BENZILPENISILLIN poroshok 1000000ed N1

Граммусбат микроорганизмларга: стафилококкларга, стрептококкларга, пневмококкларга, дифтерия коринебактерияларига, анаэроб спора ҳосил қиладиган таёқчаларга, куйдирги таёқчаларига; грамманфий коккларга (гонококклар, менингококклар), баъзи актиномицетларга, шунингдек спирохеталарга нисбатан самарали. Препарат кўпчилик грамманфий бактерияларга, риккетсияларга, вирусларга, соддаларга, замбуруғларга нисбатан самарасиз. Бензилпенициллинни парчалайдиган, пенициллиназа ферментини ҳосил қиладиган стафилококкларнинг штаммлари препаратнинг таъсирига чидамли.

Препаратни ичак бактериялари гуруҳига, кўк йиринг таёқчаси ва бошқа микроорганизмларга нисбатан фаоллигини пастлиги, уларни пенициллиназа ишлаб чиқариш ҳусусиятига маълум даражада боғлиқ.

Тери замбуруғлари ва пенициллин орасида қарама-қарши аллергия учраши мумкин.

Препаратни биринчи марта қабул қилганда беморларда ўта сезувчанлик реакциялари касал ёки илгари тери замбуруғлари инфекциясини холлари бўлганларда учрайди. Бошқа ҳолларда ўта сезувчанлик реакциялари фақатгина препарат қайта юборганида намоён бўлади. Кам ҳолларда кўнгил айнаш, қусиш ёки ичак шиллиқ қаватининг яллиғланиши кузатилади. Даволаш вақтида ёки даволашдан кейин оғир ва узоқ, вақт ич кетиши ҳолларида шифокорга хабар қилиш керак, чунки бу кўринишлар сохтамембраноз колитнинг ривожланиши мумкинлигидан далолат беради. Шу кунгача даволаш вақтида сохтамембраноз колит жуда кам ҳолларда кузатилган.

Алоҳида ҳолларда препарат юкори дозаларда ва узоқ вақт қўлланилганида қон манзарасини ўзгаришини (оқ ва қизил қон таначаларининг сонини камайиши, қон ивиши вақтининг ошиши) кузатилиши мумкин. Бу ўзгаришлар мустақил ҳолда ўтиб кетади.

Буйрак етишмовчилиги тиришишга тайёрлиги бўлган пациентларда кам холларда юқори дозаларда (кунига 40000000–60000000 ТБ да буйрак етишмовчилиги ва тиришишга тайёрлиги бўлган буйрак фаолияти нормал беморларда; кунига 20000000 ТБ да енгил ёки ўртача буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда; кунига 10000000 ТБ да гемодиализ буюрилган беморларда) талваса шаклидаги нейротоксик синдромлар, шунингдек менингизм симптомлари бўлиши мумкин. Препаратни мушак ичига юборилганида инъекция қилинган жойда оғриқ бўлиши мумкин.

Спирохеталар чақирган инфекцияларни, масалан заҳмни даволаш, иситма, қалтираш, умумий ва ўчоқли белгилари билан Герксхаймер реакциясига олиб келиши мумкин.

Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда 20000000 ТБ дан катта бўлмаган дозада; гемодиализ буюрилган беморларга 10000000 ТБ дан катта бўлмаган дозада буюрилади.

Препаратни юбориш оралиғидаги танаффус 4-6 соатдан ошмаслиги керак. Чала туғилган ва янги туғилган чақалоқлар (жигарининг яхши ривожланмаганлиги ва препаратни чиқарилишини секинлиги учун), шунингдек, яққол буйрак етишимовчилиги ёки бир вақтда буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган беморларда препаратни юборишлари орасидаги танаффус 12 соатни ташкил этади.

Бош, орқа миянинг ва мия қаватларининг йирингли касалликларида препарат эндолюмбал юборилади. Касалликнинг характерига қараб катталарга 5000-10000 ТБ дан, болаларга 2000 дан - 5000 ТБ дан буюрилади (препарат стерил инъекция учун сув ёки натрий хлоридининг изотоник эритмасида 1000 ТБ ни 1 мл да ҳисобидан эритилади).

Инъекция қилишдан олдин (калла суяги ички босимининг даражасига қараб) орқа мия каналидан 5-10 мл орқа мия суюқлиги олинади ва уни антибиотикнинг эритмасига тенг нисбатда қўшилади). Секин юборилади (минутига 1 мл дан), одатда суткада 1 марта 2-3 кун давомида, кейин мушак ичига инъекциясига ўтилади.

