PANADOL DETSKIY suppozitorii 125mg N10

Дори шакли: ректал суппозиторийлар

Таркиби:

Бир суппозиторий қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: парацетамол - 125 мг;

ёрдамчи моддалар: қаттиқ ёғ.

Препарат оғриқ қолдирувчи ва иситмани туширувчи ҳусусиятларига эга. Марказий нерв тизимида циклооксигеназани блоклаб, оғриқ ва терморегуляция марказларига таъсир қилади. Яллиғланишга қарши самараси деярли йўқ. Яллиғланишга қарши таъсири асосан нерв тизимида простагландин биосинтезини ингибиция қилиши орқали самараси кучсиз намоён бўлади.

Сўрилиши

Ректал юборилганда парацетамол ичга қабул қилингандагига нисбатан секинроқ сўрилади. Қон плазмасида максимал концентрациясига суппозиторий қўлланганидан сўнг 2-3 соат давомида эришилади.

Тақсимланиши

Парацетамол барча тўқималарга тез тақсимланади. Қон, сўлак ва плазмадаги концентрациялари бир хил. Плазма оқсиллари билан боғланиши паст.

Метаболизми

Парацетамол асосан жигарда метаболизмга учрайди. Глюкурон ва сульфат кислотаси билан бирикиши асосий метаболик йўл ҳисобланади. Терапевтик дозалардан ортиқ дозаларда қабул қилинганида, сульфат кислотаси билан бирикиши натижасида жуда кўп метаболитларни ҳосил бўлиши кузатилади. Препаратнинг катта бўлмаган қисми цитохром Р450 иштирокида метаболизмга учрайди, метаболитлари глюкурон кислотаси билан конъюгация юз беради ва сийдик билан цистеин ва меркаптопурин кислотаси билан бирикма ҳолида чиқарилади. Дозаси ошириб юборилганида ушбу токсик метаболитларнинг миқдори ошади.

Чиқарилиши

Юборилган дозанинг 90% 24 соат давомида сийдик билан асосан глюкуронид (60-80%) ва сульфат (20-30%) кўринишида чиқарилади. 5% дан камроқ қисми ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 4-5 соатни ташкил этади. Буйрак фаолиятини бузилишлари (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам) бўлган пациентларда парацетамол ва унинг метаболитларини чиқарилиш вақти узаяди.

Суппозиторийлар 125 мг дан стрипларда (ПВХ/полиэтилен) 5 донадан. 2 стрип тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Ножўя реакциялари учраш тез-тезлигини бўйича қуйидаги тарзда таснифланади: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100, <1/10); тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100); кам холларда (≥1/10000, <1/1000); жуда кам холларда (<1/10000). Пострегистрационный тажриба ўтказилганда ножўя реакциялари қуйидаги тарзда ажралиб туради:

Қон ва лимфатик тизими томонидан: тромбоцитопения.

Иммун тизими томонидан: анафилаксия, тери реакцияларини ўта юқори сезувчанлиги, жумладан тери тошмаси, ангионевротик шиш, Стивенс-Джонсон синдроми/токсик эпидермал некролиз.

Нафас йўллари томонидан: бронхоспазм, ацетилсалицил кислотасига ва бошқа НЯҚВ сезувчан пациентларда.

Жигар ва сафро чиқариш йўллари томонидан: жигар функциясини бузилиши.

Анал тешик ва тўғри ичакни таъсирланиш белгилари пайдо бўлиши мумкин. Санаб ўтилган ножўя самаралардан биронтаси ривожланганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш ва зудлик билан шифокорга мурожаат қилиш керак.

Папрацетамол сақлайди. Парацетамолни дозасини ошиб кетиши хавфи туфайли бир вақтда бошқа парацетамол-сақловчи препаратлар билан қўллаш тавсия этилмайди. Парацетамолни дозасини ошиб кетиши жигар етишмовчилигига олиб келиши мумкин, бу ўз навбатида пациентни жигарини кўчириб ўтказишга ёки ўлимга олиб келиши мумкин.   

Биргаликдаги жигар касаллиги парацетамолни қабул қилиш билан боғлиқ жигарни шикастланиш хавфини оширади.

Ушбу препаратни қабул қилишдан олдин, жигар ёки буйрак касаллиги ташхиси қўйилган пациентларга шифокорга мурожаат қилишлари лозим. Буйрак функцияси бузилиши (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам) бўлган пациентларга қўллашдан олдин интервал ораси камида 8 соатни ташки этиши керак.

Глутатион миқдорини паст бўлган пациентларда жигар дисфункциясини/ етишмовчилиги холатлари хақида маълумот берилган (озиб кетган, анорексия билан касалланган пациентлар, тана вазни паст бўлган ёки сурункали алкоголизм билан касалланган пациентларда).

Глутатион миқдори паст бўлган, оғир инфекцияли пациентлар парацетамолни қабул қилиш (масалан сепсис), метаболик ацидозни хавфини метаболик ацидозини ошириш мумкин.

