TIOSETAM tabletkalari 400mg/100mg N60

Препарат миянинг интегратив ва когнитив фаолиятини яхшилайди, ўқиш жараёни самарадорлигини оширади, амнезия белгиларини бартараф қилишга ёрдам беради, қисқа муддатли ва узоқ муддатли хотира кўрсаткичларини яхшилайди.

Препаратнинг фармакологик самараси тиотриазолин ва пирацетамнинг ўзаро потенцияловчи таъсири билан боғлиқ.

Препарат глюкозанинг аэроб ва анаэроб оксидланиш реакцияларда оксидланишини тезлаштириш, биоэнергетик жараёнларни меъёрлаштириш, АТФ нинг даражасини ошириш, мия тўқималарида метаболизмни барқарорлаштириш қобилиятига эга.

Препарат кислороднинг фаол шаклларини ҳосил бўлиш йўлларини тормозлайди, ферментларнинг антиоксидант тизимини, айниқса супероксиддисмутазани қайта фаоллаштиради, ишемияда мия тўқималарда эркин радикалларни ҳосил бўлиши билан кечувчи жараёнларни тормозлайди, фибринолотик тизимни фаоллаштириш ҳисобига қоннинг реологик хусусиятларини яхшилайди, мувофиқ некроз ва ишемия соҳаларни камайтиради.

Тиазот кислотаси ичга қабул қилингандан кейин тез сўрилади, унинг мутлоқ биокираолишлиги 53% ни ташкил қилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига 20 мг дозада бир марта қабул қилингандан сўнг 1,6 соатдан кейин эришилади. Ярим чиқарилиш даври тахминан 8 соатни ташкил этади.

марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, умумий ҳолсизлик, уйқусизлик, уйқучанлик, хавотирлик, ички зўриқувчанлик;

меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, оғизни қуриши, диарея;

иммун тизими томонидан: аллергик реакциялар, шу жумладан тошма, қичишиш, эшакеми, кўп терлаш;

вестибуляр тизим томонидан: бош айланиши;

Беморларда препаратнинг алоҳида компонентлари билан боғлиқ бўлган ножўя реакциялар ривожланиши мумкин:

-пирацетам билан боғлиқ:

қон ва лимфа томонидан: геморрагик бузилишилар;

иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик, анафилактоид реакциялар;

руҳий бузилишлар: асабийлик, депрессия, юқори қўзғалувчанлик, хавотрлик, онгни чалкашиши, галлюцинациялар;

нерв тизими томонидан: гиперкинезия, уйқучанлик, атаксия, мувозанатни бузилиши, тутқаноқ хуружлари сонини ошиши, бош оғриғи, уйқусизлик, тремор;

эшитиш аъзолари ва лабиринт томонидан: бош айланиши;

овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: абдоминал оғриқ, қориннинг юқори қисмида оғриқ, диарея, кўнгил айниши, қусиш;

тери ва тери ости тўқималари томонидан: ангионевротик шиш, дерматитлар, тошма, эшакеми, қичишиш;

репродуктив тизим томонидан: жинсий фаолликни ошиши;

қон томирлари томонидан бузилишлар: гиппотензия, тромбофлебит;

умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги бузилишлар: астения, юбориш жойида оғриқ, иситма, тана вазнини ошиши;

- тиазот кислотаси билан боғлиқ:

тери ва тери ости клетчаткаси томонидан ўзгаришлар: қичишиш, тери гиперемияси тошмалар, эшакеми, ангионевротик шиш;

иммун тизими томонидан бузилишлар:  анафилактик шок;

марказий ва периферик нерв тизими томонидан - бош айланиши, қулоқларни шанғиллаши;

юрак-қон томир тизими томонидан- тахикардия, артериал босимни ошиши;

меъда-ичак йўллари томонидан- диспепсия, шу жумладан оғизни қуриши, қоринни дам бўлиши, кўнгил айниши, қусиш;

нафас тизими томонидан- ҳансираш, бўғилиш (нафас сиқиш) хуружлари.

умумий бузилишлар: иситма, умумий ҳолсизлик.

