NIMESIL granuli 100mg N9

Ichga qabul qilingandan so'ng preparat MITYdan yaxshi so'riladi, qon plazmasidagi C_max ga 2-3 soatdan keyin erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 97,5%. T _{3,2-6 soatni tashkil qiladi. Gistagematik to'siqlar orqali oson o'tadi.}

Jigarda sitoxrom P450 (CYP) 2C9 izofermenti yordamida metabollanadi. Asosiy metabolit nimesulidning farmakologik faol paragidroksi hosilasi - gidroksinimesuliddir. Gidroksinimesulid safro bilan metabolizrlangan holda chiqariladi (faqat glyukuronat ko'rinishida aniqlanadi - taxminan 29%).

Nimesulid organizmdan asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 50%) chiqariladi. Keksa yoshdagi shaxslarda bir martalik va ko'p martalik/takroriy dozalar tayinlanganda nimesulidning farmakokinetik profili o'zgarmaydi.

Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 30-80 ml/daq) bo'lgan bemorlar va sog'lom ko'ngillilar ishtirokida o'tkazilgan eksperimental tadqiqot ma'lumotlariga ko'ra, bemorlar plazmasidagi nimesulid va uning metabolitining C_max sog'lom ko'ngillilardagi nimesulid kontsentratsiyasidan oshmagan. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda AUC va T _{50% ga yuqori bo'lgan, ammo farmakokinetik qiymatlar doirasida bo'lgan. Preparat takroran qabul qilinganda to'planish kuzatilmaydi.}

Sulfonamidlar sinfiga mansub nosteroid yallig'lanishga qarshi preparat. Yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Nimesulid prostaglandinlar sintezi uchun javobgar bo'lgan siklooksigenaza fermenti ingibitori sifatida ta'sir qiladi va asosan siklooksigenaza-2 ni ingibirlaydi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - anemiya, eozinofiliya, gemorragik sindrom; juda kam hollarda - trombotsitopeniya, patsitopeniya, trombotsitopenik purpura.

Allergik reaksiyalar: tez-tez emas - qichishish, toshma, ko'p terlash; kamdan-kam hollarda - o'ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, eritema, dermatit; juda kam hollarda - anafilaktoid reaksiyalar, eshakemi, angionevrotik shish, poliform eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).

MNT tomonidan: tez-tez emas - bosh aylanishi; kamdan-kam hollarda - qo'rquv hissi, asabiylik, tunda dahshatli tushlar ko'rish; juda kam hollarda - bosh og'rig'i, uyquchanlik, ensefalopatiya (Reye sindromi).

Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam hollarda - ko'rishning xiralashishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez emas - arterial gipertenziya, taxikardiya, arterial qon bosimining labilligi, "qizib ketishlar".

Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez emas - hansirash; juda kam hollarda - bronxial astma zo'rayishi, bronxospazm.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - diareya, ko'ngil aynishi, qusish; tez-tez emas - qabziyat, meteorizm, gastrit; juda kam hollarda - qorinda og'riqlar, dispepsiya, stomatit, qatronsimon axlat, me'da-ichakdan qon ketishi, me'da yoki o'n ikki barmoqli ichak yarasi va/yoki perforatsiyasi; juda kam hollarda - gepatit, yashin tezligidagi gepatit, sariqlik, xolestaz, jigar fermentlari faolligining oshishi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - dizuriya, gematuriya, siydik tutilishi; juda kam hollarda - buyrak yetishmovchiligi, oliguriya, interstitsial nefrit.

Umumiy buzilishlar: kamdan-kam hollarda - lanjlik, asteniya; juda kam hollarda - gipotermiya.

Boshqalar: kamdan-kam hollarda - giperkaliemiya.

Noxush nojo'ya ta'sirlarni minimal mumkin bo'lgan qisqa kurs bilan preparatning minimal samarali dozasini ishlatish orqali minimallashtirish mumkin.

Nimesilni anamnezida oshqozon-ichak kasalliklari (yarali kolit, Kron kasalligi) bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki bu kasalliklar zo'rayishi mumkin.

Oshqozon-ichakdan qon ketishi, yara yoki yara teshilishi xavfi anamnezida yara mavjud bo'lgan, ayniqsa qon ketishi yoki teshilish bilan asoratlangan bemorlarda, shuningdek keksa bemorlarda NYQP dozasi oshishi bilan ortadi, shuning uchun davolashni eng kichik mumkin bo'lgan dozadan boshlash kerak. Qon ivishini kamaytiruvchi yoki trombotsitlar agregatsiyasini bostiruvchi dori vositalarini olayotgan bemorlarda ham oshqozon-ichakdan qon ketishi xavfi ortadi. Nimesil qabul qilayotgan bemorlarda oshqozon-ichakdan qon ketishi yoki yara paydo bo'lganda, preparat bilan davolashni bekor qilish kerak.

