LEVOFLOKSASIN 0,75 tabletkalari N5

Ichga qabul qilinganda levofloksatsin tez va deyarli to'liq so'riladi (ovqat qabul qilish absorbsiya tezligi va to'liqligiga kam ta'sir qiladi). Biokiraolishligi - 99 %. Plazmada maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TSmax) - 1-2 soat. 500 mg qabul qilinganda plazmadagi maksimal konsentratsiya (Smax) 5,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 30-40 %.

Levofloksatsinning o'rtacha kumulyatsiyasi preparat 500 mg dozada kuniga 2 marta qabul qilinganda uchinchi kundayok kuzatiladi. Organlar va to'qimalarga yaxshi kirib boradi: o'pka, bronxlar shilliq qavati, balg'am, siydik-tanosil tizimi organlari; pufakchalar suyuqligidagi levofloksatsinning maksimal konsentratsiyasi - 4,0-6,7 mkg/ml, bu holda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 2-4 soat. 500 mg preparat peroral qabul qilingandan so'ng o'pka to'qimalaridagi maksimal konsentratsiya - 11,3 mkg/g, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti esa - 4-6 soat. Levofloksatsin orqa miya suyuqligiga oz miqdorda kiradi. Levofloksatsin 500 mg/sut peroral qabul qilinganda davolashning uchinchi kuni prostata bezi to'qimalarida preparat qabul qilinganidan 2, 6 va 24 soat o'tgach maksimal konsentratsiya mos ravishda 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g ni tashkil qiladi. Prostata bezi/plazma konsentratsiyasi nisbati o'rtacha - 1,84. 500 mg preparat qabul qilingandan 8-12 soat o'tgach siydikdagi maksimal konsentratsiyaning o'rtacha qiymati - 200 mg/l. Jigarda preparatning kichik qismi oksidlanadi va/yoki dezasetillanadi. Yarim chiqarilish davri (Т1/2) - 6-8 soat. Organizmdan asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 85 %) kalavachalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo'li bilan chiqariladi. Ichga qabul qilingan levofloksatsin dozasining 4 % ichak orqali 72 soat ichida chiqariladi. Buyrak funksiyasi buzilganda va buyrak klirensi kamayganda yarim chiqarilish davri ortadi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qonli), ovqat hazm qilishning buzilishi, ishtahaning pasayishi, qorinda og‘riq, soxtamembranoz kolit, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimining pasayishi, tomir kollapsi, taxikardiya, kardiogrammada Q-T intervalining oshishi, hilpillovchi aritmiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahaning oshishi, ko‘p terlash, qaltirash, asabiylik), giperglikemiya (og‘iz qurishi, chanqoq, siydik chiqarishning ko‘payishi, toliqish, ko‘rishning xiralashishi, terining quruqligi yoki qichishishi, aritmiya).

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, bezovtalik, qo‘l panjalarida paresteziyalar, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, talvasalar, periferik sensor neyropatiya, periferik sensor-motor neyropatiya, o‘ziga zarar yetkazish bilan kechuvchi xulq-atvor buzilishi bilan ruhiyatning buzilishi, shu jumladan o‘z joniga qasd qilish fikrlari va o‘z joniga qasd qilishga urinishlar, ekstrapiramidal buzilishlar, ajitatsiya (qo‘zg‘alish), tungi dahshatlar.

Sezgi a'zolari tomonidan: ko‘rish, eshitish, hid bilish, ta'm bilish va taktil sezuvchanlikning buzilishi, quloqlarda jaranglash.

Tayanch-harakat aparati tomonidan: artralgiya, mushak zaifligi, mialgiya, paylarning uzilishi, tendinit, rabdomioliz.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Qon yaratish a'zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombositopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaksiyalar: terining qichishishi va giperemiyasi, teri va shilliq qavatlar shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Boshqalar: asteniya, porfiriyaning kuchayishi, fotosensibilizatsiya, turg‘un isitma, leykotsitoklastik vaskulit, superinfektsiya rivojlanishi.

Preparat temir tuzlari, rux, antatsidlar va sukralfat preparatlarini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qo'llanilishi kerak.

Preparat bilan davolash vaqtida teri qoplamalari shikastlanishini (fotosenzibilizatsiya) oldini olish uchun quyosh va sun'iy UB-nurlanishdan saqlanish zarur.

Tendinit, soxtamembranoz kolit, allergik reaktsiyalar belgilari paydo bo'lganda preparat darhol bekor qilinadi.

Shuni yodda tutish kerakki, anamnezida bosh miya shikastlanishi (insult, og'ir travma) bo'lgan bemorlarda tirishishlar rivojlanishi mumkin, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida - gemoliz rivojlanish xavfi mavjud.

