AZITROMISIN ZENTIVA tabletkalari 250mg N6

So'rilishi

Preparat ichga qabul qilingandan so'ng azitromitsin me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog'liq.

Ichga 500 mg azitromitsin bir marta qabul qilingandan so'ng qon plazmasida Cmax ga 2-3 soatdan keyin erishiladi va 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biologik kira olishligi 37% ni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi

Azitromitsin organizmda tez taqsimlanadi. Nafas yo'llariga, urogenital trakt organlari va to'qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to'qimalarga yaxshi kirib boradi. To'qimalardagi yuqori kontsentratsiya (qon plazmasidagiga qaraganda 10-50 baravar yuqori) va uzoq T1/2 azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog'lanishi, shuningdek, uning eukariotik hujayralarga kirish va lizosomalar atrofidagi past pH muhitida to'planish qobiliyati bilan bog'liq. Bu, o'z navbatida, katta ko'rinadigan Vd (31,1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromitsinning asosan lizosomalarda to'planish qobiliyati hujayra ichidagi qo'zg'atuvchilarni eradikatsiya qilish uchun ayniqsa muhimdir. Fagotsitlar azitromitsinni infektsiya lokalizatsiyasi joylariga yetkazib berishi, u yerda u fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan.

Infektsiya o'choqlarida azitromitsin kontsentratsiyasi sog'lom to'qimalarga qaraganda ishonchli darajada yuqori (o'rtacha 24-34% ga). Fagotsitlarda yuqori kontsentratsiyaga qaramay, azitromitsin ularning funktsiyasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 7-50% (qondagi kontsentratsiyaga teskari proportsional).

Jigarda demetillanadi, hosil bo'lgan metabolitlar faol emas.

Chiqarilishi

Azitromitsinda uzoq T1/2 - 35-50 soat. Azitromitsinning terapevtik kontsentratsiyasi oxirgi doza qabul qilingandan keyin 5-7 kungacha saqlanib turadi, bu qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqishga imkon berdi. Azitromitsin asosan o'zgarmagan holda chiqariladi: 50% - ichak orqali, 6% - buyraklar orqali.

Noxush reaksiyalarning tezligi a'zolar tizimlari bo'yicha va Normativ-huquqiy faoliyat bo'yicha tibbiy lug'at (MedDRA) tasnifiga muvofiq taqdim etilgan: juda tez-tez (> 10%), tez-tez (> 1% va 0.1% va 0.01% va
Qon yaratish tizimi tomonidan: tez-tez - eozinofiliya, limfotsitopeniya; tez-tez emas - leykopeniya, neytropeniya; kam hollarda trombotsitopeniya, gemolitik anemiya.

Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, paresteziya, ta'm bilishning buzilishi; tez-tez emas - gipesteziya, uyquchanlik, uyqusizlik; juda kam hollarda - bezovtalik, hushdan ketish, tirishishlar, psixomotor giperfaollik, hid bilishning yo'qolishi (yoki anosmiya), hid bilishning buzilishi, ta'm bilishning yo'qolishi, miasteniya.

Ruhiy holat tomonidan: tez-tez emas - yuqori qo'zg'aluvchanlik, uyqusizlik; kam hollarda - ajitatsiya; uchrash tezligi noma'lum - tajovuzkorlik, xavotirlik, alahsirash, gallyutsinatsiyalar.

Ko'rish a'zosi tomonidan: tez-tez - ko'rish aniqligining buzilishi.

Eshitish a'zosi va labirint buzilishlari: tez-tez - eshitishning qaytuvchan buzilishi, hatto karlikkacha (uzoq vaqt yuqori dozalar qabul qilinganda); tez-tez emas - quloqlarda shovqin; kam hollarda - vertigo.

Yurak tomonidan: tez-tez emas - yurak urishini his qilish; juda kam hollarda - QT oralig'ining uzayishi, "piruet" tipidagi aritmiya, qorinchalar taxikardiyasi.

Tomirlar tomonidan: tez-tez emas - yuzga qon "oqib kelishi"; uchrash tezligi noma'lum - qon bosimining pasayishi.

OIT tomonidan: juda tez-tez - ko'ngil aynishi, meteorizm, diareya; tez-tez - qorinda og'riq, qusish, dispepsiya; tez-tez emas - qabziyat, gastrit, disfagiya, qorin dam bo'lishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, kekirish, og'iz bo'shlig'i shilliq qavati yaralari, so'lak bezlari sekretsiyasining oshishi; juda kam hollarda - til rangining o'zgarishi.

