FEVALGAN P infuziya uchun eritma 100ml 1%

Taqsimlanishi
Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) 15 daqiqadan so'ng erishiladi va 15-30 mkg/ml ni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi (Vp) – 1 l/kg. Plazma oqsillari bilan kuchsiz bog'lanadi. Gematoensefalik to'siq orqali o'tadi.

Metabolizmi va chiqarilishi
Jigarda glyukuronidlar va sulfatlar hosil bo'lishi bilan metabollanadi. Kichik bir qismi (4%) sitoxrom P450 tomonidan oraliq metabolit (N-atsetilbenzoxinonimin) hosil bo'lishi bilan metabollanadi, u normal sharoitda qaytarilgan glutation bilan tez zararsizlantiriladi va sistein va merkaptopurin kislotasi bilan bog'langandan keyin siydik bilan chiqariladi. Massiv intoksikatsiyada ushbu zaharli metabolitning kontsentratsiyasi ortadi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) kattalarda 2,7 soatni, bolalarda – 1,5-2 soatni, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda – 3,5 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirens – 18 l/soat. Asosan siydik bilan chiqariladi; qabul qilingan dozaning 90% – 24 soat ichida glyukuronid (60-80%) va sulfat (20-30%) ko'rinishida. 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda chiqariladi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi
Og'ir buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) 10-30 ml/daq dan past), parasetamolning chiqarilishi biroz sekinlashadi, T1/2 2-5,3 soatni tashkil qiladi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda glyukuronid va sulfatning chiqarilish tezligi buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga qaraganda 3 baravar kam.

Fevalgan asosan analgetik (og'riq qoldiruvchi) va antipiretik (isitmani tushiruvchi) ta'sirga ega. MNT da og'riq va termoregulyatsiya markazlariga ta'sir qilib, siklooksigenaza I va II ni bloklaydi. Periferik to'qimalarda prostaglandinlar sinteziga ta'sir qilmaydi, shuning uchun suv-tuz almashinuviga (natriy va suvning tutilishi) va oshqozon-ichak trakti shilliq qavatiga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi.

Allergik reaksiyalar:
- o'ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, Kvinke shishi. Kamdan-kam hollarda terida oddiy yoki urtikar toshma kuzatilishi mumkin.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
- jigar fermentlari faolligining oshishi (odatda, sariqlik rivojlanishisiz).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
- arterial gipotenziya.

Qon yaratish tizimi tomonidan:
- trombotsitopeniya, leykopeniya, neytropeniya.

Flakon butunligi buzilganda va eritma tiniqligi o'zgarganda ishlatish taqiqlanadi. Preparat bir marta qabul qilish uchun qo'llaniladi, qoldiqlari to'kib tashlanadi. Ochilgan va ishlatilmagan preparat yo'q qilinishi kerak.
Plazmada glyukoza va siydik kislotasi miqdorini miqdoriy aniqlashda laborator tadqiqotlar ko'rsatkichlarini buzadi.
Uzoq muddatli davolash vaqtida periferik qon manzarasini va jigar funksional holatini nazorat qilish zarur. Preparat qo'llanilishi vaqtida alkogol iste'mol qilmaslik kerak. Alkogolli gepatozi bo'lgan bemorlarda jigar shikastlanishlari rivojlanish xavfi ortadi.

- paratsetamolga yoki propatsetamol gidroxloridiga (paratsetamolning pro-dori vositasi) yoki preparatning har qanday boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- jigar funksiyasining yaqqol buzilishlari;
- 1 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan:
- og‘ir buyrak yetishmovchiligi – KK (kreatinin klirensi) 30 ml/min dan kam;
- glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi;
- surunkali alkogolizm (sh. j. jigarning alkogolli shikastlanishida);
- virusli gepatit;
- xavfsiz giperbilirubinemiyalar (sh. j. Jilber sindromida);
- alimentar holdan toyish (jigarda glyutation zahirasining kamayishi);
- suvsizlanish;
- keksa yoshdagi bemorlar.

Paratsetamol yoki propatsetamol saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Jigar mikrosomal oksidlanish induktorlari (fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar) gidroksillangan faol metabolitlar ishlab chiqarilishini oshiradi, bu esa hatto paratsetamolning kichik dozasini oshirib yuborishda ham og'ir intoksikatsiya rivojlanish ehtimolini keltirib chiqaradi.
Barbituratlarni uzoq muddat qo'llash paratsetamol samaradorligini pasaytiradi.
Boshqa NYVS (nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar) bilan uzoq muddat birga qo'llash nefropatiya, buyrak papillyar nekrozi va buyrak etishmovchiligining terminal bosqichi rivojlanish xavfini oshiradi.
Salitsilatlar paratsetamolning organizmdan yarim chiqarilish davrini oshirishi mumkin.
Diflunisal qon plazmasida paratsetamol kontsentratsiyasini 50% ga oshiradi (gepatotoksiklik rivojlanish xavfi).
Probenetsid glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyani ingibitsiya qilish yo'li bilan paratsetamol klirensining deyarli ikki baravar pasayishini keltirib chiqaradi. Probenetsid bilan yondosh davolashda paratsetamol dozasini kamaytirishni ko'rib chiqish kerak.
Paratsetamolni (4 kun davomida kunda 4 g) peroral antikoagulyantlar (varfarin) bilan bir vaqtda qo'llash xalqaro normallashgan nisbatning (XNN) biroz oshishiga olib kelishi mumkin. Bunday holda paratsetamol va antikoagulyantlarni bir vaqtda qo'llash davrida, shuningdek paratsetamol bilan davolash to'xtatilgandan keyin 1 hafta davomida XNN nazoratini o'tkazish kerak.
Paratsetamol bilan birga qo'llanilganda etanol o'tkir pankreatit rivojlanish ehtimolini oshiradi.
Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari (shu jumladan simetidin) gepatotoksik ta'sir xavfini kamaytiradi.

Yuborish usuli – vena ichiga (v/i), bir marta, 15 daqiqa davomida infuziya shaklida. 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan qo‘shimcha suyultirishga ruxsat beriladi, maksimal – 10 baravar. Bunday suyultirilgan eritmani tayyorlangandan keyin bir soat ichida (infuziya vaqtini hisobga olgan holda) ishlatish kerak.

Bolalar
1 yoshdan boshlab tana vazni 10 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga faqat operatsiyadan keyingi bemorlarda og‘riq va gipertermiyani simptomatik davolash uchun qo‘llaniladi. Preparat bolalarga qo‘llanilganda infuziya boshlanishidan oldin flakondan ortiqcha preparat olinadi va bir martalik dozaga mos keladigan eritma hajmi qoldiriladi.

Turli yosh guruhidagi bemorlar uchun Paratsetamolning tavsiya etilgan dozalari
Tavsiya etilgan dozaga qat’iy rioya qilish. Preparatni yuborishlar orasidagi minimal interval kamida 4 soatni tashkil qilishi kerak.

Maxsus klinik holatlarda qo‘llash usuli va dozalari
Jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan, Jilber sindromi bo‘lgan bemorlarda va keksa yoshdagi shaxslarda preparatni yuborishlar orasidagi interval kamida 8 soatni tashkil qilishi kerak, bunda sutkalik dozani kamaytirish kerak.