AZITROMISIN VERTEKS tabletkalari 125mg N6

Ichga qabul qilingandan so'ng azitromitsin yaxshi so'riladi va organizmda tez taqsimlanadi. Bir marta 500 mg qabul qilingandan so'ng biologik kira olishligi - 37% («birinchi o'tish» effekti), qondagi maksimal kontsentratsiya (0,4 mg/l) 2-3 soatdan keyin hosil bo'ladi, ko'rinadigan taqsimlanish hajmi - 31 l/kg, qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi qondagi kontsentratsiyaga teskari proportsional va 7-50% ni tashkil qiladi. Hujayra membranalari orqali o'tadi (hujayra ichidagi qo'zg'atuvchilar keltirib chiqaradigan infektsiyalarda samarali). Fagotsitlar tomonidan infektsiya joyiga tashiladi, u yerda bakteriyalar ishtirokida ajralib chiqadi. Gistogematik to'siqlar orqali oson o'tadi va to'qimalarga tushadi. To'qimalar va hujayralardagi kontsentratsiya qon plazmasidagiga qaraganda 10-50 baravar yuqori, infektsiya o'chog'ida esa - sog'lom to'qimalarga qaraganda 24-34% ga ko'p.



Azitromitsinda juda uzoq yarim chiqarilish davri - 30-50 soat. To'qimalardan yarim chiqarilish davri sezilarli darajada katta. Azitromitsinning terapevtik kontsentratsiyasi oxirgi doza qabul qilingandan keyin 5-7 kungacha saqlanib turadi. Azitromitsin asosan o'zgarmagan holda 50% ichak bilan, 6% buyraklar orqali chiqariladi. Jigarda demetillanib, faolligini yo'qotadi.

Nojo'ya ta'sirlarning rivojlanish tezligi Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti tavsiyalariga muvofiq tasniflangan: juda tez-tez - kamida 10%; tez-tez - kamida 1%, lekin 10% dan kam; tez-tez emas - kamida 0,1%, lekin 1% dan kam; kam hollarda - kamida 0,01%, lekin 0,1% dan kam; juda kam hollarda - 0,01% dan kam (shu jumladan alohida holatlar).

Infeksion kasalliklar:

tez-tez emas - kandidoz, shu jumladan og'iz bo'shlig'i shilliq qavati va genitliylar; juda kam hollarda - soxtamembranoz kolit.

Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan: tez-tez - anoreksiya.

Allergik reaksiyalar:

tez-tez - teri qichishishi, teri toshmasi;

tez-tez emas - o'ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, fotosensibilizatsiya reaksiyasi, eshakemi, Stivens-Djonson sindromi, angionevrotik shish;

juda kam hollarda - anafilaktik reaksiya, ko'p shaklli eritema, toksik epidermal nekroliz.

Qon va limfa tizimi tomonidan:

tez-tez - eozinofiliya, limfopeniya;

tez-tez emas - leykopeniya, neytropeniya;

juda kam hollarda - trombotsitopeniya, gemolitik anemiya.

Nafas olish tizimi tomonidan:

tez-tez emas - pnevmoniya, faringit, respirator kasalliklar, rinit, hansirash, burun qonashi.

Asab tizimi tomonidan:

tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, paresteziya, ta'm bilishning buzilishi; tez-tez emas - gipesteziya, uyquchanlik, uyqusizlik, asabiylik; kam hollarda - ajitatsiya;

juda kam hollarda - xavotir, tajovuzkorlik, hushdan ketish, tirishishlar, psixomotor giperfaollik, hid bilishning yo'qolishi (yoki anosmiya) va ta'm bilishning yo'qolishi, miasteniya, bezovtalik; uchrash tezligi noma'lum - hid bilishning buzilishi, alahsirash, gallyutsinatsiyalar.

Ko'rish a'zosi tomonidan: tez-tez - ko'rish aniqligining buzilishi.

Eshitish a'zosi va labirint buzilishlari: tez-tez - karlik;

tez-tez emas - quloqlarda shovqin, eshitishning buzilishi; kam hollarda - vertigo.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:

tez-tez emas - yurak urishini his qilish, yuz terisiga qon "oqib kelishi";

juda kam hollarda - qon bosimining pasayishi, QT oralig'ining uzayishi, «piruet» tipidagi aritmiya, qorinchalar taxikardiyasi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan:

juda tez-tez - ko'ngil aynishi, meteorizm, qorinda og'riq, diareya;

tez-tez - dispepsiya, qusish;

tez-tez emas - qabziyat, gastrit, gastroenterit, disfagiya, qorin dam bo'lishi, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, kekirish, og'iz bo'shlig'i shilliq qavati yaralari, so'lak bezlari sekretsiyasining oshishi;

juda kam hollarda - til rangining o'zgarishi, pankreatit.

