SEFTRIAKSON 1,0 poroshok dlya ineksiy
SEFTRIAKSON 1,0 poroshok dlya ineksiy haqida qo'llanma
Farmakokinetikasi
Biokiraolishligi - 100 %, mushak ichiga (m/i) yuborilgandan so'ng maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (ТStax) - 2-3 soat, vena ichiga (v/i) yuborilgandan so'ng - infuziya oxirida. 0,5 g va 1 g dozalarda m/i yuborilgandan so'ng maksimal kontsentratsiya (Сmах) - mos ravishda 38 va 76 mkg/ml. 0,5 g, 1 g va 2 g dozalarda v/i yuborilganda Сmах - mos ravishda 82, 151 va 257 mkg/ml. Kattalarda 50 mg/kg dozada yuborilgandan 2-24 soat o'tgach orqa miya suyuqligidagi (OMS) kontsentratsiya meningitning eng keng tarqalgan qo'zg'atuvchilari uchun minimal bostiruvchi kontsentratsiyadan ko'p marotaba oshadi. Miya qobiqlari yallig'langanda OMS ga yaxshi kirib boradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 83-96 %. Taqsimlanish hajmi - 0,12-0,14 l/kg (5,78-13,5 l), bolalarda - 0,3 l/kg, plazma klirensi - 0,58-1,45 l/soat, buyrak klirensi - 0,32-0,73 l/soat.
M/i yuborilgandan so'ng yarim chiqarilish davri (Т1/2) - 5,8-8,7 soat, meningiti bo'lgan bolalarda 50-75 mg/kg dozada v/i yuborilgandan so'ng - 4,3-4,6 soat; gemodializda bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (KK) 0-5 ml/daq), - 14,7 soat, KK 5-15 ml/daq bo'lganda - 15,7 soat, 16-30 ml/daq - 11,4 soat, 31-60 ml/daq - 12,4 soat.
O'zgarmagan holda - 33-67 % buyraklar orqali; 40-50 % - safro bilan ichakka chiqariladi, u yerda inaktivatsiya sodir bo'ladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda buyraklar orqali preparatning taxminan 70 % i chiqariladi. Gemodializ samarasiz.
Nojo'ya samaralari
Allergik reaksiyalar: toshma, qichishish, isitma yoki titroq.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko'ngil aynishi, qusish, ta'm bilishning buzilishi, soxtamembranoz kolit.
Qon yaratish organlari tomonidan: anemiya (shu jumladan gemolitik), leykopeniya, limfopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, trombotsitoz, eozinofiliya.
Siydik-tanosil tizimi tomonidan: qin kandidozi, vaginit.
Mahalliy reaksiyalar: v/i yuborilganda - flebit, og'riq, vena bo'ylab qattiqlashuv; m/i yuborilganda - og'riq, issiqlik hissi, yuborish joyida taranglik yoki qattiqlashuv. Laborator ko'rsatkichlar: protrombin vaqtining uzayishi (qisqarishi), «jigar» transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, giperkreatininemiya, mochevina kontsentratsiyasining oshishi, siydikda cho'kma bo'lishi.
Boshqalar: ko'p terlash, «qizib ketishlar».
0,1 % dan kam chastotali nojo'ya reaksiyalar: abdominal og'riq, agranulotsitoz, allergik pnevmonit, anafilaksiya, bazofiliya, xolelitiaz, bronxospazm, kolit, dispepsiya, burundan qon ketishi, qorin dam bo'lishi, o't pufagi «sladj-fenomeni», glyukozuriya, gematuriya, sariqlik, leykotsitoz, limfotsitoz, monotsitoz, nefrolitiaz, yurak urishi, tirishishlar, zardob kasalligi. Postmarketing tajribasi: stomatit, glossit, oliguriya, toshma, allergik dermatit, eshakemi, shish, ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi.
Agar yo'riqnomada ko'rsatilgan har qanday nojo'ya ta'sirlar kuchaysa yoki Siz yo'riqnomada ko'rsatilmagan boshqa nojo'ya ta'sirlarni sezsangiz, bu haqda shifokorga xabar bering.
Maxsus ko‘rsatmalari
Tseftriakson faqat statsionar sharoitida qo‘llaniladi.
Og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligi birgalikda kelganda, shuningdek gemodializdagi bemorlarda plazmadagi preparat konsentratsiyasini muntazam aniqlab turish kerak.
Uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasini, jigar va buyrak funksional holati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish zarur.
Kamdan-kam hollarda o‘t pufagi UTTda qorayishlar (tseftriakson kalsiy tuzi pretsipitatlari) qayd etiladi, ular davolash to‘xtatilgandan keyin yo‘qoladi. O‘t pufagi kasalligi ehtimolini ko‘rsatuvchi simptomlar yoki belgilar rivojlanganda, yoki UTTda «sladj-fenomen» belgilari mavjud bo‘lganda preparat yuborishni to‘xtatish tavsiya etiladi.
