LEVOFLOKSASIN tabletkalari

Levofloksatsin oral qabul qilingandan so'ng tez va deyarli to'liq so'riladi. Ovqat qabul qilish so'rilish tezligi va to'liqligiga kam ta'sir qiladi. 500 mg levofloksatsinning oral qabul qilingandan keyingi biokiraolishligi deyarli 100 % ni tashkil qiladi. 500 mg levofloksatsin bir martalik dozasi qabul qilingandan so'ng С_mах 5,2-6,9 mkg/ml ni tashkil qiladi, С_mах ga erishish vaqti - 1,3 soat, Т_{- 6-8 soat.}

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 30-40 %. Organlar va to'qimalarga: o'pka, bronxlar shilliq qavati, balg'am, siydik chiqarish tizimi organlari, suyak to'qimasi, orqa miya suyuqligi, prostata bezi, polimorfnuklear leykotsitlar, alveolyar makrofaglarga yaxshi kiradi.

Jigarda kichik qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Organizmdan asosan buyraklar orqali kalavalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi yo'li bilan chiqariladi. Oral qabul qilingandan so'ng qabul qilingan dozaning taxminan 87 % 48 soat ichida siydik bilan o'zgarmagan holda, 4 % dan kamrog'i 72 soat ichida axlat bilan chiqariladi.

Levofloksatsin - faol modda sifatida levofloksatsin - ofloksatsinning chapga aylanuvchi izomerini saqlovchi ftorxinolonlar guruhiga mansub keng ta’sir doirasiga ega sintetik antibakterial preparat. Levofloksatsin DNK-girazani bloklaydi, DNK superspiralizatsiyasi va uzilishlar tikilishini buzadi, DNK sintezini ingibitsiya qiladi, sitoplazma, hujayra devori va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni chaqiradi.

Levofloksatsin in vitro va in vivo sharoitlarda mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan faol.

Aerob gram-musbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), C va G guruhi Streptococci, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Aerob gram-manfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

U yoki bu nojo'ya ta'sir chastotasi quyidagi jadval yordamida aniqlanadi:

Allergik reaksiyalar: ba'zan – terining qichishishi va qizarishi; kamdan-kam hollarda - umumiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar) eshakemi, bronxlar torayishi va ehtimol - og'ir bo'g'ilish kabi simptomlar bilan; juda kam hollarda - teri va shilliq qavatlar shishi (masalan, yuz va halqum sohasida), arterial qon bosimining to'satdan pasayishi va shok, quyosh va ultrabinafsha nurlanishga yuqori sezuvchanlik ("Maxsus ko'rsatmalar"ga qarang), allergik pnevmonit, vaskulit; ayrim hollarda - pufakchalar hosil bo'lishi bilan kechuvchi og'ir teri toshmalari, masalan, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va ekssudativ ko'p shaklli eritema. Umumiy yuqori sezuvchanlik reaksiyalaridan oldin ba'zan yengilroq teri reaksiyalari bo'lishi mumkin. Yuqorida aytilgan reaksiyalar birinchi dozadan keyin, preparat yuborilgandan so'ng bir necha daqiqa yoki soat o'tgach rivojlanishi mumkin.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, diareya, jigar fermentlari (masalan, alaninaminotransferaza va aspartataminotransferaza) faolligining oshishi; ba'zan - ishtahaning yo'qolishi, qusish, qorinda og'riqlar, ovqat hazm qilishning buzilishi; kamdan-kam hollarda - qon aralash diareya, bu juda kam hollarda ichak yallig'lanishi va hatto soxtamembranoz kolit belgisi bo'lishi mumkin ("Maxsus ko'rsatmalar"ga qarang).

Moddalar almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda - qonda glyukoza kontsentratsiyasining pasayishi, bu qandli diabetdan aziyat chekuvchi bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega (gipoglikemiyaning mumkin bo'lgan belgilari: ishtahaning oshishi, asabiylik, terlash, qaltirash). Boshqa xinolonlarni qo'llash tajribasi shuni ko'rsatadiki, ular ushbu kasallikdan aziyat chekuvchi bemorlarda porfiriya zo'rayishini keltirib chiqarishi mumkin. Bunday ta'sir levofloksatsin preparati qo'llanilganda ham istisno qilinmaydi.

Asab tizimi tomonidan: ba'zan - bosh og'rig'i, bosh aylanishi va/yoki qotib qolish, uyquchanlik, uyqu buzilishi; kamdan-kam hollarda - bezovtalik, qo'l panjalarida paresteziyalar, qaltirash, gallyutsinatsiyalar va depressiyalar kabi psixotik reaksiyalar, qo'zg'algan holat, tirishishlar va ongning chalkashishi; juda kam hollarda - ko'rish va eshitishning buzilishi, ta'm bilish va hid bilishning buzilishi, taktil sezuvchanlikning pasayishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - kuchli yurak urishi, arterial qon bosimining pasayishi; juda kam hollarda - tomir (shoksimon) kollapsi; ayrim hollarda - Q-T intervalining uzayishi.

