Bisoprolol

• -arterial gipertenziya
• - yurak ishemik kasalligi, (zo'riqish stenokardiyasi xurujlarining oldini olish)
• - surunkali yurak yetishmovchiligi. .
• Bisoprolol quyidagi holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi: .
• 1.Qonida qand miqdori sezilarli o'zgarib turadigan qandli diabeti bor bemorlarni davolashda. Gipoglikemiya simptomlari yashiringan bo'lishi mumkin..
• 2. Qat'iy dietada.
• 3 . Metabolik atsidozi bor bemorlarni davolashda.
• 4. Anamnezida og'ir o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi bo'lgan bemorlarni davolashda
• 5. Desensibilizatsiya qiluvchi terapiya o'tkazishda.
• 6. I darajali atrio-ventrikulyar blokadada.
• 7. Vazospastik stenokardiyada (Printsmetal stenokardiyasi).
• Homiladorlik va emizish davrida qo'llanilishi
• Bisoprololni homiladorlik va emizish davrida, shuningdek bolalarni davolash uchun qo'llash mumkin emas, chunki bu holatlar uchun yetarli tajriba yo'q. Agar Bisoprolol istisno holatlarda homiladorlik vaqtida qo'llanilsa,, davolash kutilayotgan tug'ruq muddatidan 72 soat oldin to'xtatilishi kerak.

• O‘tkir yurak yetishmovchiligi, dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok, kollaps, II va III darajali AV-blokada (kardiostimulyatorsiz), SSSU (sinus tugunining zaifligi sindromi); sinoatrial blokada, yaqqol bradikardiya (YUR

• 1 tab.
• bisoprolol fumarati 5 mg
• Yordamchi moddalar: magniy stearati - 1.2 mg, kolloid kremniy dioksidi - 1.2 mg, krospovidon - 1.2 mg, makkajo‘xori kraxmali - 15.6 mg, mikrokristall tsellyuloza - 120,0 mg gacha.
• Plyonka qobiq tarkibi: opadray II sariq - 123.6 mg gacha (, titan dioksidi - 0.46296 mg, talk - 0.5328 mg, makrogol - 0.7272 mg, bo‘yoqchi temir oksidi sariq - 0.01404 mg, bo‘yoqchi xinolin sariq - 0.42048 mg, bo‘yoqchi apelsin sariq - 0.00252 mg). polivinil spirti - 1,44 mg.

Bisoprolol rag‘batlantiruvchi va ahamiyatli membranani barqarorlashtiruvchi ta’sirga ega bo‘lmagan, yuqori selektiv beta1-adrenoblokator bo‘lib hisoblanadi.

U bronxlar, qon-tomirlarning silliq mushaklaridagi beta2-retseptorlarga va metabolik boshqarishning beta2-retseptorlariga faqatgina katta bo‘lmagan yaqinlikka ega. Shuning uchun bisoprolol nafas yo‘llarining qarshiligiga va beta2-bog‘liq metabolik samaralarga ta’sir qilishi kutilmaydi. Bisoprololning beta1-selektivligi terapevtik diapazondan yuqori dozalarda tutib turiladi.

Boshqa beta1-adrenoblokatorlardagi kabi arterial gipertenziyada bisoprololning ta’sir mexanizmi noma’lum. Ammo bisoprolol plazmada reninning faolligini ahamiyatli pasaytirishi ma’lum.

NYHA bo‘yicha III va IV sinf barqaror sistolik yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda bisoprololni qabul qilganda umumiy o‘lim, to‘satdan o‘lim holatlari tez-tezligi, gospitalizatsiyani talab qiluvchi yurak yetishmovchiligi epizodlari soni kamaygan, shuningdek NYHA tasnifiga muvofiq funksional holatni ahamiyatli yaxshilanishi kuzatilgan.

Surunkali yurak yetishmovchiligisiz yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda bir marta qo‘llanilganda bisoprolol yurak qisqarishlari sonini va zarb hajmini kamaytiradi va shu orqali yurakdan otilib chiqayotgan qon xajmini va kislorodni iste’mol qilinishini kamaytiradi. Uzoq vaqt qo‘llanilganda dastlab yuqori bo‘lgan periferik qarshilik pasayadi.

