AZITROMISIN OBL kapsulalar 250mg N6

Azitromitsin me'da-ichak traktidan tez so'riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog'liq. Butun organizm bo'ylab tez taqsimlanadi, bunda to'qimalarda antibiotikning yuqori kontsentratsiyalariga erishiladi. Ichga 500 mg qabul qilingandan so'ng qon plazmasidagi azitromitsinning maksimal kontsentratsiyasiga 2,5-2,9 soatdan keyin erishiladi va 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biologik kira olishligi 37,5% ni tashkil qiladi.

Azitromitsin nafas yo'llariga, urogenital trakt organlari va to'qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to'qimalarga yaxshi kirib boradi. To'qimalardagi yuqori kontsentratsiya (qon plazmasidagiga qaraganda 10-50 baravar yuqori) va uzoq yarim chiqarilish davri azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog'lanishi, shuningdek, uning eukariotik hujayralarga kirish va lizosomalar atrofidagi past pH muhitida to'planish qobiliyati bilan bog'liq. Bu, o'z navbatida, katta ko'rinadigan taqsimlanish hajmini (31,1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromitsinning asosan lizosomalarda to'planish qobiliyati, ayniqsa hujayra ichidagi qo'zg'atuvchilarni yo'q qilish uchun muhimdir. Fagotsitlar azitromitsinni infektsiya lokalizatsiyasi joylariga yetkazib berishi, u yerda u fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Infektsiya o'choqlarida azitromitsin kontsentratsiyasi sog'lom to'qimalarga qaraganda ishonchli darajada yuqori (o'rtacha 24-34% ga) va yallig'lanish shishi darajasi bilan korrelyatsiya qiladi. Azitromitsin oxirgi doza qabul qilingandan keyin 5-7 kun davomida bakteritsid kontsentratsiyalarda saqlanib turadi, bu esa qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqishga imkon berdi.

Jigarda demetillanadi, hosil bo'lgan metabolitlar faol emas.

Azitromitsinning qon plazmasidan chiqarilishi 2 bosqichda o'tadi: yarim chiqarilish davri preparat qabul qilingandan keyin 8 dan 24 soatgacha bo'lgan oraliqda 14-20 soatni va 24 dan 72 soatgacha bo'lgan oraliqda - 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qo'llash imkonini beradi.

Preparat asosan safro bilan o'zgarmagan holda chiqariladi, kichik qismi buyraklar orqali chiqariladi.

Allergik reaksiyalar: qichishish, teri toshmalari, angionevrotik shish, eshakemi, anafilaktik reaksiya, shu jumladan shish (kam hollarda o'lim bilan yakunlanuvchi), ko'p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroz.

Qon va limfa tizimlari tomonidan: trombotsitopeniya, neytropeniya.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi/vertigo, bosh og'rig'i, tirishishlar, uyquchanlik, paresteziya, asteniya, uyqusizlik, giperfaollik, tajovuzkorlik, bezovtalik, asabiylik.

Sezgi a'zolari tomonidan: quloqlarda shovqin, eshitishning qaytuvchan buzilishi, hatto karlikkacha (uzoq vaqt davomida yuqori dozalar qabul qilinganda), ta'm va hidni idrok etishning buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam hollarda - yurak urishi, aritmiya, qorinchalar taxikardiyasi, QT oralig'ining oshishi, ikki yo'nalishli qorinchalar taxikardiyasi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, abdominal og'riqlar/spazmlar, suyuq axlat, meteorizm, ovqat hazm qilishning buzilishi, anoreksiya, qabziyat, til rangining o'zgarishi, soxtamembranoz kolit, xolestatik sariqlik, gepatit, jigar funktsiyalari laboratoriya ko'rsatkichlarining o'zgarishi, jigar disfunktsiyasi, jigar nekrozi (o'lim bilan yakunlanishi mumkin).

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: artralgiya.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: nefrit, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.

Boshqalar: vaginit, kandidoz, fotosensibilizatsiya.

Ovqat bilan qabul qilinmasin.

Doza o'tkazib yuborilgan taqdirda, o'tkazib yuborilgan dozani imkon qadar tezroq, keyingilarini esa 24 soatlik oraliq bilan qabul qilish kerak.

Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda 2 soatlik tanaffusga rioya qilish kerak.

Davolash to'xtatilgandan so'ng, ba'zi bemorlarda o'ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari saqlanib qolishi mumkin, bu esa shifokor nazorati ostida maxsus davolashni talab qiladi.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Azitromitsin avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.

· Makrolidlar guruhidagi antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik;

· Jigar va buyrak faoliyatining og'ir buzilishlari;

· Tana vazni 45 kg dan kam bo'lgan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar (ushbu dori shakli uchun);

· Emizish;

· Ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qabul qilish.

Ehtiyotkorlik bilan:

- jigar va buyrak faoliyatining o'rtacha buzilishlari;

- aritmiyalarda yoki aritmiyalar va QT oralig'ining uzayishiga moyillikda;

- terfenadin, varfarin, digoksinni birgalikda tayinlashda.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi: Homiladorlikda preparatni qo'llash faqat ona uchun taxmin qilinadigan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo'lgan holdagina mumkin.

Laktatsiya davrida preparatni tayinlash zarurati tug'ilganda emizishni to'xtatish kerak (ko'krak suti bilan ajralib chiqadi).

Antatsid vositalar azitromitsin biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi, ammo qondagi maksimal konsentratsiyani 30% ga kamaytiradi, shuning uchun preparatni ushbu preparatlar va ovqat qabul qilinishidan kamida bir soat oldin yoki ikki soat keyin qabul qilish kerak.

Azitromitsin birga foydalanilganda karbamazepin, didanozin, rifabutin va metilprednizolonning qondagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.

Parenteral qo'llanilganda azitromitsin simetidin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, triazolam, trimetoprim/sulfametoksazolning qondagi konsentratsiyasiga birga foydalanilganda ta'sir qilmaydi, biroq ichga qabul qilish uchun azitromitsin tayinlanganda bunday o'zaro ta'sirlar ehtimolini istisno qilmaslik kerak.

Azitromitsin teofillin farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi, biroq boshqa makrolidlar bilan birga qabul qilinganda qon plazmasida teofillin konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Siklosporin bilan birga qo'llash zarurati bo'lganda, qonda siklosporin miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi. Azitromitsinning qonda siklosporin konsentratsiyasi o'zgarishiga ta'siri to'g'risida ma'lumotlar yo'qligiga qaramay, makrolidlar sinfining boshqa vakillari uning qon plazmasidagi darajasini o'zgartirishga qodir.

Digoksin va azitromitsin birga qabul qilinganda qonda digoksin darajasini nazorat qilish kerak, chunki ko'pgina makrolidlar ichakda digoksin so'rilishini oshirib, shu tariqa uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi.

Varfarin va azitromitsin birga tayinlanganda protrombin vaqtini sinchkovlik bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.

Terfenadin va makrolidlar sinfi antibiotiklarini bir vaqtda qabul qilish aritmiya va QT oralig'i uzayishini chaqirishi aniqlangan. Shundan kelib chiqib, terfenadin va azitromitsin birga qabul qilinganda yuqorida ko'rsatilgan asoratlarni istisno qilib bo'lmaydi.

Parenteral shakldagi azitromitsin tomonidan siklosporin, terfenadin, sporinya alkaloidlari, sizaprid, pimozid, xinidin, astemizol va metabolizmi ushbu ferment ishtirokida sodir bo'ladigan boshqa preparatlar bilan birga tayinlanganda CYP3A4 fermenti ingibitsiya qilinishi imkoniyati mavjudligi sababli, ichga qabul qilish uchun azitromitsin tayinlanganda bunday o'zaro ta'sir imkoniyatini hisobga olish kerak.

Azitromitsin va zidovudin birga qabul qilinganda, azitromitsin zidovudinning qon plazmasidagi farmakokinetik parametrlariga yoki uning va uning glyukuronid metabolitining buyraklar orqali chiqarilishiga ta'sir qilmaydi. Shunga qaramay, periferik tomirlar bir yadroli hujayralarida faol metabolit - fosforillangan zidovudin konsentratsiyasi ortadi. Ushbu faktning klinik ahamiyati noaniq.

Makrolidlar ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qabul qilinganda ularning toksik ta'siri namoyon bo'lishi mumkin.