ПАНТИПРО лиофилизат 40 мг N1

1 флакон с лиофилизированным порошком и 1 ампула с растворителем в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Пантопразол – замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады порошковых насосов париетальных клеток. Превращается в активную форму в кислой среде в париетальных клетках где он ингибирует НК-АТФазы, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и угнетает как базальную так и стимулированную секрецию кислоты. Большинство пациентов избавляются от симптомов в течении 2 недель. Применение пантопразола понижает кислотность желудка и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорцианально к уменьшению кислоты. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент листально относительно к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими  веществами(ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении одинаково.  При применении пантопразола увеличивается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении препарата уровень гастрина в большинстве случаев возрастает вдвое. Чрезмерное их увеличение, однако, возникает лишь в одиночных случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение количества энтерхромафинообразных (ЕСL-клеток) в желудке. Однако согласно проведенных в данный момент исследований образование клеток-предшественников рейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухулей желудка, которые были выявленны в эксперементах на животных, у людей не наблюдалось. Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключить влияние длительного (более одного года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

Пантопразол не кумулируется и его фармокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. После внутривенного введения в диапазоне от 10 до 80 мг С и АUС возрастают пропорционально введенным дозам. После введения 40 мг пантопразола  внутривенно с постоянной скоростью не менее 15 минут максимальная концентрация составляет 5,52 мкг/мл, АUС - 5,4 мкг*ч/м. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%, объем распределения колеблется в пределах от 11,0 до 23,6 л, клиренс - 0,1 л/ч/к.  Пантопразол метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р-450, основным метоболитом является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. В виде метаболитов почками экскретируется приблизительно 71% путем билиарной экскреции - 18% введенной дозы.    Т1/2 пантопразола – 1 час ,Т1/2 метаболита - около 1,5 часов.

Фармокинетика в особых случаях.

Фармокинетика пантопразола не изучалась у лиц младше 18 лет. Небольшое повышение показателя АUС и максимальной концентрации у пожилых людей не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.

При применении пантопразола у пациентов с почечной недостаточностью (в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью при применении раствора для внутреннего введения значение Т1/2 увеличивается до 7-9 часов, показатель АUС возрастает в 5-7 раз, максимальная концентрация увеличивается в 1,5 раза. У таких пациентов дозы свыше 40 мг в день не изучались.

При внутривенном  применении пантопразола  в соответствии с показаниями и в рекоемдуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Наиболее типичными побочными эффектами являются (> 1% пациентов):

Общие: боль в животе, головная боль, реакция в месте введения (включая тромбофлебиты);

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, диарея;

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение;

Со стороны  дыхательной  системы: риниты.

Очень редко отмечались аллергические реакции: зуд, кожные реакции анафилактический шок.

Пантипро у пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. у пациентов  находящихся на гемодиализе) и пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Следует учитывать, что Пантипро может повышать риск развития инфекции, вызванной С. difficile, у госпитальных больных..

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применения пантипро при беременности возможно только по строгим покозаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Препарат выделяется с грудным молоком. Влияние на детей, если таковое имеется, не известно. В связи с этим, в случае необходимости терапии препаратом в период лактации следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения пантипро у детей не установлено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами

Пантипро не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.

·      Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности. У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза пантопразола должна быть уменьшена до 20 мг. У таких пациентов во время терапии Пантипро необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения необходимо прервать лечения.

 До и после лечения рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Влияние препарата на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Одновременное применение Пантипро может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рH среды желудка (в т. ч. соли железа, кетаконазол, ритонавир, атазанавир). Пониженная кислотность в желудке было выявлено значимых взаимодействий препарата с дигоксином, инфедипином, мнтопрополом, амоксицелином, кларитромицином, диклофенаком, феназоном, напроксеном, пироксикамом, глибенкламидом,левотироксином, диазепамом, карбамазепином и фенитоином, варфарином, циклоспорином, такролимусом, антацидами, пероральными контрацептивами, теофилином, кофеином и этанолом.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года

Не употреблять после истечения указанного на упаковке срока годности.

Вводить  Пантипро внутривенно следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием пантопразола внутрь.

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с гастроэзофагальная  рефлюксная болезнь (ГЭРБ) лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита в/в введение препарата в дозе 60 мг в сут. Рекомендованная доза 40мг в сутки в течение 7-10дней.

15-минутная инфузия.

Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (первичный раствор). Первичный раствор пантопразола смешивают со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы или раствора Рингера лактата до конечной концентрации 0,4 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления. Готовый раствор вводят внутривенно в течении 15 минут со скоростью около 7 мг/мл.

2-минутная инфузия

Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида  до конечной концентрации 4,0 мг/мл  Раствор используют после приготовления. Объединяют раствор из двух флаконов и вводят внутривенно в течении 2 минут.

До настоящего времени случаев передозировки не отмечено. В случае передозировки с признаком интоксикации проводят общие дезинтоксикационные мероприятия. Пантипро не выводится посредством гемодиализа.

Беременность

Применения пантипро при беременности возможно только по строгим покозаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Препарат выделяется с грудным молоком. Влияние на детей, если таковое имеется, не известно. В связи с этим, в случае необходимости терапии препаратом в период лактации следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания.