LENDASIN 1,0 N10

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LYeNDASIN^®

LENDACIN^®

Preparatning savdo nomi: Lendasin^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): seftriakson

Dori shakli: vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Tarkibi:

1 flakon quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 250 mg, 500 mg, 1 g yoki 2 g natriyli tuzi shaklida seftriakson saqlaydi.

Ta‘rifi: oq yoki sarg‘ish rangli kukun.

Farmakoterapevtik guruhi: antibiotik (Sefalosporinlar guruhi)

ATX kodi: J01DD04.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Seftriakson –bu uchinchi avlodga mansub bo‘lgan yarim sintetik sefalosporindir. U ko‘plab grammanfiy va grammusbat bakteriyalarga nisbatan bakterial hujayra devori sintezini so‘ndirilishidan kelib chiqadigan bakterisid ta‘sirga ega.

Sezuvchan turlari

Grammusbat aeroblar: koagulazonegativ Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus*, Streptococcus spp., Streptococcus pyogenes*, V guruhidagi streptokokklar (shu jumladan Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae*, Viridans Streptococci*.

Grammanfiy aeroblar: Citrobacter spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella oxytoca*, Moraxella catarrhalis*, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Serratia marcescens, Shigella spp.

Oraliq sezuvchan turlari

Grammusbat aeroblar: Staphylococcus epidermidis*.

Grammanfiy aeroblar: Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*.

Rezistent turlari

Grammusbat aeroblar: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, metisillinga chidamli Staphylococcus spp., metisillinga chidamli Staphylococcus aureus.

Grammusbat anaeroblar: Clostridium difficile.

Grammanfiy aeroblar: Aeromonas spp., Achromobacter spp., Acinetobacter spp., Alcaligenes spp., Flavobacterium spp., Legionella spp., Proteus vulgaris*, Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa.

Anaeroblar: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp.

Boshqalar: xlamidiyalar, mikobakteriyalar, mikoplazma, Rickettsia spp.

* Klinik samaradorligi tasdiqlangan klinik ko‘rsatmalar bo‘yicha sezuvchan izolyatlar uchun namoyon qilingan.

Rezistent shtammlarning tarqalganligi geografik jihatdan va vaqt mobaynida o‘zgaruvchan bo‘ladi, shu sababli, ayniqsa og‘ir infeksiyalarni davolashda, rezistentlik haqidagi mahalliy ma‘lumotga tayangan afzal. Agar rezistent shtammlarning tarqalganligi preparatdan eng kamida ayrim infeksiyalarda foydalanishning maqsadga muvofiqligini shubha ostiga olsa, maslahat olish uchun ekspertga murojaat qilish zarur.

Penisillinlarga chidamli bo‘lgan Streptococcus pneumoniae sefalosporinlarga, shu jumladan seftriaksonga nisbatan kesishgan rezistentlikka ega.

Keng doiradagi beta-laktamazani ishlab chiquvchi Klebsiella spp. Va Escherichia coli shtammlari rezistent sifatida ko‘rib chiqilishi kerak.

Enterobacter spp., Citrobacter freundii, Morganella spp., Serratia spp. va Providencia kabi ayrim shtammlar barcha mavjud sefalosporinlarga rezistent bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda seftriakson qo‘llanilmaydi.

Farmakokinetikasi

Mushak ichiga yuborilganidan keyin biokiraolishligi–100%. Vena ichiga yuborilganidan keyin seftriakson to‘qimalardagi suyuqliklarga tezda tarqaladi, bunda (tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanilganida) kamida 24 soat saqlanib qolinadigan bakterisid konsentrasiyalarga erishiladi.

Bolalarda miyaning yallig‘langan qobiqlari orqali diffuziyalanishi darajasi plazmadagi konsentrasiyasidan o‘rtacha 17% ni tashkil etadi. Bu yallig‘lanmagan qobiqlar orqali diffuziyalanishidan deyarli 4 marta yuqoridir. Seftriaksonni vena ichiga 50–100 mg/kg dozalarda yuborilganidan keyin 24 soat o‘tgach orqa miya suyuqligida seftriakson konsentrasiyasi > 1,4 mkg/ml ni tashkil etadi.

Meningit bo‘lgan katta yoshdagi pasientlarda seftriakson tana vaznining har kilogrammiga 50 mg dozada yuborilganidan keyin 2 soatdan 24 soatgacha vaqt mobaynida orqa miya suyuqligida seftriakson konsentrasiyasi meningitning eng ko‘p uchraydigan qo‘zg‘atuvchilarining ko‘pchiligini so‘ndirish uchun zarur bo‘lgan minimal konsentrasiyalardan bir necha marta yuqori bo‘ladi. 24 soat o‘tgach orqa miya suyuqligida konsentrasiyasi 1 mkg/ml ga qadar pasayadi.

Seftriakson tezda ko‘krak sutiga o‘tadi va undan 12-17 soat bo‘lgan yarim chiqarilishi davri bilan chiqariladi. Ko‘krak sutida konsentrasiyasi ona zardobidagi konsentrasiyasidan (1 g doza yuborilganidan keyin 0,5–0,7 mkg/ml) taxminan 3-4% ni tashkil etadi. Seftriaksonni ko‘krak sutiga o‘tishi klinik jihatdan katta ahamiyatga ega emas.

