NIMESIL 0,1 granuli N9

Nimesulid me'da-ichak yo'lidan (MIY) yaxshi so'riladi.



Nimesulidning 100 mg ni tashkil qiluvchi bir martalik dozasi peroral qabul qilingandan so'ng qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga (Smax) o'rtacha 2-3 soatdan keyin erishiladi va 3-4 mg/l ni tashkil qiladi. "Konsentratsiya - vaqt" egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) - 20-35 mg soat/l. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - 97,5 % gacha.



Jigarda sitoxrom P450 (CYP)2C9 izofermenti yordamida metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit nimesulidning farmakologik faol paragidroksi hosilasi - gidroksinimesulid bo'lib, u faqat glyukuronat ko'rinishida aniqlanadi.



Nimesulid organizmdan asosan siydik bilan (qabul qilingan dozaning taxminan 50 %), metabolizmlangan holda axlat bilan taxminan 29 % chiqariladi. Yarim chiqarilish davri (Т1/2) 3,2-6 soatni tashkil qiladi.



Nimesulidning farmakokinetik profili keksa yoshdagi shaxslarda va yengil hamda o'rtacha og'irlikdagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bir martalik va ko'p martalik/takroriy dozalar qo'llanilganda o'zgarmaydi.



Yengil va o'rtacha og'irlikdagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 30-80 ml/daq) o'tkazilgan tadqiqotda nimesulid va uning asosiy metabolitining Smax i sog'lom ko'ngillilarga qaraganda yuqori bo'lmagan. AUC va Т1/2 50 % ga yuqori bo'lgan, ammo nimesulid qo'llanilishi fonida sog'lom ko'ngillilarda kuzatilgan AUC va Т1/2 qiymatlari oralig'ida bo'lgan. Takroriy qo'llash nimesulid kumulyatsiyasiga olib kelmagan.

Og'riq qoldiruvchi Yallig'lanishga qarshi

Tezlik Jahon Sog‘liqni Saqlash Tashkiloti tavsiyalariga muvofiq ruknlar bo‘yicha, uchrash tezligiga qarab tasniflanadi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100,
Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar

Kam hollarda: anemiya, eozinofiliya, gemorragiyalar.

Juda kam hollarda: trombotsitopeniya, pantsitopeniya, trombotsitopenik purpura.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar

Kam hollarda: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.

Juda kam hollarda: anafilaktoid reaksiyalar.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar

Tez-tez emas: qichishish, teri toshmasi, ko‘p terlash.

Kam hollarda: eritema, dermatit.

Juda kam hollarda: eshakemi, angionevrotik shish, yuz shishi, poliform eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).

Asab tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tez emas: bosh aylanishi.

Juda kam hollarda: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, entsefalopatiya (Reye sindromi).

Ruhiyat buzilishlari

Kam hollarda: qo‘rquv hissi, asabiylik, tungi "dahshatli" tush ko‘rishlar.

Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar

Kam hollarda: ko‘rish noaniqligi.

Juda kam hollarda: ko‘rishning buzilishi.

Eshitish a’zosi tomonidan va labirint buzilishlari

Juda kam hollarda: vertigo.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tez emas: arterial bosimning oshishi.

Kam hollarda: taxikardiya, arterial bosimning o‘zgaruvchanligi, yuz terisiga qon "oqib kelish", yurak urishini his qilish.

Nafas olish tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tez emas: hansirash.

Me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar

Tez-tez: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish.

Tez-tez emas: qabziyat, meteorizm, gastrit, me’da-ichakdan qon ketishi, me’da yoki o‘n ikki barmoqli ichak yarasi va/yoki perforatsiyasi.

Juda kam hollarda: qorinda og‘riq, dispepsiya, stomatit, qora axlat.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar

Tez-tez: "jigar" fermentlari faolligining oshishi.

Juda kam hollarda: gepatit, yashin tezligidagi (fulminant) gepatit (shu jumladan o‘lim bilan yakunlanuvchi), sariqlik, xolestaz.

Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar

Kam hollarda: dizuriya, gematuriya, siydik tutilishi.

Juda kam hollarda: buyrak yetishmovchiligi, oliguriya, interstitsial nefrit.

Suv-elektrolit almashinuvi tomonidan buzilishlar

Kam hollarda: giperkaliemiya.

Boshqalar

Tez-tez emas: periferik shishlar.

Kam hollarda: holsizlik, asteniya.

Juda kam hollarda: gipotermiya.

Noxush nojo'ya ta'sirlarni og'riq sindromini bartaraf etish uchun zarur bo'lgan minimal davomiylikda preparatni minimal samarali dozada qo'llash orqali minimal darajaga tushirish mumkin.

Nimesulid saqlagan preparatlarni qo'llash bilan bog'liq jigar tomonidan jiddiy reaktsiyalar, shu jumladan o'lim holatlari juda kam hollarda yuzaga kelishi haqida ma'lumotlar mavjud. Jigar shikastlanishi belgilariga o'xshash simptomlar (anoreksiya, teri qichishishi, teri qoplamalari sarg'ayishi, ko'ngil aynishi, qusish, qorinda og'riq, siydikning to'q rangga kirishi, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi) paydo bo'lganda, Nimesil® preparatini qo'llashni darhol to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. Bunday bemorlarda Nimesil® preparatini takroriy qo'llash mumkin emas.

Ko'pchilik hollarda preparat qisqa muddat qo'llanilganda qaytuvchan xarakterga ega bo'lgan jigar tomonidan reaktsiyalar haqida xabar beriladi.

Nimesil® preparatini qo'llash vaqtida bemor boshqa analgetiklarni, shu jumladan NYQP (shu jumladan selektiv TSOG-2 ingibitorlari) qabul qilishdan saqlanishi kerak.

Nimesil® preparatini anamnezida oshqozon-ichak kasalliklari (yarali kolit, Kron kasalligi) bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki ushbu kasalliklar zo'rayishi mumkin.

Oshqozon-ichakdan qon ketish, peptik yara/oshqozon yoki o'n ikki barmoqli ichak perforatsiyasi yuzaga kelishi xavfi anamnezida OIT yarali shikastlanishi (yarali kolit, Kron kasalligi) bo'lgan bemorlarda, shuningdek keksa bemorlarda NYQP dozasi oshirilishi bilan ortadi, shuning uchun davolashni eng kichik mumkin bo'lgan dozadan boshlash kerak. Bunday bemorlarga, shuningdek atsetilsalitsil kislotasining past dozalarini yoki oshqozon-ichak trakti tomonidan asoratlar yuzaga kelishi xavfini oshiruvchi boshqa vositalarni bir vaqtda qo'llash talab etiladigan bemorlarga qo'shimcha ravishda gastroprotektorlar (mizoprostol yoki proton pompasi blokatorlari) qabul qilishni tayinlash tavsiya etiladi. Anamnezida OIT kasalliklari bo'lgan bemorlar, ayniqsa keksa bemorlar shifokorga OIT tomonidan yangi paydo bo'lgan simptomlar (ayniqsa ehtimoliy oshqozon-ichakdan qon ketishidan dalolat beruvchi simptomlar) haqida xabar berishlari kerak.

Nimesil® preparatini yaralanish yoki qon ketish xavfini oshiruvchi preparatlar (peroral kortikosteroidlar, antikoagulyantlar, masalan varfarin, serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari yoki antitrombotsitar agentlar, masalan, atsetilsalitsil kislotasi) qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.

Nimesil® preparatini qabul qilayotgan bemorlarda oshqozon-ichakdan qon ketish yoki OIT yarali shikastlanishi yuzaga kelgan taqdirda, preparat bilan davolashni darhol to'xtatish kerak.