Jigar va o't yo'llari tomonidan:

tez-tez emas - «jigar» transaminazalari faolligining oshishi, bilirubin kontsentratsiyasining oshishi, gepatit;

kam hollarda - jigar funktsiyasining buzilishi;

juda kam hollarda - xolestatik sariqlik, jigar yetishmovchiligi (kam hollarda o'lim bilan yakunlanishi mumkin, asosan jigar funktsiyasining og'ir buzilishi fonida), jigar nekrozi, fulminant gepatit.

Teri qoplamalari tomonidan:

tez-tez emas - dermatit, teri qurishi, ko'p terlash.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan: tez-tez - artralgiya;

tez-tez emas - osteoartrit, mialgiya, belda og'riq, bo'yinda og'riq.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan:

tez-tez emas - qon plazmasida mochevina va kreatinin kontsentratsiyasining oshishi, dizuriya, buyrak sohasida og'riq, metrorragiyalar, moyaklar funktsiyasining buzilishi; juda kam hollarda - interstitsial nefrit, o'tkir buyrak yetishmovchiligi. Laboratoriya ko'rsatkichlari:

tez-tez - qon plazmasida bikarbonatlar kontsentratsiyasining pasayishi, miqdorining oshishi: bazofillar, monotsitlar, neytrofillar;

tez-tez emas - trombotsitlar sonining oshishi, gematokritning oshishi; ishqoriy fosfataza faolligining oshishi, xlor miqdorining oshishi, qon plazmasida glyukoza kontsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida bikarbonatlar kontsentratsiyasining oshishi, qon plazmasida natriy miqdorining o'zgarishi, kaliy kontsentratsiyasining o'zgarishi. Boshqalar:

tez-tez - holsizlik;

tez-tez emas - ko'krakda og'riq, periferik shishlar, asteniya, holsizlik, charchoq hissi, yuz shishi, isitma.

Azitromitsinning bitta dozasini qabul qilish o'tkazib yuborilgan taqdirda, o'tkazib yuborilgan dozani imkon qadar tezroq, keyingilarini esa - 24 soatlik tanaffuslar bilan qabul qilish kerak.

Kasallikning og'irligi va/yoki quyidagi xavf omillari: mukovitsidoz, bakteriemiya yoki unga shubha, kasallik kechishiga organizm reaksiyasini o'zgartira oladigan holatlar (immunitet tanqisligi, funksional aspleniya va boshqalar), gospitalizatsiyaga muhtoj bemorlar, keksa yoki zaiflashgan bemorlar sababli peroral davolash o'tkazish imkonsiz bo'lgan pnevmoniyali bemorlarni davolash uchun Azitromitsinni qo'llash mumkin emas.

Fulminant gepatit va og'ir jigar yetishmovchiligi rivojlanishi mumkinligi sababli, yengil va o'rta og'irlikdagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda Azitromitsinni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Jigar funksiyasi buzilishi belgilari, masalan, tez kuchayib boruvchi asteniya, sariqlik, siydik rangi to'qlashishi, qon ketishga moyillik, jigar ensefalopatiyasi paydo bo'lganda, azitromitsin bilan davolashni to'xtatish va jigar funksional holatini tekshirish kerak.

Buyrak funksiyasining yengil va o'rta darajadagi buzilishlarida (KK 40 ml/daq dan ortiq) azitromitsin bilan davolashni buyrak funksiyasi holatini nazorat qilgan holda ehtiyotkorlik bilan o'tkazish kerak.

Buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichida (KK 10 ml/daq dan kam) qon plazmasida azitromitsin konsentratsiyasining 33% ga oshishi qayd etiladi.

Tavsiya etilgan davolash kurslari davomiyligiga rioya qilinmaganda mikroorganizmlar rezistentligi rivojlanishi mumkin.

