KULENTO granuli 4mg N28

Montelukast natriy ichga qabul qilingandan so'ng tez so'riladi. Maksimal plazma kontsentratsiyasiga preparat qabul qilingandan 2-4 soat o'tgach erishiladi. Ichga qabul qilinganda montelukastning biokiraolishligi 64% ni tashkil qiladi.

Montelukast natriy qon plazmasi oqsillari bilan 99% dan ko'proq bog'lanadi. Sog'lom kattalarda plazmadan yarim chiqarilish davri 3 dan 5,5 soatgacha tashkil qiladi. Montelukastning farmakokinetikasi 50 mg dan yuqori dozalar ichga qabul qilinganda chiziqli xususiyatni saqlab qoladi. Montelukast ertalabki va kechki soatlarda qabul qilinganda farmakokinetikada farqlar kuzatilmaydi.

Montelukast natriy jigarda sitoxrom P450 tizimi orqali CYP3A4, CYP2A6 va CYP2C9 izoenzimlari bilan faol metabollanadi. Montelukast natriyning terapevtik plazma kontsentratsiyalari 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 yoki 2D6 izofermentlarini ingibitsiya qilmaydi. Sog'lom kattalarda montelukastning plazma klirensi taxminan 45 ml/daq ni tashkil qiladi. Montelukast natriy axlat va safro bilan chiqariladi.

Bolalar, keksa yoshdagi bemorlar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar sog'lom kattalar bilan o'xshash farmakokinetik parametrlarga ega.

O'rtacha jigar yetishmovchiligi va jigar sirrozi klinik ko'rinishlari bo'lgan bemorlarda montelukast metabolizmi sekinlashadi va yarim chiqarilish davri uzayadi: 10 mg doza qabul qilingandan so'ng "kontsentratsiya-vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) 41 % ga oshadi.

6 oylikdan 11 oylikkacha bo'lgan bolalarda montelukastning uzoq muddatli qo'llanilishi va qon plazmasidagi kontsentratsiyasining o'zgaruvchanligi kattalarga qaraganda yuqori bo'lgan. 6 oylikdan 23 oylikkacha bo'lgan bolalarda farmakokinetikani o'rganishda xavfsizlik va ruxsat etilgan bir martalik montelukast natriy dozasi 2 yosh va undan katta bemorlarga nisbatan o'xshash bo'lgan.

Kulento - leykotrien D4 (tsisteinil leykotrien CysLT1) retseptorlarining selektiv antagonisti - bronxial astmada bronxlar giperreaktivligini qo'llab-quvvatlovchi surunkali persistensiyalanuvchi yallig'lanishning eng kuchli mediatori.

Tsisteinil leykotrienlari (LTC4, LTD4, LTE4) - araxidon kislotasi metabolizmi mahsulotlari - semiz hujayralar va eozinofillardan ajralib chiqadi. Ushbu eykozanoidlar tsisteinil leykotrien retseptorlari bilan bog'lanadi. Bronxodilatatsion ta'sir nafas yo'llarida leykotrien D4-retseptorlarini bloklash va bronxlar reaktivligini tartibga solish, bronxokonstriktsiya rivojlanishi, bronxlar shilliq qavati shishi, bronxial gipersekretsiya jarayonlarida muhim rol o'ynaydigan leykotrienlar ta'sirini kamaytirish bilan bog'liq.

Preparat leykotrienlar LTD4 ta'sirini CysLT1 retseptorlari darajasida agonistik ta'sirsiz bloklaydi.

Kulento terapevtik samarasi preparatni qabul qilishning birinchi kunidayoq namoyon bo'la boshlaydi.

Quyida qo'llanilgan nojo'ya ta'sirlar chastotasi parametrlari quyidagicha aniqlangan: tez-tez (≥ 1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥ 1/1000 dan <1/100 gacha), kamdan-kam hollarda (≥ 1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam hollarda (<1/10000).

Infeksiyalar: juda kam hollarda - yuqori nafas yo'llari infeksiyalari.