Nimesil qisman buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun uning dozasini siydik ajratish darajasiga qarab kamaytirish kerak.

Jigar tomonidan reaksiyalarning kamdan-kam hollari paydo bo'lishi haqida ma'lumotlar mavjud. Jigar shikastlanishi belgilari (teri qichishishi, teri qoplamalarining sarg'ayishi, ko'ngil aynishi, qusish, qorinda og'riq, siydik qorayishi, "jigar" transaminazalari faolligi oshishi) paydo bo'lganda preparatni qabul qilishni to'xtatish va davolovchi shifokorga murojaat qilish kerak.

Nimesulidni boshqa NYQP lar bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda ko'rish buzilishlari paydo bo'lishi kamdan-kamligiga qaramay, davolash darhol to'xtatilishi kerak. Agar har qanday ko'rish buzilishi paydo bo'lsa, bemorni shifokor-okulist tekshirishi kerak.

Preparat to'qimalarda suyuqlik ushlanib qolishini chaqirishi mumkin, shuning uchun yuqori qon bosimi va yurak faoliyati buzilishlari bo'lgan bemorlarga Nimesilni alohida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Buyrak yoki yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Nimesil preparatini ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki buyrak funksiyasi yomonlashishi mumkin. Holat yomonlashganda, Nimesil preparati bilan davolashni to'xtatish kerak.

Klinik tadqiqotlar va epidemiologik ma'lumotlar shunday xulosaga kelishga imkon beradiki, NYQP, ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq muddat qo'llanilganda, miokard infarkti yoki insult paydo bo'lishining arzimas xavfiga olib kelishi mumkin. Nimesulid qo'llanilganda bunday hodisalar paydo bo'lishi xavfini istisno qilish uchun ma'lumotlar yetarli emas.

Preparat tarkibiga saxaroza kiradi, buni qandli diabet bilan og'rigan bemorlar (100 mg preparatga 0.15-0.18 NB) va past kaloriyali parhezga rioya qiluvchi shaxslar hisobga olishlari kerak. Nimesilni irsiy fruktozani ko'tara olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi yoki saxaroza-izomaltoza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga tayinlash tavsiya etilmaydi.

Nimesil preparati bilan davolash jarayonida "shamollash" yoki o'tkir respirator-virusli infeksiya belgilari paydo bo'lganda preparat qabul qilish to'xtatilishi kerak.

Nimesilni boshqa NYQP lar bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.

Nimesulid trombotsitlar xususiyatlarini o'zgartirishi mumkin, shuning uchun gemorragik diatezi bo'lgan shaxslarda preparatni qo'llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, ammo preparat yurak-qon tomir kasalliklarida atsetilsalitsil kislotasining profilaktik ta'siri o'rnini bosmaydi.

Keksa bemorlar NYQP ga noxush reaksiyalarga, shu jumladan hayot uchun xavf tug'diruvchi oshqozon-ichakdan qon ketishlari va perforatsiyalar paydo bo'lishiga, buyrak, jigar va yurak funksiyasi yomonlashishiga ayniqsa moyil bo'ladilar. Ushbu toifadagi bemorlar Nimesil preparatini qabul qilishda tegishli klinik nazorat zarur.

Prostaglandinlar sintezini ingibirlovchi boshqa NYQP sinfi preparatlari kabi, nimesulid homiladorlik kechishiga va/yoki embrion rivojlanishiga salbiy ta'sir ko'rsatishi va arterial yo'lning muddatidan oldin yopilishiga, o'pka arteriyasi tizimida gipertenziyaga, oligodiramniya bilan buyrak yetishmovchiligiga o'tishi mumkin bo'lgan buyrak funksiyasi buzilishiga, qon ketish xavfi oshishiga, bachadon qisqaruvchanligi pasayishiga, periferik shishlar paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin. Shu munosabat bilan, nimesulid homiladorlikda va laktatsiya davrida qarshi ko'rsatilgan. Nimesil preparatini qo'llash ayollar fertilligiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin va homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga tavsiya etilmaydi. Homiladorlik rejalashtirilganda davolovchi shifokor bilan maslahatlashish zarur.

