PANTIPRO liofilizat 40 mg N1

Шифокор рецепти бўйича.

Дори шакли: инъекцион эритма тайёрлаш учун лиофилизат

Таркиби:

1 флакон куйидагиларни сақланади:

фаол модда: пантопразол натрий сесквигидрати, 40 мг пантопразолга эквивалент.

ёрдамчи моддалар:  маннитол,  динатрий эдетати.

Пантопразол париетал хужайраларнинг протон насосларини махсус блокадаси оркали меъдада хлорид кислотаси секрециясини ингибиция қиладиган алмашинган бензимидазолдир. Париетал хужайраларини кислотали мухитда фаол шаклига айланади, у ерда НК-АТФазани ингибиция қилади, яъни меъдада хлорид кислотани ишлаб чикарилишини якуний боскичини блоклайди. Ингибиция препаратнинг дозасига боғлик ва хлорид кислотани хам базал, хам рағбатлантирилган секрециясини сусайтиради. Кўпчилик пациентларда касалликнинг симптомлари 2 хафта давомида йўколади. Пантопразол меъданинг кислоталилигини пасайтиради ва шу оркали кислотани камайишига пропорционал равишда нисбатан дистал боғланганлиги сабабли, у бошка моддалар (ацетилхлолин, гистамин, гастрин) томонидан рағбатлантиришидан қатъий назар хлорид кислота секрециясини ингибиция қилиши мумкин. Перорал ва вена ичига юборилганда кузатиладиган самараси бир хилдир.

Пантопразол кўлланилганида гастриннинг даражаси оч қоринга ошади. Препарат қисқа муддат қўлланганида гастриннинг даражаси кўпчилик холларда икки марта ошади. Бироқ уни хаддан ташқари ошиши якка холлардагина кузатилади. Бунинг оқибатида, кўп бўлмаган холларда узоқ муддат қўлланганида меъда энтерохромафинсимон (ЕСL-хужайра) хужайраларнинг миқдорини енгил ва ўртача даражада ошиши кузатилади. Бироқ айни вақтда ўтказилган тадқиқотларга мувофик хайвонларда ва одамларда ўтказилган экспериментларда аниқланган, нейроэндокрин ўсмалар (атипик гиперплазия) ёки меъданинг нейроэндокрин ўсмаларининг ўтмишдош хужайраларини хосил бўлиши одамларда кузатилмаган. Хайвонларда ўтқазилган тадқиқотларнинг натижаларидан келиб чиқиб, пантопразол билан узоқ муддат (бир йилдан ортиқ) даволаниш қалқонсимон безининг эндокрин кўрсаткичларига таъсир қилишини истисно қилиб бўлмайди.

Пантопразол организмда тўпланмайди ва препарат бир марта қўлланганда хам, кўп марта қўлланганда хам унинг фамакокинетикаси бир хил бўлади. 10 мг дан 80 мг гача бўлган дозалар диапазонида вена ичига юборилганидан кейин С ва АUС лар дозалари юборилишига прпорционал равишда ошиб боради. 40 мг пантопразол вена ичига доимий тезлик билан камида 15 минут давомида юборилганидан кейин максимал концентрацияси 5,52 мкг/мл, АUС - 5,4 мкг^хсоат/мл ни ташкил этади.

Пантопразолни плазма оксиллари билан боғлашиши 98% ни ташкил этади, тақсимланиш хажми 11,0 дан 23,6 л гача бўлган чегараларда ўзгариб туради, клиренси - 0,1 л/соат/кг ни ташкил этади.

Пантопразол жигарда цитохром P-450 ферментлар тизими иштирокида метаболизмга учрайди, асосий метаболити бўлиб, сульфат билан коньюгация бўладиган десметилпантопразол хисобланади. Буйраклар орқали метаболитлар холида тахминан 71% экскреция бўлади, юборилган дозанинг 18% - билиар экскреция йўли билан чиқарилади. Пантопразолнинг Т1/2 - 1соат, метаболитиники - тахминан 1,5 соатни ташкил этади.

Айрим холларда препаратнинг фармакокинетикаси

18 ёшгача бўлган шахсларда пантопразолнинг фармакокинетикаси ўрганилмаган. Кекса ёшдаги одамларда препаратнинг максимал концентрацияси ва АUС кўрсаткичини бир оз ошиши клиник жихатдан ахамиятли хисобланмайди ва  дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Пантопразол буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга (шу жумладан, гемодиализдаги пациентларга) қўлланганида унинг дозасини камайтириш талаб этилмайди.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга пантапразол вена ичига юбориш учун эритма қўлланганида Т1/2  киймати 7-9 соатгача узаяди.

АUС кўрсаткичи 5-7 марта ошади, максимал концентрацияси 1,5 марта ошади.Препаратни кунига 40 мг дан ортик дозаларда кўллаш бундай пациентларда ўрганилмаган.

Лиофилизацияланган кукун билан 1 флакон ва эритилувчи 1 ампула қўллаш бўйича йўрикномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Пантопразол вена ичиги кўрсатмаларга мувофик ва тавсия этилган дозаларда юборилганида ножўя кўринишлар жуда кам ҳолларда ривожланади.

Энг кўп кузатиладиган (>1% пациентларда) ножўя самаралар қуйидагилар хисобланади:

Умумий: қоринда оғрик, бош оғриғи, юборилган жойидаги реакциялар (шу жумладан тромбофлебитлар);

Овқат хазм қилиш тизими томонидан: қабзият, диспепсия, кўнгил айниши, диарея; Марказий нерв тизими томонидан: уйқусизлик, бош айланиши;

Нафас тизими томонидан: ринитлар.

