PENTOKSIFILLIN konsentrat 10ml 2% N10

Рецепт бўйича берилади.

Дори шакли: инфузион эритма тайёрлаш учун концентрат.

Таркиби:

фаол модда: пентоксифиллин – 100 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди – 45 мг, инъекция учун сув – 5 мл.

Пентоксифиллин ксантин ҳосиласи ҳисобланади. Қоннинг микроциркуляциясини ва реологик хусусиятларини яхшилайди. Таъсир қилиш механизми фосфодиэстераза босилиши ҳамда тромбоцитларда циклик 3,5 аденозинмонофосфат (3,5-АМФ) ва эритроцитларда аденозинтрифосфат (АТФ) таркиби ошиши, бир вақтнинг ўзида энергетик потенциали кучайиши билан боғлиқ бўлиб, бу ўз ўрнида вазодилатацияга, умумий перифик қон томир қаршилиги пасайишига, юрак уришлари сонини сезиларли ўзгаришсиз қоннинг систолик ва минутли ҳажми кўпайишига олиб келади.

Юрак артерияларини кенгайтиради, миокардга кислород етказиб берилишини оширади (аҳамиятсиз антиангинал таъсир), ўпка қон томирлари – қоннинг оксигенациясини яхшилайди.

Вена ичига юборилганда коллатерал қон айланиши кучайишига, кесим бирлиги орқали оқиб ўтувчи қон ҳажми оширилишига олиб келади. Бош мияда АТФ миқдорини ошишига олиб келади, марказий нерв тизимини биоэлектрик фаолиятига ижобий таъсир қилади.

Қон ёпишқоқлигини камайтиради, тромбоцитларнинг дезагрегациясини чақиради, эритроцитларнинг эластиклигини оширади (эритроцитларнинг патологик ўзгарган деформация бўлиш даражасига таъсир кўрсатиш ҳисобига). Қон айланиши бузилган соҳаларда микроциркуляцияни яхшилайди.

Перифирик артерияларнинг окклюзион шикастланишида (“такрорланиб турадиган” оқсоқликда) юриш масофаси узайишига, тунги болдир-оёқ мушаклари тиришишилари ва тинч ҳолатдаги оғриқлар бартараф қилади.  

Препарат юборилгандан сўнг жигарда тез метаболизмга учрайди. Метаболизм жараёнида иккита асосий метаболит: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (I метаболит) ва 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (V метаболит) ҳосил бўлиши юз бериб, улар пентоксифиллинга ўхшаш фаолликка эга бўлади. Инфузиядан сўнг 1,5-2 соатдан кейин қон плазмасида I ва V метаболитлари концентрациялари дастлабки модда концентрациясидан мувофиқ равишда, 5 ва 8 баравар юқори бўлади. 8 соатга келиб, қонда пентоксифиллин ва унинг метаболитлари концентрацияси аҳамиятли (дастлабки миқдордан 10%гача) пасаяди.

Ярим чиқариш даври 30 минутдан 1,5 соатгача. Кўпроқ буйраклар орқали (94%) метаболитлар (кўпроқ V метаболити) кўринишида, ичаклар орқали (4%), биринчи 4 соат ичида 90%гача доза ажралиб чиқади. Препаратнинг 2%и ўзгармаган кўринишда чиқарилади. Пентоксифиллин ва унинг метаболитлари қон плазмаси оқсиллари билан боғланмайди.

Кўкрак сути билан ажралиб чиқади.

Оғир буйрак функциялари бузилишларида метаболитларнинг ажралиб чиқиши секинлашади.

Жигар функциялари бузилишларида ярим чиқариш даври узайиши ва биокираолишлиги ошади.

Инфузион эритма тайёрлаш учун 2% концентрат 5 мл №5 (1x5), №10 (2x5) (шиша ампулалар), №10, №20, №30, №40, №50 (полипропилен ёки полиэтилен ампулалар).

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳавотирлик, уйқуни бузилиши, тиришишлар.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, аритмия, кардиалгия, кам ҳолларда – стенокардиянинг симптомларни кучайиши, артериал босимни пасайиши.

Тери қопламари томонидан: юзнинг терини гиперемияси, юзининг ва кўкрак қафасини юқори қисми терига қон қуйилиши, шишлар, тирноқларни юқори мўртлиги.