Nimesulidga boshqa NYQP larga bo'lgani kabi teri reaksiyalari (eksfoliativ dermatit, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz kabi) kamdan-kam hollarda paydo bo'lishi haqida ma'lumotlar mavjud. Teri toshmasi, shilliq qavatlar shikastlanishi yoki allergik reaksiyaning boshqa belgilari birinchi paydo bo'lganda Nimesil preparatini qabul qilishni to'xtatish kerak.

Preparatning avtotransportni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri.

Nimesil preparatining avtotransportni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri o'rganilmagan, shuning uchun Nimesil preparati bilan davolash davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

• anamnezda giperergik reaksiyalar, masalan, atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYQP, sh.j. nimesulid qabul qilish bilan bog‘liq bronxospazm, rinit, eshakemi;
• anamnezda nimesulidga gepatotoksik reaksiyalar;
• potensial gepatotoksiklikka ega dori vositalarini, masalan, paratsetamol yoki boshqa og‘riqsizlantiruvchi yoki nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni yo‘ldosh (bir vaqtda) qabul qilish;
• ichak yallig‘lanish kasalliklari (Kron kasalligi, nomaxsus yarali kolit) zo‘rayish bosqichida;
• aortokoronar shuntlash o‘tkazilgandan keyingi davr;
• infeksion-yallig‘lanish kasalliklaridagi isitma;
• bronxial astma, burun yoki burun yondosh bo‘shliqlari retsidivlanuvchi polipozining atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYQP larni o‘zlashtira olmaslik bilan to‘liq yoki qisman birgalikda kelishi (sh.j. anamnezda);
• oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi zo‘rayish bosqichida, anamnezda yara mavjudligi, oshqozon-ichak traktida teshilish yoki qon ketish;
• anamnezda serebro-vaskulyar qon ketishlar yoki boshqa qon ketishlar, shuningdek qonash bilan kechuvchi kasalliklar mavjudligi;
• og‘ir qon ivish buzilishlari;
• og‘ir yurak yetishmovchiligi;
• og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK <30 ml/min), tasdiqlangan giperkaliemiya;
• jigar yetishmovchiligi yoki har qanday faol jigar kasalligi;
• 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
• homiladorlik va emizish davri;
• alkogolizm, giyohvandlik;
• preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan: arterial gipertenziya, 2-toifa qandli diabet, yurak yetishmovchiligi, yurak ishemik kasalligi, serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, periferik arteriyalar kasalliklari, chekish, KK <60 ml/min ning og‘ir shakllari, anamnestik ma'lumotlarda MITY yarali shikastlanishi mavjudligi, Helicobacter pylori chaqirgan infeksiya; keksa yosh; NYQP lardan oldingi uzoq muddat foydalanish; og‘ir somatik kasalliklar; quyidagi preparatlar bilan yo‘ldosh terapiya: antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, atsetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), peroral glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon), serotoninni qayta qamrab oluvchi selektiv ingibitorlar (masalan, tsitalopram, fluoksetin, sertralin).

Nimesil preparatini tayinlash to‘g‘risidagi qaror preparatni qabul qilishdagi individual "xavf-foyda" bahosiga asoslanishi kerak.

Farmakodinamik o'zaro ta'sirlar:

Glyukokortikosteroidlar bilan birga qo'llanilganda oshqozon-ichak yarasi yoki qon ketish paydo bo'lish xavfi ortadi.

Antitrombotsitar vositalar va serotoninni qayta yutilishining selektiv ingibitorlari (SSRIs), masalan, fluoksetin bilan birga qo'llanilganda oshqozon-ichakdan qon ketish paydo bo'lish xavfi ortadi.

NYQV varfarin kabi antikoagulyantlar ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Qon ketish xavfi yuqori bo'lganligi sababli bunday kombinatsiya tavsiya etilmaydi va og'ir koagulyatsiya buzilishlari bo'lgan bemorlarga mumkin emas. Agar kombinatsiyalangan terapiyadan qochishning iloji bo'lmasa, qon ivish ko'rsatkichlarini diqqat bilan nazorat qilish kerak.

Diuretiklar:

NYQV diuretiklar ta'sirini susaytirishi mumkin.

Sog'lom ko'ngillilarda nimesulid furosemid ta'siri ostida natriy chiqarilishini vaqtincha kamaytiradi, kamroq darajada - kaliy chiqarilishini va diuretik samarani pasaytiradi.

Nimesulid va furosemidni birga qabul qilish "kontsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) ning kamayishiga (taxminan 20% ga) va furomesidning buyrak klirensi o'zgarmasdan furosemidning kumulyativ ekskretsiyasi pasayishiga olib keladi.

