TOPOFEN kapsulalar 100mg N10

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

TOPOFEN

TOPOFEN

Preparatning savdo nomi: Topofen

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Ketoprofen

Dori shakli: In‘eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

1 ampula quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: Ketoprofen – 100 mg

Yordamchi moddalar: in‘eksiya uchun suv

Ta‘rifi: Rangsiz tiniq suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita.

ATX kodi: M02AA10

Farmakologik xususiyatlari

Ketoprofen – nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita, propion kislotasining hosilasi. Og‘riq qoldiruvchi, yallig‘lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi. Ta‘sir mexanizmi siklooksigenaza-1 va siklooksigenaza-2 faolligini susayishi va yallig‘lanish, og‘riq va isitmaning patogenezida muhim rol o‘ynaydigan prostaglandinlar biosintezini susaytirishi bilan bog‘liq.

Ketoprofenning yaqqol og‘riqni qoldiruvchi ta‘siri ikki mexanizmga bog‘liq: periferik – bilvosita, to‘qimalarda prostaglandinlar sintezini bostirishi hamda markaziy – markaziy va periferik nerv tizimida prostaglandinlar sintezini ingibisiya qilinishi bilan bog‘liq, shuningdek orqa miyada og‘riq mediatorlarini ajralishida muhim rol o‘ynovchi boshqa neyrotrop substansiyalarning biologik faolligiga ta‘sir qilishiga bog‘liq. Bundan tashqari, ketoprofen antibradikinin faollikka ega, lizosomalar membranalarini barqarorlashtiradi, revmatoid artriti bo‘lgan bemorlarda neytrofillar faoliyatini ahamiyatli tormozlanishini chaqiradi. Trombositlar agregasiyasini bostiradi.

Farmakokinetikasi

Biokiraolishligi 90% ni tashkil qiladi. Qondagi maksimal konsentrasiyasiga 30 minut davomida erishiladi. Oqsillar bilan, asosan albuminlar bilan bog‘lanish darajasi-99%. Taqsimlanish xajmi 0,1-0,2 l/kg ni tashkil qiladi.

Ketoprofen gematoensefalik to‘siq orqali, sinovial suyuqlikka tez o‘tadi. Sinovial suyuqligidagi ketoprofenning konsentrasiyasi, qondagiga qaraganda pastroq, lekin u yerda uzoqroq vaqt davomida bo‘ladi, bu preparatning davomiyroq ta‘sirini belgilaydi.

Preparat mushak ichiga (m/i) 100 mg dozada yuborilganidan keyin 3 soat o‘tgach, uning qon plazmasidagi konsentrasiyasi 3 mkg/ml, sinoval suyuqlikda – 1,5 mkg/ml ni tashkil qiladi. 4 soatdan keyin qon plazmasidagi konsentrasiyasi 0,3 mkg/ml, sinoval suyuqlikda – 0,8 mkg/ml ni tashkil qiladi. Sinoval suyuqlikdagi konsentrasiyasining axamiyatli darajasiga ketoprofen 100 mkg dozada 1 marta v/i yuborilganidan keyin 15 minut o‘tgach erishiladi.

Ketoprofen asosan jigarda mikrosomal oksidlanish reaksiyalari orqali kon‘yugatlarni hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi.

Ketoprofenning yarim chiqarilishi davri (T_1/2) -2 soatni tashkil qiladi. Organizmdan asosan siydik bilan (50% dan ko‘prog‘i metabolitlar ko‘rinishida) 1% ahlat bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Turli genezli og‘riqli yallig‘lanish jarayonlarini simptomatik davolash:

• revmatoid artrit;
• ankilozlovchi spondilit;
• psoriatik artrit;
• reaktiv artrit;
• podagra, sohta podagra;
• osteoartroz;
• bo‘g‘imdan tashqari revmatizm (tendinit, bursit, yelka kapsuliti) da qo‘llaniladi.

Og‘riq sindromi (shu jumladan operasiyadan keyingi va posttravmatik og‘riqlar, algodismenoreya, o‘smalarning metastazalaridagi og‘riqlar) da qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Og‘riqni qoldirish uchun preparat m/i 2 ml (100 mg) dan sutkada 1-2 marta yuboriladi. Parenteral davolash davomiyligi odatda bir-necha kunni tashkil qiladi. Kerakli samaraga erishilgandan keyin preparatni kapsulalar, tabletkalar, yoki shamchalar shaklida buyuriladi.