Boshqa antibakterial preparatlar qo'llanilganda bo'lgani kabi, Azitromitsin preparati bilan davolashda bemorlarni ta'sirchan bo'lmagan mikroorganizmlar mavjudligiga va superinfeksiyalar, shu jumladan zamburug'li infeksiyalar rivojlanishi belgilariga muntazam tekshirib turish kerak.

Azitromitsin preparatini yo'riqnomada ko'rsatilganidan ko'ra uzoqroq kurslar bilan qo'llash mumkin emas, chunki azitromitsinning farmakokinetik xususiyatlari qisqa va oddiy dozalash tartibini tavsiya etishga imkon beradi.

Shuni yodda tutish kerakki, Streptococcus pyogenes chaqirgan faringit/tonzillit profilaktikasi uchun, shuningdek o'tkir revmatik isitma profilaktikasi uchun odatda penitsillin tanlov preparati hisoblanadi.

Azitromitsin uzoq muddat qabul qilinganda Clostridium difficile chaqirgan soxta membranoz kolit rivojlanishi mumkin, u yengil diareya ko'rinishida ham, og'ir kolit ko'rinishida ham bo'lishi mumkin. Azitromitsin qabul qilish fonida diareya rivojlanganda, shuningdek davolash tugaganidan keyin 2 oy davomida klostridial soxta membranoz kolitni istisno qilish kerak.

Qorinchalar repolyarizatsiyasining sekinlashishi sindromi - QT intervalining uzayishi sindromi - makrolidlar, shuningdek azitromitsin qabul qilish fonida aritmiyalar, shu jumladan "piruet" turidagi aritmiyalar rivojlanishi xavfini oshiradi. QT intervali uzaygan, IA, III sinf antiaritmik vositalar, sizaprid bilan davolash olayotgan, gipokaliemiya yoki gipomagniemiya, klinik ahamiyatli bradikardiya, aritmiya yoki og'ir yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda azitromitsinni qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak.

Azitromitsin va antipsixotik preparatlar (pimozid), antidepressantlar (sitalopram), ftorxinolonlar (moksifloksatsin, levofloksatsin), siklosporin bir vaqtda qo'llanilganda, shuningdek keksa bemorlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Azitromitsinni qo'llash miastenik sindrom rivojlanishini qo'zg'atishi yoki miasteniya zo'rayishini chaqirishi mumkin.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Asab tizimi va ko'rish a'zolari tomonidan nojo'ya ta'sirlar rivojlanganda, yuqori diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi harakatlarni bajarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.



.

azitromitsinga, eritromitsinga, boshqa makrolidlarga, ketolidlarga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

jigar faoliyatining og'ir darajadagi buzilishi;

buyrak faoliyatining og'ir buzilishi (kreatinin klirensi (KK) 40 ml/daq dan kam);

tana vazni 45 kg dan kam bo'lgan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar (500 mg li tabletkalar uchun);

3 yoshgacha bo'lgan bolalar (125 mg li tabletkalar uchun);

emizish davri;

ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qabul qilish;

laktozani o'zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.

Ehtiyotkorlik bilan

Homiladorlik; miasteniya; jigar faoliyatining yengil va o'rtacha og'irlikdagi buzilishlari; buyrak faoliyatining yengil va o'rtacha og'irlikdagi buzilishlari (KK 40 ml/daq dan ortiq); IA, III sinf antiaritmik vositalar, tsisaprid bilan terapiya olayotgan, gipokaliemiya yoki gipomagniemiyada, klinik ahamiyatli bradikardiya, aritmiya yoki og'ir yurak yetishmovchiligi bo'lgan QT oralig'i uzaygan bemorlarda; terfenadin, varfarin, digoksin, antipsixotik preparatlar (pimozid), antidepressantlar (tsitalopram), ftorxinolonlar (moksifloksatsin, levofloksatsin), tsiklosporinni bir vaqtda qo'llash; keksa bemorlarga.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi

Azitromitsin homiladorlikda faqat ona uchun foyda homila uchun mumkin bo'lgan xavfdan ustun bo'lgan hollarda qo'llaniladi. Azitromitsin bilan davolash vaqtida emizish to'xtatib turiladi.

Antatsid vositalar azitromitsin biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi, ammo qondagi maksimal konsentratsiyani 30% ga kamaytiradi, shuning uchun azitromitsinni ushbu preparatlar yoki ovqat qabul qilinishidan kamida bir soat oldin yoki ikki soat keyin qabul qilish kerak. Azitromitsin bir vaqtda qo'llanilganda karbamazepin, simetidin, didanozin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, triazolam, trimetoprim/ sulfametoksazol, setirizin, sildenafil va metilprednizolonning qon plazmasidagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.