Панадол Детский суппозиторийларини диарея пайдо бўлганда қўллаш тавсия этилмайди. Агар бола парацетмаолни (тана вазни кг 60 мг) суткалик дозасини максимал қабул қилган бўлса парацетамолни бошқа иситма туширувчи воситалар билан мажмуада қўллаш исботланмаган. Агар симптомлар сақланиб қолса шифокорга мурожаат этинг.

Ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида қўлланилиши

Препарат болалар учун тавсия этилган.

Автамобилни бошқариш ва харакатланувчи механизмларни бошқариш қобилятига таъсир этиши

Таъсир этмайди.

Енгил ва ўртача даражадаги оғриқ ва юқори ҳароратни симптоматик даволаш учун қўлланади.Панадол Детский 125 мг суппозиторийни 6 ойликдан 18 ойликкача бўлган болаларда (тана вазни 7 кг дан 10 кг гача) қўлланилади.

-       парацетамолга ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа ингредиентига юқори сезувчанлик;

-       гепатоцеллюляр етишмовчилиги;

-       тўғри ичакдаги яқинда бўлган яллиғланиш ёки қон кетишида қўллаш мумкин эмас.

Варфаринни ва бошқа кумарин хосилалари антикоагулянт самарасини парацетамолдан мунтазам узоқ вақт қўллаш фонида кучайиши мумкин, у қон кетиш хавфи оширади; бир мартали доза ахамиятли таъсир кўрсатмайди.

Парацетамолни қабул қилиш бўйича фосфор-вольфрам кислотаси ёрдамида қонда мочевина кислотасини аниқлаш ва қонда глюкоза-оксидаза-пероксидазалар усули бўйича аниқлаш натижаларига таъсир этиши мумкин.

Препарат ректал қўлланади. Қўлларни ювинг ва суппозиторийни пластик қобиғидан чиқаринг. Суппозиторийни кўрсаткич бармоқ билан боланинг орқа йўлига эҳтиёткорлик билан киритинг (тозаловчи хўқна ёки ичак мустақил равишда бўшалганидан кейин киритган афзал). Бола ёнбошида ётиб, бир оёғини қорнига тортган ҳолатда суппозиторийни киритиш осонроқ бўлади.Панадол^® Детский суппозиторийсининг ўртача бир марталик дозаси боланинг тана вазнига боғлиқ ва тана вазнига 10-15 мг/кг ни ташкил этади, суткада 3-4 марта ҳар 4-6 соатда юборилади. Максимал суткалик дозаси тана вазнига 60 мг/кг дан ошмаслиги керак.

Тана вазни 7 дан 10 кг гача (6 ойликдан 18 ойликкача) бўлган болаларга 1 суппозиторий (125 мг) дан, зарурат бўлганида 6 соатлик интервалга риоя қилиб, киритилади. Суткада 4 тадан ортиқ суппозиторий қўллаш мумкин эмас.

Шифокорнинг тавсиясисиз препаратни уч кундан ортиқ қўллаш тавсия этилмайди.

Тавсия этилган дозани оширилмасин. Терапевтик самара кузатилмаганида даволашни тўхтатиш ва даволовчи шифокорга мурожаат қилиш керак.

Препарат бир ҳафтадан ортиқ қўлланганида жигарнинг функционал ҳолати ва периферик қон манзарасини назорат қилиш керак.

Ушбу дори шаклининг потенциал токсиклик ҳавфи борлиги сабабли, парацетамолни ректал киритиш имкон борича қисқароқ бўлиши керак.

Дозаси бехосдан ошириб юборилганида, ҳатто агар бола ўзини яхши ҳис қилса ҳам, зудлик билан тиббий ёрдамга мурожаат қилиш керак.

Парацетамолнинг дозасини ошириб юборилиши кекса ёшдаги пациентлар ва кичик ёшдаги болаларда айниқса хавфлидир. Препаратни нотўғри дозалаш натижасида дозасини ошириб юборилиши ёки бехосдан заҳарланиш ўлимга олиб келиши мумкин.

Дозани ошириб юборилиш симптомлари (кўнгил айниши, қусиш, анорексия, кучли терлаш, тери қопламларини рангпарлиги, меъдада оғриқ) одатда парацетамолни қабул қилгандан сўнг биринчи 24 соат давомида ривожланади.

1-2 суткадан сўнг жигарни шикастланиш белгилари (жигар соҳасида оғриқ, “жигар” ферментлари фаоллигини ошиши) аниқланади. Углеводлар алмашинувини бузилиши ва метаболик ацидоз ривожланиши мумкин. Катта ёшдаги пациентларда жигарни шикастланиши парацетамолни 10 г дан ортиқ қабул қилинганидан сўнг, болаларда – тана вазнига 125 мг дан ортиқ қабул қилинганида ривожланади. Жигар учун парацетамолнинг токсиклигига таъсир кўрсатувчи омиллар бўлганида (“Дориларнинг ўзаро таъсири” ва “Махсус кўрсатмалар” бўлимларига қаранг) 5 г ва ундан ортиқ парацетамол қабул қилинганидан сўнг жигарни шикастланиши кузатилиши мумкин.