Qon va limfa tizimi: kamdan-kam hollarda - qon ketishga moyillikning oshishi.

Immun tizimi tomonidan: tez-tez emas - o'ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya; juda kam hollarda - parenximada eozinofil infiltratsiya.

Ruhiy buzilishlar: tez-tez emas - dahshatli tushlar, uyqusizlik, somnambulizm, ta'sirchanlik, xavotir, bezovtalik, qo'zg'alish, shu jumladan agressiv xatti-harakatlar yoki dushmanlik, depressiyalar; kamdan-kam hollarda - tremor; juda kam hollarda - gallyutsinatsiyalar, o'z joniga qasd qilish fikrlari va o'z joniga qasd qilish xatti-harakatiga moyillik.

Asab tizimi tomonidan: tez-tez emas - bosh aylanishi, uyquchanlik, paresteziyalar/gipesteziya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - yurak urishi.

Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi a'zolari va ko'ks oralig'i tomonidan: tez-tez emas - burundan qon ketishlar; juda kam hollarda - Cherdj-Stross sindromi.

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: tez-tez - diareya, ko'ngil aynishi, qusish; tez-tez emas - og'iz qurishi, dispepsiya.

Gepatobiliar buzilishlar: tez-tez - zardob transaminazalari (alaninaminotransferaza, aspartataminotransferaza) darajasining oshishi; juda kam hollarda - gepatit (shu jumladan xolestatik, gepatotsellyulyar va jigar shikastlanishining aralash ko'rinishi).

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - toshma; tez-tez emas - eshakemi, qichishish; kamdan-kam hollarda - angioedema; juda kam hollarda - tugunli eritema.

Tayanch-harakat aparati va biriktiruvchi to'qima tomonidan: tez-tez emas - artralgiya, mialgiya, mushak spazmlari.

Umumiy buzilishlar: tez-tez - pireksiya; tez-tez emas - asteniya/charchoq, lanjlik, shish.

Davolash rejimiga qat'iy rioya qilish zarur.

O'tkir astmatik xurujlarni bartaraf etish uchun ishlatmaslik kerak (ingalyatsion bronxodilatatorlar o'rnini bosmaydi); terapevtik samara paydo bo'lganda (odatda birinchi dozadan keyin) sutka davomida bronxodilatatorlar ingalyatsiyasi soni kamaytirilishi mumkin.

Ingalyatsion yoki peroral kortikosteroidlarni Kulento preparatiga keskin almashtirmaslik kerak. Biroq ingalyatsion kortikosteroid dozasi tibbiy kuzatuv ostida asta-sekin kamaytirilishi mumkin.

Astmaga qarshi vositalar, shu jumladan leykotrien retseptorlari antagonistlarini olayotgan bemorlarda tizimli kortikosteroidlar (prednizolon, deksametazon, betametazon, triamtsinolon) dozasini kamaytirish kamdan-kam hollarda sanab o'tilgan hodisalardan biri yoki bir nechtasi paydo bo'lishi bilan kechgan: eozinofiliya, vaskulyar toshma, nafas olish tizimi tomonidan simptomlar kuchayishi, kardiologik asoratlar va/yoki neyropatiya, ba'zan Cherdj-Stross sindromi - tizimli eozinofil vaskulit sifatida tashxislanadi. Garchi bu noxush hodisalarning leykotrien retseptorlari antagonistlari bilan terapiya bilan sabab-oqibat bog'liqligi aniqlanmagan bo'lsa-da, Kulento qabul qilayotgan bemorlarda tizimli kortikosteroidlar dozasi kamaytirilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish va tegishli klinik kuzatuv o'tkazish kerak.

Preparat jismoniy yuklamada namoyon bo'ladigan astmani davolash va nazorat qilish uchun monoterapiya sifatida ishlatilmasligi kerak.

Jismoniy yuklamadan keyin astma zo'rayishi bo'lgan bemorlar profilaktika uchun odatdagi rejimda β-agonistlar ingalyatsiyasidan foydalanishni davom ettirishlari va zarur bo'lganda yonlarida ingalyator bo'lishi kerak.