Boshqa NYQP qabul qilgan bemorlarda ko'rish buzilishlari haqidagi xabarlarni hisobga olib, har qanday ko'rish buzilishi paydo bo'lganda Nimesil® preparatini qo'llash darhol to'xtatilishi va oftalmologik tekshiruv o'tkazilishi kerak.

Preparat suyuqlik tutilishini chaqirishi mumkin, shuning uchun arterial gipertenziyasi, buyrak va/yoki yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Nimesil® preparatini o'ta ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Ahvol yomonlashganda Nimesil® preparati bilan davolashni to'xtatish kerak.

Klinik tadqiqotlar va epidemiologik ma'lumotlar shuni xulosa qilishga imkon beradiki, NYQP, ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq muddat qo'llanilganda, miokard infarkti yoki insult yuzaga kelishining arzimas xavfiga olib kelishi mumkin. Nimesulid qo'llanilganda bunday hodisalar yuzaga kelishi xavfini istisno qilish uchun ma'lumotlar yetarli emas.

Arterial gipertenziyasi, buyrak va/yoki yurak yetishmovchiligi, yurak ishemik kasalligi, periferik arteriyalar kasalligi va/yoki tserebrovaskulyar kasalliklari bo'lgan, yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanish xavf omillari (masalan: giperlipidemiya, qandli diabet, chekuvchilarda) bo'lgan bemorlarga Nimesil® preparatini o'ta ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Ahvol yomonlashganda Nimesil® preparati bilan davolashni to'xtatish kerak.

Preparat tarkibiga saxaroza kiradi, buni qandli diabet bilan og'rigan bemorlar (100 mg preparatga 0,15-0,18 Non Birligi) va past kaloriyali dietaga rioya qiluvchi shaxslar hisobga olishlari kerak. Nimesil® preparatini fruktozani o'zlashtiraolmaslik, saxaroza-izomaltoza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi bo'lgan bemorlarga tayinlash tavsiya etilmaydi.

Nimesil® preparatini qo'llash jarayonida "shamollash" yoki o'tkir respirator-virusli infektsiya belgilari yuzaga kelganda preparatni qabul qilish to'xtatilishi kerak. Nimesulid trombotsitlar xususiyatlarini o'zgartirishi mumkin, shuning uchun preparatni gemorragik diatezi bo'lgan shaxslarda qo'llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, biroq preparat yurak-qon tomir kasalliklarida atsetilsalitsil kislotasining profilaktik ta'sirini o'rnini bosmaydi.

Keksa bemorlar NYQP ga noxush reaktsiyalarga, shu jumladan bemor hayotiga xavf soluvchi oshqozon-ichakdan qon ketishlar va perforatsiyalar yuzaga kelishi xavfiga, buyrak, jigar va yurak funktsiyalari pasayishiga ayniqsa moyil bo'ladilar. Nimesil® preparati qabul qilinganda ushbu toifadagi bemorlar uchun tegishli klinik nazorat zarur.

NYQP, shu jumladan nimesulid ham qabul qilinganda kamdan-kam teri reaktsiyalari (eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz kabi) yuzaga kelishi haqida ma'lumotlar mavjud. Teri toshmasining birinchi belgilari, shilliq qavatlar shikastlanishi yoki allergik reaktsiyaning boshqa belgilari paydo bo'lganda Nimesil® preparatini qabul qilishni darhol to'xtatish kerak.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Nimesil® preparatining transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri o'rganilmagan, shuning uchun Nimesil® preparatini qo'llash davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlashni hamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

- Nimesulidga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

- anamnezda atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYQP, shu jumladan nimesulidni qo'llash bilan bog'liq giperergik reaktsiyalar (bronxospazm, rinit, eshakemi);

- bronxial astma, burun yoki burun yondosh bo'shliqlarining qaytalanuvchi polipozi bilan atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYQPlarni o'zlashtira olmaslikning to'liq yoki to'liq bo'lmagan kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda);

- anamnezda nimesulidga gepatotoksik reaktsiyalar;