Levofloksatsin va varfarin bir vaqtda qo'llanilganda protrombin vaqtini va koagulyatsiyaning boshqa ko'rsatkichlarini sinchkovlik bilan monitoring qilish zarur.

Preparat gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasidagi glyukoza kontsentratsiyasini sinchkovlik bilan monitoring qilish tavsiya etiladi.

Levofloksatsin asosan buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda buyrak funktsiyasini majburiy nazorat qilish, shuningdek dozalash rejimini to'g'irlash talab etiladi. Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin olgan bemorlarda Q-T intervalining uzayishi holatlari haqida xabar berilgan. Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin qo'llanilganda Q-T intervali uzayishining ma'lum xavf omillari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak: keksa yosh; elektrolitlar balansi buzilishi (gipokaliemiya, gipomagniemiya); tug'ma Q-T intervali uzayishi sindromi; yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya); Q-T intervalini uzaytirishi mumkin bo'lgan dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish.

Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin olayotgan bemorlarda sensor va sensor-motor periferik neyropatiya qayd etilgan, uning boshlanishi tez bo'lishi mumkin. Agar bemorda neyropatiya simptomlari paydo bo'lsa, levofloksatsinni qo'llash to'xtatilishi kerak. Bu qaytmas o'zgarishlar rivojlanishi mumkin bo'lgan xavfni minimallashtiradi.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Preparat bilan davolash davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.

Levofloksatsinga yoki boshqa ftorxinolonlarga, shuningdek preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, epilepsiya, ilgari xinolonlar bilan davolashda paylarning shikastlanishi, homiladorlik, laktatsiya davri, bolalar va o'smirlar (18 yoshgacha).

Ehtiyotkorlik bilan:

Keksa yosh (buyrak funksiyasining yo'ldosh pasayishi ehtimoli yuqoriligi), glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi, talvasa reaktsiyalariga moyillik (bosh miya tomirlari aterosklerozi, miya qon aylanishining buzilishi (anamnezda), markaziy asab tizimining organik kasalliklari), buyrak yetishmovchiligi, tug'ma Q-T oralig'i uzayishi sindromi, yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya), elektrolit disbalansi (masalan, gipokaliemiya, gipomagniemiyada), qandli diabet, miasteniya gravis, anamnezda psixozlar va boshqa ruhiy buzilishlar, jigar porfiriyasi. Q-T oralig'ini uzaytiruvchi (IA va III sinf antiaritmik, tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, makrolidlar, zamburug'ga qarshi, imidazol hosilalari, ba'zi antigistaminlar, shu jumladan astemizol, terfenadin, ebastin) va bosh miyaning talvasaga tayyorgarlik bo'sag'asini pasaytiruvchi (fenbufen, teofillin) dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish.

Homiladorlik va laktatsiya:

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash xavfsizligi o'rganilmagan. Homiladorlik davrida preparat mumkin emas. Laktatsiya davrida preparatni tayinlash zarurati tug'ilganda ko'krak suti bilan emizishni to'xtatish kerak.

Xinolonlar preparatlarning, shu jumladan teofillin, nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarning tirishishga tayyorgarlik chegarasini pasaytirish qobiliyatini kuchaytirishi mumkin. Fenbufen bilan bir vaqtda qabul qilinganda monoterapiyaga qaraganda levofloksatsinning yuqoriroq kontsentratsiyalari kuzatiladi.

Levofloksatsin samarasini ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari, sukralfat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar, temir va rux tuzlari kamaytiradi.

Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylar uzilishi xavfini oshiradi.

Levofloksatsin varfarinning antikoagulyant faolligini kuchaytiradi.

Levofloksatsin chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenetsid ta'siri ostida biroz sekinlashadi, bu buyraklarda levofloksatsinning naychalar sekretsiyasi bloklanishi mumkinligi bilan bog'liq. Shuni ta'kidlash kerakki, ushbu o'zaro ta'sir birinchi navbatda buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega.

Levofloksatsin siklosporinning yarim chiqarilish davrini oshiradi.

Levofloksatsin va gipoglikemik vositalarni bir vaqtda qo'llash qon plazmasida glyukoza kontsentratsiyasining o'zgarishiga (gipoglikemiya va giperglikemiya) olib keladi.

Q-T intervalini uzaytiruvchi preparatlar (IA va III sinf antiaritmik, tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, makrolidlar, zamburug'larga qarshi, imidazol hosilalari, ba'zi antigistaminlar, shu jumladan astemizol, terfenadin, ebastin) bilan bir vaqtda qo'llanilganda Q-T intervalining uzayishi mumkin.