Овқатни ҳазм қилиш йўли томонидан: кунгил айниши, қусиш, оғиз қуриши, меъдада оғирлик ҳис қилиш, иштаҳани пасайиши, меъданинг шиллиқ қаватларидан қон кетиши, холецистит зўрайиши, холестатик гепатит, ичаклар атонияси,

Сезги органлари томонидан: кўришни бузилиши, скотома.

Қон яратиш аъзолари ва гемостаз тизими томонидан: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; бурундан қон кетишлар.

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – терини қичиши, тери гиперемияси, эшак еми, ангионевротик шиш, анафилактик шок.

Лаборатория кўрсаткичлари: “жигар” трансаминазлари (АЛТ, ACT, ЛДГ) ва ишқорли фосфатаза фаоллиги ошиши.

Бошқалар: асептик менингит (кам ҳолларда)

Даволашни артериал босимни назорати остида ўтқазиш керак.

Жигар ва буйрак функцияларни бўлган пациентларга пентоксифиллинни эҳтиёткорлик билан буюриш керак (аккумуляция хавфи ва ножўя самаралар ривожланиш юқори хавфи).

Сурункали юрак етишмовчилиги бўлган бемоларда қон айланишни компенсациясини эришиш керак.

Натрийни умумий миқдори 5 мл ампулада – 11,8 мг, бу натрийни кам сақлаган парҳез бўлган пациентлар эътиборга олиш керак.

Гипогликемик воситалар қабул қилувчи қандли диабет бўлган беморларда пентоксифиллинни юқори дозалар буюриш яққол гипогликемияни чақириши мумкин.

Антикоагулянтлар билан буюрилганда қон ивиш тизимининг кўрсаткичларини синчковлик билан назорат қилиш керак.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси бўлган беморлар, яқинда жароҳлик аралашувларни ўтқазган беморлар қон қетилар ривожланиш хавфи) пентоксифиллин буюрилганда эҳтиёткорликка риоя ва гемаглобин ва гематокрит концентрациясини мунтазам назорат қилиш керак.

Паст ва ностабил артериал босим бўлган беморларда юбориладиган доза камайтириш керак. Кекса ёшдаги пациентларда дозаникамайтириш талаб бўлиши мумкин (биокираолишлигини ошиши ва чиқарилиш тезлигини камайиши).

Пентоксифиллин тизимли қизил югурик ва бошқа бириктирувчи тўқимани тизимли бўлган пациентларда фойда ва хавф нисбатини синчков баҳолангандан кейин буюрилади.

Сигарет чакиш препаратни даволаш самарадорилигни камайтириши мумкин.

Даволаш даврида алкоголни қабул қилиш истисно этилиши керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Ҳомидорликда пентоксифиллинни қўллаш хавфсизлиги бўйича адекват ва назорат қилувчи ўтқазилмаган, шунинг учун ҳомиладорликда тавсия қилинмайди.

Пентоксифиллин ва унинг метаболитлари кўкрак бези орқали чиқарилади. Лактация даврида қўллаш зарур бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Препаратни автотранспортни хайдаш ва механизмлар билан бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат ножўя таъсирлар чақиришини мумкинлигини ҳисобга олиб (бош айланиши ва бошқ.) автранспортни ёки потенциал хавфли механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

• Атеросклеротик, диабетик ва яллиғланиш жараёнлар фонида периферик қон айланиши бузилишлари (шу жумладан атеросклероз, диабетик ангиопатия, облитерация қилувчи эндартериит билан боғлиқ “такрорланиб турадиган” оқсоқликда);
• ишемик генезли ўткир ва сурункали бош миянинг қон айланиш бузилишлари;
•  атеросклеротик ва дисциркулятор энцефалопатия;
• ангионейропатиялар (парестезиялар, акроцианоз, Рейно касаллиги);
• артериал ёки веноз микроциркуляциясини бузилиш оқибатида тўқималарнинг трофик бузилишлари (трофик яралар, посттромбофлебитик синдром, совуқ уриши, гангрена);
• кўзнинг тўр пардасида ва қон томир пардасида ўткир қон айланишини, кўриш нервни ўткир ишемик невропатияси;
• карлик билан кечувчи қон томир генезли ўрта қулоқ функциясини  бузилишида қўлланилади.