Seftriakson kindik qoniga va amniotik suyuqlikka tezda o‘tadi. Erishiladigan konsentrasiyalar (vena ichiga 2 g yuborilganidan keyin muvofiq ravishda taxminan
20 mkg/ml va 15 mkg/ml), ona va homilada infeksiyalarni davolash uchun ehtimol yetarlicha bo‘ladi.

Seftriakson plazma oqsillari, ayniqsa albumin bilan qaytuvchan ravishda bog‘lanadi. Bog‘lanish darajasi seftriakson konsentrasiyasiga teskari proporsional bo‘ladi
(100 mkg/ml dan past konsentrasiyasida 95%, 300 mkg/ml konsentrasiyada esa 85% bog‘langan holatda bo‘ladi).

Seftriakson ichak mikroflorasi bilan nofaol metabolitlariga qadar metabolizmga uchraydi. Preparat buyraklar (60%) va jigar (40%) orqali o‘zgarmagan ko‘rinishda chiqariladi.

Vena ichiga 1 g dozada yuborilganidan keyin 1-3 soat o‘tgach seftriakson safroda 600–900 mkg/ml konsentrasiyada aniqlanadi. O‘t qopi to‘qimasida konsentrasiyasi 80 mkg/ml ni tashkil etadi.

Alohida klinik vaziyatlarda farmakokinetikasi

Hayotning birinchi haftasida dozaning 80% siydik bilan chiqariladi; bir oy o‘tgach ushbu ko‘rsatkich kattalarda aniqlanadigan darajaga qadar pasayadi. 8 kunlikdan kichik bo‘lgan bolalarda va 75 yoshdan katta bo‘lgan pasientlarda yarim chiqarilishining o‘rtacha davri navqiron yoshdagi kattalarga nisbatan odatda ikki-uch marta ko‘proq bo‘ladi. Terminal buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilishi davrining 14 soatgacha qadar yaqqol uzayishi kuzatiladi. Buyrak funksiyasi buzilganida seftriaksonni safro bilan ajralishi ortadi, jigar funksiyasining buzilishi esa seftriaksonni buyraklar orqali chiqarilishining ortishiga olib keladi. Har ikkala holda ham seftriaksonnning yarim chiqarilishi davri sezilarsiz darajada uzayadi. Birgalikda buyrak va jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda yarim chiqarilishi davri kattaroq darajada uzayishi mumkin.

Qo‘llanilishi

Seftriaksonga nisbatan aniqlangan yoki taxmin qilingan sezuvchanligi bo‘lgan mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan va parenteral davolashni talab qiladigan quyidagi og‘ir infeksiyalarni davolashda qo‘llaniladi:

• bakterial meningit;
• pnevmoniya;
• qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari, aynan esa peritonit va o‘t chiqarish yo‘llari infeksiyalari; seftriakson anaeroblarga qarshi faollikka ega bo‘lgan boshqa antibiotik bilan majuada qo‘llanilishi kerak;
• teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari;
• suyak va bo‘g‘imlar infeksiyalari;
• Laym kasalligining kech namoyon bo‘lishi (II va III bosqichlari);
• gonoreyada qo‘llaniladi.

Yurak-qon tomir, kolorektal jarrohlikda operasiyadan keyingi infeksiyalarni va urologik muolajalarda infeksiyalarni mustaqil ravishda ham, boshqa antibiotiklar bilan majmuada ham oldini olishda qo‘llaniladi. Kolorektal operasiyalarda seftriakson anaeroblarga qarshi faollikka ega bo‘lgan antibiotiklar bilan majmuada qo‘llanilishi zarur.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalari

Dozasi va qo‘llash usuli infeksiya jarayonining og‘irligi va joylashishi, mikroorganizmlarning sezuvchanligi, pasientning yoshi va holatidan kelib chiqqan holda aniqlanishi kerak. Davolash davomiyligi davolashga nisbatan javobga bog‘liq. Seftriakson bilan davolash boshqa antibiotiklar bilan davolashdagi kabi isitma yoki infeksiya kasalligining boshqa belgilari yo‘qolganidan keyin kamida 48-72 soat mobaynida davom etishi kerak.

Kattalar va tana vazni ≥50 kg bo‘lgan 12 yoshdan katta o‘smirlar

Sutkada (har 24 soatda) 1 marta 1-2 g seftriakson odatdagi doza bo‘lib hisoblanadi. Og‘ir infeksiyalarda yoki o‘rtacha sezuvchan mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksiyalarda doza sutkada bir marta 4 g gacha oshirilishi mumkin.

Kattalar va tana vazni ≥50 kg bo‘lgan 12 yoshdan katta o‘smirlarda asoratlanmagan gonoreyada bir marta 250 mg seftriakson mushak ichiga buyuriladi.

