QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
MAGNIYA SULFAT
MAGNESIUM SULFATE
Preparatning savdo nomi: Magniya sulfat
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): magniy sulfati
Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma 250 mg/ml.
Tarkibi:
Bir ampula (5 ml) quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: magniy sulfati – 1,25 g,
yordamchi modda: in‘eksiya uchun suv.
Ta‘rifi: tiniq, rangsiz suyuqlik.
Farmakoterapevtik guruhi: Plazma o‘rnini bosuvchi va perfuzion eritmalar. Vena ichiga yuborish uchun eritmalarga qo‘shimchalar. Elektrolitlar.
ATX kodi: V05XA05.
Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Parenteral yuborilganida sedativ, uxlatuvchi, umumiy anesteziyalovchi, tirishishlarga qarshi, aritmiyaga qarshi, gipotenziv, spazmolitik va tokolitik ta‘sir ko‘rsatadi.
Ta‘sir mexanizmi. Kalsiyning fiziologik antagonisti bo‘lib hisoblanadi, uni bog‘langan joylaridan siqib chiqaradi. Almashinuv jarayonlari, neyromediator jarayonlari va nerv-mushak o‘tkazuvchanligini tartibga soluvchi 300 dan ortiq fermentativ reaksiyalarda ishtirok etadi. Magniy ionlari hujayra membranasining potensial bog‘liq kalsiy kanallari blokatorlari sifatida qatnashadi. Natijada kalsiy ionlarining presinaptik membrana orqali tushishi buziladi, bu esa asetilxolinning ajralishini kamayishiga va nerv-mushak o‘tkazilishini susayishiga olib keladi.
Plazmada konsentrasiyasi oshib borishi bilan avval sedativ, so‘ngra uxlatuvchi va tirishishlarga qarshi va nihoyat umumiy anesteziya (narkoz) ta‘sirini keltirib chiqargan holda bosh miya po‘stlog‘ida kalsiy orqali neyromediatorlarning ajralishini dozaga bog‘liq holda susaytiradi.
Magniy sulfati ichki a‘zolar, bachadon va qon tomirlarning silliq mushaklarini bo‘shashtiradi. Ko‘proq yuqori arterial qon bosimini pasaytiradi va normal arterial qon bosimiga kuchsiz ta‘sir ko‘rsatadi.
Magniy ionlari harakat potensialining repolyarizasiyasi tezlanishi va umumiy davomiyligi qisqarishi (harakat potensialining [2] va [3] fazalariga ta‘siri) hisobiga erta va kechki trigger faolligi keltirib chiqaradigan taxiaritmiyalarda aritmiyaga qarshi ta‘sir ko‘rsatadi. EKGda PQ intervalining uzayishi va QRS kompleksi va QT intervalining qisqarishi kuzatiladi.
Zardobdagi magniyning normal miqdori 0,7-1,0 mmol/l ni tashkil etadi.
Farmakokinetikasi
Vena ichiga yuborilganida tirishishiga qarshi ta‘siri darhol namoyon bo‘ladi, mushak ichiga yuborilganidan keyin esa 1 soat davomida rivojlanadi. Ta‘sirning saqlanishi davomiyligi vena ichiga yuborilganida 30 minut atrofida va mushak ichiga yuborilganida 3-4 soat bo‘ladi.
Qon plazmasida magniy ionlarining konsentrasiyasi normada o‘rtacha 0,84 mmol/l ni tashkil etadi, ushbu miqdorning 25-35% oqsillar bilan bog‘langan holatda bo‘ladi. Yo‘ldosh va gematoensefalik to‘siq orqali yaxshi o‘tadi, ko‘krak sutida plazmadagi konsentrasiyadan 2 marta yuqori konsentrasiyani hosil qiladi.
Filtrasiya yo‘li bilan siydik orqali chiqariladi (bunda diurezni kuchaytiradi), buyrak ekskresiyasining tezligi plazmadagi konsentrasiyaga proporsional. Magniyning 93-99% buyrakning proksimal va distal kanalchalarida qayta reabsorbsiyaga uchraydi.