Preparatni infuzion yuborish faqat stasionarda amalga oshiriladi.

Uzlukli v/i infuziya uchun 100-200 mg ketoprofen 100 ml natriy xloridining in‘eksiya uchun izotonik (0,9%) eritmasida suyultiriladi va 0,5-1 soat davomida yuboriladi; 8 soat o‘tgach, preparatni yuborish takrorlanadi. Maksimal sutkalik doza 300 mg ni tashkil qiladi.

Uzluksiz v/i infuziya uchun 100-200 mg ketoprofenni 500 ml infuzion eritmada (0,9% natriy xloridning in‘eksiya uchun eritmasi, Ringer eritmasi laktat bilan, dekstroza (glyukoza)) eritmasida suyultiriladi va 8 soat davomida yuboriladi, 8 soatdan keyin yuborish takrorlanadi.

Ketoprofenni markaziy ta‘sirga ega analgetiklar bilan birga majmuada qo‘llash mumkin. Ketoprofenning eritmasini tramadol bilan bir flakonda aralashtirish mumkin emas, chunki cho‘kma hosil bo‘lishi mumkin.

Ketoprofen saqlovchi infuzion eritmali flakonni qora qog‘ozga yoki alyumin folgaga o‘rash kerak, chunki ketoprofen yorug‘likda parchalanadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: dispepsiya, ko‘ngil aynishi, meteorizm, qorinda og‘riq, diareya, qabziyat, anoreksiya, qusish, stomatit. Kolitni rivojlanishi, ichakni teshilishi (divertikulitning asorati sifatida), yarali kolitning zo‘rayishi va Kron kasalligining rivojlanishi to‘g‘risida alohida xabarlar bor. 0,1% kam pasientlarda – teshilish bilan kechuvchi enteropatiya, spaykalar, ichakning yarali shikastlanishlari; enteropatiyada qon ketishlari rivojlanishi mumkin; 1% pasientlarda 3-6 oy davomida davolanishdan keyin va 2-4% bemorlarda 12 oy davolanishdan so‘ng me‘da-ichak yo‘llarining (MIY) yarali shikastlanishlari: qon ketishlari, ingichka ichakning teshilishi aniqlangan. Gepatitni, jigar faoliyatini sariqlik bilan kechuvchi yaqqol buzilishlarini rivojlanishi xaqida bir necha xabarlar bor. 15% pasientlarda jigar funksional testlarining ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi aniqlangan, ba‘zan (1% kamroq pasientlarda) ALT va AST axamiyatli oshishi aniqlanadi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: 1-3% depressiya, asabiylik, dahshatli tushlar ko‘rish, uyquchanlik; 0,1% pasientlarda dezorientasiya, ko‘rish va eshitish gallyusinasiyalari bilan dileriy, nutqni buzilishi: asteniya, holsizlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i kuzatiladi. Sezgi a‘zolari tomonidan: 1-3% ko‘rishni buzilishi, kon‘yunktivit, (preparat ichga qabul qilingandan so‘ng), quloqlarni shang‘illashi.

Nafas tizimi tomonidan: kam hollarda – qon tupurish, dispnoe, rinit, bronxospazm, bronxial astma xurujlarini kuchayishi.

Yurak tomir tizimi tomonidan: shishlar (2%); ba‘zida (1%) – dimlangan yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya.

Qon yaratish tizimi tomonidan: 1% dan kam – agranulositoz, anemiya, gemoliz, purpura, trombositopeniya. Preparatni yuqori dozalarda qo‘llanganda – trombositlar agregasiyasini ingibisiya qilinishi, qon ketishi vaqtini uzayishi, qontalashlar, qon quyilishlari.

Dermatologik reaksiyalar: 1-3% – teri toshmasi, 1% dan kam – alopesiya, ekzema, eksfoliativ dermatit, ko‘pshaklli eritema, lixenoid dermatit, fotosezuvchanlik reaksiyalari. Stivens-Djonson va toksik epidermal nekroliz sindromi to‘g‘risida habarlar bor.

Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, interstesial nefrit, nefrotik sindrom, o‘tkir pielonefrit.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda – eshakemi, angionevrotik shish.