Meningit

Kattalar, o‘smirlarva tana vazni ≥50 kg bo‘lgan 12 yoshdan katta bolalarda davolashni bir kunda bir marta sutkada 100 mg/kg dozadan boshlanadi. Sutkada 4 g bo‘lgan maksimal dozadan oshirish mumkin emas.

Bolalarda bakterial meningitda davolashni sutkada bir marta 50–100 mg/kg dozalardan
(2 g maksimal dozagacha) boshlanadi.

2 haftadan kichik bo‘lgan bolalarga 50 mg/kg dan ortiq buyurish mumkin emas.

Infeksiya qo‘zg‘atuvchisi va uning sezuvchanligi aniqlanganidan keyin dozani tegishli ravishda pasaytirish mumkin.

Davolash davomiyligi kasallikning kechishiga bog‘liq. Odatda 1–2 hafta yetarli bo‘ladi.

Laym kasalligi (II va III bosqich)

Kattalar va 12 yoshdan katta o‘smirlarda seftriaksonning davolash dozasi 14 kun davomida sutkada bir marta 50 mg/kg (maksimal 2 g) ni tashkil etadi.

Bolalarda: 14 kun davomida sutkada bir marta tana vaznining har kilogrammiga
50–100 mg (sutkada maksimal 2 g).

Operasiyadan keyingi profilaktika

Ifloslangan yoki potensial infeksiyalangan jarrohlik maydonida operasiyadan keyingi infeksiyani oldini olish uchun tavsiya etiladigan bir martalik doza operasiyaga qadar
30-90 minut oldin 1-2 g ni (infeksiya xavfiga bog‘liq holda) tashkil etadi. Kolorektal operasiyalarda seftriaksonni anaerobga qarshi faollikka ega bo‘lgan antibiotik bilan majmuada buyurish lozim.

Keksa yoshdagi pasientlar

Keksa yoshdagi pasientlar buyraklar va jigar funksiyasi qoniqarli bo‘lishi sharti bilan kattalar uchun dozaga tuzatish kiritilishi talab etilmaydi.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va tana vazni <50 kg bo‘lgan 12 yoshgacha bolalar

Sutkada bir marta yuborilishi tez-tezligi bilan quyidagi dozalash tartiblari tavsiya etiladi.

• Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar: tavsiya etilgan sutkalik doza vena ichiga 60 minut davomida yuborgan holda tana vaznining har kilogramiga 25-50 mg ni tashkil etadi. Doza tana vaznining har kilogramiga 50 mg dan hech qachon oshmasligi kerak. Doza chala tug‘ilgan bolalarga ham, o‘z muddatida tug‘ilgan bolalarga ham bir xil.
• 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda: tavsiya etilgan sutkalik doza tana vaznining har kilogramiga 25-50 mg ni tashkil etadi, ammo juda og‘ir infeksiyalarda doza sutkada 80 mg/kg gacha oshirilishi mumkin. 80 mg/kg bo‘lgan sutkalik dozadan oshirish mumkin emas. Tana vaznining har kilogramiga 50 mg dan ortiq vena ichiga yuboriladigan dozalar infuziyalar ko‘rinishida 30 minut davomida yuborilishi kerak.
• Tana vazni 50 kg va undan ortiq bo‘lgan bolalarga kattalar uchun standart doza tavsiya etiladi.

Buyrak yetishmovchiligi

Agar buyrak funksiyasi buzilgan pasientlarda jigar funksiyasi saqlanib qolgan bo‘lsa, seftriakson dozasini o‘zgartirish zarurati yo‘q. Sutkalik dozani 2 g maksimal dozagacha cheklash faqat juda og‘ir buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi <10 ml/minut bo‘lganida) zarur bo‘ladi.

Buyrak va jigarning og‘ir yetishmovchiligi birgalikda bo‘lganida plazmada seftriakson konsentrasiyasini muntazam ravishda nazorat qilish va preparat dozasiga tegishli tuzatish kiritish zarur.

Gemodializ yoki peritoneal dializda bo‘lgan pasientlar dializdan keyin seftriaksonning qo‘shimcha dozasiga ehtiyoj sezmaydi. Ayni vaqtda bunday pasientlarda dozaga tuzatish kiritish zaruratini aniqlash uchun plazmada seftriakson konsentrasiyasini nazorat qilish lozim, chunki preparatni chiqarilishi tezligi pasayishi mumkin.

Jigar yetishmovchiligi

Agar buyrak funksiyasi normal bo‘lsa, dozani o‘zgartirish zarurati yo‘q. Buyrak va jigarning og‘ir yetishmovchiligi birgalikda bo‘lganida plazmada seftriakson konsentrasiyasini muntazam ravishda nazorat qilish va preparat dozasiga tegishli tuzatish kiritish zarur.

Qo‘llash usuli

Eritma tayyorlanganidan keyin vena ichiga oqim bilan, vena ichiga tomchilab yoki mushak ichiga ko‘rsatmalarga muvofiq yuborilishi mumkin.