Препарат сариқ шафақ FCF (E 110) бўёвчисини сақлайди, бу аллергик реакцияларни чақириши мумкин

Препаратни юрак-томир патологияси билан хасталанган кекса ёшли шахслар эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари лозим, чунки юқорида таърифланган ножўя реакциялар бу гуруҳ беморларида кўпроқ аниқланади.

Аллергик реакциялар аллергияга мойиллиги бўлган шахсларда кўпроқ учрайди.

Тромбоцитлар агрегациясига таъсири. Пирацетам тромбоцитлар агрегациясини сусайтиргани туфайли, уни гемостазни бузилиши, қон кетишлари билан кечувчи ҳолатлари (меъда-ичак йўллари яралари) бўлган беморларга, катта жарроҳлик операцияларида (шу жумладан стоматологик аралашувларида), оғир қон кетишлари симптомлари бўлган беморларга ёки анамнезида геморрагик инсульт бўлган беморларга; антикоагулянтларни, тромбоцитар антиагрегантларни, шу жумладан ацетилсалицил кислотасининг паст дозаларини қўллаётган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Препарат буйрак орқали чиқарилади, шунинг учун буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга ўзига хос эътибор бериш керак.

Кекса ёшдаги пациентлар. Кекса ёшдаги беморларда узоқ муддат даволашда буйрак фаолияти кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиб туриш тавсия қилинади, зарурат туғилганида креатинин клиренси текширувлари натижаларига қараб, дозага тузатиш киритилади.

Препарат ёрдамчи модда сифатида буни лактоза сақлайди, буни галактозани ўзлаштира олмаслиги, лактаза танқислиги ёки глюкоза/галактозани сўрилишини бузилиши бўлган пациентлар ҳисобга олишлари лозим.

Тиоцетамнинг 1 таблеткаси 0,007 г қанд упасини сақлайди, буни қандли диабети бўлган пациентлар ҳисобга олишлари керак.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши. Қўлламаслик керак.

Болалар. Педиатрия амалиётида қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти. Препаратни автотранспортни бошқаришда ва юқори диққатни талаб қиладиган механизмлар билан ишлашда, нерв тизими томонидан юз бериши мумкин бўлган ножўя реакцияларини ривожланиш хавфи туфайли, қўллаш тавсия қилинмайди.

Мияда қон айланишини геморрагик турдаги ўткир бузилиши.

Ўткир буйрак етишмовчилиги. Буйрак етишмовчилигининг терминал босқичи.

Гентингтон хореясида қўллаш мумкин эмас.

Препаратнинг таркибида пирацетам борлиги туфайли, қуйидаги ўзаро таъсир турлари кузатилиши мумкин:

Тиреоид гормонлар.

Тиреоид гормонлар (Т3+Т4) билан мажмуада қўлланганда кучли жиззакилик, дезориентация ва уйқуни бузилиши юз бериши мумкин.

Аценокумарол.

Қайталанувчи тромбозни оғир кечиши билан хасталанган беморларда пирацетамни юқори дозаларда (суткада 9,6 г) қўлланилиши аценокумаролнинг протромбин вақти қийматини 2,5-3,5 га эришиш учун керак бўлган дозасига таъсир қилмаган, лекин уни бир вақтда қўлланганда тромбоцитлар агрегацияси даражаси, фибриноген, Виллебранд факторларининг даражасини (коагуляцион фаоллик (VIII: С); ристоцетин ко-фактори (VIII: vW: Rco) ва қон плазмаси протеини (VIII: vW: Ag)), қон ва плазмани қовушқоқлигини анча пасайиши аниқланган.

Фармакокинетик ўзаро таъсирлар.

Пирацетамнинг фармакодиенамикасини бошқа препаратларнинг таъсири остида ўзгариш эҳтимоли паст, чунки препаратнинг 90% ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади.

In vitro шароитларда ўтказилган тажрибаларда пирацетам цитохром Р450 нинг CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ва 4А9/11 изоформаларини 142, 426, 1422 мкг/мл концентрацияларда сусайтирмайди. 1422 мкг/мл концентрацияда CYP2А6 ни (21% га) ва 3А4/5 ни (11% га) бироз сусайиши аниқланган. Шунинг учун шу ферментлар томонидан биотрансформацияга учрайдиган препаратлар билан метаболик ўзаро таъсир эҳтимоли кам.

