PARASETAMOL MEDISORB 0,5 tabletkalari N20
PARASETAMOL MEDISORB 0,5 tabletkalari N20 o'xshash dorilari
PARASETAMOL MEDISORB 0,5 tabletkalari N20 qo'llanmasi
Absorbtsiya
MITYdan tez so'riladi. Absorbtsiya - yuqori. Maksimal kontsentratsiya (5-20 mkg/ml) 0,5 - 2 soatdan keyin erishiladi. Paratsetamolning plazmadagi terapevtik samarali kontsentratsiyasi u 10-15 mg/kg dozada qo'llanilganda erishiladi.
Taqsimlanishi
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 15% ni tashkil qiladi. Gematoensefalik to'siq orqali o'tadi. Emizikli ona qabul qilgan paratsetamol dozasining 1% dan kamrog'i ko'krak sutiga o'tadi.
Metabolizmi
Jigarda uchta asosiy yo'l bilan metabolizmga uchraydi: glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya, sulfat kislotasi bilan kon'yugatsiya, jigar mikrosomal fermentlari tomonidan oksidlanish. Oxirgi holatda toksik oraliq metabolitlar hosil bo'ladi, ular keyinchalik glutation bilan, so'ngra sistein va merkaptur kislotasi bilan kon'yugatsiyalanadi. Ushbu yo'l uchun sitoxrom P450 ning asosiy izofermentlari CYP2E1 (asosan), CYP1A2 va CYP3A4 (ikkinchi darajali rol) hisoblanadi. Glutation tanqisligida bu metabolitlar gepatotsitlarning shikastlanishi va nekrozini keltirib chiqarishi mumkin. Qo'shimcha metabolizm yo'llari 3-gidroksiparatsetamolgacha gidroksillanish va 3-metoksiparatsetamolgacha metoksillanish bo'lib, ular keyinchalik glyukuron yoki sulfat kislotasi bilan kon'yugatsiyalanadi. Kattalarda glyukuronidlanish, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda (shu jumladan chala tug'ilganlarda) va kichik yoshdagi bolalarda - sulfatlanish ustunlik qiladi. Paratsetamolning kon'yugatsiyalangan metabolitlari (glyukuronidlar, sulfatlar va glutation bilan kon'yugatlar) past farmakologik (shu jumladan toksik) faollikka ega.
Chiqarilishi
Metabolitlar ko'rinishida, asosan kon'yugatlar, faqat 3% i o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Keksa yoshdagi bemorlarda paratsetamol klirensi pasayadi va yarim chiqarilish davri ortadi.
Tavsiya etilgan dozalarda preparat odatda yaxshi o‘zlashtiriladi. Quyida sanab o‘tilgan nojo‘ya effektlar preparatning ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyingi qo‘llanilishi davomida spontan aniqlangan.
Nojo‘ya effektlar tizim-a’zolar sinflari (TAS) va tezlik bo‘yicha tasniflangan. Nojo‘ya effektlar tezligi quyidagicha aniqlangan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 va
Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda - anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz; tezligi noma’lum - sulfogemoglobinemiya, metgemoglobinemiya.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda - allergik reaksiyalar (sh.j. teri toshmasi, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish); juda kam hollarda - o‘tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulyoz, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).
Asab tizimi tomonidan buzilishlar: tezligi noma’lum - bosh aylanishi, psixomotor qo‘zg‘alish, dezorientatsiya (yuqori dozalar qabul qilinganda).
Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda - atsetilsalitsil kislotasi va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda bronxospazm (analgetik bronxial astma));
Me’da-ichak buzilishlari: kam hollarda - qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: kam hollarda - jigar fermentlari faolligining oshishi; tezligi noma’lum - jigar yetishmovchiligi, gepatitlar, jigar nekrozi.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: tezligi noma’lum - ekzantema
Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi reaksiyalar: tezligi noma’lum - kreatininning oshishi (asosan gepatorenal sindromga nisbatan ikkilamchi).
Yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llanilganda jigar va buyrak funksiyasining buzilishi ehtimoli ortadi (buyrak sanchig‘i, nospetsifik bakteriuriya, interstitsial nefrit, papillyar nekroz), qon manzarasini nazorat qilish zarur.
Sanab o‘tilgan nojo‘ya effektlardan birontasi paydo bo‘lganda, preparat qabul qilishni to‘xtating va zudlik bilan shifokorga murojaat qiling.
Dori preparatining foyda va xavf nisbatini uzluksiz monitoring qilishni ta’minlash maqsadida shubha qilingan noxush reaksiyalar haqida xabar berish muhimdir. Agar Sizda biron-bir noxush reaksiyalar yuzaga kelsa, davolovchi shifokorga, dorixona xodimiga yoki ishlab chiqaruvchiga murojaat qiling. Tibbiyot xodimlariga dori preparatining har qanday shubha qilingan noxush reaksiyalari haqida noxush reaksiyalar haqida xabar berish milliy tizimlari orqali xabar berish tavsiya etiladi.
Paratsetamolni qo‘llash fonida isitma sindromi 3 kundan ortiq va og‘riq sindromi 5 kundan ortiq davom etganda, shifokor maslahati talab etiladi.
Agar preparatni qabul qilishda holat yaxshilanishi kuzatilmasa yoki bosh og‘rig‘i doimiy tus olsa, shifokorga murojaat qilish zarur.
Glutation tanqisligi bo‘lgan bemorlar dozani oshirib yuborishga moyil bo‘ladilar, ehtiyot choralariga rioya qilish zarur. Ovqatlanish xulq-atvorining buzilishi, kistik fibroz, OIV-infeksiyasi, ochlik, oriqlash oqibatida glutation tanqisligi paratsetamolning kichik dozalarini oshirib yuborishda (5 g va undan ortiq) jigarning og‘ir shikastlanishi rivojlanishi ehtimolini yuzaga keltiradi.
Jigarning alkogol bilan shikastlanishi bo‘lgan bemorlarda jigar shikastlanishi rivojlanish xavfi ortadi.
Paratsetamol Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, o‘tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulyoz kabi jiddiy teri reaksiyalarini chaqirishi mumkin, ular o‘limga olib kelishi mumkin. Toshma yoki boshqa yuqori sezuvchanlik reaksiyalari birinchi marta namoyon bo‘lganda, preparatni qo‘llash to‘xtatilishi kerak, darhol shifokorga murojaat qilish lozim. Bemorda o‘tkir virusli gepatit aniqlanganda preparatni qabul qilishni bekor qilish kerak.
Preparatni qo‘llashdan oldin, agar Siz «Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'siri» bo‘limida ko‘rsatilgan preparatlardan birortasini qabul qilayotgan bo‘lsangiz, shifokor bilan maslahatlashingiz kerak.
Preparatni tarkibida paratsetamol saqlovchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilmaslik kerak.
Siydik kislotasi va qonda glyukoza miqdorini aniqlash tahlillari o‘tkazilganda shifokorga preparat qabul qilinayotgani haqida xabar berish kerak.
Jigarning toksik shikastlanishini oldini olish uchun paratsetamolni spirtli ichimliklar qabul qilish bilan birga qo‘llamaslik kerak, shuningdek surunkali alkogol iste'moliga moyil shaxslar qabul qilmasligi lozim.
Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat bilan davolash vaqtida nojo‘ya ta'sirlar rivojlanishi mumkinligini hisobga olgan holda, transport vositalarini va boshqa mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.