Eritmani tayyorlash va vena ichiga yuborish uchun uni keyingi suyultirish uchun kalsiyni saqlovchi erituvchilardan (masalan, Ringer eritmasi yoki Xartman eritmasidan) foydalanish mumkin emas, chunki cho‘kma hosil bo‘lishi mumkin. Agar seftriakson vena ichiga yuborish uchun bitta tizimda kalsiyni saqlovchi eritmalar bilan aralashtirilsa, seftriakson-kalsiy kompleksini cho‘kmaga tushishi shuningdek yuz berishi mumkin. Shu sababli seftriaksonni va kalsiy saqlovchi eritmalarni aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas (shuningdek «Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» bo‘limiga va to‘liqroq «Maxsus ko‘rsatmalar va ehtiyotkorlik choralari» bo‘limiga qarang).

Mushak ichiga yuboriladigan in‘eksiyalar 2 yoshdan kichik bolalarga buyurilmaydi. Lendasinni lidokain gidroxloridining 1% li eritmasidan (faqat mushak ichiga in‘eksiyalar uchun) tashqari boshqa preparatlar bilan bitta shprisda aralashtirish mumkin emas.

Fizik jihatdan nomutanosibligi tufayli seftriakson saqlaydigan eritmani sanab o‘tilganlardan tashqari vankomisin, flukonazol, aminoglikozidlar, amsakrin, labetalol yoki boshqa infuziyali eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Lendasinni mushak ichiga, vena ichiga yoki vena ichiga infuziya ko‘rinishida buyurish mumkin.

Mushak ichiga yuborilganida. 250 mg seftriaksonga 2 ml, 1 g seftriaksonga esa
3,5 ml lidokainning 1% li eritmasi qo‘shiladi. Eritma yonbosh mushagiga chuqur holda yuboriladi. 1 g dan oshadigan dozalar ajratilishi va bir necha joyga yuborilishi kerak.

Vena ichiga buyurilganida. 250 mg seftriaksonga 5 ml, 1 g seftriaksonga esa 10 ml in‘eksiya uchun suv qo‘shiladi. Eritma sekin-asta vena ichiga 2-4 minut davomida yuboriladi.

Vena ichiga infuziyalar. 2 g seftriaksonga kalsiy saqlamaydigan, infuziyalar uchun mos keladigan 40 ml eritma (0,45% yoki 0,9% li natriy xloridi, 2,5%, 5% yoki 10% li glyukoza, 5% li levuloza, glyukozada 6% li dekstran) qo‘shiladi. Eritma vena ichiga tomchilab kamida 30 minut davomida yuboriladi.

Mushak ichiga yoki vena ichiga in‘eksiya uchun eritmalar tayyorlanganida oq rangdan sarg‘ish-to‘q sariq ranggacha bo‘lgan kristall kukun och sarg‘ish rangdan qahrabo ranggacha g‘bo‘lgan eritmani beradi.

Tayyorlangan eritmalarni diqqat bilan ko‘zdan kechirish lozim. Faqat ko‘zga ko‘rinadigan zarrachalari bo‘lmagan tiniq eritmalar qo‘llash uchun yaroqli bo‘ladi. Tayyorlangan eritma faqat bir martalik yuborish uchun mo‘ljallangan, eritmaning ishlatilmagan qismi yo‘q qilinadi.

Eritmaning barqarorligi

Tayyorlangan eritma 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda 24 soat davomida va 2–8°C haroratda 48 soat davomida kimyoviy va fizik jihatdan barqaror bo‘ladi.

Mikrobiologik nuqtai nazaridan qaralganda tayyorlangan eritmadan darhol foydalanilishi kerak. Aks holda eritmani saqlash muddati va shartlariga rioya qilish uchun mas‘uliyat iste‘molchida bo‘ladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Eozinofiliya, leykopeniya, trombositopeniya, diareya, toshma va jigar fermentlari miqdorini oshishi haqida ko‘proq xabar berilgan.

Nojo‘ya reaksiyalar rivojlanishining tez-tezligi quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez
(≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100–< 1/10), tez-tez emas (≥ 1/1 000–< 1/100), kam hollarda (≥ 1/10 000– < 1/1 000), tez-tezligi noma‘lum (mavjud ma‘lumotlarga ko‘ra aniqlash mumkin emas).

Infeksion va parazitar kasalliklar

Tez-tez emas: genital zamburug‘li infeksiya; kam hollarda: soxtamembranoz kolit*;
tez-tezligi noma‘lum: superinfeksiya*.

Qon va limfatik tizim tomonidan buzilishlar

Tez-tez: eozinofiliya, leykopeniya, trombositopeniya; tez-tez emas: granulositopeniya, anemiya, koagulopatiya; tez-tezligi noma‘lum: gemolitik anemiya*, agranulositoz.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tezligi noma‘lum: anafilaktik shok, anafilaktik reaksiya, anafilaktoid reaksiya, yuqori sezuvchanlik*.

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tez emas: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; tez-tezligi noma‘lum: tirishishlar.

