ASETILSALISILOVAYA KISLOTA tabletkalari

Ichga qabul qilingandan so'ng asosan ingichka ichakning proksimal qismidan va kamroq darajada me'dadan tez so'riladi. Me'dada ovqatning bo'lishi atsetilsalitsil kislotasining so'rilishini sezilarli darajada o'zgartiradi.

Jigarda gidroliz yo'li bilan salitsil kislotasini hosil qilib, keyinchalik glitsin yoki glyukuronid bilan kon'yugatsiyalanib metabolizmga uchraydi. Qon plazmasida salitsilatlar kontsentratsiyasi o'zgaruvchan.

Salitsil kislotasining taxminan 80% i plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Salitsilatlar organizmning ko'plab to'qimalari va suyuqliklariga, shu jumladan orqa miya, peritoneal va sinovial suyuqliklarga oson o'tadi. Kichik miqdorda salitsilatlar miya to'qimasida, izlari - safro, ter, axlatda aniqlanadi. Yo'ldosh to'sig'idan tez o'tadi, oz miqdorda ko'krak suti bilan ajralib chiqadi.

Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda salitsilatlar bilirubinni albumin bilan bog'lanishidan siqib chiqarishi va bilirubin ensefalopatiyasi rivojlanishiga hissa qo'shishi mumkin.

Bo'g'im bo'shlig'iga kirishi giperemiya va shish bo'lganda tezlashadi va yallig'lanishning proliferativ fazasida sekinlashadi.

Atsidoz yuzaga kelganda salitsilatning katta qismi to'qimalarga, shu jumladan miyaga yaxshi o'tadigan ionlanmagan kislotaga aylanadi.

Asosan buyrak kanalchalarida faol sekretsiya yo'li bilan o'zgarmagan holda (60%) va metabolitlar ko'rinishida chiqariladi. O'zgarmagan salitsilatning chiqarilishi siydikning pH siga bog'liq (siydik ishqoriy bo'lganda salitsilatlarning ionlanishi ortadi, ularning reabsorbtsiyasi yomonlashadi va chiqarilishi sezilarli darajada oshadi). Atsetilsalitsil kislotasining T _{taxminan 15 daqiqani tashkil qiladi. Salitsilatning T yuqori bo'lmagan dozalarda qabul qilinganda 2-3 soatni tashkil qiladi, doza oshirilganda 15-30 soatgacha ortishi mumkin. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda salitsilatning eliminatsiyasi kattalarga qaraganda ancha sekinroq.}

NYQV. Yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi, shuningdek trombositlar agregatsiyasini susaytiradi. Ta'sir mexanizmi yallig'lanish, og'riq va isitma patogenezida asosiy rol o'ynaydigan prostaglandinlar o'tmishdoshi bo'lgan araxidon kislotasi metabolizmining asosiy fermenti - TsOG faolligini susaytirish bilan bog'liq. Termoregulyatsiya markazida prostaglandinlar (asosan Ye₁) miqdorining kamayishi teri tomirlarining kengayishi va terlashning ortishi oqibatida tana haroratining pasayishiga olib keladi. Og'riqsizlantiruvchi samara ham markaziy, ham periferik ta'sir bilan bog'liq. Trombositlarda tromboksan A₂ sintezini bostirish hisobiga agregatsiya, trombositlar adgeziyasi va tromb hosil bo'lishini kamaytiradi.

Barqaror bo'lmagan stenokardiyada o'lim va miokard infarkti rivojlanish xavfini kamaytiradi. Yurak-qon tomir tizimi kasalliklarining birlamchi profilaktikasida va miokard infarktining ikkilamchi profilaktikasida samarali. Sutkalik dozada 6 g va undan ortiq bo'lganda jigarda protrombin sintezini bostiradi va protrombin vaqtini oshiradi. Plazmaning fibrinolitik faolligini oshiradi va K vitaminiga bog'liq ivish omillari (II, VII, IX, X) kontsentratsiyasini pasaytiradi. Jarrohlik aralashuvlarini o'tkazishda gemorragik asoratlarni tezlashtiradi, antikoagulyantlar bilan terapiya fonida qon ketish rivojlanish xavfini oshiradi. Siydik kislotasi chiqarilishini rag'batlantiradi (buyrak naychalarida uning reabsorbtsiyasini buzadi), lekin yuqori dozalarda. Oshqozon shilliq qavatida TsOG-1 blokadasi gastroprotektiv prostaglandinlar tormozlanishiga olib keladi, bu shilliq qavat yaralanishi va keyinchalik qon ketishini keltirib chiqarishi mumkin.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, epigastriyada og‘riqlar, diareya; kam hollarda - eroziv-yarali shikastlanishlar paydo bo‘lishi, MITYdan qon ketishlar, jigar funksiyasining buzilishi.

