Saytda e'lon qilingan ma'lumotlar mutaxassislar uchun mo'ljallangan. O'zingizni-o'zingiz davolash bilan shug'ullanmang. Sog'lig'ingizga zarar bermaslik uchun mutaxassis bilan maslahatlashishga ishonch hosil qiling!

Qadoqda soni

Sotish shartlari

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

Farmakodinamikasi

Рабепразол – протон насоси нигибитори бўлиб, алмашинган бензимидазолнинг ҳосиласидир. Меъданинг париетал ҳужайраларида Н⁺-К⁺-АТФаза ферментининг фаоллигини сусайиши хлорид кислотаси ҳосил бўлишини якуний босқичини ингибиция қилишга олиб келади. Бу таъсири дозасига боғлиқ ҳисобланади ва таъсир қилувчи омилдан қатъий назар хлорид кислотани ҳам базал, ҳам рағбатлантирилган секрециясини сусайишига олиб келади. Рабепразол ковалент боғи ёрдамида париетал ҳужайраларнинг протон помпалари билан боғланади, бу кислота секрециясини қайтмас пасайиши билан кечади. Кислота фақат янги ҳосил бўлган протон помпалари томонидан ажралиши мумкин. Шундай қилиб, қон плазмасида рабепразолнинг кинетикаси антисекретор таъсир қилиш учун ҳал қилувчи аҳамиятга эга эмас: рабепразолни биологик фаоллик даври қон плазмасидан ярим чиқарилиш давридан аҳамиятли даражада юқори. Рабепразолни ярим чиқарилиш даври эмас, балки протон помпанинг фаолиятини ярим даври (20-24 соат) катта клиник аҳамиятга эга. Секрецияни максимал пасайиш даражасига рабепразол париетал ҳужайрага фаоллашган вақтда етганида эришиш мумкин. Бунга рабепразолни вена ичига инфузия қилиш билан эришиш мумкин. Бунинг оқибатида циркад ритмлари (ацетилхолин) таъсирида ёки овқатдан сўнг (гистамин ва гастрин) фаоллашган протон помпаси рабепразолнинг молекуласи билан дарҳол боғланади. Препаратни фаол моддаси – рабепразол меъданинг париетал ҳужайраларини нордон муҳитида тез тўпланади, у ерда унга сульфонамид гуруҳини бирикиши туфайли фаол шаклига айланади. Протон помпасининг цистеинлари билан ўзаро таъсирлашади. Антисекретор самараси бир соат давомида намоён бўлади, меъданинг рН муҳитини максимал камайиши биринчи дозасини қўллагандан сўнг 2-4 соатдан кейин қайд қилинади. Биринчи суткада кислоталикни ўртача суткалик кўрсаткичини 61% га камайтиради. 24 соат давомида ўртача рН қиймати 3,4 ни ташкил қилади; рН 3 дан ортиқ даражада сақланиб турадиган вақт эса – 55,8 соат. Базал ва рағбатланган секрецияни сўнишини давомийлигига 48 соатда эришилади, турғун антисекретор самара 3 кун давомида даволашдан кейин ривожланади. Бекор қилиш рикошет феномени билан кечмайди, секретор фаоллигини тикланиши 2-3 кун давомида янги фермент молекулаларини синтез бўлиши билан амалга ошади.

Препаратни 20 мг дозада 2 ҳафта давомида қўллаш қалқонсимон без фаолиятига, углеводлар метаболизмига, қонда паратгормон, кортизол, эстроген, тестостерон, пролактин, холецистокинин, секретин, глюкагон, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренин, альдостероннинг концентрациясига таъсир қилмайди.

