MELOKSIKAM 0,01/ML eritma 1,5ml N3

So'rilishi

Meloksikam mushak ichiga yuborilgandan so'ng to'liq so'riladi.

Preparatning biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil qiladi. 15 mg meloksikam mushak ichiga yuborilgandan so'ng plazmadagi preparatning maksimal konsentratsiyasiga (Smax) taxminan 1 soatdan keyin erishiladi.

Taqsimlanishi

Meloksikam plazma oqsillari bilan (asosan albumin bilan) sezilarli darajada - 99% bog'lanadi. Gistoematik to'siqlar orqali o'tadi, sinovial suyuqlikka kirib boradi. Sinovial suyuqlikdagi konsentratsiya preparatning plazma konsentratsiyasining 50% ini tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi (Vd) past va 11 l ni tashkil qiladi.

Metabolizmi

Meloksikam jigarda deyarli to'liq metabolizmga uchrab, to'rtta farmakologik jihatdan nofaol metabolitlarni hosil qiladi. Asosiy metabolit 5'-karboksimeloksikam (yuborilgan dozaning 60%), oraliq metabolit 5'-gidroksimetilmeloksikamning (yuborilgan dozaning 9%) oksidlanishi orqali hosil bo'ladi. Preparatning yuborilgan dozasining 16% va 4% ini tashkil qiluvchi boshqa ikkita metabolit hosil bo'lishida, ehtimol, peroksidaza ishtirok etadi, uning faolligi individual ravishda o'zgarib turadi.

Eliminatsiya

Meloksikamga xos bo'lgan sezilarli ichak-jigar sirkulyatsiyasi preparat eliminatsiyasiga ta'sir qilmaydi. Meloksikam asosan metabolitlar ko'rinishida, teng darajada buyraklar va ichak orqali chiqariladi. O'zgarmagan holda meloksikamning 5% dan kamrog'i ichak orqali chiqariladi va o'zgarmagan preparatning faqat iz miqdorlari siydikda aniqlanadi.

Meloksikamning o'rtacha yarim chiqarilish davri (Т1/2) 20 soatni tashkil qiladi. Plazma klirensi o'rtacha 8 ml/daqiqani tashkil qiladi.

Jigar va/yoki buyrak funksiyasi yetishmovchiligi

Jigar funksiyasi yetishmovchiligi, shuningdek kuchsiz yoki o'rtacha ifodalangan buyrak yetishmovchiligi meloksikam farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Terminal buyrak yetishmovchiligida taqsimlanish hajmining oshishi erkin meloksikamning yuqoriroq konsentratsiyalariga olib kelishi mumkin.

Og'riq qoldiruvchi Yallig'lanishga qarshi

Quyida keltirilgan nojo‘ya ta’sirlarning uchrash tezligi quyidagicha aniqlangan (Jahon Sog‘liqni Saqlash Tashkiloti tasnifi): juda tez-tez (10% dan ortiq), tez-tez (1% dan ortiq va 10% dan kam), tez-tez emas (0,1% dan ortiq va 1% dan kam), kam hollarda (0,01% dan ortiq va 0,1% dan kam), juda kam hollarda (0,01% dan kam), shu jumladan alohida xabarlar.

Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: tez-tez - dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, qabziyat, meteorizm, diareya; tez-tez emas - jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarining o‘tkinchi o‘zgarishlari (masalan, transaminazalar yoki bilirubin faolligining oshishi), kekirish, ezofagit, gastroduodenal yara, yashirin yoki yaqqol me’da-ichakdan qon ketishi, stomatit; kam hollarda - me’da-ichak yo‘llari teshilishi, kolit, gepatit, gastrit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: tez-tez - anemiya; tez-tez emas - qon formulasining o‘zgarishi, shu jumladan leykotsitar formulaning o‘zgarishi, leykopeniya va trombotsitopeniya.

Teri qoplamalari tomonidan: tez-tez - qichishish, teri toshmasi, angionevrotik shish; tez-tez emas - eshakemi; kam hollarda - Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz; juda kam hollarda - fotosensibilizatsiya, bullez toshmalar, ko‘p shaklli eritema.