Eshitish a‘zosi va muvozanat tomonidan buzilishlar

Tez-tezligi noma‘lum: vestibulyar bosh aylanishi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan buzilishlar

Kam hollarda: bronxospazm.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar

Tez-tez: diareya*, ichning suyuq kelishi; tez-tez emas: ko‘ngil aynishi, qusish; tez-tezligi noma‘lum: pankreatit*, stomatit, glossit.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar

Tez-tez: jigar fermentlari darajasini oshishi; tez-tezligi noma‘lum: o‘t qopida presipitatlar*, yadroviy sariqlik.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar

Tez-tez: toshma; tez-tez emas: qichishish; kam hollarda: eshakemi; tez-tezligi noma‘lum: Stivens–Djonson* sindromi, toksik epidermal nekroliz*, ko‘p shaklli eritema, o‘tkir tarqoq ekzantematoz pustulyoz.

Buyraklar va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar

Kam hollarda: gematuriya, glyukozuriya; tez-tezligi noma‘lum: oliguriya, buyraklarda presipitatlar (qaytuvchan).

Umumiy buzilishlar va yuborish joyida buzilishlar

Tez-tez emas: flebit, in‘eksiya joyida og‘riq, isitma; kam hollarda: shish, qaltirash.

Laboratoriya va instrumental ma‘lumotlar

Tez-tez emas: qonda kreatinin darajasini oshishi; tez-tezligi noma‘lum: Kumbs* soxta musbat reaksiyasi, galaktozemiyaga* soxta musbat reaksiyasi, glyukozaga* nofermentativ soxta musbat reaksiyasi

*«Alohida ko‘rsatmalar va ehtiyotkorlik choralari» bo‘limiga qarang.

Infeksion va parazitar kasalliklar

Seftriakson qo‘llanilganidan keyin yuzaga kelganligi haqida xabar berilgan diareya Clostridium difficile tomonidan keltirib chiqarilishi mumkin. Tegishli suv-elektrolit muvozanati ushlab turilishini ta‘minlash zarur.

Kalsiy seftriaksoni tuzi presipitasiyasi

Seftriakson va kalsiyni vena ichiga qabul qilgan chala tug‘ilgan va muddatida tug‘ilgan (<28 kunlik) chaqaloqlarda kam hollarda og‘ir, gohida o‘lim bilan yakunlanuvchi noxush reaksiyalar haqida xabar berilgan. Yorib ko‘rilganida ularning o‘pka va buyraklarida kalsiy seftriakson tuzining cho‘kmaga tushishi aniqlangan. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda cho‘kmaga tushishning yuqori xavfi kattalarga qaraganda qon hajmining pastligidan va seftriakson yarim chiqarilishi davrining uzoq davom etishidan kelib chiqadi.

Seftriakson, ko‘pincha yuqori dozalarni (masalan, sutkada 80 mg/kg yoki 10 g dan yuqori umumiy dozalarni) qabul qilgan va boshqa xavf omillariga ega bo‘lgan (masalan, degidratasiyada bo‘lgan yoki yotib davolanayotgan) bolalarda, siydik chiqarish yo‘llarida cho‘kmaga tushgan. Ushbu ta‘sir klinik ko‘rinishlar bilan kechishi yoki kechmasligi mumkin; u siydik yo‘llarining obstruksiyasiga va posttrenal o‘tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin, ammo odatda seftriakson qo‘llanilishi bekor qilinganidan keyin qaytuvchan bo‘lib hisoblanadi («Maxsus ko‘rsatmalar va ehtiyotkorlik choralari» bo‘limiga qarang).

Kalsiy seftriakson tuzining cho‘kishi o‘t qopida, asosan tavsiya etilgan standart dozalardan ortiq dozalarni qabul qilgan pasientlarda kuzatilgan. Cho‘kish tez-tezligi sekin infuziyalarda (20-30 minut) pasayadi. Ushbu holat odatda simptomsiz o‘tadi, ammo kam hollarda og‘riq, ko‘ngil aynishi va qusish bilan kechadi. Bunday hollarda simptomatik davolash tavsiya etiladi. Cho‘kish odatda seftriakson qo‘llanilishi bekor qilinganidan keyin qaytuvchan bo‘ladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Seftriaksonga, har qanday boshqa sefalosporinga yoki mazkur preparatning tarkibiga kiruvchi har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Anamnezda har qanday boshqa beta-laktam antibiotikka (penisillinlar, monobaktamlar va karbapenemlarga) og‘ir yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (masalan, anafilaktik reaksiyalar) mavjud bo‘lganida qo‘llash mumkin emas.

Preparatni quyidagilarda qo‘llash mumkin emas:

• chala tug‘ilgan chaqaloqlar onaning so‘ngi hayz sikli boshlanishidan e‘tiboran 41 haftalik muddatga erishishiga (ya‘ni, gestasion plyus postnatal kalendar yoshiga) qadar*;
• muddatida tug‘ilgan chaqaloqlarga (28 kunlik muddatga qadar):
• giperbilirubinemiya, sariqlik, gipoalbuminemiya yoki asidozda, chunki ushbu holatlarda bilirubinning bog‘lanishi buzilishi mumkin*;
• kalsiyni yoki kalsiy saqlovchi eritmalarni vena ichiga yuborish zarurati (yoki zarurat ehtimoli) bo‘lganida, chunki seftriakson-kalsiy tuzlarining cho‘kishi xavfi mavjud.