Qo‘llanilishi
- gipomagniemiyani, shu jumladan qandli diabetda, to‘liq parenteral oziqlantirishda, diuretiklarni, miorelaksantlarni qabul qilishda, surunkali alkogolizmda, malabsorbsiyada to‘g‘rilash va profilaktika qilishda;
- aritmiyada (supriventrikulyar taxikardiya, «piruet» tipidagi yurak qorinchalari taxikardiyasida);
- arterial gipertenziyada, shu jumladan bosh miya shish ko‘rinishlari bilan kechuvchi gipertonik krizda;
- tirishish sindromida (oyoqlarda tortishishlar, mushaklarning tortishishlari, tremor va tetanik tirishishlarda);
- preeklampsiya va eklampsiyada;
- muddatidan oldingi tug‘ruqda, homiladorlikning kechki toksikozida;
- og‘ir metallar: mыshyak, tetraetilqo‘rg‘oshin, bariyning eruvchan tuzlari bilan zaharlanishda qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Davolashdan oldin va davolash vaqtida magniyning zardobdagi darajalarini nazorat qilish zarur. Magniy sulfatining dozasi shaxsiy ravishda pasientning ehtiyojlari va davolashga nisbatan javobiga bog‘liq ravishda tanlanishi kerak.
Magniyning zardobdagi darajasi > 2,5 mmol/l dan oshishiga yo‘l qo‘ymaslik lozim.
Magniy sulfatining dozalari grammlarda ko‘rsatilgan.
Ularga eritmaning quyidagi miqdori mos keladi: 1 g – 4 ml (25%), 2 g – 8 ml (25%),
3 g – 12 ml (25%), 4 g – 16 ml (25%), 5 g – 20 ml (25%), 10 g – 40 ml (25%), 15 g – 60 ml (25%), 20 g – 80 ml (25%), 30 g – 120 ml (25%), 40 g – 160 ml (25%).
25% li magniy sulfati eritmasining 1 ml 1 mmol magniy saqlaydi.
Magniy sulfatining ampulalardagi eritmasini natriy xloridining 0,9% li yoki dekstrozaning (glyukozaning) 5% li eritmalari bilan suyultirish mumkin.
Magniyning o‘rtacha tanqisligini davolashda kattalar uchun bir martalik doza 1 g ni (25% li eritmaning 4 ml ni) tashkil etadi. Mushak ichiga har olti soatda sutkada 4 marta yuboriladi.
Og‘ir gipomagniemiyani davolashda doza tana vaznining har kilogrammiga 250 mg ni (1 kg massaga 25% li eritmaning 1,0 ml ni) tashkil etadi va mushak ichiga to‘rt soat davomida, agar bu zarur bo‘lsa, yuborilishi mumkin. Bundan tashqari, 5 g vena ichiga sekin uch soat davomida qo‘shimcha yuborilishi mumkin.
Tanqislik holatlarini davolashda magniyni buyrak ekskresiyasi quvvati oshishiga va gipermagniemiya yuzaga kelishiga yo‘l qo‘ymaslik uchun, ehtiyotkorlik choralariga rioya qilish kerak.
Parenteral oziqlantirishda profilaktik qo‘llanilishi
Kattalarda qo‘llaniladigan samarani bir maromda ushlab turuvchi doza kuniga 1 g dan 3 g gacha oralig‘ida bo‘ladi; chaqaloqlar va bolalar uchun mazkur oraliq sutkasiga 0,25 g dan 1,25 g gachani tashkil etadi.
Yurak ritmini buzilishida 1-2 g magniy sulfati 5 minut davomida yuboriladi. Takroran yuborilishi mumkin.
Paroksizmal bo‘lmachalar taxikardiyasida magniy sulfatidan faqat, agar odatdagi choralar samarasiz bo‘lganida va miokardda shikastlanish mavjud bo‘lmaganda foydalanish lozim. Odatdagi doza 3 g dan 4 g gachani (25% li eritmaning 12 ml dan 16 ml gachani) tashkil etadi va o‘ta ehtiyotkorlik bilan vena ichiga asta-sekin yuboriladi.
Bariy bilan zaharlanganda magniy sulfatining odatdagi dozasi vena ichiga 1 g dan
2 g gachani tashkil etadi. Antidot sifatida magniy sulfatidan simob, mishyak, tetraetilqo‘rg‘oshin bilan zaharlanganda 5 ml 25% li eritmani vena ichiga oqim bilan yuborish orqali foydalaniladi.
Tokoliz: boshlang‘ich doza 4 g magniy sulfati vena ichiga, so‘ngra esa soatiga 1-2 g magniy sulfat yuboriladi.
Tutqanoq, glomerulonefrit bilan bog‘liq tirishishlarni bartaraf etish uchun kattalarga odatdagi doza 1 g ni tashkil etadi va u mushak ichiga yoki vena ichiga yuboriladi.