Tayanch-harakat aparati tomonidan: kamdan-kam hollarda - paylarning shikastlanishi (shu jumladan tendinit), bo'g'im va mushak og'riqlari; juda kam hollarda - paylarning uzilishi (masalan, Axill payi); bu nojo'ya ta'sir davolash boshlangandan keyin 48 soat ichida kuzatilishi mumkin va ikki tomonlama xarakterga ega bo'lishi mumkin ("Maxsus ko'rsatmalar"ga qarang), bulbar sindromi bo'lgan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega bo'lgan mushak holsizligi; ayrim hollarda - mushaklarning shikastlanishi (rabdomioliz).

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - qon zardobida bilirubin va kreatinin darajasining oshishi; juda kam hollarda - o'tkir buyrak yetishmovchiligigacha buyrak faoliyatining yomonlashishi, interstitsial nefrit.

Qon yaratish organlari tomonidan: ba'zan - eozinofillar sonining oshishi, leykotsitlar sonining kamayishi; kamdan-kam hollarda – neytropeniya, trombotsitopeniya, bu qon ketishining kuchayishi bilan kechishi mumkin; juda kam hollarda - agranulotsitoz va og'ir infeksiyalarning rivojlanishi (tana haroratining turg'un yoki takroriy ko'tarilishi, o'zini yomon his qilish); ayrim hollarda - gemolitik anemiya; pantsitopeniya.

Boshqalar: ba'zan - umumiy holsizlik; juda kam hollarda - isitma.

Har qanday antibiotikoterapiya odamda normal holatda mavjud bo'lgan mikroflora o'zgarishlarini keltirib chiqarishi mumkin. Shu sababli, qo'llanilayotgan antibiotikka chidamli bakteriyalar va zamburug'larning kuchli ko'payishi sodir bo'lishi mumkin, bu kamdan-kam hollarda qo'shimcha davolashni talab qilishi mumkin.

Levofloksatsinni bo'g'im tog'aylari shikastlanishi ehtimoli tufayli bolalar va o'smirlarni davolash uchun qo'llash mumkin emas.

Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda ushbu guruhdagi bemorlar ko'pincha buyrak funksiyasi buzilishlaridan aziyat chekishini yodda tutish kerak («Qo'llash usuli va dozalari» bo'limiga qarang).

Pnevmokokklar chaqirgan o'pkaning og'ir yallig'lanishida levofloksatsin optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Ma'lum qo'zg'atuvchilar (P. aeruginosa) chaqirgan gospital infeksiyalar kombinatsiyalangan davolashni talab qilishi mumkin.

Levofloksatsin preparati bilan davolash vaqtida masalan, insult yoki og'ir jarohat oqibatida bosh miyaning oldingi shikastlanishi bo'lgan bemorlarda tirishish xuruji rivojlanishi mumkin.

Levofloksatsin qo'llanilganda fotosensibilizatsiya juda kam qayd etilishiga qaramay, uning oldini olish uchun bemorlarga alohida zaruratsiz kuchli quyosh yoki sun'iy ultrabinafsha nurlanishga duchor bo'lish tavsiya etilmaydi.

Soxtamembranoz kolit gumon qilinganda levofloksatsinni darhol bekor qilish va tegishli davolashni boshlash kerak. Bunday hollarda ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo'llash mumkin emas.

Levofloksatsin preparati qo'llanilganda kamdan-kam kuzatiladigan tendinit (birinchi navbatda Axill payi yallig'lanishi) paylar uzilishiga olib kelishi mumkin. Keksa yoshdagi bemorlar tendinitga ko'proq moyil. Glyukokortikosteroidlar bilan davolash, katta ehtimol bilan, paylar uzilishi xavfini oshiradi. Tendinit gumon qilinganda Levofloksatsin preparati bilan davolashni darhol to'xtatish va shikastlangan payni tegishli davolashni boshlash kerak.

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi (moddalar almashinuvining irsiy buzilishi) bo'lgan bemorlar ftorxinolonlarga eritrotsitlar parchalanishi (gemoliz) bilan reaksiya qilishlari mumkin. Shu munosabat bilan, bunday bemorlarni levofloksatsin bilan davolashni katta ehtiyotkorlik bilan o'tkazish kerak.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Levofloksatsin preparatining bosh aylanishi yoki qotib qolish, uyquchanlik va ko'rish buzilishlari kabi nojo'ya ta'sirlari («Nojo'ya ta'siri» bo'limiga ham qarang) reaksiya qobiliyatini va diqqatni jamlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin. Bu ushbu qobiliyatlar alohida ahamiyatga ega bo'lgan vaziyatlarda (masalan, avtomobil boshqarishda, mashina va mexanizmlarga xizmat ko'rsatishda, beqaror holatda ishlarni bajarishda) ma'lum xavf tug'dirishi mumkin.

