ASPIRIN KARDIO tabletkalari 100mg N20

So'rilishi

Ichga qabul qilingandan so'ng ASK MITYdan tez va to'liq so'riladi. ASK so'rilish vaqtida qisman metabollanadi. So'rilish vaqtida va undan keyin ASK asosiy metabolit - salitsil kislotasiga aylanadi. Tabletkalar kislotaga chidamli qobiq bilan qoplanganligi sababli, ASK oshqozonda emas, balki o'n ikki barmoqli ichakning ishqoriy muhitida ajralib chiqadi. Qon plazmasidagi ASK C_max tabletkalar qabul qilingandan taxminan 2-7 soat o'tgach erishiladi, shu tariqa, ichakda eruvchi qobiq bilan qoplangan tabletkalar shaklidagi ASK absorbsiyasi oddiy (ichakda eruvchi qobiqsiz) tabletkalarga nisbatan sekinlashgan.

Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda so'rilish darajasiga ta'sir qilmasdan ASK so'rilishining sekinlashishi kuzatiladi. Ichakda eruvchi qobiq bilan qoplangan ASK tabletkalarining pastroq absorbsiya tezligi ASK ning qon plazmasidagi ekspozitsiyasiga va preparatning past dozalari bilan uzoq muddatli terapiyada trombotsitlar agregatsiyasini ingibitsiya qilish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Shunga qaramay, oshqozonda Aspirin^® Kardio tabletkalarining maksimal barqarorligini ta'minlash uchun preparatni ovqatdan 30 daqiqa oldin, ko'p miqdorda suyuqlik bilan ichish tavsiya etiladi ("Dozalash tartibi" bo'limiga qarang).

Farmakokinetik ma'lumotlarga ko'ra, ASK 100 mg dan 500 mg gacha dozada qabul qilinganda "kontsentratsiya-doza" egri chizig'ida klinik ahamiyatli og'ishlar yo'q.

Taqsimlanishi

ASK va salitsil kislotasi qon plazmasi oqsillari bilan sezilarli darajada bog'lanadi va organizmda tez taqsimlanadi. Salitsil kislotasi platsenta to'sig'i orqali o'tadi, ko'krak suti bilan ajralib chiqadi.

Metabolizmi

ASK ning asosiy metaboliti salitsil kislotasidir. Salitsil kislotasining metabolizmi jigarda salitsilur kislotasi, salitsil kislotasining fenol glyukuronidi, salitsilglyukuronid va gentizur kislotasi hosil bo'lishi bilan amalga oshiriladi.

Chiqarilishi

Salitsil kislotasining chiqarilishi dozaga bog'liq, chunki uning metabolizmi fermentativ tizim imkoniyatlari bilan cheklangan. T_{ASK past dozalarda qo'llanilganda 2-3 soatni va preparat yuqori dozalarda (og'riq qoldiruvchi vosita sifatida atsetilsalitsil kislotasining odatdagi dozalari) qo'llanilganda 15 soatgacha tashkil etadi. Salitsil kislotasi va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi.}

Asetilsalitsil kislotasining (ASK) antiagregant ta'siri mexanizmi asosida siklooksigenazaning (TsOG-1) qaytmas ingibirlanishi yotadi, natijada tromboksan A₂ sintezi bloklanadi va trombositlar agregatsiyasi bostiriladi. Antiagregant samara trombositlarda eng ko'p namoyon bo'ladi, chunki ular TsOG ni qayta sintez qila olmaydi. ASK trombositlar agregatsiyasini bostirishning boshqa mexanizmlariga ham ega deb hisoblanadi, bu uning turli tomir kasalliklarida qo'llanish sohasini kengaytiradi.

ASK shuningdek yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi.