- paratsetamolga yoki preparatning har qanday boshqa ingredientiga yuqori sezuvchanlik;
- og'ir jigar va buyrak funksiyasi buzilishlari;
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (ushbu dori shakli uchun);
Ehtiyotkorlik bilan
Buyrak va jigar yetishmovchiligi, xavfsiz giperbilirubinemiyalar (shu jumladan Jilber, Dubin-Jonson va Rotor sindromlari), degidratatsiya, gipovolemiya, anoreksiya, bulimiya va kaxeksiya (jigarda glutation zaxirasining yetishmovchiligi) virusli gepatit, jigarning alkogolli shikastlanishi, alkogolizm, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi, keksa yosh, homiladorlik, ko'krak suti bilan emizish davrida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Bunday hollarda preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Homiladorlik va ko'krak suti bilan emizish davrida qo'llanilishi
Paratsetamol yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi. Hayvonlarda va odamlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda preparatni homiladorlik davrida qo'llashda biron-bir xavf yoki paratsetamolning embrion va homila rivojlanishiga salbiy ta'siri aniqlanmagan. Paratsetamol homiladorlik vaqtida ishlatilishi mumkin, biroq minimal samarali dozalarni va maksimal darajada qisqa kurs bilan ishlatish maqsadga muvofiqdir.
Ko'krak sutiga oz miqdorda o'tadi. Tadqiqotlarda ko'krak suti bilan emizishda paratsetamolning bola organizmiga salbiy ta'siri aniqlanmagan.
Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari
Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari yoki potensial gepatotoksik moddalar (masalan, alkogol, rifampitsin, izoniazid, uxlatuvchi va tutqanoqqa qarshi vositalar, shu jumladan fenobarbital, fenitoin, karbamazepin va boshqalar) parasetamol toksikligini oshiradi, hatto parasetamolning no-toksik dozalarida ham jigar shikastlanishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun jigar funksiyasini nazorat qilish kerak.
Fenitoin parasetamol samaradorligini pasaytiradi, demak, fenitoin qabul qilayotgan bemorlar parasetamolni tez-tez, ayniqsa yuqori dozalarda qabul qilishdan saqlanishlari kerak.
Urikozurik dori vositalari
Parasetamol urikozurik dori vositalarining samaradorligini pasaytiradi.
Xloramfenikol
Parasetamol xloramfenikol konsentratsiyasining oshishi xavfini oshirishi mumkin.
Zidovudin
Parasetamol neytropeniya rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin, shu munosabat bilan gematologik ko'rsatkichlarni nazorat qilish kerak. Bir vaqtda qo'llash faqat shifokor maslahatidan keyin mumkin.
Probenitsid
Probenitsid parasetamol klirensini deyarli ikki baravar kamaytiradi, bu parasetamol dozasini kamaytirishni talab qiladi.
Bilvosita antikoagulyantlar
Parasetamolni 4 kundan ortiq vaqt davomida ko'p marta qabul qilish antikoagulyant samarani oshiradi. Parasetamol (ayniqsa yuqori dozalarda va/yoki uzoq vaqt davomida) va kumarin hosilalarini bir vaqtda qo'llash vaqtida va tugagandan so'ng xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) monitoringini o'tkazish kerak. Parasetamolni muntazam qabul qilmaslik sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Propantelin va me'dadan evakuatsiyani sekinlashtiruvchi boshqa preparatlar
Propantelin va me'dadan evakuatsiyani sekinlashtiruvchi boshqa preparatlar parasetamolning so'rilish tezligini pasaytiradi, bu samara boshlanishini kechiktirishi yoki kamaytirishi mumkin.
Metoklopramid va domperidon
Metoklopramid va domperidon parasetamolning so'rilish tezligini va mos ravishda og'riqsizlantiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sirning boshlanishini oshiradi.
Barbituratlar
Barbituratlarni uzoq muddat qo'llash parasetamol samaradorligini pasaytiradi.
Etanol
Parasetamol va etanol saqlovchi ichimliklarni bir vaqtda qabul qilish jigar shikastlanishi va o'tkir pankreatit rivojlanishi xavfini oshiradi.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYQV)
Parasetamol va boshqa NYQV larni uzoq muddat birga foydalanish "analgetik" nefropatiya va buyrak papillyar nekrozi rivojlanishi, buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi boshlanishi xavfini oshiradi.