Endokrin tizim tomonidan: juda kam hollarda - pankreatit.

Buyraklar va siydik yo'llari tomonidan: tez-tez emas - qon plazmasida mochevina va kreatinin kontsentratsiyasining oshishi, dizuriya, buyrak sohasida og'riq; juda kam hollarda - interstitsial nefrit, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.

Jinsiy a'zolar va sut bezi tomonidan: tez-tez emas - metrorragiya, moyaklar funktsiyasining buzilishi.

Immun tizimi tomonidan: tez-tez emas - o'ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, angionevrotik shish; uchrash tezligi noma'lum - anafilaktik reaksiya.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - teri qichishishi, teri toshmasi; tez-tez emas - fotosensibilizatsiya reaksiyasi, eshakemi, Stivens-Djonson sindromi, teri qurishi, terlash; juda kam hollarda - ko'p shaklli eritema, toksik epidermal nekroliz.

Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan: tez-tez - anoreksiya, kaliy kontsentratsiyasining o'zgarishi.

Infeksion kasalliklar: tez-tez emas - kandidoz, shu jumladan og'iz bo'shlig'i shilliq qavati va genitliylar, vaginal infektsiyalar, pnevmoniya, zamburug'li infektsiyalar, bakterial infektsiyalar, faringit, gastroenterit, respirator kasalliklar, rinit; uchrash tezligi noma'lum - soxtamembranoz kolit.

Jigar va o't yo'llari tomonidan: tez-tez emas - gepatit; kam hollarda - jigar funktsiyasining buzilishi; juda kam hollarda - xolestatik sariqlik, jigar yetishmovchiligi (kam hollarda o'lim bilan yakunlanishi mumkin, asosan jigar funktsiyasining og'ir buzilishi fonida); jigar nekrozi, fulminant gepatit.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: tez-tez emas - osteoartrit, mialgiya, belda og'riq, bo'yinda og'riq; uchrash tezligi noma'lum - artralgiya.

Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez emas - burun qonashi, hansirash.

Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: tez-tez - holsizlik; tez-tez emas - ko'krakda og'riq, periferik shishlar, asteniya, holsizlik, yuz shishi, isitma.

Laboratoriya ko'rsatkichlari tomonidan: tez-tez - bazofillar, monotsitlar, neytrofillar sonining oshishi, qon plazmasida bikarbonatlar kontsentratsiyasining pasayishi yoki oshishi; tez-tez emas - jigar transaminazalari faolligining oshishi, qon plazmasida bilirubin kontsentratsiyasining oshishi, IF faolligining oshishi, qon plazmasida xlor miqdorining oshishi, qon plazmasida glyukoza kontsentratsiyasining oshishi, trombotsitlar sonining oshishi, gematokritning oshishi, qon plazmasida natriy miqdorining o'zgarishi.

Azitromitsin Zentiva preparatining navbatdagi qabulini o'tkazib yuborilgan taqdirda, o'tkazib yuborilgan dozani imkon qadar tezroq, keyingilarini esa 24 soatlik oraliq bilan qabul qilish kerak.

Azitromitsin Zentiva preparatini antatsid preparatlarni qabul qilishdan kamida 1 soat oldin va 2 soat keyin qo'llash kerak.

Davolash to'xtatilgandan so'ng, ba'zi bemorlarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari saqlanib qolishi mumkin, bu esa shifokor nazorati ostida maxsus davolashni talab qiladi.

Azitromitsin Zentiva preparatini yengil va o'rta darajadagi jigar funksiyasi buzilishlari bo'lgan bemorlarda fulminant gepatit va og'ir jigar yetishmovchiligi rivojlanishi mumkinligi sababli ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Jigar funksiyasi buzilishi belgilari, masalan, tez kuchayib boruvchi asteniya, sariqlik, siydik rangi to'qlashishi, qon ketishga moyillik, jigar ensefalopatiyasi mavjud bo'lganda, preparatni qabul qilishni to'xtatish va jigar funksional holatini tekshirish kerak.