*Seftriakson zardobdagi albumin bilan bog‘idan bilirubinni siqib chiqarishi mumkin, bu bunday pasientlarda bilirubinli ensefalopatiya rivojlanishi xavfini keltirib chiqaradi.

Mushak ichiga in‘eksiyani o‘tkazishdan oldin lidokaindan seftriaksonni suyultirish uchun foydalanilganida uni qo‘llash mumkin bo‘lmaydigan holatlarni istisngo etish zarur («Maxsus ko‘rsatmalar va ehtiyotkorlik choralari» bo‘limiga qarang). Ma‘lumot olish uchun lidokain preparatini tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasiga (xususan «Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» bo‘limiga) murojaat qiling. Lidokain saqlovchi seftriakson eritmalarini vena ichiga yuborishga yo‘l qo‘yilmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Seftriakson eritmasini tayyorlash yoki vena ichiga yuborish maqsadida uni keyingi suyultirish uchun Ringer eritmasi yoki Xartman eritmasi kabi kalsiy saqlovchi erituvchilardan foydalanmang, chunki cho‘kma hosil bo‘lishi mumkin. Agar seftriaksonni kalsiy saqlovchi eritmalar bilan vena ichiga yuborish uchun aynan bitta tizimda aralashtirilsa, seftriakson-kalsiy kompleksi cho‘kishi shuningdek yuz berishi mumkin. Seftriaksonni vena ichiga yuborish uchun kalsiy saqlovchi eritmalar bilan, shuningdek kalsiy saqlovchi eritmalarni uzluksiz infuziyalarda, masalan Y-simon port orqali parenteral oziqlantirishda bir vaqtda yuborish mumkin emas (shuningdek «Dozalari va qo‘llash usuli», «Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» vabatafsil «Alohida ko‘rsatmalar va ehtiyotkorlik choralari», «Nojo‘ya ta‘sirlari» bo‘limiga qarang).

Peroral antikoagulyantlar bilan birgalikda qo‘llanilishi K vitamini ta‘sirini kuchsizlantirishi va qon ketishlar yuzaga kelishi xavfini oshirishi mumkin. Lendasin bilan davolashda va undan keyin xalqaro normallashgan nisbatni muntazam ravishda nazorat qilish va K vitamini antagonistlari dozasini mos ravishda tanlash tavsiya etiladi.

Sefalosporinlar bilan birgalikda qo‘llanilganida aminoglikozidlar nefrotoksikligini potensial oshishiga doir ma‘lumotlar qarama-qarshi bo‘lib, bunday hollarda klinik amaliyotda aminoglikozidlar darajasini (buyraklar funksiyasini) tavsiya etiladigan nazoratiga qat‘iy amal qilish lozim.

Xloramfenikol va seftriakson birgalikda qo‘llanilganida ularning antagonistik ta‘siri aniqlangan. Mazkur holatning klink ahamiyati noma‘lum.

Seftriakson va ichga qabul qilish uchun kalsiy saqlovchi preparatlarning yoki mushak ichiga yuborilgan seftriakson va kalsiy saqlovchi preparatlarning (vena ichiga yuborilgan yoki ichga qabul qilingan) o‘zaro ta‘siri haqidagi xabarlar kelib tushmagan.

Lendasin bilan davolanganda Kumbs reaksiyasi, galaktozemiyaga va siydikda glyukozani nofermentativ aniqlanishiga doir tadqiqotlar soxta musbat natija berishi mumkin. Siydikda glyukozani aniqlash uchun fermentativ usullardan foydalanish lozim.

Seftriakson va kuchli diuretiklarning (masalan, furosemidning) yuqori dozalari bir vaqtda yuborilganidan keyin buyraklar funksiyasini buzilishi qayd etilmagan.

Probenesidni birgalikda qo‘llanilishi seftriaksonning chiqarilishini pasaytirmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik reaksiyalari

Og‘ir va o‘lim bilan yakunlanuvchi yuqori sezuvchanlik reaksiyalari va og‘ir teri reaksiyalari (Stivens-Djonson sindromi va Layell sindromi/toksik epidermal nekroliz) kuzatilgan. Ular rivojlanganida darhol Lendasin qo‘llanilishini bekor qilish va shoshilinch yordam ko‘rsatish lozim. Preparat qo‘llanilishi boshlanishidan oldin seftriaksonga, boshqa sefalosporinlarga yoki beta-laktamli preparatlarning har qanday boshqa turiga og‘ir yuqori sezuvchanlik reaksiyalari rivojlanishiga nisbatan pasientning anamnezini aniqlash zarur. Ushbu preparat anamnezida boshqa beta-laktamli antibiotiklarga og‘ir bo‘lmagan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari bo‘lgan pasientlarda qo‘llanilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.