MNS tomonidan: uzoq muddat qo‘llanilganda bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, qaytuvchan ko‘rish buzilishlari, quloqlarda shovqin, aseptik meningit bo‘lishi mumkin.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda - trombotsitopeniya, anemiya.

Qon ivish tizimi tomonidan: kam hollarda - gemorragik sindrom, qon ketish vaqtining uzayishi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda - buyrak funksiyasining buzilishi; uzoq muddat qo‘llanilganda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, nefrotik sindrom.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda - teri toshmasi, Kvinke shishi, bronxospazm, "aspirin triadasi" (bronxial astma, burun va burun yondosh bo‘shliqlari polipozining qaytalanishi hamda atsetilsalitsil kislotasi va pirazolon qatori dori vositalarini ko‘tara olmaslikning birga kechishi).

Boshqalar: alohida hollarda - Reye sindromi; uzoq muddat qo‘llanilganda - surunkali yurak yetishmovchiligi simptomlarining kuchayishi.

Jigar va buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlarda, bronxial astmada, anamnezda OITning eroziv-yarali shikastlanishlari va qon ketishlarida, yuqori qonashda yoki bir vaqtning o‘zida qon ivishiga qarshi terapiya o‘tkazilayotganda, dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Asetilsalisil kislotasi hatto kichik dozalarda ham organizmdan siydik kislotasi chiqarilishini kamaytiradi, bu esa moyilligi bo‘lgan bemorlarda podagraning o‘tkir xurujiga sabab bo‘lishi mumkin. Uzoq muddatli terapiya o‘tkazishda va/yoki asetilsalisil kislotasini yuqori dozalarda qo‘llashda shifokor kuzatuvi va gemoglobin darajasini muntazam nazorat qilish talab etiladi.

OIT tomonidan nojo‘ya ta'sirlar rivojlanishi ehtimoli yuqori bo‘lganligi sababli, asetilsalisil kislotasini yallig‘lanishga qarshi vosita sifatida sutkalik 5-8 g dozada qo‘llash cheklangan.

Jarrohlik aralashuvidan oldin, operatsiya davomida va operatsiyadan keyingi davrda qonashni kamaytirish uchun salitsilatlarni qabul qilishni 5-7 kun oldin bekor qilish kerak.

Uzoq muddatli terapiya vaqtida umumiy qon tahlili va axlatni yashirin qonga tekshirishni o‘tkazish zarur.

Pediatriyada asetilsalisil kislotasini qo‘llash mumkin emas, chunki bolalarda virusli infeksiya holatida asetilsalisil kislotasi ta'sirida Rey sindromi rivojlanish xavfi oshadi. Rey sindromining belgilari uzoq muddatli qusish, o‘tkir ensefalopatiya, jigar kattalashishi hisoblanadi.

Davolash davomiyligi (shifokor maslahatisiz) og‘riq qoldiruvchi vosita sifatida tayinlanganda 7 kundan va isitma tushiruvchi sifatida 3 kundan oshmasligi kerak.

Davolash davrida bemor spirtli ichimliklarni iste'mol qilishdan saqlanishi kerak.

