Saytda e'lon qilingan ma'lumotlar mutaxassislar uchun mo'ljallangan. O'zingizni-o'zingiz davolash bilan shug'ullanmang. Sog'lig'ingizga zarar bermaslik uchun mutaxassis bilan maslahatlashishga ishonch hosil qiling!

Qadoqda soni

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

Farmakodinamikasi

Farmakokinetikasi

Сўрилиши

Кетопрофен меъда-ичак йўлларида яхши сўрилади. Ичга қабул қилингандан сўнг кетопрофеннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига 60-90 минут ичида эришилади. Кетопрофеннинг биокираолишлиги тахминан 90% ташкил қилади. Овқат кетопрофенни умумий биологик эришаолишлигига таъсир кўрсатмайди. Узайтирилган таъсирли ва қобиқ билан қопланган таблеткалар нисбий биокираолишлиги бир хил, фарқи – ретард-таблеткалардаги кетопрофен секинроқ ажралиб чиқади ва резорбцияланади, плазмада максимал концентрацияга эришилгандан кейин плазмада узоқ вақт давомида қолади.

Тақсимланиш

Keтопрофен плазма оқсиллари, асосан альбуминлар билан 99% боғланади.

Кетопрофен синовиал суюқликка ва бўғим бўшлиғига: бўғим сумкаси, синовиал қават ва бўғимлараро тўқималарга киради, у ерда плазмадаги максимал концентрациянинг 30% тенг концентрацияга эришади, юборилгандан кейин 4-6 соатдан сўнг концентрациялар тенглашади. Кетопрофен шунингдек, цереброспинал суюқликка ҳамда йўлдош тўсиғи орқали ўтади.

Кетопрофен кўп марта юборилгандан кейин организмда тўпланмайди.

Meтаболизм

Keтопрофен жигарда, асосан глюкурон кислота билан конъюгация йўли орқали, қисман гидроксилизация йўли билан биотрансформацияга учрайди. Метаболитлар фармакологик жиҳатдан нофаол.

Чиқарилиши

Кетопрофен каби, унинг метаболитлари ҳам асосан сийдик билан чиқарилади. Кетопрофен ичга қабул қилингандан кейин тахминан 75% дан 90% гача доза сийдик билан 5 кундан кейин чиқарилади.

Dori shakli

Nojo'ya samaralari

Тез-тезлигини ривожланиши бўйича нохуш ножўя реакциялар таснифи: жуда тез (1/10); тез-тез (1/100 дан <1/10 гача); баъзида (1/1000 дан <1/100 гача); кам ҳолларда (1/10000 дан <1/1000 гача); жуда кам ҳолларда (<1/10000); тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотларга кўра ножўя таъсир ривожланиши тез-тезлигини баҳолашнинг имкони йўқ). Маълумотлар катталардаги ножўя реакциялар бўйича олинган.

Тез-тез (1/100 дан <1/10 гача):

- диспепсия, кўнгил айниши, қоринда оғриқ, қусиш, иштаҳа пасайиши.

- Баъзида (1/1000 до <1/100):

- - қабзият, диарея, метеоризм, гастрит;

- бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик;

- тошма, қичишиш, шиш, чарчоқлик.

Кам ҳолларда (1/10000 дан <1/1000 гача):

- геморрагик анемия, қон кетиш туфайли анемия;

- анафилактик реакция (жумладан, шок);

- парестезия, визуал бузилишлар (кўришнинг хиралашуви), қулоқларда шовқин, вазнни ошиши;

- астма, бронхиал астма хуружи;

- стоматит, ярали касаллик, гепатит, қон зардобида билирубиннинг, трансаминаз даражасининг ошиши (гепатит билан боғлиқ бузилишлар).

Жуда кам ҳолларда (<1/10000):

- панкреатит (НЯҚП қабул қилиш билан боғлиқ).