Тутқаноққа қарши дори воситалар.

Пирацетамни суткада 20 мг дозада 4 хафта давомида ва ундан ортиқ қўлланганда тутқаноғи бўлган беморларда қон зардобидаги тутқаноққа қарши препаратларнинг (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрий вальпроати) концентрацияси даражасининг эгри чизиғи ва максимал концентрациясини ўзгартирмаган.

Алкоголь.

Алкоголь билан бирга қабул қилиш пирацетамнинг қон зардобидаги концентрацияси даражасига таъсир қилмаган ва 1,6 г пирацетам қабул қилинганда алкоголнинг қон зардобидаги концентрацияси ўзгармаган.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Мияда қон айланишини транзитор ва сурункали бузилишларида ва ишемик ва геморрагик инсультдан кейинги тикланиш даврида 1 таблеткадан суткада 3 марта 25-30 кун давомида.

Тиоцетам^® таблеткалари овқатдан 30 минут олдин буюрилади.

Даволаш курси 2-3 ҳафтадан 3-4 ойгачани ташкил қилади.

Диабетик энцефалопатияни даволаш учун 1 таблеткадан кунига 3 марта 45 кун давомида буюрилади.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

TIOSETAM^®

THIOCETAM

Preparatning savdo nomi: Tiosetam^®

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): tiazot kislotasining morfoliniyli tuzi, pirasetam

Chiqarilish shakli: in‘eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar: 100% moddaga qayta hisoblangan tiazot kislotasining morfoliniyli tuzi – 25 mg, bu 16,6 mg tiazot kislotasiga ekvivalentdir, pirasetam – 100 mg;

yordamchi moddalar: in‘eksiya uchun suv – 1 ml gacha.

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish tusli suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: Psixoanaleptiklar. Psixostimulyatorlar va nootrop vositalar.

ATX kodi: N06BX.

Farmakologik xususiyatlari

Tiosetam^® serebrofaol vositalari guruhiga mansub, nootrop, ishemiyaga qarshi, antioksidant va membranani barqarorlashtiruvchi xususiyatlarni namoyon etadi. Preparatning farmakologik samarasi tiotriazolin va pirasetamning o‘zaro potensiyalovchi ta‘siri bilan bog‘liq.

Tiosetam^® aerob va anaerob oksidlanish reaksiyalarida glyukozani utilizasiyasini tezlashtiradi, bioenergetik jarayonlarni me‘yorlashtiradi, miya to‘qimalarida metabolizmini barqarorlashtiradi va organizmning gipoksiyaga bo‘lgan chidamliligini oshiradi.

Preparat kislorodning faol shakllarini hosil bo‘lish yo‘llarini tormozlaydi, fermentativ antioksidant tizimining faolligini tiklaydi, ayniqsa superoksiddismutazani, ishemiyada miya to‘qimalarida erkin radikal jarayonlarni tormozlaydi, qonning reologik xususiyatlarini fibrinolitik tizimini faollashishi hisobiga yaxshilaydi va muvofiq nekroz va ishemiya sohalarini barqarorlashtiradi va kamaytiradi.

Tiosetam^® metabolik GAMK – shuntini ishlash jadalligini va GAMK ni ishemiyaga uchragan to‘qimalardagi konsentrasiyasini oshiradi.

Tiosetam^® miyaning integrativ va kognitiv faoliyatini yaxshilaydi, o‘rganish jarayoniga yordam beradi, amneziyani bartaraf qiladi, qisqa muddatli va uzoq muddatli xotiraning ko‘rsatkichlarini oshiradi. Tiosetam^® stress oqibatlarini (xavotirlik xissi, fobiyalar, depressiyalar, uyquni buzilishi) bartaraf etadi, chala tug‘ilgan bolalarda jismoniy va aqliy rivojlanishini orqada qolishini kamaytiradi.

Farmakokinetikasi

O‘rganilmagan.