Salitsilatlar
Parasetamolni yuqori dozalarda va salitsilatlarni bir vaqtda uzoq muddat buyurish buyrak yoki qovuq saratoni rivojlanishi xavfini oshiradi.
Diflunisal
Diflunisal parasetamolning plazma konsentratsiyasini 50% ga oshiradi - gepatotoksiklik rivojlanishi xavfi.
Mielotoksik preparatlar
Mielotoksik preparatlar preparatning gematotoksikligi namoyon bo'lishini kuchaytiradi.
Paratsetamolni ichga 200 yoki 500 mg dan sutkasiga 4 martagacha qo'llash kerak.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar (tana vazni 40 kg dan ortiq)
Agar zarur bo'lsa, 1-2 tabletka (0,5-1 g) sutkasiga 4 martagacha. Maksimal bir martalik doza - 2 tabletka (1 g). Maksimal sutkalik doza - 8 tabletka (4 g). Qabullar orasidagi oraliq - kamida 4 soat. 12 yoshdan katta bolalarda preparatni qabul qilish orasidagi oraliq kamida 6 soatni tashkil qilishi tavsiya etiladi.
Preparatni shifokor tayinlovi va kuzatuvisiz og'riq qoldiruvchi vosita sifatida 5 kundan ortiq va isitmani tushiruvchi vosita sifatida 3 kundan ortiq qo'llash tavsiya etilmaydi.
Bolalar
Dozani bolaning tana vaznidan kelib chiqib hisoblaydilar: maksimal bir martalik doza - tana vazniga 15 mg/kg sutkasiga 4 marta har 6 soatda, maksimal sutkalik doza - tana vazniga 60 mg/kg.
Bolalar (3-6 yosh)
Tana vazni 15-21 kg bo'lganda - maksimal bir martalik doza - tana vazniga 15 mg/kg, maksimal sutkalik doza - tana vazniga 60 mg/kg.
3-6 yoshli bolalarga preparatni aniqroq dozalashni ta'minlash uchun bolalar dori shakllaridan foydalanish kerak.
Bolalar (6-9 yosh)
Agar zarur bo'lsa, 250 mg (500 mg li tabletkaning 1/2 qismi) sutkasiga 4 martagacha. Maksimal bir martalik doza - 250 mg (500 mg li tabletkaning 1/2 qismi). Maksimal sutkalik doza - 1 g (2 tabletka). Qabullar orasidagi oraliq - kamida 4 soat.
Bolalar (9-12 yosh)
Agar zarur bo'lsa, 500 mg (1 tabletka) sutkasiga 4 martagacha. Maksimal bir martalik doza - 500 mg (1 tabletka). Maksimal sutkalik doza - 2 g (4 tabletka). Qabullar orasidagi oraliq - kamida 4 soat.
Bolalarda preparatni shifokor tayinlovi va kuzatuvisiz 3 kundan ortiq qo'llash tavsiya etilmaydi.
Ko'rsatilgan dozadan oshirmang. Tavsiya etilgan dozadan oshirilganda, hatto o'zingizni yaxshi his qilsangiz ham, darhol shifokorga murojaat qiling, chunki jigarning kechiktirilgan jiddiy shikastlanishi xavfi mavjud.
Preparatning sutkalik dozasini oshirish yoki davolash davomiyligini uzaytirish faqat shifokor kuzatuvi ostida mumkin.
Surunkali yoki dekompensatsiyalangan jigar kasalliklari, jigar yetishmovchiligi, surunkali alkogolizm bo'lgan bemorlarda, ozib ketgan bemorlarda va suvsizlanishda sutkalik doza 3 g dan oshmasligi kerak.Dozani oshirib yuborishKattalarda jigarning shikastlanishi 10 g yoki undan ortiq paratsetamol qabul qilinganda mumkin, 5 g yoki undan ortiq paratsetamolni ichga qabul qilish xavf omillari (karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, primidon, rifampitsin, teshik dalachoy yoki jigar mikrosomal fermentlari induktorlari bo'lgan boshqa preparatlar bilan uzoq muddatli davolash; etanolni suiiste'mol qilish, glutation tanqisligi, ovqat hazm qilishning buzilishi, mukovissidoz, OIV-infeksiyasi, ochlik, kakeksiya) mavjud bo'lganda jigarning shikastlanishiga olib kelishi mumkin.