Atorvastatin (har kuni 10 mg) va azitromitsinni (har kuni 500 mg) bir vaqtda qo'llash qon plazmasida atorvastatin konsentratsiyasi o'zgarishini keltirib chiqarmagan (GMK-KoA-reduktaza ingibitsiya qilinishi tahlili asosida). Biroq ro'yxatdan o'tkazilgandan keyingi davrda azitromitsin va statinlarni bir vaqtda olgan bemorlarda rabdomioliz holatlari haqida alohida xabarlar olingan.



Azitromitsin va rifabutinni bir vaqtda qo'llash preparatlarning har birining qon plazmasidagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi. Azitromitsin va rifabutin bir vaqtda qo'llanilganda ba'zan neytropeniya kuzatilgan. Neytropeniya rifabutin qo'llanilishi bilan bog'liq bo'lishiga qaramay, azitromitsin va rifabutin kombinatsiyasini qo'llash va neytropeniya o'rtasidagi sabab-oqibat bog'liqligi aniqlanmagan.



Uch kun davomida ichga azitromitsin (bir marta 500 mg/sut), so'ngra siklosporin (bir marta 10 mg/kg/sut) qabul qilgan sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi farmakokinetik tadqiqotda siklosporinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi va «konsentratsiya-vaqt» egri chizig'i ostidagi maydonning ishonchli oshishi aniqlangan. Ushbu preparatlarni bir vaqtda qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak. Ushbu preparatlarni bir vaqtda qo'llash zarurati bo'lganda, qon plazmasida siklosporin konsentratsiyasini nazorat qilish va dozani tegishli ravishda to'g'irlash kerak.



Digoksin va azitromitsin bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida digoksin konsentratsiyasini nazorat qilish kerak, chunki ko'pgina makrolidlar ichakda digoksin so'rilishini oshiradi.



Bilvosita ta'sirga ega antikoagulyant vositalar (masalan varfarin, kumarin turidagi b. antikoagulyantlar) bilan bir vaqtda qo'llash zarurati bo'lganda protrombin vaqtini sinchkovlik bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.



Terfenadin va makrolidlar sinfi antibiotiklarini bir vaqtda qo'llash aritmiya va QT oralig'i uzayishini chaqirishi aniqlangan. Shundan kelib chiqib, terfenadin va azitromitsin bir vaqtda qabul qilinganda yuqorida ko'rsatilgan asoratlarni istisno qilib bo'lmaydi.



Azitromitsin (1200 mg) va nelfinavirni (750 mg dan kunda 3 marta) bir vaqtda qo'llash qon plazmasida azitromitsinning muvozanatli konsentratsiyalari oshishini chaqiradi.

Klinik ahamiyatli nojo'ya samaralar kuzatilmagan va nelfinavir bilan bir vaqtda qo'llanilganda azitromitsin dozasini to'g'irlash talab etilmaydi.



Siklosporin, terfenadin, sporinya alkaloidlari, sizaprid, pimozid, xinidin, astemizol va metabolizmi ushbu izoferment ishtirokida sodir bo'ladigan boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda azitromitsin tomonidan CYP3A4 izofermenti ingibitsiya qilinishi imkoniyatini hisobga olish kerak.



Azitromitsin va teofillin o'rtasida o'zaro ta'sir aniqlanmagan.



Zidovudin bilan bir vaqtda qo'llanilganda azitromitsin zidovudinning qon plazmasidagi farmakokinetik parametrlariga yoki uning va uning glyukuronid metabolitining buyraklar orqali chiqarilishiga ta'sir qilmaydi. Shunga qaramay periferik tomirlar bir yadroli hujayralarida faol metabolit fosforillangan zidovudin konsentratsiyasi ortadi. Ushbu faktning klinik ahamiyati noaniq.



Makrolidlar ergotamin va digidroergotamin bilan bir vaqtda qo'llanilganda ularning toksik ta'siri namoyon bo'lishi mumkin.



Ergotizm yuzaga kelishining nazariy ehtimolini hisobga olib, azitromitsinni sporinya alkaloidlari hosilalari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.