Mahalliy reaksiyalar: in‘eksiya joyida achishish ko‘rinishidagi reaksiyalar va/yoki og‘riqlar.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• me‘da-ichak yo‘llarining eroziv yarali shikastlanishlarining zo‘rayishi bosqichi;
• og‘ir yurak yetishmovchiligi;
• jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari;
• buyraklar faoliyatini yaqqol buzilishlari;
• qon ketishlariga moyillik;
• anamnezdagi surunkali dispepsiya;
• bronxial astma, rinit;
• homiladorlik, laktasiya (emizish);
• 15 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
• ketoprofenga, asetilsalisil kislotasi yoki boshqa NYAQV ga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Bir vaqtda qo‘llanganida ketoprofen diuretiklar va antigipertenziv preparatlarning samarasini kamaytirishi mumkin.

Ketoprofen va diuretiklar yoki AAF ingibitorlari bir vaqtda qo‘llanganida buyraklar faoliyatini buzilish xavfi oshadi.

Ketoprofen va yurak glikozidlari, litiy preparatlari, siklosporin va metotreksat bir vaqtda qo‘llanganida, chiqarilishini pasayishi oqibatida ularning toksikligi oshadi. Ketoprofen mifepristonning samarasini kamaytirishi mumkin, shuning uchun mifepriston bilan davolash kursi va ketoprofen bilan davolashni boshlash orasida kamida 8-12 sutka o‘tishi kerak.

Asetilsalisil kislotasi ketoprofenni qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish darajasini pasaytiradi. Ketoprofenni boshqa salisilatlar bilan birga qo‘llashdan saqlanish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Anamnezida me‘da-ichak yo‘llarining kasalliklari bo‘lgan pasientlarda, me‘da-ichakdan qon ketishlari yoki me‘da-ichak yo‘llarida teshilishni rivojlanish xavfi tufayli, preparatni extiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Qon ivishining buzilishi, gemofiliya, Villebrand kasalligi, yaqqol trombositopeniya, buyraklar va jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga buyurishda extiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Ketoprofen infeksion kasalliklarining simptomlarini niqoblashi mumkin.

Ketoprofenni organizmda suyuqlik tutilishi xos bo‘lgan arterial gipertenziyasi va yurak tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlarga buyurishda extiyotkorlikka rioya qilish kerak. Arterial bosimni (ayniqsa yurak-tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlarda) muntazam nazorat qilish kerak.

Ketoprofen bilan uzoq muddat davolanishda, ayniqsa keksa yoshdagi pasientlarda qon formulasini, shuningdek jigar va buyraklar faoliyatini muntazam nazorat qilish kerak. Kreatinin klirensi sekundiga 0,33 ml (minutiga 20 ml) dan kam bo‘lganida ketoprofenning dozasini to‘g‘rilash kerak.

Jarroxlik aralashuvi oldidan ketoprofen qabul qilishni to‘xtatish kerak.

In‘eksiya uchun eritma etanol saqlaydi. Xar bir ampulada (2 ml) 200 mg etanol saqlanadi. Buni alkogolni xaddan ziyod iste‘mol qiladigan pasientlarga, miya jarohati yoki kasalliklari bo‘lgan pasientlarga buyurishda xisobga olish kerak. Ketoprofen bilan davolanish vaqtida alkogolni qabul qilishdan saqlanish kerak.

Preparatni, faoliyati tezkor psixomotor reaksiyalarini talab qiladigan (avtomobilni xaydash, mexanizmlar bilan ishlash) shaxslarda qo‘llaganda extiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki preparat uyquchanlik yoki bosh aylanishini chaqirishi mumkin.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning parenteral shakllarining dozasini oshirib yuborilishi to‘g‘risida ma‘lumotlar kam.

Quyidagi simptomlar bo‘lishi mumkin: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriyda og‘riq, qonli qusish, axlatning qorayishi, ongning chalkashishi, nafasni qiyinlashishi, tirishishlar, buyraklar faoliyatining buzilishi va buyrak yetishmovchiligi.

Davolash: maxsus antidoti mavjud emas. Simptomatik davolash o‘tkaziladi: N₂ -gistamin reseptorlarining blokatorlari, proton nasosi ingibitorlari, prostaglandinlar qo‘llanadi.

Chiqarilish shakli

In‘eksiya uchun eritma 100 mg/2 ml ampulalarda. 5, 10 ampulalar qo‘llash yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.