Preparat qo‘llanilganda, ehtimol o‘t yo‘llari obstruksiyasi oqibatida rivojlangan pankreatitning kamdan-kam holatlari tasvirlangan. Bemorlarning ko‘pchiligida o‘t yo‘llarida dimlanish xavf omillari (preparat bilan oldingi davolash, og‘ir yo‘ldosh kasalliklar, to‘liq parenteral oziqlantirish) mavjud bo‘lgan; bunda o‘t yo‘llarida tseftriakson ta'sirida pretsipitatlar hosil bo‘lishining ishga tushiruvchi rolini istisno qilib bo‘lmaydi.
Tseftriakson tarkibida N-metiltiotetrazol guruhi yo‘q, bu guruh etanol bilan bir vaqtda qo‘llanilganda disulfiramsimon effektlar va qon ketishga moyillik chaqiradi va ba'zi tsefalosporinlarga xosdir.
Preparat qo‘llanilganda protrombin vaqti o‘zgarishining kamdan-kam holatlari tasvirlangan. K vitamini tanqisligi (sintez buzilishi, ovqatlanish buzilishi) bo‘lgan bemorlarda davolash vaqtida protrombin vaqtini nazorat qilish va davolash boshlanishidan oldin yoki davolash vaqtida protrombin vaqti uzayganda K vitamini (10 mg/haftasiga) tayinlash talab qilinishi mumkin.
Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarning o‘pkasi va buyragida tseftriakson-Ca2+ pretsipitatlari to‘planishi natijasida o‘lim bilan yakunlangan reaksiyalar holatlari tasvirlangan. Nazariy jihatdan tseftriaksonning Ca2+ saqlovchi vena ichiga yuboriladigan eritmalar bilan o‘zaro ta'siri ehtimoli boshqa yosh guruhidagi bemorlarda ham mavjud, shuning uchun tseftriakson Ca2+ saqlovchi eritmalar (shu jumladan parenteral oziqlantirish uchun) bilan aralashtirilmasligi, shuningdek bir vaqtda, shu jumladan turli sohalardagi infuziya uchun alohida kirish yo‘llari orqali yuborilmasligi kerak. Nazariy jihatdan tseftriaksonning 5 ta yarim chiqarilish davri hisob-kitobiga asoslanib, tseftriakson va Ca2+ saqlovchi eritmalar yuborilishi orasidagi interval kamida 48 soatni tashkil qilishi kerak. Tseftriaksonning peroral Ca2+ saqlovchi preparatlar bilan, shuningdek mushak ichiga yuboriladigan tseftriaksonning Ca2+ saqlovchi preparatlar (vena ichiga va peroral) bilan o‘zaro ta'siri bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q.
Tseftriakson bilan davolashda Kumbs sinamasi, galaktozemiyaga sinama, siydikda glyukozani aniqlashda (glyukozuriyani faqat fermentativ usulda aniqlash tavsiya etiladi) soxta musbat natijalar qayd etilishi mumkin.
Anamnezni batafsil yig‘ishga qaramay, anafilaktik shok rivojlanish ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi, bu shoshilinch terapiyani talab qiladi - avval vena ichiga epinefrin, keyin glyukokortikosteroidlar yuboriladi.
Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri.
Transport vositalari haydovchilari va diqqatni yuqori jamlash va harakatlar koordinatsiyasini talab qiluvchi faoliyat bilan shug‘ullanuvchi odamlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
Parenteral yuborish uchun III avlod sefalosporin antibiotigi, keng ta'sir doirasiga ega. Bakteritsid faolligi bakteriya hujayra devori sintezini bostirish bilan bog‘liq. Gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlarning ko‘pchilik beta-laktamazalari ta'siriga chidamliligi bilan ajralib turadi.
Quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol:
gram-musbat aeroblar: Staphylococcus aureus (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Staphylococcus epidermidis. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans guruhi;
gram-manfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus. Borrelia burgdorferi. Enterobacter aerogenes. Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlar). Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens); Pseudomonas aeruginosaning alohida shtammlari ham sezgir; anaeroblar: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (Clostridium difficile dan tashqari), Peptostreptococcus spp. Quyidagi mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan in vitro faollikka ega, garchi buning klinik ahamiyati noma'lum bo‘lsa-da: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri), Salmonella spp., shu jumladan Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Metitsillinga chidamli Staphylococcus spp. sefalosporinlarga, shu jumladan seftriaksonga ham rezistent, D guruhi streptokokklari va enterokokklarning ko‘plab shtammlari, shu jumladan Enterococcus faecalis ham seftriaksonga chidamli.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Bakteriostatik antibiotiklar seftriaksonning bakteritsid samarasini pasaytiradi.
In vitro xloramfenikol bilan antagonizm.
Sag* saqlovchi eritmalar (shu jumladan Xartman va Ringer eritmasi), shuningdek amsakrin, vankomitsin, flukonazol va aminoglikozidlar bilan farmatsevtik jihatdan nomutanosib.
Tarkibida N-metiltiotetrazol guruhi yo'q, shuning uchun etanol bilan o'zaro ta'sir qilganda ba'zi sefalosporinlarga xos bo'lgan disulfiramsimon reaktsiyalar rivojlanishiga olib kelmaydi.
Agar Siz boshqa preparatlarni qabul qilayotgan bo'lsangiz, shifokor bilan maslahatlashing.
Dozirovkasi
Preparatni suyultirish uchun Ca2+ saqlovchi eritmalarni ishlatmang!
Kattalarda boshlang'ich sutkalik doza infeksiya turi va og'irlik darajasiga qarab sutkasiga 1 marta 1-2 g, yoki 2 qabulga bo'lingan holda (har 12 soatda) ni tashkil qiladi, umumiy sutkalik doza 4 g dan oshmasligi kerak.
Laym kasalligi: kattalar va bolalarga - 50 mg/kg (lekin 2 g dan ko'p emas) sutkasiga 1 marta 14 kun davomida. Asoratsiz gonoreyada - 250 mg m/i bir marta.
Operatsiyadan keyingi asoratlarni oldini olish uchun - bir marta 1 g operatsiya boshlanishidan 30-60 daqiqa oldin. Yo'g'on va to'g'ri ichakdagi operatsiyalarda 5-nitroimidazollar guruhi preparatini qo'shimcha yuborish tavsiya etiladi.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar uchun doza - 20-50 mg/kg/sut.
Teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalarini davolash uchun bolalarda tavsiya etilgan sutkalik doza - 50-75 mg/kg, 2 qabulga bo'lingan (har 12 soatda), yig'indi sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak.
Bolalarda bakterial meningitda boshlang'ich doza - 100 mg/kg (lekin 4 g dan ko'p emas) sutkasiga 1 marta, keyinchalik 100 mg/kg/sut (lekin 4 g dan ko'p emas) kuniga 1 marta yoki 2 qabulga bo'lingan (har 12 soatda). Davolash davomiyligi - 7-14 kun.
Bolalarda o'tkir o'rta otitni davolashda 50 mg/kg (lekin 1 g dan ko'p emas) dozada bir marta m/i yuborish tavsiya etiladi.
Bolalarda boshqa infeksiyalarni davolashda tavsiya etilgan sutkalik doza - 50-75 mg/kg, 2 qabulga bo'lingan (har 12 soatda), yig'indi sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak.
Tana vazni 50 kg va undan yuqori bo'lgan bolalarda kattalar uchun dozalar qo'llaniladi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligida (SBYe) (KK 10 ml/daq dan kam) - sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak; gemodializda bo'lgan bemorlarga gemodializ seansidan keyin qo'shimcha doza yuborish talab etilmaydi, biroq plazmada seftriakson konsentratsiyasini nazorat qilish zarur, chunki bunday bemorlarda uning chiqarilishi sekinlashishi mumkin (dozani to'g'rilash talab qilinishi mumkin).
Buyrak-jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sutkalik doza qon plazmasida preparat konsentratsiyasini aniqlamasdan 2 g dan oshmasligi kerak.
Seftriakson bilan davolash infeksiya simptomlari va belgilari yo'qolgandan keyin yana kamida 2 kun davom etishi kerak. Davolash kursi odatda 4-14 kunni tashkil qiladi; asoratlangan infeksiyalarda uzoqroq yuborish talab qilinishi mumkin. Streptococcus pyogenes chaqirgan infeksiyalarda davolash kursi kamida 10 kunni tashkil qilishi kerak.
Eritmalarni tayyorlash va yuborish: faqat yangi tayyorlangan eritmalarni ishlatish kerak. M/i yuborish uchun 1 g preparat 3,5 ml 1 % li lidokain eritmasida eritiladi. Bitta dumbaga 1 g dan ortiq yubormaslik tavsiya etiladi.
V/i inyeksiya uchun 1 g preparat 10 ml inyeksiya uchun suvda eritiladi. V/i sekin (2-4 daqiqa) yuboriladi.
V/i infuziyalar uchun 2 g preparat 40 ml Ca2+ saqlamaydigan eritmada (0,9 % li natriy xlorid eritmasi, 5-10 % li dekstroza eritmasi, 5% li levuloza eritmasi) eritiladi.
50 mg/kg va undan ortiq dozalarni v/i tomchilab, 30 daqiqa davomida yuborish kerak.
Lidokain eritmasini hech qachon vena ichiga yuborish mumkin emas!Dozani oshirib yuborishSimptomlari: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ongning chalkashishi, talvasalar.
Davolash: simptomatik. Gemodializ va peritoneal dializ samarasiz.
SEFTRIAKSON 1,0 poroshok dlya ineksiy o'xshash dorilari
Seftriakson boshqa chiqarish shakllari
SEFTRIAKSON 1,0 poroshok dlya ineksiy analoglari