Quyida keltirilgan noxush reaksiyalar asetilsalitsil kislotasi saqlovchi preparatlarning postmarketing qo'llanilishi jarayonida spontan xabarlar ko'rinishida olingan, shu munosabat bilan ularning paydo bo'lish chastotasini aniqlash imkoni yo'q. Noxush reaksiyalar a'zolar va a'zolar tizimining shikastlanishiga muvofiq sanab o'tilgan. Aniq reaksiyani, uning sinonimlarini va u bilan bog'liq holatlarni tasniflash va tavsiflash uchun MedDRA dan eng mos atama ishlatiladi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: gemorragik anemiya^a, temir tanqisligi anemiyasi^a tegishli klinik-laborator belgilar va simptomlar bilan, gemoliz^b, gemolitik anemiya^b.

Immun tizimi tomonidan: o'ta yuqori sezuvchanlik, dori ko'tara olmaslik, allergik shish va angionevrotik shish (Kvinke shishi), anafilaktik reaksiyalar, anafilaktik shok tegishli laborator va klinik ko'rinishlar bilan.

Asab tizimi tomonidan: gemorragik insult yoki kalla suyagi ichiga qon quyilishi, bosh aylanishi.

Eshitish organi va labirint buzilishlari tomonidan: quloqlarda shovqin.

Yurak tomonidan: kardio-respirator distress-sindrom^v.

Tomirlar tomonidan: gemorragiya, operatsion qon ketishlar, gematomalar, mushak qon quyilishlari.

Nafas olish tizimi tomonidan: burundan qon ketishi, analgetik astmatik sindrom (bronxospazm), rinit, burun bitishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: dispepsiya, qorinda og'riqlar, milklarning qonashi, MIT tomonidan og'riqlar, MIT a'zolarining yallig'lanishi, me'da-ichakdan qon ketishlar, me'da va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavati yaralari, me'da va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavati perforativ yaralari (tegishli klinik simptomlar va laborator o'zgarishlar bilan).

Jigar va o't yo'llari tomonidan: jigar faoliyatining buzilishi, jigar transaminazalari faolligining oshishi.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: teri toshmasi, teri qichishishi, eshakemi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik-tanosil yo'llaridan qon ketishlar, buyrak faoliyatining buzilishi^g, o'tkir buyrak yetishmovchiligi^g.

Jarohatlar, intoksikatsiyalar va manipulyatsiya asoratlari: "Dozani oshirib yuborish" bo'limiga qarang.

^a qon ketishi bilan bog'liq;

^b glyukoza-6-fosfat degidrogenaza og'ir shakllari tanqisligi bilan bog'liq;

^v og'ir allergik reaksiyalar bilan bog'liq;

^g Aspirin^® Kardio preparati bilan davolash boshlanishidan oldin mavjud bo'lgan buyrak faoliyati buzilishi yoki yurak-qon tomir buzilishlari bo'lgan bemorlarda.

Aspirin^® Kardio quyida sanab o'tilgan holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Analgetiklar, yallig'lanishga qarshi preparatlar, revmatizmga qarshi preparatlarga yuqori sezuvchanlikda, shuningdek boshqa moddalarga allergik reaksiyalarda.

Anamnezida OIT yara shikastlanishlari, shu jumladan OIT surunkali va qaytalovchi shikastlanishlari yoki anamnezida oshqozon-ichakdan qon ketishlari bo'lganda.

Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda ("Dori vositalarining o'zaro ta'siri" bo'limiga qarang).

Buyrak funksiyasi buzilganda yoki buyrak arteriyalari aterosklerozi, dimlangan yurak yetishmovchiligi, gipovolemiya, keng ko'lamli jarrohlik aralashuvi, sepsis yoki massiv qon ketish hollari oqibatida yuzaga keladigan qon aylanishi buzilishida, chunki barcha sanab o'tilgan hollarda ASK o'tkir buyrak yetishmovchiligi va buyrak funksiyasi buzilishi rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Glyukoza-6-fosfat-degidrogenaza tanqisligining og'ir shakllarida ASK gemoliz va gemolitik anemiyani chaqirishi mumkin. Gemoliz rivojlanish xavfini oshirishi mumkin bo'lgan omillar isitma, o'tkir infeksiyalar va preparatning yuqori dozalari hisoblanadi.

Jigar funksiyasi buzilishlarida.

