Продолговатые белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской для деления с одной стороны.
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества:
ядро: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, эмульсия симетикона SE 4.
Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Действие препарата начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95 % больных), и сохраняется в течение 24 часов.
Всасывание: после приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 30 -60 минут.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.
Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм: цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.
При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.
Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде.
Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.
После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 5 -6 часов.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %.
На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %.
Гемодиализ неэффективен.
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (? 1/10), часто (?1/100,
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности.
Очень редко: анафилактический шок
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение.
Нечасто: парестезии.
Редко: судороги, нарушения двигательной функции.
Очень редко: извращения вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик.
Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия.
Нарушения психики
Нечасто: возбуждение.
Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна. Частота неизвестна: суицидальные идеи.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Частота неизвестна: вертиго.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Часто: сухость во рту, тошнота.
Нечасто: диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: ринит, фарингит.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: повышение массы тела.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: дизурия, энурез.
Частота неизвестна: задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности "печёночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина).
Очень редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд.
Редко: крапивница.
Очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.
Общие расстройства
Нечасто: астения, недомогание.
Редко: периферические отеки.
Частота неизвестна: повышение аппетита.
Отпускается без рецепта
Не рекомендуется одновременное употребление лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина
- Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Детский возраст до 6 лет.
- Беременность, период лактации.
С осторожностью:
Необходимо соблюдать осторожность пациентам с нарушением функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста.
Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами.
Совместный прием с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).