·                пентоксифиллинга, метилксантиннинг бошқа ҳосилаларига ёки дори воситасининг бошқа моддаларига юқори сезувчанлик,;

·                миокард ўткир инфаркти;

·                катта қон кетишлар;

·                кўз тўр пардасига қон қуйилиши;

·                бош мияга қон қуйилиши, геморрагик инсульт;

·                ифодаланган коронар ёки церебрал атеросклерози;

·                ифодаланган юрак ритмини бузилишлари;

·                порфирия;

·                ҳомиладорлик ва эмизиш даврида;

·                18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Пентоксифиллин гипотензив восиларни (АПФ ингибиторлари ва бошқ.) ва потенциал гипотензив самарага эга бўлган бошқа дори воситалар (симпатолитиклар, ганглиоблокаторлар ва вазолидаторлар, шу жумладан нитратлар). Бу ҳолларда пентоксифиллинни дозасини камайтириш зарур.

Пентоксифиллин қон ивиш тизимига таъсир қилувчи дори воситаларни (билвоста ва бевосита антикоагулянтлар, тромболитиклар) таъсирини кучайтириши мумкин, бу қон кетишлар хавфига ошишига олиб келиши мумкин.

Кеторалак ва бошқа НЯҚВ билан бир вақтда қўлланганда қон кетишлар ва/ёки протромбин вақтини узайишини хавфи ошиши мумкин.

Қандли диабет бўлган пациентларда пентоксифиллин юқори дозаларда инсулиннни ва перорал гипогликемик воситаларни гипогликемик таъсирини кучайтиради.

Циметидин қон плазмасида пентоксифиллиннинг концентрациясини оширади (ножўя самаралар пайдо бўлиш хавфи).

Пентоксифиллин антибиотикларни (шу жумладан цефалоспоринлар – цефамандол, цефоперазон, цефотетан), валпронат кислотасини таъсирини кучайтиради.

Ципрофлоксацин ва пентоксифиллин бир вақтда қўлланганда пентоксифиллинни зардобдаги концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин, бу ножўя самаралар яққолигини ва тез-тезлигини ошишига олиб келиши мумкин.

Бошқа ксантинлар билан бирга буюриши пациентларни ўта юқори асаб қўзғалишига олиб келиши мумкин.

Вена ичига ёки артерия ичига томчилаб юборилади.

Пентоксифиллинни вена ичига юбориш кўринишида тавсия қилинади, чунки бу энг самарали ва препаратни парентерал юборишни енгил ўзлаштираоладиган шакли ҳисобланади.

Вена ичига юбориш:

Препаратни вена ичига 5 мл эритма (100 мг) дозада 250-500 мл 0,9% ли натрий хлорид эритмасида ёки 5% ли глюкоза эритмасида 100 мг дозада секин томчилаб юборилади (юбориш давомийлиги – 90-180 минут). Зарур бўлганида вена ичига юборилганда максимал суткалик доза 10-15 мл гача (суткада 200-300 мг) оширилиши мумкин. Инфузия ўтқазилганда бемор ётган ҳолатда бўлиши керак.

Артерия ичига юбориш

Дастлаб 5 мл (100 мг) дозада 20-50 мл 0,9% ли натрий хлорид эритмасида, ва кейинги кунларда эса – 10-15 мл (200-300 мг).дан дозада 30-50 мл 0,9% ли натрий хлорид эритмасида юборилади (юбориш тезлиги – минутига 10 мл).

Бош мия қон томирларининг ифодаланган атеросклерозида препаратни уйқу артериясига юбориш мумкин эмас.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пацентларга (креатинин клиренси минутига 30 мл кам) одатдаги доза 50-70% буюрилади.

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Оғир даражали жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда пентоксифиллин қўлланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препаратни индивидуал ўзлаштириши қараб дозани камайтирилиши мумкин.

Симптомлари: кўнгил айниши, бош айланиши, цианоз, тахикардия, артериал босимнинг ифодаланган пасайиши, тери қопламалари қизариши, тана ҳарорати ошиши (эт увушиши), қаттиқ ҳаяжонланиш, аритмия,тери қопламарини қизариши, тана ҳароратини ошиши, иситма, уйқучанлик ёки қўзғалиш, арефлексия, тонико-клоник тиришишлар, меъда-ичак қон кетишларини белгилари (“кофе қуйқаси” қусиш), ҳушидан кетиш.

Даволаш: симптоматик. Маҳсус антидоти номаълум. Асосий диққат-эътибор артериал босимни ва нафас функцияларини бир маромда сақлашга қаратилиши керак. Тиришишлар диазепам юборилиши орқали бартараф этилади.