KETOPROFEN gel

Ichga qabul qilinganda va rektal yuborilganda ketoprofen MITYdan yaxshi so'riladi. Plazmadagi C_max ichga qabul qilinganda 1-5 soatdan keyin (dori shakliga qarab), rektal yuborilganda - 45-60 daqiqadan keyin, m/i yuborilganda - 20-30 daqiqadan keyin, v/i yuborilganda - 5 daqiqadan keyin erishiladi.

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99% ni tashkil qiladi. Yaqqol lipofillik tufayli GET orqali tez o'tadi. Qon plazmasi va orqa miya suyuqligidagi C_ss 2 dan 18 soatgacha saqlanadi. Ketoprofen sinovial suyuqlikka yaxshi o'tadi, u yerda uning kontsentratsiyasi qabul qilingandan 4 soat o'tgach plazmadagidan oshadi.

Glyukuron kislotasi bilan bog'lanish va kamroq darajada gidroksillanish hisobiga metabollanadi.

Asosan buyraklar orqali va sezilarli darajada kamroq ichak orqali chiqariladi. Ketoprofenning plazmadan T _{ichga qabul qilingandan so'ng 1,5-2 soatni, rektal yuborilgandan so'ng - taxminan 2 soatni, m/i yuborilgandan so'ng - 1,27 soatni, v/i yuborilgandan so'ng - 2 soatni tashkil qiladi.}

NYQV, propion kislotasi hosilasi. Og'riq qoldiruvchi, yallig'lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir mexanizmi yallig'lanish, og'riq va isitma patogenezida asosiy rol o'ynaydigan prostaglandinlar o'tmishdoshi bo'lgan araxidon kislotasi metabolizmining asosiy fermenti - TsOG faolligini susaytirish bilan bog'liq.

Ketoprofenning yaqqol og'riqsizlantiruvchi ta'siri ikkita mexanizm bilan bog'liq: periferik (bilvosita, prostaglandinlar sintezini bostirish orqali) va markaziy (markaziy va periferik nerv tizimida prostaglandinlar sintezini ingibirlash, shuningdek orqa miyada og'riq mediatorlari ajralib chiqishida asosiy rol o'ynaydigan boshqa neyrotrop substansiyalarning biologik faolligiga ta'sir qilish bilan bog'liq). Bundan tashqari, ketoprofen antibradikinin faollikka ega, lizosomal membranalarni barqarorlashtiradi, revmatoid artritli bemorlarda neytrofillar faolligining sezilarli tormozlanishini keltirib chiqaradi. Trombositlar agregatsiyasini bostiradi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: epigastral sohada og'riqlar, ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat yoki diareya, anoreksiya, gastralgiyalar, jigar faoliyatining buzilishi; kamdan-kam hollarda - MIT eroziv-yarali shikastlanishlari, qon ketishlar va MIT perforatsiyasi.

MNT tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, quloqlarda shovqin, uyquchanlik.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak faoliyatining buzilishi.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi; kamdan-kam hollarda - bronxospazm.

Mahalliy reaksiyalar: shamchalar shaklida qo'llanilganda to'g'ri ichak shilliq qavatining ta'sirlanishi, og'riqli defekatsiya bo'lishi mumkin; gel shaklida qo'llanilganda - surtilgan joyda qichishish, teri toshmasi.

Jigar va buyrak kasalliklari, anamnezida OIT kasalliklari, dispeptik simptomlari bo'lgan bemorlarda, jiddiy jarrohlik aralashuvlaridan so'ng darhol alohida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Davolash jarayonida jigar va buyrak funksiyasini muntazam nazorat qilish zarur.

Ichish uchun: MITY eroziv-yarali shikastlanishlari zo‘rayish bosqichida, "aspirin triadasi", jigar va/yoki buyrak funksiyasining yaqqol buzilishlari; homiladorlikning III uchoyligi; 15 yoshgacha (retard tabletkalar uchun); ketoprofen va salitsilatlarga yuqori sezuvchanlik.

Rektal qo‘llash uchun: anamnezda proktit va to‘g‘ri ichakdan qon ketishlar.

Sirtqi qo‘llash uchun: namlanuvchi dermatozlar, ekzema, infeksiyalangan shilinishlar, yaralar.

Ketoprofen boshqa NYQV bilan bir vaqtda qo'llanilganda MTY eroziv-yarali shikastlanishlari va qon ketishlar rivojlanish xavfi ortadi; antigipertenziv vositalar (shu jumladan beta-adrenoblokatorlar, APF ingibitorlari, diuretiklar) bilan - ularning ta'siri kamayishi mumkin; trombolitiklar bilan - qon ketishlar rivojlanish xavfi ortishi.

Asetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanilganda ketoprofenning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi kamayishi va uning plazma klirensi oshishi mumkin; geparin, tiklopidin bilan - qon ketishlar rivojlanish xavfi ortishi; litiy preparatlari bilan - litiyning buyrak ekskretsiyasi pasayishi hisobiga qon plazmasida litiy kontsentratsiyasining toksik darajagacha oshishi mumkin.

Diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llanilganda prostaglandinlar sintezi ingibitsiya qilinishi bilan bog'liq buyrak qon oqimining kamayishi oqibatida va gipovolemiya fonida buyrak etishmovchiligi rivojlanish xavfi ortadi.

Probenetsid bilan bir vaqtda qo'llanilganda ketoprofen klirensi va uning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi kamayishi mumkin; metotreksat bilan – metotreksatning nojo'ya ta'siri kuchayishi mumkin.

Varfarin bir vaqtda qo'llanilganda og'ir, ba'zan o'limga olib keladigan qon ketishlar rivojlanishi mumkin.