Ichki simpatomimetik faollikka ega bo‘lmagan, membranani barqarorlashtiruvchi faollikka ega bo‘lmagan selektiv beta_{-adrenoblokator. Plazma renini faolligini pasaytiradi, miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi, YuKCh (tinch holatda va yuklamada) va yurakdan otilib chiquvchi qon hajmini kamaytiradi, bunda zarb hajmi sezilarli darajada kamaymaydi. AV-o‘tkazuvchanlikni susaytiradi. Antianginal va gipotenziv ta’sir ko‘rsatadi. Yuqori dozalarda (200 mg va undan ortiq) asosan bronxlardagi va tomirlar silliq mushaklaridagi β-adrenoretseptorlar blokadasini ham chaqirishi mumkin.}

Gipotenziv samara qonning daqiqalik hajmining, periferik tomirlar simpatik stimulyatsiyasining kamayishi, renin-angiotenzin tizimi faolligining (dastlabki renin gipersekretsiyasi bo‘lgan bemorlar uchun katta ahamiyatga ega), AQB pasayishiga javoban sezgirlikning tiklanishi va MNS ga ta’siri bilan bog‘liq.

Antianginal samara YuKCh siyraklashishi va qisqaruvchanlik pasayishi natijasida miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojining kamayishi, diastola uzayishi, miokard perfuziyasi yaxshilanishi bilan bog‘liq.

Antiaritmik samara aritmogen omillarni (taxikardiya, simpatik nerv tizimi faolligining oshishi, tsAMF miqdorining oshishi, arterial gipertenziya) bartaraf etish, sinusli va ektopik ritm boshqaruvchilari spontan qo‘zg‘alish tezligining kamayishi va AV-o‘tkazuvchanlikning (asosan antegrad va kamroq darajada retrograd yo‘nalishlarda AV-tugun orqali) va qo‘shimcha yo‘llar bo‘ylab sekinlashishi bilan bog‘liq.

• Asab tizimi tomonidan: holsizlik, tez charchash, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqu buzilishi, ruhiyat tomonidan buzilishlar (depressiya, kamdan-kam hollarda - gallyutsinatsiyalar), oyoq-qo'llarda sovuqlik hissi va paresteziyalar.
• Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, bradikardiya, AV-o'tkazuvchanlikning buzilishi, yurak yetishmovchiligi simptomlarining paydo bo'lishi, vaqti-vaqti bilan oqsash va Reyno sindromidagi asosiy klinik simptomlarning kuchayishi.
• Ko'rish a'zolari tomonidan: ko'z yoshi suyuqligi ajralishining kamayishi, kon'yunktivit.
• Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, qabziyat, ko'ngil aynishi, qorinda og'riq.
• Tayanch-harakat tizimi tomonidan: mushak kuchsizligi, mushaklarda tirishishlar.
• Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: teri qichishishi; ayrim hollarda - psoriaz ko'rinishlarining kuchayishi, psoriazsimon toshmalar paydo bo'lishi.
• Nafas olish tizimi tomonidan: moyilligi bo'lgan bemorlarda bronxial obstruktsiya simptomlari paydo bo'lishi mumkin.
• Boshqalar: terlash, qizib ketishlar, potentsiyaning buzilishi, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda glyukozaga tolerantlikning pasayishi, allergik reaktsiyalar.

Bisoprololni pediatriyada qo‘llash tajribasi yo‘q, shuning uchun bolalarda preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Bisoprololning farmakologik xususiyatlari homiladorlik va (yoki) homila (yangi tug‘ilgan chaqaloq)ga shikastlovchi ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Umuman olganda, beta-adrenoblokatorlar yo‘ldoshda qon aylanishini kamaytiradi, bu o‘sishni kechikishi, ona qornida nobud bo‘lish, bola tashlash yoki muddatidan oldin tug‘ruqqa olib kelishi mumkin. Homila va yangi tug‘ilgan chaqaloqda noxush samaralar (gipoglikemiya, bradikardiya kabi) noxush samaralar kuzatilishi mumkin. Agar beta- adrenoblokatorlar bilan davolash zarur bo‘lsa, selektiv beta1-adrenoblokatorlar afzal hisoblanadi.

Bisoprolol Lek preparatini homiladorlik vaqtida mutloq zarur holatlardan tashqari qabul qilish tavsiya etilmaydi. Agar davolash zarur deb tan olinsa, bachadon-yo‘ldosh qon oqimi va homilani o‘sishi ko‘rsatkichlarini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Agar homiladorlik yoki homilaga zararli ta’siri aniqlansa, davolashning boshqa sxemalariga o‘tishni ko‘rib chiqish tavsiya etiladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloq sinchkov kuzatuv ostida bo‘lishi kerak. Hayotining birinchi uch kuni davomida odatda gipoglikemiya va bradikardiya simptomlarini paydo bo‘lishini kutish mumkin.