Ba'zi NYQP (ibuprofen, naproksen) ASK ning trombotsitlar agregatsiyasiga ingibirlovchi ta'sirini susaytirishga qodir. ASK qabul qilayotgan va NYQP qabul qilishni rejalashtirayotgan bemorlar buni davolovchi shifokor bilan muhokama qilishlari kerak ("Dori vositalarining o'zaro ta'siri" bo'limiga qarang).

ASK bronxospazmni qo'zg'atishi, shuningdek bronxial astma xurujlarini va boshqa o'ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalarini chaqirishi mumkin. Xavf omillari anamnezida bronxial astma, pichan isitmasi, burun polipozi, nafas olish tizimining surunkali kasalliklari, shuningdek boshqa preparatlarga allergik reaksiyalar (masalan, teri reaksiyalari, qichishish, eshakemi) mavjudligi hisoblanadi.

ASK ning trombotsitlar agregatsiyasiga ingibirlovchi ta'siri qabul qilingandan keyin bir necha kun davomida saqlanib qoladi, shu munosabat bilan, operativ aralashuv davomida yoki operatsiyadan keyingi davrda (shu jumladan kichik jarrohlik operatsiyalari, masalan, tish sug'urish) qon ketish xavfi ortishi mumkin.

ASK past dozalarda siydik kislotasi ekskretsiyasini pasaytiradi, bu ushbu kasallikka moyil bemorlarda podagra xurujlariga olib kelishi mumkin.

ASK dozasini oshirish oshqozon-ichakdan qon ketish xavfi bilan bog'liq.

Dozani oshirib yuborish ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda xavflidir.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Aspirin^® Kardio preparatini qabul qilish avtomobil yoki harakatlanuvchi mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.

• atsetilsalitsil kislotasiga, preparat tarkibidagi yordamchi moddalarga va boshqa NYQPlarga yuqori sezuvchanlik;
• salitsilatlar va boshqa NYQPlarni qabul qilish bilan qo‘zg‘atilgan bronxial astma;
• bronxial astma, burun va burun yondosh bo‘shliqlari retsidivlanuvchi polipozi va ASK ni o‘zlashtira olmaslikning birgalikda kelishi;
• MITY eroziv-yarali shikastlanishlari zo‘rayish bosqichida;
• oshqozon-ichak qon ketishi;
• gemorragik diatiz;
• buyrak funksiyasining og‘ir buzilishi;
• jigar funksiyasining og‘ir buzilishi;
• NYHA tasnifi bo‘yicha III-IV FS surunkali yurak yetishmovchiligi;
• metotreksat bilan haftasiga 15 mg va undan ortiq dozada birgalikda qo‘llash;
• homiladorlikning I va III uchoyliklari;
• laktatsiya davri (emizish);
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar (samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha ma'lumotlar yo‘qligi sababli).
• analgetiklarga, yallig‘lanishga qarshi preparatlarga, revmatizmga qarshi preparatlarga yuqori sezuvchanlik, shuningdek boshqa moddalarga allergik reaksiyalar;
• anamnezda MITY yarali shikastlanishlari mavjudligi, sh.j. surunkali va retsidivlanuvchi MITY shikastlanishlari yoki anamnezda oshqozon-ichak qon ketishlari;
• podagra, giperurikemiyada;
• jigar funksiyasi buzilishida;
• buyrak funksiyasi buzilishida;
• buyrak arteriyalari aterosklerozi, dimlangan yurak yetishmovchiligi, gipovolemiya, keng jarrohlik aralashuvi, sepsis, massiv qon ketish holatlari oqibatida yuzaga keladigan qon aylanishi buzilishlarida;
• bronxial astma, nafas olish a'zolarining surunkali kasalliklari, pichan isitmasi, burun polipozi, nafas olish tizimining surunkali kasalliklarida, shuningdek boshqa preparatlarga allergik reaksiyalarda (masalan, teri reaksiyalari, qichishish, eshakemi);
• glyukoza-6-fosfat-degidrogenaza yetishmovchiligining og‘ir shakllarida;
• homiladorlikning II uchoyligida;
• kutilayotgan jarrohlik aralashuvida (shu jumladan ahamiyatsiz, masalan, tish ekstraktsiyasi);
• quyidagi dori vositalari bilan birgalikda qo‘llanilganda ("Dori vositalarining o‘zaro ta'siri" bo‘limiga qarang):