- potentsial gepatotoksiklikka ega bo'lgan boshqa dori vositalari (masalan, boshqa NYQP) bilan bir vaqtda qo'llash;

- ichakning surunkali yallig'lanish kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit) zo'rayish fazasida:

- aortokoronar shuntlash o'tkazilgandan keyingi davr;

- shamollash va o'tkir respirator-virusli infektsiyalarda isitma sindromi;

- o'tkir jarrohlik patologiyaga shubha;

- zo'rayish bosqichidagi me'da yoki o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligi; oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishi; anamnezda perforatsiyalar yoki oshqozon-ichakdan qon ketishlar;

- anamnezda serebrovaskulyar qon ketishlar yoki yuqori qon ketish bilan kechadigan boshqa kasalliklar;

- qon ivishining og'ir buzilishlari;

- og'ir yurak yetishmovchiligi;

- og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi < 30 ml/min);

- jigar yetishmovchiligi yoki har qanday faol jigar kasalligi;

- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar;

- homiladorlik va ko'krak suti bilan emizish davri;

- alkogolizm, giyohvandlik qaramligi;

- irsiy fruktozani o'zlashtira olmaslik, saxaraza-izomaltaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi.

Ehtiyotkorlik bilan:

Arterial gipertenziya, qandli diabet, kompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi, yurak ishemik kasalligi, serebrovaskulyar kasalliklar, gemorragik diatiz, dislipidemiya/giperlipidemiya, periferik arteriyalar kasalliklari, chekish, kreatinin klirensi 30-60 ml/min.

Anamnezda M IT yarali shikastlanishi; anamnezda Helicobacter pylori chaqirgan infektsiya; keksa yosh; uzoq muddat oldingi NYQP qo'llash; og'ir somatik kasalliklar.

Quyidagi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash: antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, atsetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), peroral glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon), serotoninni qayta qamrab oluvchi selektiv ingibitorlar (masalan, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Homiladorlik va laktatsiya:

Prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qiluvchi NYQP sinfidagi boshqa preparatlar kabi, nimesulid homiladorlik kechishiga va/yoki embrion rivojlanishiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin va arterial yo'lning muddatidan oldin yopilishi, homilaning o'pka arteriyasi tizimida gipertenziya, buyrak funksiyasining buzilishi (bu homilada oligouriya bilan kechuvchi buyrak yetishmovchiligiga o'tishi mumkin), qon ketish xavfining oshishi, bachadon kontraktilligining pasayishi, onada periferik shishlar paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin.

Epidemiologik tadqiqotlar davomida olingan ma'lumotlar homiladorlikning erta muddatlarida prostaglandinlar sintezini bloklovchi vositalarni qo'llashda o'z-o'zidan abort xavfi, yurak nuqsoni va gastroshizis yuzaga kelish xavfi oshishi mumkinligidan dalolat beradi. Yurak-qon tomir tizimi anomaliyasi rivojlanishining mutlaq xavfi taxminan 1% dan 1,5% gacha oshadi. Xavf doza va qo'llash davomiyligi oshishi bilan ortadi deb hisoblanadi.

Nimesulidning ko'krak sutiga o'tishi haqida ma'lumotlar mavjud emas.

Nimesil® preparatini homiladorlikda va ko'krak suti bilan emizish davrida qo'llash mumkin emas.

Nimesulidni qo'llash ayollar fertilligiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin va homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga tavsiya etilmaydi. Homiladorlikni rejalashtirishda davolovchi shifokor bilan maslahatlashish zarur.

Glyukokortikosteroidlar me'da-ichak yarasi yoki qon ketishi xavfini oshiradi.

Antitrombotsitar vositalar va serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari (SSR/s), masalan, fluoksetin, me'da-ichakdan qon ketish xavfini oshiradi.