Qo‘llanilishi

Ishemik insultni va uning nutqni buzilishi, ruxiy va somatik buzilishlar, faollikni pasayishi, emosional sohani buzilishi kabi oqibatlarini davolash; qon tomir patologiyasi oqibatidagi, toksik va travmatik ensefalopatiyani (tiklanish davrida) davolash; alkogolli intoksikasiyada abstinent sindromni bartaraf etish, diabetik ensefalopatiyada qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ishemik insultda va uning oqibatlarini davolash uchun oldindan 0,9% li natriy xloridi eritmasining 100-150 ml da suyultirilgan 20-30 ml preparat buyuriladi va vena ichiga tomchilab sutkada bir marta yuboriladi. Davolash kursi 2 haftani tashkil qiladi.

Ensefalopatiyani davolash va alkogolli intoksikasiyada abstinent sindromini bartaraf etish uchun mushak ichiga 5 ml preparat sutkada bir marta 10-15 sutka davomida buyuriladi.

Diabetik ensefalopatiyada 5 ml dan mushak ichiga sutkada bir marta 10 kun davomida yuboriladi, keyinchalik Tiosetam^® preparatini 1 tabletka (400 mg/100 mg) dan sutkada 3 marta 45 kun davomida ovqat qabul qilishdan 30 minut oldin buyuriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Tiosetam^® in‘eksiya uchun eritma preparati klinik qo‘llanganida nojo‘ya reaksiyalarning quyidagi hollari kuzatilishi mumkin:

markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, umumiy holsizlik;

ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynish, qusish;

immun tizimi tomonidan: allergik reaksiyalar, shu jumladan toshma, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok;

yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi;

vestibulyar tizim tomonidan: bosh aylanishi;

umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: teri giperemiyasi va yuborish joyida qichishish.

Bemorlarda preparatning alohida komponentlari bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya reaksiyalar rivojlanishi mumkin:

• pirasetam bilan bog‘liq:

qon va limfa tomonidan: gemorragik buzilishilar;

immun tizimi tomonidan: o‘ta yuqori sezuvchanlik, anafilaktoid reaksiyalar;

ruhiy buzilishlar: asabiylik, depressiya, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, xavotrlik, ongni chalkashishi, gallyusinasiyalar;

nerv tizimi tomonidan: giperkineziya, uyquchanlik, ataksiya, muvozanatni buzilishi, tutqanoq xurujlari sonini oshishi, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, tremor;

eshitish a‘zolari va labirint tomonidan: bosh aylanishi;

ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: abdominal og‘riq, qorinning yuqori qismida og‘riq, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish;

teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: angionevrotik shish, dermatitlar, toshma, eshakemi, qichishish;

reproduktiv tizim tomonidan: jinsiy faollikni oshishi;

qon tomirlari tomonidan buzilishlar: gippotenziya, tromboflebit;

umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: asteniya, yuborish joyida og‘riq, isitma, tana vaznini oshishi;

• tiazot kislotasi bilan bog‘liq:

pasientlarda, asosan keksa yoshli pasientlarda, xususan boshqa preparatlarni qabul qilish fonida quyidagi holatlari ta‘riflangan:

allergik reaksiyalar: teri giperemiyasi, isitma;

markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, quloqlarni shang‘illashi;

yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, arterial bosimni oshishi;

me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: og‘izni qurishi, qorinni dam bo‘lishi;

nafas tizimi tomonidan: hansirash, bo‘g‘ilish (nafas siqish) xurujlari.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Pirasetamga yoki tiazot kislotasiga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi;
• Xantington xoreyasi;
• bosh miyada qon aylanishining gemorragik tipdagi o‘tkir buzilishida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Tiosetam^® ni kislotali rN muhitiga ega bo‘lgan preparatlar bilan buyurish mumkin emas.

Tireoid gormonlar. Tireoid gormonlar bilan majmuada qo‘llanganda kuchli jizzakilik, dezorientasiya va uyquni buzilishi yuz berishi mumkin.