Аллергик реакциялар: қичишиш,тери реакциялари, анафилактик шок жуда кам холларда кузатилади.

Пантипро буйрак етишмовчилиги (шу жумладан гемодиализдаги пациентлар) ва кекса ёшдаги пациентларга кўлланганида препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Ҳар қандай ҳавотирли симптомлар (масалан аҳамиятли тана массани спонтан йўқотиши, тез-тез қусиш, дисфагия, қон билан қусиш ёки мелена) ва шунингдек меъда яраси бўлганида хавфли ўсмалар истисно қилиш лозим, чунки препарат билан даволаш симптомларини текисланишига олиб келиши мумкин ва ташхисни қўйишни кейинга суради.

Касалхонага ётқазилган беморларда Пантипро С. difficile чақирган инфекцияни ривожланиш хавфини ошириши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим.

Хомиладорлик ва эмизиш даврида кўлланиши

Хомиладорлик

Пантипро препаратини қатъий кўрсатмалар, она учун кутилган фойда хомила учун потенциал хавфдан устун бўлган холдагина қўллаш мумкин.

Эмизиш даври

Препарат кўкрак сути билан ажралиб чикади. Болаларга таъсир қилиши номаълум, шунинг учун лактация даврида препарат билан даволаш зарур бўлганида эмизишни тўхтатиш имкониятини кўриб чиқиш лозим.

Болаларда  қўлланиши

Болаларда Пантипро препаратини қўллаш самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Автотранспортни хайдаш ва машиналарни бошқариш қобилиятига таъсири

Пантипро транспорт воситаларни ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги (ГЭРК), эрозив рефлюкс-эзофагитни даволаш:

Золлингер-Эллисон синдроми ва бошка патологик гиперсекретор холатларни даволаш учун қўлланади.

·      Препаратнинг компонентларига юкори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Жигар етишмовчилигида препаратни эхтиёткорлик билан қўллаш керак. Оғир даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган шахсларда пантопразолнинг кундалик дозаси 20 мг гача камайтирилиши керак. Бундай пациентлар Пантипро билан даволаниш вактида жигар ферментларининг даражасини мунтазам равишда назорат қилиши керак. Улар ошган ҳолларда даволашни тўхтатиш керак.

Препарат билан даволашдан олдин ва кейин хавфли ўсма мавжудлигини истисно қилиш учун эндоскопик текширув ўтказиш тавсия этилган, чунки препарат билан даволаш касалликнинг симптомларини яширишни ва тўғри ташхис қўйишни кечиктириши мумкин.

Бошқа дори препаратларнинг фармакокинетикасига препаратни таъсири.

Пантипрони бир вактда қўлланганида биокираолишлиги меъданинг pH мухитига боғлик бўлган препаратлар (шу жумладан темир тузлари, кетоконазол, атазанавир, ритонавир) нинг сўрилишини камайтириши мумкин. Меъдада камайган

Препаратни дигоксин, пифедипин, метопролол, амоксициллин, кларитромицин, диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам, глипенкламид, девотироксин, диазепан, ткарбамазепин ва фенитоин, варфарин, циклоспорин, такролимус, антацидлар, перолал контрацептив воситалар, теофиллин, кофеин ва этанол билан ахамиятли даражадаги ўзаро таъсири аникланган.

Пантопразол препаратини қабул қилиш имкони бўлмаган холлардагина Пантипро препаратини вена ичига юбориш лозим.

Перорал даволаш имконияти бўлмаса гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги (ГЭРК), эрозив рефлюкс-эзофагити бўлган пациентларга препарат вена ичига суткада 60 мг дозада буюрилади. Тавсия этилган дозаси  суткада бир марта 40 мг 7-10 кун давомида қўлланади.

15 минутлик инфузия

Лиофилизацияланган кукун билан флаконга 10 мл натрий хлоридининг физиологик эритмаси қўшилади (бирламчи эритма). Пантопразолнинг бирламчи эритма 100 мл натрий хлориднинг физиологик эритмаси ёки 5% ли глюкоза эритмаси ёки Рингер лактат эритмаси билан якуний концентрацияси 0,4 мг/мл бўлгунича суюлтирилади. Тайёр бўлган эритма вена ичига 15 минут давомида минутига тахминан 7 мг/мл тезлик билан юборилади.

2 минутлик инфузия

Лиофилизацияланган кукун билан флаконга 10 мл натрий хлориднинг физиологик эритмаси якуний концентрацияси 4,0 мг/мл бўлгунигача кўшилади. Эритма бевосита тайёрлангандан кейин ишлатилади. Хар иккала флакондаги эритмалар кўшилади ва вена ичиги 2 минут давомида юборилади.

Хозирги вактда дозани ошириб юборилиш холлари кузатилмаган. Препаратнинг дозаси интоксикация белгилари билан бирга ошириб юборилганида умумий дезинтоксикацион чоралар ўтказилади.Пантопразол организмдан гемодиализ ёрдамида чиқарилмайди.

Болаларда Пантипро препаратини қўллаш самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Хомиладорлик

Пантипро препаратини қатъий кўрсатмалар, она учун кутилган фойда хомила учун потенциал хавфдан устун бўлган холдагина қўллаш мумкин.

Эмизиш даври

Препарат кўкрак сути билан ажралиб чикади. Болаларга таъсир қилиши номаълум, шунинг учун лактация даврида препарат билан даволаш зарур бўлганида эмизишни тўхтатиш имкониятини кўриб чиқиш лозим.