KYUPEN IV infuziya uchun eritma 100ml 1%

So'rilishi

Parasetamolning farmakokinetikasi bir martalik kiritishdan keyin 2 g gacha va 24 soat ichida takroriy kiritishdan keyin chiziqlidir.

500 mg - 1 g parasetamol infuziyasidan keyingi parasetamolning biokiraolishligi 1 g va 2 g proparasetamol (mos ravishda 500 mg va 1 g parasetamolga to'g'ri keladi) kiritilgandan keyin kuzatilganiga o'xshashdir. Parasetamolning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) 500 mg - 1 g parasetamolning 15 daqiqalik vena ichiga infuziyasi oxirida kuzatiladi va mos ravishda taxminan 15 mkg / ml va 30 mkg / ml ni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi
Parasetamolning taqsimlanish hajmi taxminan 1 l/kg ni tashkil qiladi.
Parasetamol plazma oqsillari bilan jiddiy bog'lanmaydi.
1 g parasetamol infuziyasidan so'ng infuziyadan 20 daqiqa o'tgach orqa miya suyuqligida parasetamolning sezilarli kontsentratsiyasi (1,5 mkg/ml) kuzatildi.

Metabolizmi
Parasetamol asosan jigarda quyidagi 2 asosiy metabolik yo'l bo'yicha metabollanadi: glyukuron kislotasi va sulfat kislotasi bilan kon'yugatsiya. Oxirgi yo'l terapevtik dozalardan oshib ketadigan dozalarda tez to'yinuvchan hisoblanadi. Kichik qismi (4% dan kam) sitoxrom P450 tomonidan reaktiv oraliq birikma (N-atsetil benzoxinon imin) gacha metabollanadi, u normal sharoitda qaytarilgan glutation tomonidan tez detoksifikatsiya qilinadi va sistein va merkaptur kislotasi bilan kon'yugatsiyadan keyin siydik bilan chiqariladi. Biroq, massiv dozani oshirib yuborishda ushbu zaharli metabolit miqdori ortadi.

Chiqarilishi
Parasetamol metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi. Kiritilgan dozaning 90% 24 soat ichida, asosan glyukuronid (60-80%) va sulfat (20-30%) kon'yugatlari ko'rinishida chiqariladi. 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda chiqariladi. Plazmadan yarim chiqarilish muddati 2,7 soatni va umumiy klirens 18 l/soatni tashkil qiladi.

Paratsetamol – paraaminofenollar guruhiga mansub narkotik bo'lmagan analgetik. Og'riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sirga ega. Preparat asosan MNT da og'riq va termoregulyatsiya markazlariga ta'sir qilib, siklooksigenaza III ni bloklaydi. Periferik to'qimalarda prostaglandinlar sinteziga ta'sirning yo'qligi uning suv-tuz almashinuviga (natriy va suvning tutilishi) va oshqozon-ichak trakti shilliq qavatiga salbiy ta'sirining yo'qligini belgilaydi.

Vena ichiga yuborilgandan so'ng og'riqsizlantiruvchi samara yuborilgandan keyin 5-10 daqiqa ichida boshlanadi. Maksimal og'riqsizlantiruvchi samara yuborilgandan keyin 60 daqiqa o'tgach kuzatiladi va 4-6 soat davom etadi. Isitmani tushiruvchi samara yuborilgandan keyin 30 daqiqa o'tgach kuzatiladi va kamida 6 soat davom etadi.

Klinik sinovlar davomida in'ektsiya joyida tez-tez uchraydigan nojo'ya reaksiyalar (og'riq va achishish) qayd etilgan.
Oddiy toshma yoki teri eshakemidan anafilaktik shokgacha bo'lgan juda kam uchraydigan o'ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari qayd etilgan va davolashni to'xtatishni talab qiladi.
Eritema, qizarish, qichishish va taxikardiya holatlari kuzatilmagan.

Mos keladigan peroral analgetik davolashdan imkon qadar tezroq foydalanish tavsiya etiladi.

Dozani oshirib yuborish xavfining oldini olish uchun ishlatiladigan boshqa preparatlarni parasetamol va propatsetamol saqlashiga tekshirish kerak. Ishlatiladigan preparatlarning hech biri na parasetamol, na propatsetamol saqlamasligi kerak.

Tavsiya etilgandan yuqori dozalar jigarning juda jiddiy shikastlanishi xavfini tug'diradi. Jigar shikastlanishining klinik simptomlari va belgilari (shu jumladan yashin tezligidagi gepatit, jigar yetishmovchiligi, xolestatik gepatit, sitolitik gepatit), qoida tariqasida, birinchi marta preparat qabul qilingandan keyin ikki kun o'tgach, cho'qqisi bilan, qoida tariqasida, 4 - 6 kundan keyin namoyon bo'ladi. Antidot bilan davolash imkon qadar tezroq boshlanishi kerak.

Kyupen IV quyidagi hollarda ehtiyotkorlik bilan ishlatilishi kerak:
- gepatotsellyulyar yetishmovchilik,
- jiddiy buyrak funksiyasi buzilishlari (kreatinin klirensi ≤ 30 ml/min),
- surunkali alkogolizm,
- surunkali to'yib ovqatlanmaslik (jigar glutationining past zaxirasi),
- degidratatsiya.

Kyupen IV infuziyalari quyidagilarda mumkin emas:
- paratsetamolga yoki protsetamol gidroxloridga (paratsetamol o‘tmishdoshi) yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga;
- og‘ir gepatotsellyulyar yetishmovchilik hollarida.

Probenetsid glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyani ingibitsiya qilib, paratsetamol klirensining deyarli 2 baravar pasayishini keltirib chiqaradi. Probenetsid bilan bir vaqtda qo'llanilganda paratsetamol dozasini to'g'irlash zarur.
Salitsilamid paratsetamolning yarim chiqarilish vaqti t1/2 ni oshirishi mumkin.
Ferment induktsiya qiluvchi moddalarni yondosh qabul qilishga e'tibor berish kerak.
Paratsetamolni (kamida 4 kun davomida kunda 4 g) peroral antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llash INR qiymatlarining arzimas o'zgarishiga olib kelishi mumkin. Bunday holda bir vaqtda qo'llash davrida va paratsetamol bilan davolash to'xtatilgandan keyin kamida bir hafta davomida INR qiymatlarini kuchaytirilgan monitoringini amalga oshirish kerak.

Qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomaga qarang.