Buyrak funksiyasining yengil va o'rta darajadagi buzilishlarida (KK >40 ml/daq) Azitromitsin Zentiva preparati bilan davolashni buyrak funksiyasi holatini nazorat qilgan holda ehtiyotkorlik bilan o'tkazish kerak. Buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichida (KK
Azitromitsin Streptococcus pyogenes chaqirgan faringit/tonzillit profilaktikasi va o'tkir revmatik isitma profilaktikasi uchun tanlov preparati hisoblanmaydi.

Boshqa antibakterial preparatlar qo'llanilganda bo'lgani kabi, Azitromitsin Zentiva preparati bilan davolashda bemorlarni rezistent mikroorganizmlar mavjudligiga va superinfeksiyalar, shu jumladan zamburug'li infeksiyalar rivojlanishi belgilariga muntazam tekshirib turish kerak.

Azitromitsin Zentiva preparatini yo'riqnomada ko'rsatilganidan ko'ra uzoqroq kurslar bilan qo'llash mumkin emas, chunki azitromitsinning farmakokinetik xususiyatlari qisqa va qulay dozalash tartibini tavsiya etishga imkon beradi.

Azitromitsin Zentiva preparati uzoq muddat qabul qilinganda Clostridium difficile chaqirgan soxta membranoz kolit rivojlanishi mumkin, u yengil diareya ko'rinishida ham, og'ir kolit ko'rinishida ham bo'lishi mumkin. Azitromitsin qabul qilish fonida diareya rivojlanganda, shuningdek davolash tugaganidan keyin 2 oy davomida klostridial soxta membranoz kolitni istisno qilish kerak.

Qorinchalar repolyarizatsiyasining sekinlashishi sindromi (QT intervalining uzayishi sindromi) makrolidlar qabul qilish fonida aritmiyalar (shu jumladan "piruet" turidagi aritmiyalar) rivojlanishi xavfini oshiradi. QT intervali uzaygan, IA, III sinf antiaritmik vositalar, sizaprid bilan davolash olayotgan, gipokaliemiya yoki gipomagniemiya, klinik ahamiyatli bradikardiya, aritmiya yoki og'ir yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda azitromitsinni qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak.

Makrolidlarni qo'llash miastenik sindrom rivojlanishini qo'zg'atishi yoki miasteniya zo'rayishini chaqirishi mumkin.

Avtotransportni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Asab tizimi va ko'rish a'zolari tomonidan nojo'ya ta'sirlar rivojlanganda, yuqori diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi harakatlarni bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: ko'ngil aynishi, vaqtinchalik eshitish yo'qolishi, qusish, diareya, abdominal og'riq, jigar funksiyasi buzilishi.

Davolash: me'dani yuvish, simptomatik davolash (faollashtirilgan ko'mir qabul qilish), hayotiy muhim funksiyalarni nazorat qilish.

— jigar faoliyatining og'ir darajadagi buzilishi;

— buyrak faoliyatining og'ir darajadagi buzilishi (KK
— laktatsiya davri (emizish);

— tana vazni 45 kg dan kam bo'lgan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar;

— ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qabul qilish;

— azitromitsinga, eritromitsinga, boshqa makrolidlarga, yoki ketolidlarga, yoki boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlik.

Miasteniya; jigar faoliyatining yengil va o'rtacha darajadagi buzilishlari; buyrak faoliyatining yengil va o'rtacha darajadagi buzilishlari (KK > 40 ml/daq); aritmiyalarda, QT oralig'i uzaygan (tug'ma va orttirilgan) yoki QT oralig'i uzayishi xavf omillari bo'lgan bemorlarda proaritmogen omillar mavjudligida (IA, III sinf antiaritmik vositalar, tsisaprid bilan terapiya olayotgan, gipokaliemiya yoki gipomagniemiyada, klinik ahamiyatli bradikardiya yoki og'ir yurak yetishmovchiligida); antipsixotik preparatlar (pimozid), antidepressantlar (tsitalopram), ftorxinolonlar (moksifloksatsin, levofloksatsin), tsiklosporin, terfenadin, varfarin, digoksinni bir vaqtda qo'llashda; shuningdek keksa bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Homiladorlik va emizishda qo'llanilishi

Homiladorlikda preparatni qo'llash faqat ona uchun taxmin qilinadigan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo'lgan holdagina mumkin.