Ushbu preparat bilan davolash vaqtida emizish tavsiya etilmaydi.

Buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Yengil va o‘rtacha darajadagi buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish odatda talab etilmaydi. Buyrak funksiyasini og‘ir darajada buzilishi (kreatinin klirensi < 20 ml/minut) bo‘lgan patsiyentlarda sutkada 10 mg dozani oshirmaslik tavsiya etiladi. Dozani ikki marta qabul qilishga bo‘lish mumkin.

Yengil va o‘rtacha darajadagi jigar funksiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish odatda talab etilmaydi, ammo sinchkovlik bilan kuzatish kerak. Jigar funksiyasini og‘ir darajada buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda sutkada 10 mg dozani oshirmaslik tavsiya etiladi.

• 5 mg

7,5 mg o‘rniga 15 mg sutkalik doza qabul qilinganda uchinchi darajadagi atrioventrikulyar blokada, yurak urishini sekinlashishi va bosh aylanishi kuzatilgan. Umuman olganda quyidagi simptomlar kuzatilishi mumkin: yurak urishini sekinlashishi, arterial bosimni pasayishi, bronxospazm, o‘tkir yurak yetishmovchiligi va qonda glyukoza miqdorini kamayishi.

Hozirgi vaqtgacha arterial gipertenziya va (yoki) yurak ishemik kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda bisoprolol dozasini oshirib yuborilishi (maksimal 2000 mg) va bradikardiya va (yoki) arterial gipotenziya bilan namoyon bo‘lgan faqatgina bir necha holatlar haqida xabarlar olingan. Barcha patsiyentlarda simptomlar bartaraf etilgan.

Bisoprololning yuqori dozalarini bir marta qabul qilishga individlararo sezuvchanlikning yuqori o‘zgaruvchanligi kuzatiladi. Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda bisoprololning yuqori dozalarini bir marta qabul qilishga yuqori sezuvchanlik ehtimoli mavjud. Shuning uchun ushbu toifadagi patsiyentlarda davolashni dozalash bo‘limida keltirilgan sxemaga muvofiq dozani asta-sekin oshirish yo‘li bilan boshlash kerak.

Doza oshirib yuborilganda bisoprolol bilan davolashni to‘xtatish va tutib turuvchi va simptomatik davolashni buyurish tavsiya etiladi. Bisoprolol dializ yordamida yomon chiqariladi. Bradikardiyada vena ichiga atropin buyurish tavsiya etiladi, javob yetarli darajada bo‘lganida esa izoprenalin yoki musbat xronotrop xususiyatlarga ega boshqa vositalarni ehtiyotkorlik bilan buyurish mumkin. Ayrim holatlarda ritm yurgizuvchisini transvenoz implantatsiyasi talab etilishi mumkin. Gipotenziyada vena ichiga suyuqliklarni va qon-tomirlarni yuborish tavsiya etiladi, vena ichiga glyukagonni yuborish foydali bo‘lishi mumkin. Ikkinchi yoki uchinchi darajali AV-blokadada patsiyentning holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish va izoprenalin infuziyasi yoki vaqtincha kardiostimulyatsiya zarur. Yurak yetishmovchiligi zo‘rayganda vena ichiga diuretiklar, inotrop vositalar va vazodilatatorlar, bronxospazmda – izoprenalin, beta2-adrenoretseptorlarga ta’sir etuvchi simpatomimetiklar va (yoki) aminofillin, gipoglikemiyada – vena ichiga glyukoza buyuriladi.

• Sariq rangli parda qobiq bilan qoplangan, dumaloq, ikki tomonlama qavariq tabletkalar; siniqda yadro oq yoki deyarli oq rangda.

Bisoprolol preparatini qabul qilayotgan bemorlarning holatini nazorat qilish YuK va AB o'lchash, EKG o'tkazish, qandli diabeti bo'lgan bemorlarda qonda glyukoza kontsentratsiyasini aniqlashni (4-5 oyda 1 marta) o'z ichiga olishi kerak. Keksa yoshdagi bemorlarda buyrak funksiyasini kuzatib borish tavsiya etiladi (4-5 oyda 1 marta).

Bemorni YuK sanash usuliga o'rgatish va YuK 60 zarba/daq dan kam bo'lganda shifokor maslahati zarurligi haqida yo'riqnoma berish kerak.

Davolashni boshlashdan oldin og'irlashgan bronx-o'pka anamnezi bo'lgan bemorlarda tashqi nafas funksiyasini tekshirish tavsiya etiladi.