Kulento aspiringa sezgir astmatik bemorlarda aspiringa yoki boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarga (NYQP) bronxospastik javobni bloklamaydi. Bunday bemorlar aspirin va boshqa NYQP qabul qilishdan saqlanishni davom ettirishlari kerak. Ehtiyotkorlik Kulento preparatini bronxni kengaytiruvchi terapiya bilan birga ishlatganda rioya qilinishi kerak. Klinik javob aniq bo'lganda, bronxni kengaytiruvchi terapiya kamaytirilishi kerak.

Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarga tayinlashda ehtiyotkorlik zarur.

Montelukast qabul qilgan bemorlarda suitsidal fikrlar/suitsidal xulq-atvor paydo bo'lishi haqida alohida xabarlar mavjud, ammo preparat qabul qilish bilan sabab-oqibat bog'liqligi aniqlanmagan.

Dori vositasi pediatrik amaliyotda qo'llash uchun mo'ljallangan.

- montelukast natriyga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

- bronxial astmaning o‘tkir xuruji, shu jumladan astmatik status.

Kulentoni bronxial astmani profilaktika qilish va uzoq muddat davolash uchun an'anaviy qo'llaniladigan boshqa dori vositalari bilan birga tayinlash mumkin.

Bronxodilatatorlar bilan davolash: Kulentoni astma faqat bronxodilatatorlarni qo'llash bilan nazorat qilinmaydigan bemorlarni davolashga qo'shish mumkin. Kulento preparati bilan terapiya fonida terapevtik samaraga erishilganda (odatda birinchi dozadan keyin) bronxodilatatorlar dozasini asta-sekin kamaytirish mumkin.

Ingalyatsion glyukokortikosteroidlar: Kulento preparati bilan davolash ingalyatsion glyukokortikosteroidlar bilan davolanayotgan bemorlarga qo'shimcha terapevtik samara beradi. Bemor holati barqarorlashganda glyukokortikosteroidlar dozasini kamaytirish mumkin. Glyukokortikosteroidlar dozasini shifokor nazorati ostida asta-sekin kamaytirish kerak. Ba'zi bemorlarda ingalyatsion glyukokortikosteroidlarni qabul qilish butunlay bekor qilinishi mumkin. Ingalyatsion yoki peroral kortikosteroidlarni keskin ravishda Kulento preparati bilan almashtirish kerak emas.

Montelukastning tavsiya etilgan klinik dozasi quyidagi preparatlarning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli samara ko'rsatmagan: teofillin, prednizolon, peroral homiladorlikka qarshi vositalar (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarin.

Montelukast uchun AUC bir vaqtda fenobarbital qabul qilayotgan bemorlarda taxminan 40% ga kamayadi. Montelukast CYP3A4, 2S8 va 2S9 tomonidan metabolizmga uchraganligi sababli, montelukastni fenitoin, fenobarbital va rifampitsin kabi CYP3A4, 2S8 va 2S9 induktorlari bilan bir vaqtda qo'llashda, ayniqsa bolalarda ehtiyot bo'lish kerak.

Bolalar ushbu dori vositasini faqat kattalar nazorati ostida qabul qilishlari kerak. Granulalar xona haroratigacha sovutilgan oz miqdorda yumshoq ovqat (taxminan bir osh qoshiq) bilan aralashtiriladi. Paketchani bevosita ishlatishdan oldin ochish kerak. Packetcha ochilgandan so‘ng preparatning to‘liq dozasi 15 daqiqa ichida iste’mol qilinishi kerak. Ovqat bilan aralashtirilgan preparat qoldiqlarini qayta ishlatish uchun saqlamang, ularni tashlab yuborish kerak. Granulalarni suyuqliklarda eritmang, lekin preparatni qabul qilgandan keyin suyuqlik qabul qilish mumkin. Preparatni ovqatlanishdan qat’iy nazar qabul qilish mumkin.