Aritmiyalarni bartaraf etish uchun 2,0-4,0 g magniy sulfati (8-16 ml 25% li eritma) vena ichiga 1-2 minut davomida asta-sekin yuboriladi, so‘ngra 2 soat davomida samarani bir maromda ushlab infuzion yuborilishga o‘tiladi. Buning uchun 10 ml 25% li eritma 200 ml 5% li glyukoza eritmasida yoki kaliy-qutblantiruvchi aralashmada eritiladi va minutiga 3-20 mg (minutiga 5-30 tomchi) tezligida yuboriladi.
Kechki toksikoz, preeklampsiya va eklampsiyani davolashda magniy sulfatini Richard sxemasi bo‘yicha: dastlab 4,0 g (16 ml 25% li eritma) 3-4 minut davomida asta-sekin vena ichiga yuboriladi, 4 soatdan keyin vena ichiga yuborish aynan o‘sha dozada takrorlanadi va qo‘shimcha ravishda 5,0 g (20 ml 25% li eritma) yuboriladi. Undan keyin har 4 soatda magniy sulfatini 4,0-5,0 g (16-20 ml 25% li eritma) dozada mushak ichiga yuborish takrorlanadi. Richard sxemasining o‘rniga 5,0 g magniy sulfatini (20 ml 25% li eritma) 400 ml 0,9% li natriy xloridi eritmasida yoki 5% li glyukoza eritmasida eritilgan holda minutiga 9-25 mg (minutiga 15-40 tomchi) tezlikda vena ichiga tomchilab yuborish mumkin. Preeklampsiya va eklampsiyani davolashda mushak tirishishlarga qarshi samarali ta‘siriga magniyning zardobdagi darajasi 1,6 dan 3,3 mmol/l gacha bo‘lganida erishiladi. Magniyning zardobdagi darajasi
2,64 mmol/l bo‘lganida tirishishlarni nazorat qilish uchun eng optimal hisoblanadi.
Magniy sulfatining maksimal sutkalik dozasi 30-40 g dan oshmasligi kerak. Buyrak faoliyati buzilishida 20 g ortiq bo‘lmagan magniy sulfati 48 soat davomida yuboriladi.
Bolalarda qo‘llanilishi
Gipomagniemiyani davolash va profilaktika qilishda:
Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda: 25–50 mg/kg hisobidan magniy sulfatini mushak yoki vena ichiga har 8-12 soatda yuboriladi.
Bolalarda: 25–50 mg/kg hisobidan magniy sulfatini mushak yoki vena ichiga har 4-6 soatda yuboriladi. Maksimal bir martalik doza 2000 mg ni tashkil etadi.
Bolalar va chaqaloqlarga vena ichiga yuborish uchun magniy sulfatining 1% li (millilitrga 10 mg) eritmasidan foydalanish tavsiya etiladi. Eritma vena ichiga 1 soat davomida yuboriladi.
Og‘ir holatlarda dozaning yarmisini birinchi 15-20 minut davomida yuborilishi mumkin.
Zarurat bo‘lganida bolalarda vena ichiga yuborish uchun magniy sulfatining 3% li eritmasini qo‘llash mumkin.
Keksa yoshdagi pasientlarda qo‘llanilishi
Keksa yoshdagi bemorlarda magniy sulfatining dozasi ularda buyrak faoliyati buzilishi darajasi bilan aniqlanadi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
- bradikardiya, o‘tkazuvchanlikning buzilishi;
- qizib ketish hissi, ko‘p terlash;
- gipotenziya, holsizlik, bosh og‘rig‘i;
- chuqur sedasiya, pay reflekslarining susayishi;
- hansirash;
- ko‘ngil aynishi, qusish;
- poliuriya.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
- miasteniyada;
- bradikardiyada;
- yaqqol ifodalangan arterial gipotenziyada;
- gipokalsiemiyada;
- tug‘ruq oldi davrida (tug‘ruqdan 2 soat oldin)
- buyrak faoliyatining yaqqol ifodalangan buzilishlarida (kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam);
- o‘ta yuqori sezuvchanlik va gipermagniemiyada qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Birga qo‘llanilganida nerv tizimini susaytiruvchi boshqa vositalarning (alkogol, psixotrop, uxlatuvchi, Parkinson kasalligiga qarshi, tirishishga qarshi vositalar) ta‘sirini kuchaytiradi. Barbituratlar, narkotik analgetiklar, gipotenziv vositalar bilan birga qo‘llanilganida nafas olish markazini susayishi ehtimoli kuchayadi.
Yurak glikozidlari magniy sulfati bilan birga qo‘llanilganida o‘tkazuvchanlik buzilishlari va atrioventrikulyar blokada rivojlanishi xavfini kuchaytiradi.