Бўшлиқларга (қорин, плевра ва бошқалар) препарат катталар учун 1 мл да 10000-20000 ТБ да ва болалар учун 1 мл да 2000-5000 ТБ концентрацияда юборилади. Стерил инъекция учун сувда ёки натрий хлоридининг изотоник эритмасида эритилади. Юборишларнинг давомийлиги 5-7 кун, кейин мушак ичига юборишга ўтилади. Препаратни тери остига инфильтратларнинг атрофига (100000-200000 ТБ 1 мл дан 0,25%-0,5% новокаин эритмасида) санчиб юборилади.

Юрак касалликлари ёки оғир электролит бузилишлари бўлган беморларга электролитлар, айниқса калий юборишда, эътибор бериш керак. Диабет билан касалланган беморларда мушак ичига юборилганида препаратнинг сўрилиши секинлашади.

Касалликнинг шакли ва кечишини оғирлигига караб, препарат билан даволашнинг давомийлиги 7-10 кундан 2 ойгача ва ундан ортиқ бўлиши мумкин.

Эндолюмбально препарат применяют при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от характера болезни назначают взрослым 5000-10000 ЕД, детям от 2000 – 5000 ЕД. (растворяют препарат в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрий хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл). Перед инъекций (в зависимости от уровня внутричерепного давления) удаляют из спинномозгового канала 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл в минуту), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутримышечным инъекциям.

В полости (брюшную, плевральную и др.) препарат вводят в концентрации 10000-20000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2 000-5 000 ЕД в 1 мл для детей. Растворяют в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида Продолжительность введения 5-7 дней, затем переходят на внутримышечное введение.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов (100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина). У пациентов с заболеваниями сердца или с тяжелыми электролитными нарушениями необходимо обращать внимание на введение электролитов, особенно калия. У больных диабетом при внутримышечных инъекциях реабсорбция препарата замедлена. Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 месяцев и более.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

BENZILPENISILLIN

BENZYLPENICILLIN

Preparatning savdo nomi: Benzilpenisillin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): benzilpenisillin

Dori shakli: in‘eksion eritma tayyorlash uchun kukun.

Tarkibi:

1 flakon quyidagilarni saqlaydi:

1000000 TB benzilpenisillin natriy tuzi

Ta‘rifi: oq mayda kristallik kukun o‘ziga xos kuchsiz hidli.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotik (penisillinlar guruhi).

ATX kodi: J01CE01

Farmakologik xususiyatlari

Biosintetik penisillinlar guruhining antibiotikidir. Mikroorganizmlarning hujayra devori sintezini susaytirishi hisobiga bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi.

Grammusbat bakteriyalar: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; grammanfiy bakteriyalar: Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae; anaerob spora hosil qiluvchi tayoqchalar, shuningdek Actinomyces spp., Spirochaetaceae ga nisbatan faol.

Penisillinazani ishlab chiqaruvchi Staphylococcus spp. shtammlari benzilpenisillinning ta‘siriga chidamlidir.

Benzilpenisillinning natriyli tuzi kaliyli tuziga nisbatan ta‘sirining uzoq davomliligi bilan xarakterlanadi.

Farmakokinetikasi

Mushak ichiga yuborilganidan so‘ng in‘eksiya qilingan joydan tez so‘riladi. Organizmning to‘qimalari va suyuqliklarida keng taqsimlanadi. Benzilpenisillin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali yaxshi o‘tadi. Bosh miya pardalari yallig‘lanishida gematoensefalik to‘siq orqali yaxshi o‘tadi. Yarim chiqarilish davri (T_½) – 30 minutni tashkil qiladi. Siydik bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Benzilpenisillinga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan kasalliklar: krupoz va o‘choqli pnevmoniya, plevra empiemasi, sepsis, septisemiya, piemiya, o‘tkir va o‘tkir osti septik endokardit, meningit, o‘tkir surunkali osteomielit, siydik chiqarish va o‘t yo‘llarining infeksiyalari, angina; teri, yumshoq to‘qimalar va shilliq qavatlarning yiringli infeksiyalari, saramas, difteriya (bo‘g‘ma), qizilcha, kuydirgi (sibirskaya yazva), aktinomikozni davolashda, akusherlik-ginekologiya amaliyotidagi yiringli­yallig‘lanish kasalliklar, LOR–kasalliklari, ko‘z kasalliklarini davolashda, gonoreya, blennoreya, sifilisda qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Infeksiyalarni o‘rtacha og‘irlikda kechishida mushak ichiga va vena ichiga 250000-500000 TB dozada yuboriladi; sutkalik dozalar 1000000–2000000 TB ni tashkil qiladi.