Simptomlari:
O'tkir dozani oshirib yuborishning klinik manzarasi paratsetamol qabul qilingandan keyin 24 soat ichida rivojlanadi.
Oshqozon-ichak buzilishlari (ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi va (yoki) abdominal og'riq), teri qoplamalarining oqarishi paydo bo'ladi. Kattalar tomonidan bir vaqtning o'zida 7,5 g va undan ortiq yoki bolalar tomonidan 140 mg/kg dan ortiq qo'llanilganda gepatotsitlarning sitolizi to'liq va qaytmas jigar nekrozi, jigar yetishmovchiligi, metabolik asidoz va ensefalopatiya rivojlanishi bilan yuz beradi, bu koma va o'limga olib kelishi mumkin. Paratsetamol qo'llanilgandan 12-48 soat o'tgach jigar mikrosomal fermentlari, laktatdegidrogenaza faolligi, bilirubin konsentratsiyasi oshishi va protrombin miqdorining kamayishi qayd etiladi.
Jigar shikastlanishining klinik simptomlari preparat dozasi oshirib yuborilgandan 2 sutka o'tgach namoyon bo'ladi va 4-6-kuni maksimal darajaga yetadi.
Dozani oshirib yuborishda intoksikatsiya bo'lishi mumkin, ayniqsa keksa bemorlarda, bolalarda, jigar kasalliklari (surunkali alkogolizm tufayli kelib chiqqan) bo'lgan bemorlarda, ovqatlanishi buzilgan bemorlarda, shuningdek jigar mikrosomal fermentlari induktorlarini qabul qiluvchi bemorlarda, bunda yashin tezligidagi gepatit, jigar yetishmovchiligi, xolestatik gepatit, ba'zan o'lim bilan yakunlanishi mumkin.
O'tkir buyrak yetishmovchiligi o'tkir tubulyar nekroz bilan rivojlanishi mumkin, uning xarakterli belgilari bel sohasida og'riq, gematuriya (siydikda qon yoki eritrotsitlar aralashmasi), proteinuriya (siydikda oqsil miqdorining oshishi) bo'lib, bunda jigar og'ir shikastlanishi kuzatilmasligi ham mumkin. Yurak ritmining buzilishi, pankreatit hollari qayd etilgan.
Davolash: darhol kasalxonaga yotqizish.
Davolashni boshlashdan oldin dozani oshirib yuborgandan keyin iloji boricha erta muddatlarda qon plazmasida paratsetamolning miqdoriy tarkibini aniqlash. SH-guruhlari donatorlari va glutation sintezi o'tmishdoshlari - metionin va atsetilsisteinni kiritish - dastlabki 8 soatda eng samarali. Qo'shimcha terapevtik choralarni (keyingi metionin kiritish, vena ichiga atsetilsistein kiritish) o'tkazish zarurati qondagi paratsetamol konsentratsiyasiga, shuningdek, uni qo'llashdan keyin o'tgan vaqtga qarab belgilanadi. Simptomatik davolash.
Jigar mikrosomal fermentlari faolligini laboratoriya tekshiruvlarini davolash boshida va keyin har 24 soatda o'tkazish kerak. Ko'pchilik hollarda jigar mikrosomal fermentlari faolligi 1-2 hafta ichida normallashadi. Juda og'ir hollarda jigar ko'chirib o'tkazish talab qilinishi mumkin.
Xususiyatlar PARASETAMOL MEDISORB 0,5 tabletkalari N20
Paratsetamol boshqa chiqarish shakllari
PARASETAMOL MEDISORB 0,5 tabletkalari N20 analoglari