Ehtiyotkorlik bilan:

- metotreksat bilan haftasiga 15 mg dan kam dozada;

- antikoagulyant, trombolitik yoki boshqa antiagregant vositalar bilan;

- NYQP lar bilan (sh.j. ibuprofen, naproksen);

- digoksin bilan;

- ichish uchun gipoglikemik vositalar (sulfonilmochevina hosilalari) va insulin bilan;

- valproat kislotasi bilan;

- alkogol bilan (xususan spirtli ichimliklar);

- serotoninni qayta qamrab oluvchi selektiv ingibitorlar bilan.

Bir vaqtda qo'llanilganda ASK quyida sanab o'tilgan dori vositalarining ta'sirini kuchaytiradi:

— metotreksatning buyrak klirensini pasaytirish va uni oqsillar bilan bog'lanishdan siqib chiqarish hisobiga; Aspirin^® Kardio preparatini metotreksat bilan birga qo'llash, agar oxirgisining dozasi haftasiga 15 mg dan oshsa, mumkin emas ("Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" bo'limiga qarang) va metotreksat dozasi haftasiga 15 mg dan kam bo'lganda ehtiyotkorlik bilan mumkin;

— geparin va bilvosita antikoagulyantlarning trombotsitlar funktsiyasini buzish va bilvosita antikoagulyantlarni oqsillar bilan bog'lanishdan siqib chiqarish hisobiga;

— antikoagulyantlar, trombolitik va antiagregant vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda qo'llanilayotgan preparatlarning asosiy terapevtik samaralari sinergizmi natijasida qon ketish xavfi ortishi kuzatiladi;

— antikoagulyant, trombolitik yoki antiagregant ta'sirga ega preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda MTY shilliq qavatiga shikastlovchi ta'sirning kuchayishi kuzatiladi;

— serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari, bu MTY yuqori bo'limlaridan qon ketish xavfining oshishiga olib kelishi mumkin (ASK bilan sinergizm);

— digoksinning buyrak ekskretsiyasini pasaytirish oqibatida, bu uning dozasini oshirib yuborishga olib kelishi mumkin;

— gipoglikemik preparatlar (insulin, sulfonilmochil hosilalari) ASK ning o'zining yuqori dozalardagi gipoglikemik xususiyatlari va sulfonilmochil hosilalarini qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishdan siqib chiqarish hisobiga;

— valproat kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanilganda uni qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishdan siqib chiqarish hisobiga uning toksikligi ortadi;

— NYQV (ta'sir sinergizmi natijasida ultseroz samara va MTY dan qon ketish xavfining oshishi);

— etanol (alkogolli ichimliklar) (ASK va etanol samaralarining o'zaro kuchayishi natijasida MTY shilliq qavatining shikastlanish xavfi oshishi va qon ketish vaqtining uzayishi).

ASK ni yuqori dozalarda bir vaqtda tayinlash quyida sanab o'tilgan dori vositalarining ta'sirini susaytirishi mumkin:

— har qanday diuretiklar (ASK bilan yuqori dozalarda birga qo'llanilganda buyraklarda prostaglandinlar sintezi pasayishi natijasida kalava filtratsiyasi tezligining pasayishi kuzatiladi);

— APF ingibitorlari (tomirlarni kengaytiruvchi ta'sirga ega prostaglandinlarni ingibitsiya qilish natijasida KFT ning dozaga bog'liq pasayishi, mos ravishda gipotenziv ta'sirning susayishi kuzatiladi;

— urikozurik ta'sirga ega preparatlar - benzbromaron, probenetsid (siydik kislotasining buyrak kanalchalari ekskretsiyasini raqobatli bostirish oqibatida urikozurik samaraning pasayishi).