Тез-тезлиги номаълум:

- агранулоцитоз, тромбоцитопения, илик фаолияти тўхташи, нейтропения;

- кайфият ўзгариши, тиришишлар, дисгевзия, депрессия, онгнинг чалкашуви, галлюцинациялар, бош айланиши, дармонсизлик, уйқучанлик асептик менингитнинг энса мушакларининг ригидлиги, бош оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, безгак ёки дезориентация, кўриш нерви неврити билан кечадиган тури (айниқса, тизимли қизил югурик, бириктирувчи тўқиманинг аралаш касаллиги каби аутоиммун касалликлари бўлган беморларда) тўғрисида хабарлар;

- юрак етишмовчилиги, шишлар, гипертония, томирлар кенгайиши;

- бронхоспазм (айниқса аспиринга ва бошқа НФҚПларга ўта юқори сезувчанлиги бўлган беморларда), ринит, носпецифик аллергик реакциялар, нафас сиқиши;

- колит ва Крон касаллигининг зўрайиши, меъда-ичакдан қон кетиши ва уларнинг перфорацияси, гастралгия, мелена, қон билан қусиш, жигар функцияси бузилиши, сариқ касаллиги;

- колит ва Крон касаллиги зўрайиши, меъда-ичакдан қон кетиши ва перфорацияси, гастралгия, мелена, қон билан қусиш, жигар функцияси бузилиши, сариқ касаллиги

- фотосезувчанлик реакцияси, алопеция, эшакеми, Квинка шиши, буллёз тошмаси, жумладан Стивенс-Жонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз, эксфолиатив ва буллёз дерматозлар (жумладан эпидермал некролиз, мультиформали эритема), пурпура;

- ўткир буйрак етишмовчилиги, тубулоинтерстициал нефрит, буйрак синдроми, буйраклар функциясининг бузилиши;

- бош оғриғи, таъм билишнинг бузилиши.

Меъда-ичакдан қон кетиши, айниқса кексаларда, баъзида ўлим билан якун топиши мумкин (“Махсус кўрсатмалар” га қаранг). Мавжуд маълумотларга кўра, баъзи НЯҚП қабул қилиниши (айниқса юқори дозаларда ва узоқ муддат даволанишда) артериал тромботик ҳодисаларнинг, масалан, миокард инфаркти ёки инсультнинг юзага келиши холатини оширади (“Махсус кўрсатмалар” га қаранг).

Maxsus saqlash sharoitlari

Препаратни симптомларни бартараф этиш учун зарур бўлган энг кичик самарали доза энг қисқа вақт давомида қўлланганда, нохуш самараларни минимумга келтириш мумкин. Кетопрофенни НЯҚП, жумладан циклооксигеназа-2 ни селектив ингибиторлари билан мажмуада қўллашдан эҳтиёт бўлиш керак.

Кекса шахслар: кексаларда НЯҚП га, айниқса баъзида ўлимга олиб келиши мумкин бўлган меъда-ичакдан қон кетишлар ва перфорацияларига нисбатан ножўя реакциялар ривожланиши хавфи юқори.

Юрак-қон томир, буйрак ва жигар бузилишлари: юрак етишмовчилиги, жигар дисфункцияси ва циррози, нефроз, сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, диуретик даволашлар қабул қилаётган (айниқса кексалар) пациентларда даволашни бошланида буйрак функциясини синчков назорат қилиш керак. Бу пациентларга кетопрофен буюрилганда, простагландинлар сусайиши чақирган буйракда қон айланишини пасайиши юзага келиши мумкин ва буйракларни шикастланишига олиб келиши мумкин. Шунингдек, НЯҚВ турли шаклларда: интерстициал нефрит, нефротик синдром ва буйрак етишмовчилиги кўринишларида нефротоксикликни юзага келтириши тўғрисида хабар берилган.

Анемия: кетопрофенни узоқ вақт қўлланганда гематокрит ва гемоглобин даражасининг (зўрайиб кетмасдан) пасайганлиги ҳақида якка хабарлар бўлган. Анемия одатда ревматоид артрити бўлган пациентларда кузатилган ва айрим ҳолатларда баъзи пациентларда суюқлик туриб қолиши ёки сезиларли меъда-ичакдан кўп қон йўқотилишини чақириши мумкин бўлган НЯҚП билан кучаяди. НЯҚП, жумладан кетопрофенни узоқ вақт давомида қабул қилган пациентларда анемия ривожланса гемоглобин/гематокритни назорат қилиш керак.

Гемостаз бузилиши, гемофилия, Виллебранд-Юргенс касаллиги, оғир тромбоцитопенияси бўлган пациентлар эҳтиёткорликка риоя қилишлари керак.

Гиперкалиемия: айниқса диабети, буйрак етишмовчилиги бўлган ва/ёки гиперкалиемияни рағбатлантирувчи воситалар билан ёндош даволанаётган пациентларда ривожланиши мумкин, бундай пациентларда калий миқдорини назорат қилиш керак.