Astmani davolash:

6 oylikdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun dozalash har kuni kechqurun qabul qilinadigan bir paketcha preparatni tashkil qiladi. Ushbu yosh uchun dozani to‘g‘rilashga ehtiyoj yo‘q.

Persistirlanuvchi astmadan aziyat chekadigan 6 oylikdan 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparat samaradorligi to‘g‘risidagi klinik sinov ma’lumotlari cheklangan. 2-4 haftadan so‘ng bemorlar montelukast bilan davolashga reaksiyani tekshirish uchun ko‘rikdan o‘tishlari kerak. Agar hech qanday reaksiya bo‘lmasa, preparat bilan davolashni to‘xtatish kerak.

Kulento 4 mg preparatini 6 oylikdan kichik bemorlarga qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Astma simptomlarini nazorat qilish parametrlari bo‘yicha Kulento preparatining davolovchi samarasi bir kun ichida namoyon bo‘ladi. Bemorlar preparatni uzoq vaqt davomida, kasallikning zo‘rayish davrlarida ham, remissiya davrlarida ham qabul qilishlari kerak.

Buyrak yetishmovchiligi yoki yengil va o‘rta darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun dozani to‘g‘rilashga ehtiyoj yo‘q. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga oid ma’lumotlar yo‘q. Dozalash erkak va ayol jinsidagi bemorlar uchun bir xil.

Yengil darajadagi persistirlanuvchi astmani davolashning muqobil tanlovi sifatida past dozali ingalyatsion kortikosteroidlar o‘rniga:

Montelukast o‘rta darajadagi persistirlanuvchi astmadan aziyat chekadigan bemorlar uchun monoterapiya sifatida tavsiya etilmaydi. Montelukastni yengil darajadagi persistirlanuvchi astmadan aziyat chekadigan 2 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarda past dozali ingalyatsion kortikosteroidlarga muqobil sifatida qo‘llash faqat kortikosteroidlarni ichga qabul qilishni talab qiluvchi yaqinda o‘tkazilgan astma xurujlari qayd etilmagan bemorlarda va ingalyatsion kortikosteroidlarni ishlata olmaydigan bemorlarda mumkin. Yengil darajadagi persistirlanuvchi astma simptomlari haftasiga bir martadan ko‘proq, lekin kuniga bir martadan kamroq namoyon bo‘ladigan, tungi simptomlar oyiga ikki martadan ko‘proq, lekin haftasiga 1 martadan kamroq namoyon bo‘ladigan, xurujlar orasida o‘pkaning normal faoliyati bilan tavsiflanadigan astma sifatida ta’riflanadi. Agar keyingi kuzatuvda qoniqarli natijaga erishilmasa (odatda bir oy ichida), astmani davolashning bosqichma-bosqich tizimiga asoslangan qo‘shimcha yoki boshqa yallig‘lanishga qarshi davolash zarurati mavjud. Bemorlar astmani nazorat qilish uchun vaqti-vaqti bilan ko‘rikdan o‘tishlari kerak.

Asosiy sababi jismoniy yuklama chaqirgan bronxospazm bo‘lgan astma profilaktikasi sifatida 2 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda:

2 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda persistirlanuvchi astmaning sababi jismoniy yuklama induksiyalagan bronxospazm bo‘lishi mumkin, bu holda ingalyatsion kortikosteroidlar bilan davolash zarur. Bemorlar montelukast bilan davolashdan 2-4 hafta o‘tgach ko‘rikdan o‘tishlari kerak. Agar qoniqarli natijaga erishilmasa, qo‘shimcha yoki boshqa davolashni tayinlash zarur.

Astmani Kulento preparati bilan boshqa preparatlar bilan birgalikda davolash:

Agar Kulento ingalyatsion kortikosteroidlarga qo‘shimcha davolash sifatida qo‘llanilsa, ingalyatsion kortikosteroidlarni keskin ravishda Kulentoga almashtirmaslik kerak.