Kalsiy saqlovchi preparatlar bilan o‘zaro ta‘siri

Seftriakson-kalsiy kompleksini chala tug‘ilgan va 1 oydan kichik bo‘lgan o‘z vaqtida tug‘ilgan bolalarda o‘pka va buyraklarda cho‘kishi bilan bog‘liq o‘lim bilan yakunlanuvchi reaksiya hollari ta‘riflangan. Seftriakson va kalsiy saqlovchi eritmalar yoki preparatlarni qabul qilgan pasientlarda, bundan yangi tug‘ilgan chaqaloqlar mustasno, tomir ichida tasdiqlangan cho‘kishi haqidagi xabarlar qayd etilmagan. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda boshqa yosh guruhlariga nisbatan seftriakson-kalsiy kompleksini cho‘kishi xavfi yuqori bo‘ladi.

Pasientlarning yoshiga bog‘liq bo‘lmagan holda seftriaksonni vena ichiga yuboriladigan kalsiy saqlovchi eritmalar bilan aralashtirish yoki hatto boshqa infuziya tizimi orqali yoki infuziyalarni boshqa joydan ham bir vaqtda yuborish mumkin emas. Shunga qaramay, 28 kunlikdan katta bo‘lgan pasientlarga seftriakson va kalsiy saqlovchi eritmalarni infuziya tizimlari boshqa yuborilish joyida qo‘llanilganida bir-biridan keyin ketma-ket yoxud infuziya tizimlari almashtirilganidan yoki fiziologik eritma bilan yaxshilab yuvilganidan keyin yuborish mumkin, bu cho‘kmaga tushishini oldini olish uchun zarur. To‘liq parenteral oziqlantirish (TPO) uchun kalsiy saqlovchi eritmalarning uzluksiz infuziyasini talab qiladigan pasientlarda cho‘kmaga tushishi xavfi yo‘q bo‘lgan boshqa antibakterial davolash imkoniyatini ko‘rish lozim. Agar uzluksiz oziqlantirishni talab qiladigan pasientlarda seftriakson qo‘llanilishi zarur bo‘lsa, TPO uchun eritmalar va seftriaksonni bir vaqtda, ammo turli yuborish joyidan turli infuziya tizimlari orqali yuborish mumkin. Boshqa usul – bu TPO uchun eritma infuziyasini seftriakson infuziyasi yuborilishi vaqtida to‘xtatib, infuziya tizimlarini eritmalar yuborilishi orasida keyingi yuvishdir («Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar», «Nojo‘ya ta‘sirlar», «Farmakokinetikasi» va «Qo‘llash usuli» bo‘limlariga qarang).

Bolalarda. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda, bir yoshgacha va undan katta bo‘lgan bolalarda seftriaksonning xavfsizligi va samaradorligi «Dozalari va qo‘llash usuli» bo‘limida ta‘riflangan dozalari uchun aniqlangan. Seftriakson zardobdagi albumin bilan bog‘lanish joylaridan bilirubinni siqib chiqarishi mumkin. Preparatni chala tug‘ilgan chaqaloqlarda yoki bilirubinli ensefalopatiya rivojlanishi xavfi bo‘lgan o‘z muddatida tug‘ilgan chaqaloqlarda qo‘llash mumkin emas.

Kattalar va bolalarda immun tizimi bilan bog‘liq og‘ir va o‘lim bilan yakunlanuvchi gemolitik anemiya rivojlanishi mumkin. Agar Lendasin bilan davolash vaqtida anemiya rivojlansa, uning etiologiyasi aniqlanishiga qadar preparatni qo‘llash bekor qilinadi.

Uzoq muddatli davolanishda muntazam intervallardan keyin qonning umumiy tahlili o‘tkaziladi.

Kolit/sezuvchan bo‘lmagan mikrofloraning ortiqcha o‘sishi

Yengil darajada ham, og‘ir, hayotga xavf soladigan darajada ham antibiotik bilan bog‘liq va soxtamembranoz kolit rivojlanishi mumkin. Lendasinni qo‘llash vaqtida yoki undan keyin rivojlanadigan og‘ir doimiy davom etuvchi diareyali pasientlarda bu haqda unutmaslik juda muhim. Lendasin bilan davolashni bekor qilish va Clostridium difficile ga qarshi yo‘naltirilgan maxsus davolashni buyurish ehtimoli ko‘rib chiqiladi. Peristaltikani so‘ndiruvchi preparatlarni qo‘llanilishiga yo‘l qo‘yilmaydi.

Sezuvchan bo‘lmagan flora keltirib chiqargan superinfeksiya rivojlanishi mumkin. Og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligida xavfsizlik va samaradorlikni sinchkov klinik nazorati tavsiya etiladi.

Serologik tahlillar natijalariga ta‘siri. Kumbs reaksiyasi, galaktozemiyaga sinamalar va siydikda glyukozani nofermentativ aniqlash yuzasidan soxta musbat natijalar olinishi mumkin. Lendasin bilan davolash vaqtida siydikda glyukozani aniqlash uchun fermentativ usullardan foydalanish lozim.

Lendasin qonda glyukozaning avtomatik tizimlar yordamida olingan qiymatlarini soxta pasaytirishi mumkin. Har bir tizimni qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomalarga murojaat qilish lozim. Zarurat bo‘lganida boshqa aniqlash usullaridan foydalanish lozim.