Нафасни бузилиши: сурункали ринит, сурункали синусит ва/ёки бурун полиплари билан бирга астмаси бўлган пациентларда аспирин ва/ёки НЯҚП га аллергия ривожланиши хавфи юқори бўлади. Бу препаратларнинг қўлланилиши, айниқса аспирин ёки НЯҚП га аллергияли пациентларда астма ёки бронхоспазм хуружини чақириши мумкин.

Меъда -ичакдан қон кетиши, яранинг хосил бўлиши ва перфорацияси: ҳар қандай НЯҚП, даволаш давомида ҳар қандай вақтда қўлланганда яранинг хосил бўлиши, баъзида ўлим ҳолатига олиб келиши мумкин бўлган перфорация ёки қон кетиши ҳақида хабарлар бўлган. Юқумли касалликлар: бошқа НЯҚП ҳолатлари каби, инфекцион касалликларда кетопрофенни яллиғланишга қарши, оғриқ қолдирувчи ва ҳароратни туширувчи самаралари инфекциянинг зўрайишини (масалан, безгакда) ниқоблаши мумкин.

Qo'llanilishi

Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Dozirovkasi

Dozani oshirib yuborilishi

Симптомлар: кетопрофен дозаси 2,5 г гача бўлганда дозадан ошиб кетиш ҳолати ҳақида хаьарлар бўлган. Асосан кузатиладиган симптомлар зарарсиз бўлган ва летаргия, уйқучанлик, кўнгил айниши, қусиш ва эпигастрияда оғриқлар билан чекланган. Шунингдек бош оғриғи, баъзи ҳолларда диарея, ориентация йўқолиши, қўзланувчанлик, кома, бош айланиши, қулоқларда шовқин, ҳушдан кетиш, баъзида тутқаноқ ҳам кузатилиши мумкин. Пропион кислота ҳосилалари дозадан ошиб кетишида кузатиладиган гипотония, бронхоспазм ва МИЙ да қон қуйилиши каби ножўя оқибатларни кутиш керак. Кучли заҳарланишда ўткир буйрак етишмовчилиги ва жигар шикастланиши рўй бериши мумкин.

Даволаш: махсус антидот йўқ. Сувсизланиш компенсацияси, диурез назорати ва ацидозни тузатиш учун, агар улар мавжуд бўлса, симптоматик ва тутиб турувчи даволаш тавсия этилади. Кетопрофен секин ажралиб чиқиши туфайли, ичга тушгандан кейин 16 соат давомида сўрилишда давом этишини кутиш керак. Буйрак ва жигар функцияларини синчиклаб назорат қилиш лозим. Пациентлар кетопрофенни потенциал токсик дозаси қабул қилингандан кейин минимум тўрт соат кузатув остида бўлишлари лозим. Тез-тез ёки узоқ тутқаноқларда вена ичига диазепам юбориш тавсия этилади.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llanishi

Ҳомиладорликнинг I ва II уч ойлигида кетопрофенни қабул қилиш мумкин эмас, агар бу аниқ зарур ҳисобланса қўллаш мумкин. Агар кетопрофенни ҳомиладор бўлишга ҳаракат қилаётган аёл ёки ҳомиладорликнинг I ва II уч ойлиги бўлган аёл қабул қилса, кам дозада қабул қилиши, даволаш давомийлигини эса мумкин қадар қисқартириш керак. Ҳомиладорликнинг III уч ойлигида простагландин синтезини барча ингибиторлари ҳомилага юрак-ўпка токсиклигини ривожланиши билан (артериал йўлни вақтидан илгари ёпилиши ва ўпка гипертензияси), ҳомила олди сувини кўплиги/камлиги билан буйрак етишмовчилигигача зўрайиши мумкин бўлган буйрак дисфункциясига таъсир қилиши мумкин. Она ва янги туғилган чақалоқда ҳомиладорлик охирида қон кетиш вақтини узайиши, жуда кам дозаларда ҳам ривожланиши мумкин бўлган антиагрегацион самара, туғруқни кечикиши ёки узайишига олиб келувчи бачадон қисқаришларини ёмонлашуви, шунинг учун ҳомиладорликнинг III уч ойлигида препаратни қўллаш мумкин эмас. Кетопрофенни кўкрак сути билан чиқарилиши ҳақида маълумотлар йўқ, шунинг учун эмизикли аёлларга кетопрофенни қўллаш тавсия этилмайди.

Hajm/og'irlik