Nafas olish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - bronxospazm.

Markaziy asab tizimi tomonidan (shu jumladan eshitish a’zolari, ruhiyat tomonidan): tez-tez - bosh og‘rig‘i; tez-tez emas - bosh aylanishi, uyquchanlik, vertigo; kam hollarda - quloqlarda shovqin; juda kam hollarda - ongning chalkashishi, dezorientatsiya, hissiy labillik.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - periferik shishlar; tez-tez emas - arterial bosim oshishi, yuz terisiga qon «oqib kelish» hissi; kam hollarda - yurak urishining tezlashishini his qilish.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: tez-tez emas - buyrak funksiyasi ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi (qon zardobida kreatinin va/yoki mochevina darajasining oshishi), siydik chiqarishning buzilishi, shu jumladan o‘tkir tutilishi; juda kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Ko‘rish tomonidan: kam hollarda - kon’yunktivit, ko‘rishning buzilishi, sh.j. ko‘rish noaniqligi.

Allergik reaksiyalar: juda kam hollarda - angionevrotik shish va tezkor turdagi o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, sh.j. anafilaktoid/anafilaktik reaksiyalar.

Mahalliy reaksiyalar: tez-tez - yuborilgan joyda shish va og‘riq.

Oshqozon-ichak trakti kasalliklaridan aziyat chekuvchi bemorlar muntazam kuzatuvda bo'lishlari kerak. Oshqozon-ichak trakti yarali shikastlanishi yoki oshqozon-ichakdan qon ketish yuzaga kelganda meloksikamni bekor qilish zarur.

Oshqozon-ichak traktidagi yaralar, perforatsiya yoki qon ketish davolash davomida har qanday vaqtda, ham ogohlantiruvchi simptomlar yoki anamnezida jiddiy oshqozon-ichak asoratlari to'g'risida ma'lumotlar mavjud bo'lganda, ham ushbu belgilar bo'lmaganda yuzaga kelishi mumkin. Ushbu asoratlarning oqibatlari umuman olganda keksa yoshdagi shaxslarda jiddiyroq bo'ladi.

Teri va shilliq qavatlar tomonidan noxush ko'rinishlar, shuningdek preparatga o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari rivojlanishi haqida xabar berayotgan bemorlarga alohida e'tibor qaratish lozim, ayniqsa, agar bunday reaktsiyalar oldingi davolash kurslari davomida kuzatilgan bo'lsa.

Boshqa NYQP kabi, meloksikam jiddiy yurak-qon tomir trombozlari, miokard infarkti, stenokardiya xuruji rivojlanish xavfini oshirishi mumkin, o'lim bilan yakunlanishi mumkin. Bunday xavf preparat uzoq muddat qo'llanilganda, shuningdek anamnezida yuqorida ko'rsatilgan kasalliklari bo'lgan va bunday kasalliklarga moyilligi bo'lgan bemorlarda ortadi.

NYQP buyraklarda buyrak perfuziyasini saqlab turishda ishtirok etadigan prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qiladi. Buyrak qon oqimi pasaygan yoki aylanib yuruvchi qon hajmi kamaygan bemorlarda NYQP ni qo'llash yashirin kechuvchi buyrak yetishmovchiligi dekompensatsiyasiga olib kelishi mumkin. NYQP bekor qilingandan so'ng buyrak funktsiyasi odatda boshlang'ich darajagacha tiklanadi. Ushbu reaktsiya rivojlanish xavfiga eng ko'p darajada keksa bemorlar, degidratatsiya, dimlangan yurak yetishmovchiligi, jigar tsirrozi, nefrotik sindrom yoki buyrak funktsiyasining o'tkir buzilishlari qayd etiladigan bemorlar, diuretik vositalarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar, shuningdek gipovolemiyaga olib keluvchi jiddiy jarrohlik aralashuvlarini boshdan kechirgan bemorlar moyil bo'ladilar. Bunday bemorlarda terapiya boshida diurez va buyrak funktsiyasini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak.