Antibakterial spektr. Seftriakson mikrobga qarshi faollikning cheklangan spektriga ega va infeksiyalarning ayrim turlarida monoterapiya sifatida qo‘llashga yaroqsiz bo‘lishi mumkin, qo‘zg‘atuvchi to‘liq tasdiqlangan hollar bundan mustasno. Seftriakson ta‘siriga chidamli bo‘lgan qo‘zg‘atuvchilarni ichiga olgan deb taxmin qilingan polimikrob infeksiyalarda qo‘shimcha antibiotikni buyurish imkoniyatini ko‘rib chiqish lozim.

Lidokainni qo‘llanilishi. Agar erituvchi sifatida lidokain qo‘llanilsa, seftriakson eritmasidan faqat mushak ichiga in‘eksiyalar uchun foydalanish mumkin. Shuningdek «Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» bo‘limiga qarang. Lidokain eritmasini vena ichiga yuborish mumkin emas.

O‘t-tosh kasalligida. Ultratovush yordamida o‘tkazilgan tadqiqotlarda yanglishgan holda safro toshlari sifatida qabul qilinishi mumkin bo‘lgan qorong‘ilashgan joylar aniqlanganida kalsiy seftriaksoni presipitatlari hosil bo‘lishi ehtimolini hisobga olish lozim. Qorong‘ilashgan joylar seftriaksonni sutkada 1 g va undan yuqori dozalarda qo‘llanilganida tez-tez kuzatiladi.

Bolalarda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Bunday presipitatlar seftriakson bilan davolash bekor qilinganidan keyin yo‘qoladi .Kam hollarda ular simptomatika bilan kechgan bo‘lib, unda jarrohlik bilan bog‘liq bo‘lmagan konservativ taktika, shuningdek xavf va foyda nisbatini baholash asosida Lendasin bilan davolashni bekor qilish imkoniyatini ko‘rib chiqish tavsiya etiladi.

Safroning tutilib qolishi. Kam hollarda, ehtimol safro yo‘llarining tutilib qolishidan kelib chiqadigan pankreatit haqida xabar berilgan. Ko‘pchilik pasientlarda safroning tutilib qolishi va biliar sladj xavfi omillari, masalan, oldingi salmoqli davolash, og‘ir kasallik va to‘liq parenteral oziqlantirish mavjud bo‘lgan. Seftriakson keltirib chiqaradigan trigger yoki presipitasiya kofaktori mavjudligini istisno qilib bo‘lmaydi.

Nefrolitiaz. Seftriakson bilan davolash bekor qilinganidan keyin qaytuvchan bo‘lgan nefrolitiaz hollari haqida xabar berilgan. Simptomatik hollarda ultratovush tadqiqoti o‘tkazilishi zarur. Anamnezda nefrolitiazi yoki giperkalsiuriyasi bo‘lgan pasientlarda qo‘llanilishiga shifokor tomonidan xavf va foyda nisbati baholanganidan keyin yo‘l qo‘yiladi.

Lendasin natriyni saqlaydi. 1,0 g Lendasinda 83 mg (3,6 mmol) natriy saqlanadi. Buni natriy cheklangan parhezga rioya qilayotgan pasientlar hisobga olishi kerak.

Homiladorlik va laktasiya davri

Seftriakson yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Preparatni homilador ayollarda qo‘llanilishi haqidagi ma‘lumotlar juda kam. Homiladorlik vaqtida, ayniqsa birinchi uch oyligida Lendasinni buyurilishiga faqat foyda xavfdan yuqori bo‘lganida yo‘l qo‘yiladi. Seftriakson quyi konsentrasiyalarda ko‘krak sutiga ajratiladi, ammo davolash dozalari qo‘llanilganida emizilayotgan bolaga seftriaksonni ta‘siri kutilmaydi. Shunga qaramay, bolada diareya, shilliq qavatlarning zamburug‘li infeksiyasi rivojlanishi va sensibilizasiya xavfini istisno etib bo‘lmaydi. Bola uchun emizishni foydaliligini va ayol uchun preparat bilan davolashni foydaliligini e‘tiborga olgan holda yoki emizishni to‘xtatish yoxud Lendasin bilan davolashni bekor qilish/to‘xtatib turish zarur.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘sir qilishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta‘sirlar (masalan, bosh aylanishi) bo‘lishi mumkin («Nojo‘ya ta‘sirlar» bo‘limiga qarang). Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Doza oshirib yuborilganida ko‘ngil aynishi, qusish va diareya kabi simptomlar yuzaga kelishi mumkin.

Seftriakson konsentrasiyasini gemodializ yoki peritoneal dializ vositasida kamaytirish mumkin emas. Maxsus antidot mavjud emas. Davolash simptomatik.

Chiqarilish shakli

Kauchukdan tayyorlangan tiqini va plastik qopqoqli alyumin qalpoqchasi bo‘lgan tiniq shisha flakonlar. 1 yoki 5 ta flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Karton qutida 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Tayyorlangan eritma 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda 24 soat davomida yoki 2–8°C haroratda 48 soat davomida yaroqlidir.

Yaroqlilik muddati

Kukun: 3 yil. Tayyorlangan eritma: «Saqlash sharoiti» bo‘limiga qarang.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.