Farmakokinetikasi

Вена ичига юборилганидан сўнг рабепразолнинг таъсири 1 соат давомида ривожланади ва 2-4 соатдан кейин максимумга етади. Вена ичига 20 мг дозада юборилганида ўртача клиренси 283±98 мл/мин ташкил қилади. Вена ичига 20 мг дозада юборилганида мутлоқ биокираолишлиги тахминан 100% ни ташкил қилади, яъни рабепразолнинг барча молекулалари париетал ҳужайраларга етиб боради. Рабепразолнинг биокираолишлиги кўп марта юборилганида ўзгармайди. Плазма оқсиллари билан боғланиши 97% ни ташкил қилади. Вена ичига юборилган 20 мг дозани ярим чиқарилиш даври – 1,02±0,63 соатни ташкил қилади. Рабепразол кўп марта юборилганида чизиқли фармакокинетика кузатилган, яъни рабепразолни ярим чиқарилиш даври, клиренси ва тақсимланиш ҳажми дозасига боғлиқ эмас. Препарат бекор қилинганидан сўнг секретор фаоллик 2-3 кундан сўнг тикланади. Жигарда метаболизмга учрайди. Рабепразол натрий асосий метаболитлари – тиоэфир ва кўмир кислоталарини ҳосил қилиб биотрансформацияга учрайди. Бошқа метаболитлари – сильфон, диметилтиоэфир ва меркаптопурин кислотасининг конъюгати паст концентрацияларда бўлади.

Ярим чиқарилиш даври тахминан 1 соатни ташкил қилади. Юборилган дозанинг тахминан 90% асосан иккита метаболит: меркаптопурин ва карбон кислоталари конъюгатлари ҳолида сийдик билан чиқарилади. Метаболитларнинг катта бўлмаган қисми ахлат билан чиқарилади. Кекса ёшдаги пациентларда рабепразолни чиқарилиши бироз секинлашади. Рабепразолни кумуляцияси кузатилмайди.

Буйрак етишмовчилигини турғун, терминал босқичида бўлган, гемодиализ оладиган (креатинин клиренси 1,73 м² тана юзасига 5 мл/мин дан кам) пациентларда рабепразол натрийнинг фармакокинетик кўрсатгичлари аҳамиятсиз даражада ўзгаради.

Dori shakli

Nojo'ya samaralari

Меъда-ичак тизими аъзолари томонидан: диарея, кўнгил айниши; тез-тез эмас – қусиш, қорин оғриғи, метеоризм, қабзият; кам ҳолларда – оғиз қуриши, иқчоқ тутиш, диспепсия кўринишлари; якка ҳолларда – таъм билиш ҳиссини бузилиши, анорексия, стоматит, гастрит, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши;

Марказий нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи; тез-тез эмас – бош айланиши, астения, уйқусизлик; жуда кам ҳолларда – асабийлик, уйқучанлик; алоҳида ҳолларда - депрессия, кўриш ва таъм билишни бузилиши;

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: кам ҳолларда – миалгия; жуда кам ҳолларда – артралгия, болдир мушакларини тиришиши;

Респиратор тизим томонидан: кам ҳолларда – яллиғланиш ёки юқори нафас йўллари инфекциялари, кучли йўтал, ринит, фарингит; жуда кам ҳолларда – синусит, бронхит;

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – тери тошмалари, терини қичишиши;

Бошқалар: кам ҳолларда – белда, кўкракда, қўл-оёқларда оғриқ, шишлар, сийдик чиқариш йўллари инфекциялари, иситма, эт увишиши, гриппсимон синдром; якка ҳолларда – кўп тер ажралиши, тана вазнини ошиши, лейкоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Maxsus saqlash sharoitlari

Рабепразол билан даволаш вақтида симптоматик яхшиланиш меъдада ҳавфли ўсма борлигида ҳам кузатилиши мумкин, демак, рабепразол билан даволашни бошлашдан олдин бундай касалликларни истисно қилиш керак (рабепразол билан даволаш фонида симптоматик яхшиланиш ўз вақтида ташхис қўйишни мураккаблаштириши мумкин). Жигар функциясини енгил ва ўртача даражада бузилишлар бўлган пациентларда ўтказилган махсус тадқиқотларда рабепразол қабул қилганда кузатилган ножўя реакцияларнинг тез-тезлиги жинсий ва ёш мезонлари бўйича тадқиқотга киритилган шахсларга қараганда аҳамиятли фарқи аниқланмаган. Жигар функцияси оғир бузилишлари бўлган пациентларни рабепразол билан даволашнинг эрта босқичларда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Ҳомиладорлик ва эмизиклик даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик даврида препарат фақат агарда она учун кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан юқори бўлган ҳолда қўлланади. Препарат билан даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Болалар

Препаратни болаларда қўллаш тавсия қилинмайди, чунки бу гуруҳда препаратни қўллаш бўйича етарли тажриба мавжуд эмас.