M IT eroziv-yarali shikastlanishlari zo'rayish bosqichida, oshqozon-ichakdan qon ketish, "aspirinli triada", anamnezda atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYQPlarni qabul qilish bilan chaqirilgan eshakemi, rinit ko'rsatmalari mavjudligi, gemofiliya, gemorragik diatiz, gipoprotrombinemiya, aorta anevrizmasining qavatlanishi, portal gipertenziya, K vitamini yetishmovchiligi, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi, Reye sindromi, bolalar yoshi (15 yoshgacha - virusli kasalliklar fonida gipertermiya bo'lgan bolalarda Reye sindromi rivojlanish xavfi), homiladorlikning I va III trimestrlari, laktatsiya davri, atsetilsalitsil kislotasiga va boshqa salitsilatlarga yuqori sezuvchanlik.

Bir vaqtda qo'llanilganda magniy va/yoki alyuminiy gidroksid saqlovchi antatsidlar atsetilsalitsil kislotasining so'rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi.

Kalsiy kanallari blokatorlari, kalsiy tushishini cheklovchi yoki organizmdan kalsiy chiqarilishini oshiruvchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon ketish xavfi ortadi.

Atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanilganda geparin va bilvosita antikoagulyantlar, sulfonilmochevina hosilasi bo'lgan gipoglikemik vositalar, insulinlar, metotreksat, fenitoin, valproat kislotasi ta'siri kuchayadi.

GKS bilan bir vaqtda qo'llanilganda ulserogen ta'sir va me'da-ichakdan qon ketishlar yuzaga kelishi xavfi ortadi.

Bir vaqtda qo'llanilganda diuretiklar (spironolakton, furosemid) samaradorligi pasayadi.

Boshqa NYQV bilan bir vaqtda qo'llanilganda nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi xavfi ortadi. Atsetilsalitsil kislotasi qon plazmasida indometatsin, piroksikam konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.

Oltin preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda atsetilsalitsil kislotasi jigar shikastlanishini induktsiya qilishi mumkin.

Bir vaqtda qo'llanilganda urikozurik vositalar (shu jumladan probenitsid, sulfinpirazon, benzbromaron) samaradorligi pasayadi.

Atsetilsalitsil kislotasi va alendronat natriy bir vaqtda qo'llanilganda og'ir ezofagit rivojlanishi mumkin.

Grizeofulvin bilan bir vaqtda qo'llanilganda atsetilsalitsil kislotasi so'rilishining buzilishi mumkin.

Atsetilsalitsil kislotasini sutkada 325 mg dozada uzoq muddat qo'llash fonida ginkgo biloba ekstraktini qabul qilishda rangdor pardaga to'satdan qon quyilishi holati tasvirlangan. Bu trombotsitlar agregatsiyasiga additiv ingibitsiya qiluvchi ta'sir bilan bog'liq bo'lishi mumkin deb taxmin qilinadi.

Dipiridamol bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida salitsilatning C_max va AUC oshishi mumkin.

Atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida digoksin, barbituratlar va litiy tuzlari konsentratsiyasi oshadi.

Salitsilatlar yuqori dozalarda karboangidraza ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda salitsilatlar bilan intoksikatsiya bo'lishi mumkin.

Atsetilsalitsil kislotasi sutkada 300 mg dan kam dozalarda kaptopril va enalapril samaradorligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Atsetilsalitsil kislotasi yuqori dozalarda qo'llanilganda kaptopril va enalapril samaradorligining pasayishi mumkin.

Bir vaqtda qo'llanilganda kofein atsetilsalitsil kislotasining so'rilish tezligini, qon plazmasidagi konsentratsiyasini va biologik kira olishligini oshiradi.

Bir vaqtda qo'llanilganda metoprolol qon plazmasida salitsilatning C_max oshirishi mumkin.

Atsetilsalitsil kislotasini yuqori dozalarda uzoq muddat qabul qilish fonida pentazotsin qo'llanilganda buyrak tomonidan og'ir nojo'ya reaksiyalar rivojlanishi xavfi mavjud.

Bir vaqtda qo'llanilganda fenilbutazon atsetilsalitsil kislotasi keltirib chiqargan urikozuriyani kamaytiradi.

Bir vaqtda qo'llanilganda etanol atsetilsalitsil kislotasining me'da-ichak traktiga ta'sirini kuchaytirishi mumkin.