Furosemid va nimesulidni birga tayinlash buyrak va yurak funktsiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlikni talab qiladi.

APF ingibitorlari va angiotenzin II retseptorlari antagonistlari:

NYQV antigipertenziv preparatlar ta'sirini kamaytirishi mumkin. Engil va o'rtacha darajadagi buyrak etishmovchiligi (KK 30-80 ml/min) bo'lgan bemorlarda APF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari yoki siklooksigenaza tizimini bostiruvchi moddalar (NYQV, antiagregantlar) birga tayinlanganda buyrak funktsiyasining yanada yomonlashishi va o'tkir buyrak etishmovchiligi paydo bo'lishi mumkin, u qoida tariqasida, qaytuvchan xarakterga ega. Ushbu o'zaro ta'sirlarni Nimesilni APF ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan birgalikda qabul qilayotgan bemorlarda hisobga olish kerak. Shuning uchun ushbu preparatlarni birga qabul qilishni ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak, ayniqsa keksa bemorlar uchun. Bemorlar etarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak, buyrak funktsiyasini esa birgalikdagi terapiya boshlangandan keyin diqqat bilan nazorat qilish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan farmakokinetik o'zaro ta'sirlar:

NYQV litiy klirensini kamaytirishi haqida ma'lumotlar mavjud, bu qon plazmasida litiy kontsentratsiyasining va uning toksikligining oshishiga olib keladi. Litiy preparatlari bilan terapiya olayotgan bemorlarga nimesulid tayinlanganda plazmada litiy kontsentratsiyasini muntazam nazorat qilishni amalga oshirish kerak.

Glibenklamid, teofillin, digoksin, simetidin va antatsid preparatlar (masalan, alyuminiy va magniy gidroksidlari kombinatsiyasi) bilan klinik ahamiyatli o'zaro ta'sirlar kuzatilmagan.

Nimesulid CYP2C9 izofermenti faolligini bostiradi. Ushbu ferment substratlari bo'lgan dori vositalari nimesulid bilan bir vaqtda qabul qilinganda ushbu preparatlarning plazmadagi kontsentratsiyasi oshishi mumkin.

Nimesulidni metotreksat qabul qilishdan 24 soat oldin yoki keyin tayinlaganda ehtiyot bo'lish kerak, chunki bunday hollarda plazmada metotreksat darajasining va mos ravishda ushbu preparatning toksik samaralarining oshishi mumkin.

Buyrak prostaglandinlariga ta'siri munosabati bilan, nimesulid mansub bo'lgan prostaglandin sintetaza ingibitorlari siklosporinlarning nefrotoksikligini oshirishi mumkin.

Boshqa preparatlarning nimesulid bilan o'zaro ta'siri:

In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, nimesulid tolbutamid, salitsil kislotasi va valproat kislotasi tomonidan bog'lanish joylaridan siqib chiqariladi. Ushbu o'zaro ta'sirlar qon plazmasida aniqlanganligiga qaramay, ko'rsatilgan samaralar preparatni klinik qo'llash jarayonida kuzatilmagan.

Nimesil ichga, 1 paketchadan (100 mg nimesulid) sutkasiga 2 marta qabul qilinadi. Preparatni ovqatdan keyin qabul qilish tavsiya etiladi. Paketchadagi kukun stakanga solinadi va taxminan 100 ml suvda eritiladi. Tayyorlangan eritma saqlashga yaroqsiz.

Nimesil faqat 12 yoshdan oshgan bemorlarni davolash uchun qo‘llaniladi.

O‘smirlar (12 yoshdan 18 yoshgacha): nimesulidning farmakokinetik profili va farmakodinamik xususiyatlariga asoslanib, o‘smirlarda dozani to‘g‘rilashga ehtiyoj yo‘q.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar: farmakokinetik ma’lumotlarga asoslanib, buyrak yetishmovchiligining yengil va o‘rtacha shakllari (KK 30-80 ml/daq) bo‘lgan bemorlarda dozani to‘g‘rilashga ehtiyoj yo‘q.

Keksa yoshdagi bemorlar: keksa bemorlarni davolashda sutkalik dozani to‘g‘rilash zarurati shifokor tomonidan boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sir qilish ehtimolidan kelib chiqqan holda belgilanadi.

Nimesulid bilan davolashning maksimal davomiyligi 15 kunni tashkil qiladi.

Nojo‘ya ta’sirlar xavfini kamaytirish uchun minimal samarali dozani minimal qisqa kursda qo‘llash kerak.