• levofloksatsinga yoki boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlik;
• buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 20 ml/daq. dan kam bo'lganda - ushbu dori shaklini dozalash imkoniyati yo'qligi sababli);
• epilepsiya;
• xinolonlar bilan avval o'tkazilgan davolashdagi paylarning shikastlanishi;
• bolalar va o'smirlar (18 yoshgacha);
• homiladorlik va laktatsiya davri.

Keksa yoshdagi shaxslarda buyrak funksiyasining yondosh pasayishi mavjudligi ehtimoli yuqoriligi sababli, shuningdek glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Xinolonlar va o'z navbatida, serebral tirishish bo'sag'asini pasaytirishga qodir moddalar bir vaqtda qo'llanilganda tirishishga tayyorgarlik bo'sag'asining yaqqol pasayishi haqida xabarlar mavjud. Bu xinolonlar va teofillinni bir vaqtda qo'llashga ham teng darajada tegishli.

Levofloksatsin preparati ta'siri sukralfat bilan bir vaqtda qo'llanilganda sezilarli darajada susayadi. Xuddi shu narsa magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar, shuningdek temir tuzlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda ham sodir bo'ladi. Levofloksatsinni ushbu vositalarni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish kerak. Kaltsiy karbonat bilan o'zaro ta'sir aniqlanmagan.

K vitamini antagonistlari bir vaqtda qo'llanilganda qon ivish tizimini nazorat qilish zarur.

Levofloksatsinning chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenitsid ta'siri ostida biroz sekinlashadi. Shuni ta'kidlash kerakki, ushbu o'zaro ta'sir deyarli hech qanday klinik ahamiyatga ega emas. Shunga qaramay, ma'lum bir chiqarilish yo'lini (kanalchalar sekretsiyasi) bloklovchi probenitsid va simetidin turidagi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda levofloksatsin bilan davolashni ehtiyotkorlik bilan o'tkazish kerak. Bu birinchi navbatda buyrak funktsiyasi cheklangan bemorlarga tegishli.

Levofloksatsin siklosporinning yarim chiqarilish davrini biroz oshiradi.

Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarning uzilishi xavfini oshiradi.

Preparat ichga kuniga 1 yoki 2 marta qabul qilinadi. Tabletkalarni chaynamaslik va yetarli miqdordagi suyuqlik (0,5 dan 1 stakangacha) bilan ichish kerak, ovqatdan oldin yoki ovqatlanishlar oralig'ida qabul qilish mumkin. Dozalar infeksiya xususiyati va og'irligi, shuningdek taxmin qilingan qo'zg'atuvchining sezgirligi bilan belgilanadi.

Buyrak funksiyasi normal yoki o'rtacha pasaygan (kreatinin klirensi >50 ml/daq) bemorlarga preparatni quyidagi dozalash rejimi tavsiya etiladi: sinusit: 500 mg dan kuniga 1 marta - 10-14 kun; surunkali bronxit zo'rayishi: 250 mg dan yoki 500 mg dan kuniga 1 marta - 7-10 kun; shifoxonadan tashqari pnevmoniya: 500 mg dan kuniga 1-2 marta - 7-14 kun. siydik yo'llarining asoratsiz infeksiyalari: 250 mg dan kuniga 1 marta - 3 kun; prostatit: 500 mg dan - kuniga 1 marta - 28 kun; siydik yo'llarining asoratli infeksiyalari, shu jumladan piyelonefrit: 250 mg dan kuniga 1 marta - 7-10 kun; teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari: 250 mg dan kuniga 1 marta yoki 500 mg dan kuniga 1-2 marta - 7-14 kun; septitsemiya/bakteriemiya: 250 mg dan yoki 500 mg dan kuniga 1-2 marta -10-14 kun; intraabdominal infeksiya: 250 mg dan yoki 500 mg dan kuniga 1 marta - 7-14 kun (anaerob floraga ta'sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan kombinatsiyada).

Gemodializ yoki doimiy ambulator peritoneal dializdan keyingi bemorlarga qo'shimcha dozalar yuborish talab etilmaydi.

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga dozalarni maxsus tanlash talab etilmaydi, chunki levofloksatsin jigarda juda oz miqdorda metabolizmga uchraydi.

Boshqa antibiotiklarni qo'llashda bo'lgani kabi, Levofloksatsin preparati bilan davolashni tana harorati normallashgandan keyin yoki laboratoriya tasdiqlangan sog'ayishdan keyin kamida 48-78 soat davom ettirish tavsiya etiladi.