Asenokumarol. Qaytalanuvchi trombozni og‘ir kechishi bilan xastalangan bemorlarda pirasetamni yuqori dozalarda (sutkada 9,6 g) qo‘llanilishi asenokumarolning protrombin vaqti qiymatini 2,5-3,5 ga erishish uchun kerak bo‘lgan dozasiga ta‘sir qilmagan, lekin uni bir vaqtda qo‘llanganda trombositlar agregasiyasi darajasi, fibrinogen, Villebrand faktorlarining darajasini (koagulyasion faollik (VIII: S); ristosetin ko-faktori (VIII: vW: Rco) va qon plazmasi proteini (VIII: vW: Ag)), qon va plazmani qovushqoqligini ancha pasayishi aniqlangan.

Farmakokinetik o‘zaro ta‘sirlar. Pirasetamning farmakodinamikasini boshqa preparatlarning ta‘siri ostida o‘zgarish ehtimoli past, chunki preparatning 90% o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.

In vitro sharoitida o‘tkazilgan tajribalarda pirasetam sitoxrom R450 ning CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 4A9/11 izoformalarini 142, 426, 1422 mkg/ml konsentrasiyalarda susaytirmaydi. 1422 mkg/ml konsentrasiyada CYP2A6 ni (21% ga) va 3A4/5 ni (11% ga) biroz susayishi aniqlangan. Shuning uchun shu fermentlar tomonidan biotransformasiyaga uchraydigan preparatlar bilan o‘zaro ta‘sir ehtimoli kam.

Tutqanoqqa qarshi vositalar. Pirasetamni sutkada 20 mg dozada 4 hafta davomida va undan ortiq qo‘llanganda tutqanog‘i bo‘lgan bemorlarda qon zardobidagi tutqanoqqa qarshi preparatlarning (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, natriy valproati) konsentrasiyasi darajasining egri chizig‘i va maksimal konsentrasiyasini o‘zgartirmagan.

Alkogol. Alkogol bilan birga qabul qilish pirasetamning qon zardobidagi konsentrasiyasi darajasiga ta‘sir qilmagan va 1,6 g pirasetam qabul qilinganda alkogolning qon zardobidagi konsentrasiyasi o‘zgarmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Preparatni keksa yoshli yurak-qon tomir patologiyasi bo‘lgan shaxslarga yuqorida ta‘riflangan nojo‘ya reaksiyalarni bu guruh bemorlarida ko‘proq aniqlanishi tufayli, ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Allergiyaga moyilligi bo‘lgan shaxslarda allergik reaksiyalar ko‘proq uchraydi.

Pirasetam trombositlar agregasiyasini susaytirgani tufayli, uni gemostazni buzilishi, qon ketishlari bilan kechuvchi holatlari (me‘da-ichak yo‘llari yaralari) bo‘lgan bemorlarga, katta jarrohlik operasiyalarida (shu jumladan stomatologik aralashuvlarida), og‘ir qon ketishlari simptomlari bo‘lgan bemorlarga yoki anamnezida gemorragik insult bo‘lgan bemorlarga; antikoagulyantlarni, trombositar antiagregantlarni, shu jumladan asetilsalisil kislotasining past dozalarini qo‘llayotgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarda uzoq muddat davolashda buyrak faoliyati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilib turish tavsitya qilinadi.

Bolalar.

Pediatriya amaliyotida qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi.

Qo‘llash mumkin emas.

Avtotransportni yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta‘sir etish xususiyati.

Hozirgi vaqtgacha bundan xabarlar yo‘q. Biroq Tiosetam^® ni avtotransportni boshqarayotgan yoki xavfli mexanizmlar bilan ishlayotgan shaxslarda qo‘llanganida, nerv tizimi tomonidan mumkin bo‘lgan nojo‘ya reaksiyalarni hisobga olib, ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: preparatning nojo‘ya ta‘sir ko‘rinishlari kuchayadi.

Bunday hollarda preparatni qo‘llash to‘xtatiladi va simptomatik davolash buyuriladi.

Chiqarilish shakli

5 ml dan ampulada, 5 ampuladan plyonka bilan qoplangan kontur uyali o‘ramda, 2 kontur uyali o‘ramdan qutida.

10 ml dan ampulada, 5 ampuladan kontur uyali o‘ramda, 2 kontur uyali o‘ramdan qutida.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.