PENTOKSIFILLIN 0,1 tabletkalari N60

Ichga qabul qilingandan so'ng pentoksifillin deyarli to'liq so'riladi.

Pentoksifillin jigar orqali "birlamchi o'tish" samarasiga uchraydi. Dastlabki substantsiyaning mutlaq biokiraolishligi 19±13% ni tashkil qiladi. Asosiy faol metabolit 1-(5-gidroksigeksil)-3,7-dimetilksantin (metabolit 1) ning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi dastlabki pentoksifillin kontsentratsiyasidan ikki baravar yuqori. Metabolit 1 pentoksifillin bilan qaytar biokimyoviy redoks-muvozanatda bo'ladi. Shuning uchun pentoksifillin va metabolit 1 birgalikda faol birlik sifatida ko'rib chiqiladi. Shuning hisobiga faol substantsiyaning o'zlashtirilishi ancha yuqori.

Pentoksifillinning prolon gipolangan ajralib chiqishi qonda uning doimiy (cho'qqisiz) kontsentratsiyasini ushlab turish imkonini beradi, bu esa ushbu dori shaklida preparatning yaxshiroq o'zlashtirilishini ta'minlaydi.

Ichga qabul qilingandan so'ng pentoksifillinning yarim chiqarilish davri 1,6 soatni tashkil qiladi. Pentoksifillin to'liq metabolizmga uchraydi va 90% dan ortig'i buyraklar orqali kon'yugatsiyalanmagan suvda eruvchan metabolitlar shaklida chiqariladi.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda metabolitlarning chiqarilishi sekinlashadi.

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda pentoksifillinning yarim chiqarilish davri uzayadi va mutlaq biokiraolishligi ortadi.

Noxush reaksiyalar Me’yoriy-huquqiy faoliyat bo‘yicha Tibbiy lug‘atga (MedDRA) muvofiq a’zolar tizimlari bo‘yicha taqdim etilgan.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, aseptik meningit, tirishishlar.

Ruhiyat tomonidan: ajitatsiya, uyqu buzilishlari, xavotir.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, stenokardiya, arterial bosimning pasayishi, teri qoplamalariga qon "oqib kelishi", qon ketishlar (shu jumladan teri tomirlari, shilliq qavatlar, me’da, ichakdan qon ketishlar).

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: teri qichishishi, teri toshmasi, eritema (teri qizarishi), eshakemi, tirnoqlar sinuvchanligining oshishi, shishlar.

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: kserostomiya (og‘iz bo‘shlig‘i qurishi), anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, me’da sohasida bosim va to‘lib ketish hissi, ichak atoniyasi, diareya, qabziyat, gipersalivatsiya (so‘lak ajralishining kuchayishi), jigar ichi xolestazi, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, ishqoriy fosfataza faolligining oshishi.

Ko‘rish a’zosi tomonidan: ko‘rish buzilishlari, skotoma.

Gemostaz tizimi va qon yaratish a’zolari tomonidan: trombotsitopeniya, leykopeniya/neytropeniya, pantsitopeniya, gipofibrinogenemiya.

Immun tizimi tomonidan: anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, angionevrotik shish, anafilaktik shok, bronxospazm.

Davolash AB nazorati ostida o‘tkazilishi kerak. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashni boshlashdan oldin qon aylanish kompensatsiyasiga erishish kerak.

Qandli diabeti bo‘lgan, gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan bemorlarda Pentoksifillin preparatining katta dozalarini tayinlash yaqqol gipoglikemiyani chaqirishi mumkin (dozani to‘g‘irlash talab etiladi).

Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda tayinlanganda qon ivish tizimi ko‘rsatkichlarini sinchkovlik bilan kuzatish zarur.

Yaqinda jarrohlik aralashuvini o‘tkazgan bemorlarda gemoglobin va gematokrit konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish zarur.

Past va beqaror AB ga ega bemorlarga Pentoksifillin preparati dozasini individual tanlash kerak.

Keksa bemorlarda dozani kamaytirish talab qilinishi mumkin (biokiraolishlikning oshishi va chiqarilish tezligining pasayishi).

Pentoksifillinni bolalarda qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Chekish preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Jigar funksiyasining og‘ir darajali buzilishi bo‘lgan bemorlarda Pentoksifillin preparatini qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat kumulyatsiyasi xavfi va nojo‘ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshishini hisobga olib, dozani oshirishni individual o‘zlashtira olishni hisobga olgan holda o‘tkazish kerak.

Buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari (KK 30 ml/daq dan kam) bo‘lgan bemorlar Pentoksifillin preparatini qabul qilishda sinchkov shifokor nazoratiga muhtoj bo‘ladilar.

Agar preparatni qo‘llash davrida bemorlarda ko‘zning to‘r pardasiga qon quyilishlar yuzaga kelsa, preparatni darhol bekor qiladilar.

Preparatning transport vositalarini va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Davolash davrida bosh og‘rig‘i va bosh aylanishi yuzaga kelishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.

- Pentoksifillinga, boshqa metilksantinlarga yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;

- massiv qon ketishlar, ko‘z to‘r pardasiga keng ko‘lamli qon quyilishlari;

- o‘tkir miokard infarkti;

- bosh miyaga qon quyilishi;

- koronar arteriyalarning yaqqol aterosklerozi;

- homiladorlik;

- emizish davri;

- 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar;

- laktoza o‘zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi.