Дозани оғир даражада ошириб юборилган ҳолларда жигар етишмовчилиги натижасида энцефалопатия (бош мия фаолиятини бузилиши), қон кетиши, гипогликемия, ҳатто ўлим билан тугаши мумкин бўлган мия шиши ривожланиши мумкин. Ўткир тубуляр некроз билан бирга ўткир буйрак етишмовчилиги ривожланиши мумкин, унинг характерли белгилари бўлиб бел соҳасида оғриқ, гематурия (сийдикда қонни элементлари ёки эритроцитлар), протеинурия (сийдикда оқсилнинг миқдорини юқори бўлиши) ҳисобланади, бунда жигарни оғир даражадаги шикастланиши бўлмаслиги мумкин. Юрак ритмини бузилиши, панкреатит ҳоллари кузатилган. Тавсия этилган дозалардан юқори дозаларда узоқ муддат қўлланганида гепатотоксик ва нефротоксик таъсири (буйрак санчиғи, носпецифик бактериурия, интерстициал нефрит, папилляр некроз) кузатилиши мумкин.

Даволаш: дозани ошириб юборилишига гумон қилинганида, ҳатто яққол симптомлари бўлмаса ҳам, препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак ва пациентларга зудлик билан тиббий ёрдам кўрсатиш учун касалхонага тезда олиб келиниши лозим. Парацетамолни ректал қўллаш оқибатида дозаси ошириб юборилганида меъдани ювиш ва энтеросорбентларни қабул қилиш самарасиздир. Агар парацетамол ичга қабул қилинганида доза ошириб юборилса, меъдани ювиш мумкин. Парацетамолнинг дозаси ошириб юборилганидан камида 4 соатдан кейин унинг плазмадаги концентрациясини баҳолаш керак (эртароқ олинган натижалар ишонарли эмас). Даволаш симптоматик. Парацетамолнинг дозасини ошириб юборилишини даволаш схемасига одатда жуда қисқа муддат ичида (24 соат давомида) N-ацетилцистеин антидотини (зарурат бўлганида вена ичига юбориш) қўллаш киради. Антидотнинг максимал ҳимоя таъсири доза ошириб юборилганидан сўнг биринчи 8 соат давомида таъминланади, вақт ўтиши билан антидотнинг самарадорлиги кескин пасаяди. Пациент шифохонага келишига қадар қусиш кузатилмаган бўлса, метионинни қўллаш мумкин. Қўшимча даволаш чораларини ўтказиш зарурати (кейинчалик метионинни юбориш, ацетилцистеинни вена ичига юбориш) қондаги парацетамолнинг концентрациясига, шунингдек уни қабул қилгандан сўнг ўтган вақтга қараб аниқланади. Жигар фаолиятини жиддий бузилиши бўлган пациентларни даволаш, парацетамолни қабул қилгандан сўнг 24 соатдан кейин токсикологик марказнинг мутахассислари билан бирга ёки жигар касалликларига ихтисослаштирилган бўлимларда ўтказилиши керак.

Болалар. Ўртача ва оғир даражадаги буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган беморлар препаратни қабул қилишдан олдин шифокор билан маслаҳатлашишлари керак.

Дозани ошириб юбормаслик учун препаратни қўллашдан олдин, биргаликда ишлатиладиган бошқа препаратларда парацетамол йўқлигига ишонч ҳосил қилишингиз керак.

Парацетамолнинг дозасини ошириб юборилиши  жигар етишмовчилигининг ривожланишига олиб келиши мумкин, бу жигар трансплантациясини талаб қилади ёки ўлимга олиб келади.

Глютатион миқдори паст бўлган беморларда жигар фаолиятининг бузилиши (жигар етишмовчилигининг ривожланиши) қайд этилган (масалан, кучли озиш, анорексия, тана вазни индексининг пасайиши, спиртли ичимликларни сурункали суиистеъмол қилишда).

Тавсия этилган максимал дозалар:

-       тана вазни 37 кг дан кам бўлган болалар: парацетамолнинг умумий дозаси кунига 80 мг/кг дан ошмаслиги керак (“Дозанинг ошириб юборилиши” бўлимига қаранг).

-       тана вазни 38 кг дан 50 кг гача бўлган болалар: парацетамолнинг умумий дозаси кунига 3 г дан ошмаслиги керак (“Дозанинг ошириб юборилиши” бўлимига қаранг).

Болалар учун Панадол препарати сорбитолни ўз ичига олади, шунинг учун уни фруктозани ўзлаштираолмаслиги бўлган беморларда қўллаш мумкин эмас.

Глутатион захиралари камайган беморларда, масалан сепсисда, парацетамол метаболик ацидоз ривожланиш хавфини ошириши мумкин.

Парацетамолни кунига 60 мг/кг дозада қабул қиладиган болаларда бошқа иситмани туширувчи восита билан комбинациялаш фақат парацетамол самарасиз бўлган тақдирда оқланган.

Препарат таркибига аллергик реакцияларни келтириб чиқарадиган азорубин бўёқ моддаси киради. Таркибида парагидроксибензоатлар (натрий метил парагидроксибензоат, натрий пропил парагидроксибензоат, натрий этил парагидроксибензоат) борлиги сабабли аллергик реакциялар (шу жумладан, кечиктирилган) ривожланиши мумкин.