Ibuprofen va naproksen bilan bir vaqtda (bir kun davomida) qo'llanilganda ASK ta'siri bilan bog'liq trombotsitlarning qaytmas bostirilishiga nisbatan antagonizm kuzatiladi. Ushbu samaraning klinik ahamiyati noma'lum. ASK ni ibuprofen bilan kombinatsiyalash yurak-qon tomir kasalliklari xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda ASK ning kardioprotektiv samaralari pasayishi ehtimoli tufayli tavsiya etilmaydi.

Tizimli GKS (gidrokortizon yoki Addison kasalligini o'rin bosuvchi terapiyasi uchun ishlatiladigan boshqa GKS dan tashqari) bilan bir vaqtda qo'llanilganda salitsilatlar eliminatsiyasining kuchayishi va mos ravishda ularning ta'sirining susayishi kuzatiladi. GKS va salitsilatlar birga qo'llanilganda davolash vaqtida qonda salitsilatlar darajasi pasayishini, GKS bekor qilingandan keyin esa salitsilatlar dozasini oshirib yuborish mumkinligini yodda tutish kerak.

Aspirin^® Kardio preparatini ovqatdan kamida 30 daqiqa oldin, ko‘p miqdorda suv bilan qabul qilish maqsadga muvofiq. O‘n ikki barmoqli ichakning ishqoriy muhitida ASK ajralib chiqishini ta’minlash uchun tabletkalarni sindirish, maydalash yoki chaynash kerak emas.

Aspirin^® Kardio tabletkalarini sutkasiga 1 marta yoki kunora qabul qilish kerak. Aspirin^® Kardio uzoq muddatli qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Terapiya davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.

Xavf omillari mavjud bo‘lganda o‘tkir miokard infarktining birlamchi profilaktikasi: >100 mg/sut yoki 300 mg kunora.

Takroriy infarkt profilaktikasi, barqaror va beqaror stenokardiya: >100-300 mg/sut.

Beqaror stenokardiya (o‘tkir miokard infarkti rivojlanishiga shubha qilinganda): 100-300 mg boshlang‘ich dozani (tezroq so‘rilishi uchun tabletkani sindirish, maydalash yoki chaynash zarur) o‘tkir miokard infarkti rivojlanishiga shubha paydo bo‘lgandan keyin imkon qadar tezroq qabul qilish kerak. Miokard infarkti rivojlangandan keyingi 30 kun ichida tutib turuvchi doza 200-300 mg/sut ni tashkil qiladi. 30 kundan keyin takroriy miokard infarkti profilaktikasi uchun tegishli terapiyani tayinlash kerak.

Insult va miya qon aylanishining o‘tkinchi buzilishi profilaktikasi: >100-300 mg/sut.

Tomirlardagi operatsiyalar va invaziv aralashuvlardan keyin tromboemboliya profilaktikasi: >100-300 mg/sut.

Chuqur venalar trombozi va o‘pka arteriyasi va uning tarmoqlari tromboemboliyasi profilaktikasi: >100-200 mg/sut yoki 300 mg kunora.

Dori preparatining bir yoki bir necha dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilganda: bemor o‘tkazib yuborilgan tabletkani eslashi bilanoq darhol qabul qilishi va keyin qabul qilishni odatdagi rejimda davom ettirishi kerak. Dozani ikki baravar oshirmaslik uchun, agar keyingi tabletkani qabul qilish vaqti yaqinlashayotgan bo‘lsa, o‘tkazib yuborilgan tabletkani qabul qilmang.

Preparatning birinchi qabulida va u bekor qilinganda ta’sir xususiyatlari kuzatilmagan.

Aspirin^® Kardio preparatini 18 yoshdan kichik bolalar va o‘smirlarda qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Aspirin^® Kardio preparatini 18 yoshdan kichik bemorlarda qo‘llash mumkin emas.

Aspirin^® Kardio jigar funksiyasi og‘ir buzilgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas. Aspirin^® Kardio jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak.

Aspirin^® Kardio buyrak funksiyasi og‘ir buzilgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas. Aspirin^® Kardio buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak, chunki Aspirin^® Kardio preparatini qabul qilish buyrak yetishmovchiligi va o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.