SETIRIZIN tabletkalari

Setirizinning farmakokinetik parametrlari chiziqli o'zgaradi. So'rilishi. Ichga qabul qilingandan so'ng preparat oshqozon-ichak traktidan tez va to'liq so'riladi. Ovqat qabul qilish so'rilish to'liqligiga ta'sir qilmaydi, garchi uning tezligi kamaysa ham. Kattalarda preparat terapevtik dozada bir marta qabul qilingandan so'ng qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga (Cmax) 1±0,5 soatdan keyin erishiladi va 300 ng/ml ni tashkil qiladi. Taqsimlanishi. Setirizin qon plazmasi oqsillari bilan 93±0,3% ga bog'lanadi. Taqsimlanish hajmi (Vd) 0,5 l/kg ni tashkil qiladi. Preparat 10 kun davomida 10 mg dozada qabul qilinganda setirizinning to'planishi kuzatilmaydi. Metabolizmi. Organizmda O-dezalkillanish yo'li bilan (jigarda sitoxromlar tizimi yordamida metabollanadigan boshqa H1-gistamin retseptorlari antagonistlaridan farqli o'laroq) farmakologik nofaol metabolit hosil bo'lishi bilan oz miqdorda metabollanadi. Chiqarilishi. Kattalarda yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 10 soatni tashkil qiladi; 6 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda T1/2 6 soatni, 2 yoshdan 6 yoshgacha - 5 soatni, 6 oylikdan 2 yoshgacha - 3,1 soatni tashkil qiladi. Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 2/3 qismi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Keksa yoshdagi bemorlarda va surunkali jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda preparat 10 mg dozada bir marta qabul qilinganda T1/2 taxminan 50% ga ortadi va tizimli klirens 40% ga pasayadi. Yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) > 40 ml/daq) bo'lgan bemorlarda farmakokinetik parametrlar buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarnikiga o'xshashdir. O'rtacha og'irlikdagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va gemodializdagi bemorlarda (KK <7 ml/daq), preparat ichga 10 mg dozada qabul qilinganda T1/2 buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan 3 baravar uzayadi va umumiy klirens 70% ga pasayadi, bu dozalash tartibini tegishli ravishda o'zgartirishni talab qiladi. Setirizin gidroxloridi gemodializda organizmdan deyarli chiqarilmaydi.

Setirizin gidroxloridi – Setirizin SD preparatining faol moddasi – gidroksizin metaboliti hisoblanadi, gistaminning raqobatli antagonistlari guruhiga kiradi va H1-gistamin retseptorlarini bloklaydi. Setirizin allergik reaktsiyalar rivojlanishini oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, qichishishga qarshi va antiekssudativ ta'sir ko'rsatadi. Setirizin allergik reaktsiyalarning «erta» gistaminga bog'liq bosqichiga ta'sir qiladi, allergik reaktsiyaning «kech» bosqichida yallig'lanish mediatorlari ajralib chiqishini cheklaydi, shuningdek eozinofillar, neytrofillar va bazofillar migratsiyasini kamaytiradi, semiz hujayralar membranalarini barqarorlashtiradi. Kapillarlar o'tkazuvchanligini kamaytiradi, to'qimalar shishi rivojlanishini oldini oladi, silliq mushaklar spazmini yo'qotadi. Gistamin, o'ziga xos allergenlar yuborilishiga, shuningdek sovutishga (sovuq eshakemida) teri reaktsiyasini bartaraf etadi. Yengil kechuvchi bronxial astmada gistamin chaqirgan bronxokonstriktsiyani kamaytiradi. Setirizin antixolinergik va antiserotonin ta'sir ko'rsatmaydi. Terapevtik dozalarda preparat sedativ samara ko'rsatmaydi. Setirizinni 10 mg bir martalik dozada qabul qilgandan so'ng samara 50% bemorlarda 20 daqiqadan so'ng va 95% bemorlarda 60 daqiqadan so'ng rivojlanadi va 24 soatdan ortiq davom etadi. Kursli davolash fonida setirizinning antigistamin ta'siriga tolerantlik rivojlanmaydi. Terapiya bekor qilingandan so'ng samara 3 sutkagacha saqlanib qoladi.

Setirizin, gidroksizin yoki piperazin hosilalariga, shuningdek preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi (kreatinin klirensi <10 ml/daq); tug'ma galaktoza o'zlashtira olmaslik, laktoza yetishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi. Ehtiyotkorlik bilan surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi >10 ml/daq bo'lganda dozalash rejimini to'g'irlash talab etiladi); keksa yoshdagi bemorlar (koptokchalar filtratsiyasi yoshga doir pasayganda); epilepsiya va tirishishga yuqori tayyorgarligi bo'lgan bemorlar; siydik tutilishiga moyillik omillari bo'lgan bemorlar.

Psevdoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromitsin yoki azitromitsin bilan bir vaqtda qo'llanilganda setirizin farmakokinetikasiga ta'sir aniqlanmagan. Farmakokinetik o'zaro ta'sirlar kuzatilmagan. In vitro testlar setirizin varfarinning oqsillar bilan bog'lanish xususiyatlariga ta'sir qilmasligini ko'rsatdi. Azitromitsin, eritromitsin, ketokonazol, teofillin va psevdoefedrin bilan bir vaqtda qo'llanilganda klinik ahamiyatli istalmagan o'zaro ta'sirlar aniqlanmagan, elektrokardiogrammada o'zgarishlar qayd etilmagan. Setirizin (20 mg/sut) teofillin (400 mg/sut) bilan bir vaqtda qo'llanilganda sutka davomida kontsentratsiya va vaqt bog'liqligi egri chizig'i ostidagi maydonning setirizin uchun 19% ga, teofillin uchun – 11% ga kichik, ammo barqaror oshishi aniqlangan. Bundan tashqari, plazmaning maksimal darajasi setirizin va teofillin uchun mos ravishda 7,7% va 6,4% ga etgan. Shu bilan birga, agar teofillin bilan davolash setirizin tayinlanishidan oldin o'tkazilgan bo'lsa, setirizinning umumiy klirensi 16% ga, teofillin klirensi – 10% ga pasaygan. Biroq, dastlab setirizin bilan davolashda teofillin farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir aniqlanmagan. Setirizinning 10 mg dozasi bir marta qabul qilingandan so'ng alkogol (0,8%) ta'siri sezilarli darajada kuchaymaydi; 16 ta psixometrik testdan 1 tasida diazepam 5 mg bilan sezilarli o'zaro ta'sir qayd etiladi. Setirizin (10 mg) glipizid bilan har kuni bir vaqtda iste'mol qilinganda glyukoza ko'rsatkichi biroz pasayadi. Biroq, bu klinik jihatdan isbotlanmagan. Shunga qaramay, ushbu dori vositalarini alohida qabul qilish tavsiya etiladi – glipizid ertalab va setirizin kechqurun. Ovqat qabul qilish so'rilishning to'liqligiga ta'sir qilmaydi, garchi uning tezligi 1 soatga kamayadi. Ritonavir (600 mg kunda ikki marta) va setirizin (10 mg/sut) ko'p marta qabul qilinganda ta'sir davomiyligi 40% ga oshgan, shu bilan birga ritonavir ta'siri setirizin keyinchalik qabul qilinganda biroz o'zgargan (-11%). Allergologik sinovlarni tayinlashdan oldin uch kunlik «yuvish» davri tavsiya etiladi.

Allergik rinitni davolash Kattalar va 12 yoshdan oshgan o'smirlar: tavsiya etilgan doza – kuniga 1 marta 10 mg (1 tabletka). 6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar: kuniga 1 marta 10 mg (1 tabletka). Davolashning maksimal davomiyligi - 4 hafta. Doza 2 qabulga bo'linishi mumkin: ertalab va kechqurun 5 mg dan (1/2 tabletka). Allergik kon'yunktivitni davolash Kattalar va 12 yoshdan oshgan o'smirlar: tavsiya etilgan doza – kuniga 1 marta 10 mg (1 tabletka). 6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar: kuniga 1 marta 10 mg (1 tabletka). Davolashning maksimal davomiyligi - 4 hafta. Doza 2 qabulga bo'linishi mumkin: ertalab va kechqurun 5 mg dan (1/2 tabletka). Yil davomidagi rinit va surunkali idiopatik eshakemini davolash Kattalar va 12 yoshdan oshgan o'smirlar: tavsiya etilgan doza – kuniga 1 marta 10 mg (1 tabletka). 6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar: kuniga 1 marta 10 mg (1 tabletka). Doza 2 qabulga bo'linishi mumkin: ertalab va kechqurun 5 mg dan (1/2 tabletka). Maxsus dozalash rejimini talab qiluvchi bemorlar Keksa yoshdagi bemorlar Koptokchalar filtratsiyasi yoshga bog'liq holda pasayganda, keksa yoshdagi bemorlar uchun preparatni qabul qilish buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun bo'lgani kabi dozada belgilanadi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar Preparatni qabul qilish oraliqdagi tanaffuslar buyrak yetishmovchiligi darajasiga qarab individual ravishda to'g'irlanadi. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar Faqat jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga dozalash rejimini to'g'irlash talab etilmaydi. Preparatni qabul qilish Preparatni kechqurun qabul qilish kerak, chunki simptomlar kunning shu vaqtida kuchliroq namoyon bo'ladi. Tabletka butunligicha, chaynamasdan va suv bilan yutib yuboriladi. Setirizin SD ovqatlanishdan qat'i nazar qabul qilinadi. Yengil nojo'ya ta'sirlar namoyon bo'lgan taqdirda kattalar va 12 yoshdan oshgan o'smirlarga 5 mg (1/2 tabletka) Setirizin SD preparatini ertalab va kechqurun mos ravishda qabul qilish tavsiya etiladi.