Aminoglikozid antibiotiklar, nifedipin va miorelaksantlar magniy tuzlari keltirib chiqaradigan nerv-mushak blokadasini kuchaytirishi mumkin.
Kalsiy tuzlarini vena ichiga yuborilishi magniy sulfati samarasini susaytiradi.
Magniy sulfatini qon tomirlarni kengaytiruvchi boshqa vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanilganida ularning gipotenziv ta‘siri kuchayadi.
Kalsiy preparatlari (cho‘kma hosil qiladi), alkogol (yuqori konsentrasiyalarda), karbonatlar, bikarbonatlar va ishqoriy metallarning fosfatatlari, mыshyak kislotasi, bariy, stronsiy tuzlari, klindamisin fosfati, gidrokortizon suksinat, polimiksin V sulfati, prokain, salisilatlar va tartratlar bilan farmasevtik nomutanosib.
Maxsus ko‘rsatmalar
Homiladorlik va laktasiya davrida. Homiladorlik davrida magniy sulfati ehtiyotkorlik bilan, faqat kutilayotgan terapevtik samara homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina qo‘llaniladi. Homilador ayollarda muddatidan oldin tug‘ruqni oldini olish uchun dori vositasini 5-7 kundan ortiq qo‘llash mumkin emas, chunki bu yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda kalsiy darajasining pasayishiga va suyak tizimida o‘zgarishlarga olib kelishi mumkin. Laktasiya davrida qo‘llash zarurati yuzaga kelganida emizishni to‘xtatish lozim.
Pediatriyada qo‘llanilishi. Magniy sulfatini bir yoshga to‘lmagan bolalarda ko‘rsatmalar bo‘yicha qo‘llanilishi paylar reflekslari va plazmada magniy konsentrasiyasi nazorat qilingan holda amalga oshirilishi mumkin.
Uzoq muddat davomida qo‘llanilganida markaziy gemodinamika ko‘rsatkichlari nazorati, arterial bosim, yurak faoliyati, pay reflekslari, nafas olish tezg‘tezligi va buyrak faoliyati monitoringi talab qilinadi.
Kalsiy preparatlarini magniy sulfati bilan bir vaqtda yuborilishi zarurati bo‘lganida ularni turli venalarga yuborish lozim.
Plazmada magniy darajasini laboratoriya nazoratida, plazmada magniy darajasining normal ko‘rsatkichlari uning to‘qimalarda tanqisligini istisno etmasligini nazarda tutish lozim, chunki plazmada magniy konsentrasiyasi va uning hujayralararo suyuqlikdagi darajasi doimo ham o‘zaro bog‘liq emas.
Avtotransport va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri. Davolash davrida transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalarining tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlik choralarini ko‘rish zarur.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Plazmada magniy darajasi 2,0-3,5 mmol/l ga qadar oshganida chuqur pay (tizza) reflekslarining pasayishi intoksikasiyaning klassik erta belgisi bo‘lib hisoblanadi. Plazmada magniy darajasi 3,5-5,0 mmol/l ga yetganida PQ intervalining uzayishi paydo bo‘ladi. Plazmada magniy darajasi 4-5 mmol/l bo‘lganida chuqur pay reflekslari yo‘qoladi, ko‘ngil aynishi, qusish, arterial bosimning keskin pasayishi, gipergidroz, diplopiya yuzaga keladi, noaniq nutq paydo bo‘ladi. Magniyning darajasi 5,0-7,5 mmol/l bo‘lganida nafas olishning zo‘riqishi va yurakda o‘tkazuvchanlikning buzilishi yuzaga keladi. Magniyning darajasi 12,5 mmol/l bo‘lganida yurakning to‘xtashi va markaziy nerv tizimining chuqur zo‘riqishi kuzatiladi.
Yordam choralari. Spesifik antidot – kalsiy tuzlarini (kalsiy xloridi yoki glyukonatini) 5-10 minut davomida 100-200 mg ionlashgan kalsiy hisobida vena ichiga yuboriladi. Zarurat bo‘lganida antidot takroran kiritiladi. Og‘ir intoksikasiya holatlarida o‘pkani sun‘iy ventilyasiyasi, peritoneal dializ yoki gemodializ qo‘llaniladi. Simptomatik davolash (markaziy nerv tizimining stimulyatorlari, yurak-qon-tomir tizimi faoliyatini muvofiqlashtiruvchi vositalar bilan) o‘tkaziladi.
Chiqarilish shakli
5 ml dan ampulalarda. № 10.
Saqlash sharoiti
Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