NYQP ni diuretiklar bilan birga qo'llash natriy, kaliy va suv tutilishiga, shuningdek siydik haydovchi vositalarning natriyuretik ta'sirini pasayishiga olib kelishi mumkin. Buning natijasida moyilligi bo'lgan bemorlarda yurak yetishmovchiligi yoki gipertenziya belgilari kuchayishi mumkin. Shuning uchun bunday bemorlarning holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish zarur, shuningdek ularda adekvat gidratatsiya saqlanib turishi kerak. Davolashni boshlashdan oldin buyrak funktsiyasini tekshirish zarur.

Kombinatsiyalangan terapiya o'tkazilgan taqdirda buyrak funktsiyasini ham nazorat qilish kerak.

Meloksikamdan foydalanishda (ko'pchilik boshqa NYQP kabi) qon zardobida transaminazalar faolligi yoki jigar funktsiyasining boshqa ko'rsatkichlari epizodik oshishi haqida xabar berilgan. Ko'pchilik hollarda bu oshish kichik va o'tkinchi bo'lgan. Agar aniqlangan o'zgarishlar sezilarli bo'lsa yoki vaqt o'tishi bilan kamaymasa, meloksikamni bekor qilish va aniqlangan laboratoriya o'zgarishlari ustidan kuzatuvni o'tkazish kerak.

Holsizlangan yoki oriqlagan bemorlar noxush ko'rinishlarni yomonroq o'tkazishlari mumkin, shu munosabat bilan bunday bemorlar sinchkovlik bilan kuzatilishi kerak.

Meloksikam, boshqa NYQP kabi ham, infektsion kasalliklar simptomlarini niqoblashi mumkin.

Meloksikamni qo'llash, siklooksigenaza/prostaglandin sintezini ingibitsiya qiluvchi boshqa preparatlar kabi fertillikka ta'sir qilishi mumkin, shuning uchun homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga tavsiya etilmaydi.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Preparatni qo'llash bosh og'rig'i va bosh aylanishi, uyquchanlik ko'rinishidagi noxush samaralar yuzaga kelishini chaqirishi mumkin. Transport vositalarini boshqarishdan va diqqatni jamlashni talab qiluvchi mashina va mexanizmlarga xizmat ko'rsatishdan voz kechish kerak.

- Faol moddaga yoki yordamchi komponentlarga (shu jumladan boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarga (NYQP)) yuqori sezuvchanlik;

- bronxial astma, burun shilliq qavati va burun yondosh bo'shliqlarining qaytalanuvchi polipozi va atsetilsalitsil kislotasi va boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni o'zlashtira olmaslikning to'liq yoki to'liq bo'lmagan kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda);



- oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining eroziv-yarali o'zgarishlari, faol oshqozon-ichakdan qon ketish;

- zo'rayish bosqichidagi yarali kolit, Kron kasalligi;

- og'ir jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi;

- og'ir buyrak yetishmovchiligi (agar gemodializ o'tkazilmasa, kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam, shuningdek tasdiqlangan giperkaliemiyada), buyrak kasalligining zo'rayishi;

- o'tkir oshqozon-ichakdan qon ketish, yaqinda o'tkazilgan serebrovaskulyar qon ketishlar yoki qon ivish tizimi kasalliklarining aniqlangan tashxisi;

- yaqqol nazorat qilinmaydigan yurak yetishmovchiligi;

- aortokoronar shuntlash o'tkazilgandan keyingi davrda mumkin emas;

- homiladorlik;

- ko'krak suti bilan emizish davri;

- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan:

Keksa yosh, yurak ishemik kasalligi, surunkali yurak yetishmovchiligi, serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriyalar kasalliklari, chekish, o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30-60 ml/min), anamnezda oshqozon-ichak trakti kasalliklari (Helicobacter pylori infektsiyasi mavjudligi), nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni (NYQP) uzoq vaqt qo'llash, alkogolni tez-tez iste'mol qilish, og'ir somatik kasalliklar, peroral glyukokortikosteroidlarni (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlarni (shu jumladan varfarin), antiagregantlarni (shu jumladan atsetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), serotoninni qayta qamrab oluvchi selektiv ingibitorlarni (shu jumladan tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) bir vaqtda qabul qilish; bronxial astma, sil, yaqqol osteoporoz.