Ehtiyotkorlik bilan:

- Gemodinamik ahamiyatli yurak ritmi buzilishlari (aritmiyaning yomonlashuv xavfi);

- arterial gipotenziya (arterial qon bosimining (AQB) yanada pasayish xavfi, "Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limiga qarang);

- surunkali yurak yetishmovchiligi; yurak ishemik kasalligi (YIK), bosh miya tomirlarining gemodinamik ahamiyatli stenozlari;

- me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi;

- buyrak funksiyasining buzilishi (kreatinin klirensi (KK) 30 ml/daq dan kam) (kumulyatsiya xavfi va nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi ortishi, "Qo‘llash usuli va dozalari", "Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limlariga qarang);

- jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari (kumulyatsiya xavfi va nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi ortishi, "Qo‘llash usuli va dozalari", "Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limlariga qarang);

- yaqinda o‘tkazilgan jarrohlik amaliyotlaridan keyin;

- proliferativ diabetik retinopatiya;

- qonashga yuqori moyillik, masalan, antikoagulyantlarni (shu jumladan, bilvosita antikoagulyantlar [K vitamini antagonistlari]) qo‘llash natijasida yoki qon ivish tizimidagi buzilishlarda (yanada og‘ir qon ketishlar rivojlanish xavfi), "Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang

- Trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, abtsiksimab, epoprostenol, iloprost, anagrelid, NYQP [tsiklooksigenaza-2 selektiv ingibitorlaridan tashqari], atsetilsalitsil kislotasi, tiklopidin, dipiridamol) bilan bir vaqtda qo‘llash, "Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang.

- gipoglikemik vositalar (insulin va ichga qabul qilish uchun gipoglikemik vositalar) bilan bir vaqtda qo‘llash, "Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang;

- siprofloksatsin va teofillin bilan bir vaqtda qo‘llash ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang).

Homiladorlik va laktatsiya:

Homiladorlikda pentoksifillinnni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha adekvat va yaxshi nazorat qilingan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Homiladorlikda preparatni qo‘llash mumkin emas.

Pentoksifillin va uning metabolitlari ko‘krak suti bilan ajraladi. Laktatsiya davrida qo‘llash zarurati tug‘ilganda emizishni to‘xtatish kerak.

Gipotenziv preparatlar bilan

Pentoksifillin gipotenziv vositalar (masalan, angiotenzin o'zgartiruvchi ferment (APF) ingibitorlari) yoki potensial antigipertenziv samaraga ega boshqa dori vositalari (masalan, nitratlar) bilan bir vaqtda qo'llanilganda arterial gipotenziya rivojlanishi xavfini oshiradi.

Qon ivish tizimiga ta'sir qiluvchi dori vositalari bilan

Pentoksifillin qon ivish tizimiga ta'sir qiluvchi dori vositalari (bevosita va bilvosita antikoagulyantlar, trombolitiklar), antibiotiklar (shu jumladan sefallosporinlar) ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Pentoksifillin va bilvosita antikoagulyantlarni (K vitamini antagonistlari) birga qo'llashda postmarketing tadqiqotlarda antikoagulyant ta'sirning kuchayishi (qon ketishlar rivojlanishi xavfi) holatlari qayd etilgan. Shuning uchun pentoksifillin qabul qilish boshlanganda yoki uning dozasi o'zgartirilganda ushbu preparatlar kombinatsiyasini qabul qilayotgan bemorlarda antikoagulyant ta'sirning yaqqollik darajasini nazorat qilish, masalan, muntazam ravishda XNN (xalqaro normallashtirilgan nisbat) nazoratini o'tkazish tavsiya etiladi.

Simetidin bilan

Simetidin qon plazmasida pentoksifillin va faol metabolit 1 konsentratsiyasini oshiradi (nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lishi xavfi).

Boshqa ksantinlar bilan

Boshqa ksantinlar bilan birga qo'llash asabning haddan tashqari qo'zg'alishiga olib kelishi mumkin.

Gipoglikemik vositalar (insulin va ichga qabul qilish uchun gipoglikemik vositalar) bilan

Insulin yoki ichga qabul qilish uchun gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta'siri pentoksifillin bir vaqtda qabul qilinganda kuchayishi mumkin (gipoglikemiya rivojlanishi xavfi yuqori). Bunday bemorlarning holatini qat'iy nazorat qilish, shu jumladan muntazam glikemik nazorat zarur.

Teofillin bilan

Ba'zi bemorlarda pentoksifillin va teofillin bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida teofillin konsentratsiyasining oshishi kuzatiladi. Keyinchalik bu teofillin bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlarning ko'payishiga yoki kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Siprofloksatsin bilan

Ba'zi bemorlarda pentoksifillin va siprofloksatsin bir vaqtda qo'llanilganda qon plazmasida pentoksifillin konsentratsiyasining oshishi kuzatiladi. Keyinchalik bu ushbu kombinatsiyani qo'llash bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlarning ko'payishiga yoki kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari bilan

Pentoksifillin trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abtsiksimab, anagrelid, NYQV [siklooksigenaza-2 ning selektiv ingibitorlaridan tashqari], atsetilsalitsil kislotasi, tiklopidin, dipiridamol) bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon ketish xavfini oshiruvchi potensial additiv ta'sir rivojlanishi mumkin. Shuning uchun qon ketish rivojlanishi xavfi tufayli pentoksifillinni yuqorida sanab o'tilgan trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak ("Ehtiyotkorlik bilan" bo'limiga qarang).