Kontakt linzalardan foydalanadigan bemorlar preparat bilan davolash fonida ko'z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkinligini hisobga olishlari kerak.

Feoxromotsitomasi bo'lgan bemorlarda Bisoprolol preparati qo'llanilganda paradoksal arterial gipertenziya rivojlanish xavfi mavjud (agar oldindan samarali alfa-adrenoretseptorlar blokadasiga erishilmagan bo'lsa).

Tireotoksikozda bisoprolol tireotoksikozning ma'lum klinik belgilarini (masalan, taxikardiyani) niqoblashi mumkin. Tireotoksikoz bo'lgan bemorlarda preparatni keskin bekor qilish mumkin emas, chunki simptomatikani kuchaytirishi mumkin.

Qandli diabetda gipoglikemiya chaqirgan taxikardiyani niqoblashi mumkin. Noselektiv beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq, insulin chaqirgan gipoglikemiyani deyarli kuchaytirmaydi va qonda glyukoza kontsentratsiyasini normal qiymatgacha tiklanishini kechiktirmaydi.

Klonidin bilan bir vaqtda qo'llanilganda uni qabul qilish Bisoprolol preparati bekor qilingandan keyin faqat bir necha kun o'tgach to'xtatilishi mumkin.

Og'irlashgan allergologik anamnez fonida yuqori sezuvchanlik reaksiyasi yaqqolligining kuchayishi va epinefrin (adrenalin) ning odatiy dozalaridan samara bo'lmasligi mumkin.

Rejalashtirilgan jarrohlik davolash o'tkazish zarurati bo'lganda preparatni umumiy anesteziya o'tkazishdan 48 soat oldin bekor qilish kerak. Agar bemor jarrohlik aralashuvidan oldin preparat qabul qilgan bo'lsa, unga minimal manfiy inotrop ta'sirga ega umumiy anesteziya uchun dori vositasini tanlash kerak.

Adashgan nervning retsiprok faollashishini vena ichiga atropin (1-2 mg) yuborish bilan bartaraf etish mumkin.

Katexolaminlar deposini kamaytiruvchi dori vositalari (shu jumladan rezerpin) beta-adrenoblokatorlar ta'sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun dori vositalarining bunday birikmalarini qabul qilayotgan bemorlar yaqqol AB pasayishi yoki bradikardiyani aniqlash yuzasidan shifokorning doimiy nazorati ostida bo'lishlari kerak.

Bronxospastik kasalliklari bo'lgan bemorlarga boshqa gipotenziv vositalarni o'zlashtiraolmaslik va/yoki samarasizligida kardioselektiv beta-adrenoblokatorlarni ehtiyotkorlik bilan tayinlash mumkin. Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilish fonida yo'ldosh bronxial astmasi bo'lgan bemorlarda nafas yo'llari qarshiligi kuchayishi mumkin. Bisoprolol preparati dozasi oshirilganda bunday bemorlarda bronxospazm rivojlanish xavfi yuzaga keladi.

Bemorlarda o'sib boruvchi bradikardiya (YuK 50 zarba/daq dan kam), yaqqol AB pasayishi (sistolik AB 100 mm sim. ust. dan kam), AV blokada aniqlanganda, dozani kamaytirish yoki davolashni to'xtatish zarur.

Depressiya rivojlanganda Bisoprolol preparati bilan terapiyani to'xtatish tavsiya etiladi. Og'ir aritmiyalar va miokard infarkti rivojlanish xavfi tufayli davolashni keskin to'xtatish mumkin emas. Preparatni bekor qilish asta-sekin, 2 hafta va undan ortiq vaqt davomida dozani kamaytirish bilan o'tkaziladi (dozani 3-4 kunda 25% ga kamaytiradilar).

Qon va siydikda katexolaminlar, normetanefrin, vanilinbodom kislotasi, antinuklear antitelalar titrlarini tekshirishdan oldin preparatni bekor qilish kerak.

Chekuvchilarda beta-adrenoblokatorlar samaradorligi pastroq.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Bisoprolol preparatini qo'llash YuIK bo'lgan bemorlardagi tadqiqot natijalariga ko'ra transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Biroq, individual reaksiyalar oqibatida transport vositalarini boshqarish yoki texnik jihatdan murakkab mexanizmlar bilan ishlash qobiliyati buzilishi mumkin. Bunga davolash boshida, doza o'zgartirilgandan so'ng, shuningdek spirtli ichimliklar bir vaqtda iste'mol qilinganda alohida e'tibor berish kerak.