Oshqozon-ichak trakti (M IT) tomonidan noxush hodisalar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun minimal samarali dozani minimal darajada qisqa kurs bilan qo'llash kerak.

Homiladorlik va laktatsiya:

Meloksikam homiladorlik davrida mumkin emas.

Ma'lumki, NYQP ko'krak sutiga o'tadi, shuning uchun meloksikamni ko'krak suti bilan emizish davrida qo'llash tavsiya etilmaydi.

Boshqa prostaglandinlar sintezi ingibitorlari, shu jumladan glyukokortikoidlar va salitsilatlar meloksikam bilan bir vaqtda qabul qilinganda oshqozon-ichak traktida yaralar hosil bo'lishi va oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshiradi (ta'sir sinergizmi oqibatida) va shuning uchun tavsiya etilmaydi.

Boshqa NYQPV bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Serotoninni qayta qamrab olish selektiv ingibitorlari - oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshishi.

Litiy preparatlari - NYQPV litiyning buyraklar orqali chiqarilishini kamaytirish orqali plazmada litiy kontsentratsiyasini oshiradi. Meloksikam tayinlash davrida, litiy preparatlari dozasi o'zgartirilganda va ular bekor qilinganda litiy kontsentratsiyasini monitorlash tavsiya etiladi.

Metotreksat - NYQPV metotreksatning tubulyar sekretsiyasini pasaytiradi, shu bilan uning plazmadagi kontsentratsiyasini va gematologik toksikligini oshiradi, metotreksat farmakokinetikasi bunda o'zgarmaydi. Shu munosabat bilan meloksikam va metotreksatni haftasiga 15 mg dan ortiq dozada bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi. Preparatlar bir vaqtda qo'llanilganda metotreksat toksikligi oshish xavfi ortadi.

NYQPV va metotreksat o'rtasidagi o'zaro ta'sir rivojlanish xavfi metotreksatni past dozalarda qo'llayotgan bemorlarda, ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda ham bo'lishi mumkin. Shuning uchun qon hujayralari soni va buyrak funktsiyasini doimiy nazorat qilish zarur.

Kontratseptsiya - bachadon ichi kontratseptiv vositalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda oxirgilarining ta'siri samaradorligi pasayishi mumkin.

Mifepriston - prostaglandinlar sintezi ingibitorlari ta'siri ostida mifepriston samaradorligining o'zgarishi nazariy xavfi bilan bog'liq holda NYQPVni mifepriston bekor qilingandan keyin 8-12 sutkadan oldin tayinlamaslik kerak.

Diuretiklar - bemorlar suvsizlangan holda NYQPV qo'llash o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi bilan kechadi.

Antigipertenziv vositalar (beta-adrenoblokatorlar va angiotenzin o'zgartiruvchi ferment ingibitorlari, vazodilatatorlar, diuretiklar) - NYQPV vazodilatatsiya qiluvchi xususiyatlarga ega prostaglandinlarni ingibirlash oqibatida antigipertenziv vositalar samarasini pasaytiradi.

Angiotenzin II retseptorlari antagonistlari NYQPV bilan birga qo'llanilganda kalava filtratsiyasining pasayishini kuchaytiradi, bu shu tariqa o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin, ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda.

NYQPV, buyrak prostaglandinlariga ta'sir qilib, siklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin.

Meloksikam bilan birga CYP2C9 va/yoki CYP3A4 ni ingibirlash qobiliyatiga ega bo'lgan (yoki ushbu fermentlar ishtirokida metabolizmga uchraydigan) dori preparatlari qo'llanilganda farmakokinetik o'zaro ta'sir ehtimolini hisobga olish kerak.

Bir vaqtda qabul qilinganda meloksikam tabletkali diabetga qarshi vositalar ta'sirini kuchaytirishi mumkin, shu bilan gipoglikemiya yuzaga kelish xavfi mavjud.

Meloksikam digoksin, kortizon, diuretiklar ta'sirini susaytirishi mumkin.