Автотранспорт ва механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти

Баъзи пациентларда бош оғриғи, уйқучанлик ёки бош айланиши, кўришни бузилиши ривожланиши мумкин, шунинг учун транспорт воситаларини бошқариш вақтида ёки мураккаб механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Барқарорлиги

Изираб 5 мл инъекция учун стерил сувда эритилганидан сўнг хона ҳароратида сақланганида 4 соат давомида ва совутгичда сақланганида тахминан 24 соат давомида ишлатилиши керак. Бошқа парентерал препаратлар каби эритилган эритмани чўкмалар борлигини, хиралигини ёки оқиб чиқмаганлиги баҳоланади. Препаратни ишлатилмаган қисми йўқотилиши керак.

Флаконнинг ичидагисини рангги ўзгарганида – препарат ишлатилмасин, уни йўқотиш керак.

Qo'llanilishi

Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Протон помпанинг бошқа ингибиторлари (ППИ) каби, рабепразол натрий ҳам жигарнинг цитохром Р450 (СYP450) тизимига кирувчи ферментлар томонидан метаболизмга учрайди. Рабепразол натрий амоксициллин ва варфарин, фенитоин, теофиллин ва диазепам каби СYP450 ферментлар тизими томонидан метаболизмга учрайдиган бошқа дори воситалари билан клиник жиҳатдан аҳамиятли ўзаро таъсирга учрамайди.

Рабепразол натрий хлорид кислотасини ишлаб чиқарилишини кучли ва давомли пасайишини чақиради. Шундай қилиб, рабепразол натрий сўрилиши меъда ширасини рН кўрсаткичига боғлиқ бўлган препаратлар билан ўзаро таъсир қилиши мумкин: плазмада кетоконазолнинг концентрациясини 33% га пасайиши ва дигоксинни минимал концентрациясини 22% га ошиши. Шундай қилиб, рабепразол билан бир вақтда юқорида кўрсатилган препаратларни қабул қилаётган айрим пациентлар препаратнинг дозасига тузатиш киритиш заруратини аниқлаш учун кузатувда бўлишлари керак.

Плазмада рабепразол ва кларитромициннинг фаол метаболитини концентрацияси бир вақтда қўлланганида мос равишда 24% ва 50% га ошади. Бу Helicobacter pylori эрадикациясида ўзаро таъсирнинг ижобий натижаси сифатида қаралади.

Клиник тадқиқотларда пациентлар рабепразол билан бир вақтда заруратга қараб антацид воситалар қабул қилганлар; махсус тадқиқотларда рабепразолни суюқлик ҳолида қабул қилинган антацидлар билан ўзаро таъсири аниқланмаган. Бундан ташқари, рабепразолни овқат билан клиник жиҳатдан аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган. In vitro шароитда одам жигарининг микросомаларида ўтказилган тадқиқотларлар рабепразол натрийни СYP450 (СYP2С9 ва СYP3А) изоферментлар тизими томонидан метаболизмга учрашини кўрсатди. Бу тадқиқотлар рабепразолни дорилар билан ўзаро таъсир қилиш ҳусусияти паст деб ҳисоблаш мумкинлигини кўрсатди; бунда уни циклоспориннинг метаболизмига таъсири протон помпанинг бошқа ингибиторлари билан ўхшаш.

Номутаносиблиги. Рабепразолни фақат инъекция учун стерил сувда ёки физиологик эритмада (0,9% ли натрий хлорид эритмаси) эритиш мумкин. Рабепразол билан бирга ҳеч қандай бошқа эритмаларни ишлатиш мумкин эмас.

Dozirovkasi

Dozani oshirib yuborilishi

Bolalar uchun qo'llanilishi

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llanishi

Hajm/og'irlik