NYQV varfarin kabi antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Qon ketish xavfi ortishi sababli, bunday kombinatsiya tavsiya etilmaydi va og'ir koagulyatsiya buzilishlari bo'lgan bemorlarga qarshi ko'rsatmalarga ega. Agar kombinatsiyalangan terapiyadan qochib bo'lmasa, qon ivish ko'rsatkichlarini diqqat bilan nazorat qilish kerak.

Diuretiklar

NYQV diuretiklarning ta'sirini kamaytirishi mumkin.

Sog'lom ko'ngillilarda nimesulid vaqtincha furosemid ta'siri ostida natriy chiqarilishini kamaytiradi, kamroq darajada - kaliy chiqarilishini va diuretik ta'sirning o'zini kamaytiradi.

Nimesulid va furosemidni bir vaqtda qo'llash "konsentratsiya - vaqt" egri chizig'i ostidagi maydonning (AUC) kamayishiga (taxminan 20% ga) va furosemidning buyrak klirensi o'zgarmasdan kümülatif ekskretsiyasining pasayishiga olib keladi.

Furosemid va nimesulidni bir vaqtda qo'llash buyrak yoki yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlikni talab qiladi.

APF ingibitorlari va angiotenzin-II retseptorlari antagonistlari

NYQV gipotenziv preparatlarning ta'sirini kamaytirishi mumkin. Yengil va o'rtacha og'irlikdagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 30-80 ml/min) APF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari va siklooksigenaza tizimini bostiruvchi vositalar (NYQV, antiagregantlar) bir vaqtda qo'llanilganda buyrak funksiyasining yanada yomonlashishi va o'tkir buyrak yetishmovchiligi yuzaga kelishi mumkin, bu odatda qaytuvchan bo'ladi. Ushbu o'zaro ta'sirlar nimesulidni APF ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan birgalikda qabul qilayotgan bemorlarda hisobga olinishi kerak. Shuning uchun ushbu preparatlarni bir vaqtda qo'llash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak, ayniqsa keksa bemorlarda. Bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak va bir vaqtda qo'llash boshlangandan keyin buyrak funksiyasini diqqat bilan nazorat qilish kerak.

Mifepriston

Nazariy jihatdan, NYQV (shu jumladan atsetilsalitsil kislotasi) bilan bir vaqtda qo'llanilganda ularning antiprostaglandin ta'siri hisobiga mifepriston va prostaglandin analoglarining samaradorligi pasayishi mumkin. Cheklangan ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, prostaglandin analogi qo'llaniladigan kunda NYQV qo'llash mifepriston yoki prostaglandin analogining bachadon bo'yni ochilishi, bachadon qisqaruvchanligiga ta'siriga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi va homiladorlikni dori vositalari bilan to'xtatishning klinik samaradorligini kamaytirmaydi.

NYQV litiy klirensini kamaytirishi haqida ma'lumotlar mavjud, bu qon plazmasida litiy konsentratsiyasining oshishiga va uning toksikligiga olib keladi. Litiy preparatlari bilan terapiya olayotgan bemorlarda nimesulid qo'llanilganda qon plazmasidagi litiy konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish kerak.

Glibenklamid, teofillin, digoksin, simetidin va antatsid preparatlar (masalan, alyuminiy va magniy gidroksidlari kombinatsiyasi) bilan klinik ahamiyatga ega o'zaro ta'sirlar kuzatilmagan.

Nimesulid CYP2C9 izofermenti faolligini bostiradi. Nimesulid bilan bir vaqtda ushbu fermentning substratlari bo'lgan preparatlar qo'llanilganda, ularning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Nimesulid metotreksat qo'llanilishidan 24 soat oldin yoki keyin buyurilganda ehtiyotkorlik talab etiladi, chunki bunday hollarda qon plazmasida metotreksat konsentratsiyasi va, mos ravishda, toksik ta'sirlar oshishi mumkin.



Buyrak prostaglandinlariga ta'siri tufayli prostaglandinlar sintetazasi ingibitorlari, nimesulid shular jumlasidandir, siklosporinlarning nefrotoksikligini oshirishi mumkin.