Og‘ir infeksiyalarda (sepsis, septik endokardit, meningit) sutkada 10000000–20000000 TB gacha; gazli gangrenada 40000000–60000000 TB gacha yuboriladi.

1 yoshgacha bo‘lgan bolalarga tana vaznining har kg ga 50000–100000 TB sutkalik dozalarda, 1 yoshdan oshgan bolalarga 50000 TB/(kg/sut) dan buyuriladi. Og‘ir infeksiyalarda (meningit, sepsis, o‘tkir pnevmoniyaning og‘ir shakllarida) sutkalik dozani 200000–300000 TB/kg gacha; hayotiy zarurat tug‘ilganda 500000 TB/kg gacha oshirish mumkin.

Sutkalik doza 4­6 marta qabul qilishga taqsimlanadi.

Vena ichiga oqim bilan yuborish uchun 1000000–2000000 TB 5­10 ml in‘eksiya uchun suvda yoki natriy xloridining izotonik eritmasida eritiladi, mushak ichiga in‘eksiyalar bilan birga sutkada 1-2 marta yuboriladi; vena ichiga tomchilab yuborish uchun 2000000–5000000 TB 100–200 ml natriy xloridining izotonik eritmasida yoki 5­10% li glyukoza eritmasida eritiladi.

Endolyumbal yuborish uchun kasallikning xarakteriga qarab, kattalarga 5000–10000 TB, bolalarga 2000 dan 5000 TB gacha yuboriladi. Preparat 1 ml ga 1000 TB hisobida eritiladi.

Teri ostiga infiltratlarni sanchib in‘eksiya qilish uchun qo‘llaniladi (100000-
200000 TB 1 mg 0,25-0,5% novokain eritmasida eritiladi).

Eritmalar, ularga boshqa dorilarni qo‘shishga yo‘l qo‘yilmay, tayyorlanishi bilan darhol qo‘llaniladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Allergik reaksiyalar: tana haroratini oshishi, eshakemi, teri toshmasi, shilliq qavatlarda toshma, bo‘g‘imlarda og‘riqlar, eozinofiliya, angionevrotik shish bo‘lishi mumkin. O‘limga olib keluvchi anafilaktik shok holatlari kuzatilgan.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish bo‘lishi mumkin.

Kimyoterapevtik ta‘siri bilan bog‘liq samaralari: qin kandidozi, og‘iz bo‘shlig‘ining kandidozi kuzatilishi mumkin.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: benzilpenisillin yuqori dozalarda, ayniqsa endolyumbal qo‘llanganda neyrotoksik reaksiyalar: ko‘ngil aynishi, qusish, reflektor qo‘zg‘aluvchanlikni oshishi, meningizm simptomlari, tirishishlar, koma rivojlanishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Benzilpenisillin va boshqa penisillin va sefalosporinlar guruhidagi preparatlarga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas. Tutqanoq bilan xastalangan pasientlarga endolyumbal yuborish mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Probenesid benzilpenisillinning buyrak naychalari orqali sekresiyasini pasaytiradi, natijada uning qon plazmasidagi konsentrasiyasi oshadi, yarim chiqarilish davri uzayadi.

Bakteriostatik ta‘sir etuvchi antibiotiklar (tetrasiklin) bilan bir vaqtda qo‘llanganda benzilpenisillinning bakterisid ta‘siri pasayadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda, yurak yetishmovchiligida, allergik reaksiyalarga moyillikda (ayniqsa dori vositalariga allergiya bo‘lganida), sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlikda (kesishgan allergiya rivojlanishi mumkinligi tufayli) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Agar preparatni qo‘llashni boshlagandan keyin 3-5 kundan keyin samara kuzatilmasa, boshqa antibiotiklarni qo‘llash yoki majmuaviy davolashga o‘tish kerak.

Zamburug‘li superinfeksiya rivojlanishi mumkinligi tufayli, benzilpenisillin bilan davolashda zamburug‘larga qarshi preparatlarni buyurish maqsadida muvofiqdir.

Benzilpenisillin subterapevtik dozalarda qo‘llanilishi yoki davolashni muddatidan avval to‘xtatish ko‘pincha qo‘zg‘atuvchilarning rezistent shtammlarini rivojlanishiga olib kelishi mumkinligini e‘tiborga olish kerak.

Homiladorlik va laktasiya davri

Homiladorlikda faqat kutilayotgan foyda, bo‘lishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta‘sirlardan ustun bo‘lsagina qo‘llash mumkin.

Laktasiya davrida qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish  masalasini xal qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Chiqarilish shakli

10 ta kukunli flakon kontur-uyali o‘ramlarda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.