Laktatsiya davrida preparatni qo'llash zarurati tug'ilganda emizishni to'xtatib turish kerak

Antatsidlar (alyuminiy va magniy saqlovchi) azitromitsin so'rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi (peroral shakllar uchun), shuning uchun ularni qabul qilish o'rtasidagi interval ovqat va ko'rsatilgan dori vositalari qabul qilingandan 1 soat oldin yoki 2 soat keyinni tashkil etishi kerak.

Bir vaqtda qo'llanilganda azitromitsin atorvastatinning qon plazmasidagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi, biroq rabdomioliz rivojlanish xavfi mavjud.

Varfarin va azitromitsin birga qo'llanilganda (oddiy dozalarda) protrombin vaqti o'zgarishi aniqlanmagan, biroq makrolidlar va varfarin o'zaro ta'sirlashganda antikoagulyant ta'sir kuchayishi mumkinligini hisobga olib, bemorlarga protrombin vaqtini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak.

Digoksin va azitromitsin birga qabul qilinganda qonda digoksin konsentratsiyasini nazorat qilish kerak, chunki ko'pgina makrolidlar ichakda digoksin so'rilishini oshirib, shu tariqa uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi.

Simetidin bilan azitromitsin qabul qilishdan 2 soat oldin birga qo'llanilganda, azitromitsin farmakokinetikasiga ta'sir yo'q.

Azitromitsin rifabutin bilan bir vaqtda qo'llanilganda neytropeniya rivojlanish xavfini hisobga olish kerak.

Triazolam, midazolam, simetidin, efavirenz, flukonazol, indinavir, trimetoprim/sulfametoksazol birga qo'llanilganda azitromitsinning ularning qondagi konsentratsiyasiga ta'siri haqida ma'lumotlar yo'q, biroq bunday o'zaro ta'sir imkoniyatini istisno qilib bo'lmaydi, chunki makrolidlarning yuqorida sanab o'tilgan preparatlar bilan o'zaro ta'siri ma'lum.

Azitromitsin ergotamin yoki digidroergotamin bilan birga qo'llanilganda ularning toksik ta'siri (vazospazm, dizesteziya) kuchayishi mumkin. Azitromitsin va ergotamin va digidroergotamin hosilalari o'rtasida ehtimoliy o'zaro ta'sir haqida ma'lumotlar yo'q, ammo makrolidlar ergotamin va digidroergotamin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda ergotizm rivojlanishi sababli, ushbu kombinatsiyalar qarshi ko'rsatiladi.

Terfenadin va azitromitsinni birga qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak, chunki terfenadin va turli xil antibiotiklar bir vaqtda qabul qilinganda aritmiya va QT oralig'i uzayishini chaqirishi aniqlangan. Shundan kelib chiqib, terfenadin va azitromitsin birga qo'llanilganda yuqorida ko'rsatilgan asoratlarni istisno qilib bo'lmaydi.

Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llash zarurati bo'lganda qon plazmasida siklosporin konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi. Azitromitsin (1200 mg) va nelfinavirni (750 mg dan kunda 3 marta) bir vaqtda qo'llash qon plazmasida azitromitsinning muvozanatli konsentratsiyasi oshishini chaqiradi. Klinik ahamiyatli nojo'ya samaralar kuzatilmagan va nelfinavir bilan bir vaqtda qo'llanilganda azitromitsin dozasini to'g'irlash talab etilmaydi.

Zidovudin bilan bir vaqtda qo'llanilganda azitromitsin zidovudinning qon plazmasidagi farmakokinetik parametrlariga yoki uning va uning metaboliti glyukuronidning buyraklar orqali chiqarilishiga ta'sir qilmaydi, lekin shu bilan birga periferik tomirlar bir yadroli hujayralarida faol metabolit - fosforillangan zidovudin konsentratsiyasi ortadi. Ushbu faktning klinik ahamiyati noaniq.

Azitromitsin sitoxrom P450 tizimi izofermentlari bilan kuchsiz o'zaro ta'sir qiladi. Azitromitsin eritromitsin va boshqa makrolidlarga o'xshash farmakokinetik o'zaro ta'sirlarda ishtirok etishi aniqlanmagan. Azitromitsin sitoxrom P450 tizimi izofermentlari induktori va ingibitori hisoblanmaydi.

Bir vaqtda qo'llanilganda azitromitsin qon plazmasida quyidagi dori vositalari konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi: karbamazepin, simetidin, didanozin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, teofillin, triazolam, setirizin, trimetoprim/sulfametoksazol, sildenafil, rifabutin va metilprednizolon.