SERTOFEN tabletkalari 25mg N20

Декскетопрофен перорал қабул қилинганидан сўнг C_max 30 минут (15-60 минут) дан кейин эришилади. Овқат билан бир вақтда қабул қилиш препаратнинг AUC ўзгартирмайди, аммо декскетопрофеннинг C_max пасаяди ва сўрилиш тезлиги секинлашади.

Тақсимланиши

Декскетопрофенни тақсимланиш вақти 0,35 соатни ташкил этади, ярим чиқарилиш даври эса – мувофиқ 1,65 соатни ташкил этади. Декскетопрофен учун плазма оқсиллари билан юқори боғланиш даражаси (99%) характерли. Тақсимланиш ҳажми ўртача < 0,25 л/кг ташкил этади.

Препаратнинг кўп марталик дозалари текширилганида, декскетопрофенни охирги дозаси қўлланганидан сўнг AUC қиймати, у бир марта қўлланганидан кейин кузатиладиган AUC га нисбатан юқори бўлмаганлиги аниқланган, бу препаратни кумуляция бўлмаслигидан далолат беради.

Биотрансформацияси ва чиқарилиши

Декскетопрофен қўлланганидан сўнг сийдикда фақат S-(+) энантиомери аниқланади, одам организмида препаратни R-(-) энантиомерига трансформация бўлмаслигидан далолат беради. Декскетопрофенни чиқарилиши асосан глюкорон гуруҳини бирикиши ҳисобига амалга ошади ва кейинчалик буйрак орқали чиқарилади.

Қон яратиш аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда – нейтропения, тромбоцитопения.

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – хиқилдоқни шиши; жуда кам ҳолларда – анафилактик реакциялар, шу жумладан анафилактик шок.

Моддалар алмашинуви томонидан: кам ҳолларда – анорексия.

Руҳий бузилишлар: тез-тез эмас – уйқусизлик, безовталик.

Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, кам ҳолларда – парестезиялар, хушдан кетиш.

Кўриш аъзоси томонидан: жуда кам ҳолларда – ноаниқ кўриш.

Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда – қулоқларни шанғиллаши.

Юрак қон-томир тизими томонидан: тез-тез эмас – юрак уришини ҳис этиш, қизиб кетиш ҳисси; кам ҳолларда – гипертензия; жуда кам ҳолларда – тахикардия, гипотензия.

Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – брадипноэ; жуда кам ҳолларда – бронхоспазм, ҳансираш.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – кўнгил айниши ва/ёки қусиш, қоринда оғриқ, диарея, диспепсия; тез-тез эмас – оғизни қуриши, гастрит, қабзият, метеоризм; кам ҳолларда – пептик яра, пептик ярадан қон кетиши ёки пептик ярани перфорацияси; жуда кам ҳолларда – панкреатит.

Гепатобилиар тизими томонидан: кам ҳолларда – гепатит.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас – тошма; кам ҳолларда – эшакеми, ҳуснбузар тошмаси, кўп терлаш; жуда кам ҳолларда – Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми, ангионевротик шиш, юзни шиши, ёруғликка сезувчанлик реакцияси, қичишиш.

Суяк-мушак тизими томонидан: кам ҳолларда – белда оғриқ.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда – ўткир буйрак етишмовчилиги, полиурия; жуда кам ҳолларда – нефрит ёки нефротик синдром.

Репродуктив тизими ва сут безлари томонидан: кам ҳолларда – ҳайз кўриш циклини бузилишлари, простата бези фаолиятини бузилиши.

Лаборатор кўрсаткичлари томонидан: кам ҳолларда – жигар синамаларини аномал кўрсаткичлари.

Умумий бузилишлар: тез-тез эмас – толиқиш, астения, эт увишиши, умумий лоҳаслик; кам ҳолларда – периферик шишлар.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан ножўя реакциялар ҳаммадан кўп кузатилади. Пептик яра, меъда-ичак йўлларидан перфорация ёки қон кетиши ривожланиши мумкин, баъзида ўлим билан тугаши, айниқса кекса ёшдаги шахсларда кузатилиши мумкин. Мавжуд бўлган маълумотлар бўйича препаратни қўллаш фонида кўнгил айниши, қусиш, диарея, метеоризм, қабзият, диспепсия, қоринда оғриқ, мелена, қон аралаш қусиш, ярали стоматит, колитни зўрайиши, Крон касаллиги пайдо бўлиши мумкин. Кам ҳолларда гастрит кузатилади.

Шунингдек НЯҚВ қўллаш фонида шишлар, гипертензия ва юрак етишмовчилиги бўлиши мумкин.

Бошқа НЯҚВ қўллашда бўлгани каби, асептик менингит ривожланиши мумкин, бу асосан тизимли қизил югурик ёки бириктирувчи тўқиманинг аралаш касалликлари бўлган пациентларда ривожланади, ва гематологик реакциялар (пурпура, апластик ва гематологик анемия, кам ҳолларда – агрнулоцитоз ва медулляр гипоплазия) ривожланади.

Буллёз реакциялар, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз (жуда кам ҳолларда) кузатилиши мумкин. Клиник тадқиқотларнинг натижалари ва эпидемиологик маълумотларга мувофиқ, айрим НЯҚВ қўллаш, айниқса юқори дозаларда ва узоқ вақт давомида қўллаш артериялар тромбози билан чақирилган патологиялар (масалан, миокард инфракти ёки инсульт) ривожланиш ҳавфини бироз ошиши билан кечиши мумкин.

Шубҳа қилинган нохуш реакциялар хақида хабарлар

Дори воситаси қайд этилгандан кейин шубҳа нохуш реакциялар хақида хабарлар муҳим ҳисобланадилар. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий нохуш реакциялар ёки дори препаратини қўллаш бўйича йўриқномасида таърифланмаган янги нохуш реакциялар пайдо бўлганида, Миллий фармокогоҳлик тизимига мувофиқ хабар беришингизни сўраймиз.

Препаратни бошқа НЯҚВ, шу билан бирга ЦОГ-2 нинг селектив ингибиторлари билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак. Препаратни минимал дозаларда ва симптомларни бартараф қилиш учун керак бўладиган имкон борича қисқа муддат давомида қўллаш орқали препаратнинг нохуш кўринишларини минимал даражага етказиш мумкин.

Меъда-ичак йўлларига таъсири

НЯҚВ қўлланганида меъда-ичак йўлларида перфорация ва қон кетиши (ҳатто ўлим билан тугаши мумкин бўлган) билан ёки усиз кечувчи пептик яралар ривожланиши мумкин. Бу нохуш кўринишлар даволашнинг исталган вақтида, олдиндан хабар берувчи симптомлар билан бирга ва уларсиз ривожланиши мумкин, ва улар анамнезида меъда-ичак йўллари томонидан оғир даражада бузилишлар борлигига боғлиқ эмас. Агар декскетопрофен қўлланганида меъда-ичакдан қон кетиши ёки пептик яра ривожланган бўлса, препаратни зудлик билан тўхтатиш керак.

Кўрсатилган нохуш кўринишларни ривожланиш ҳавфи НЯҚВ нинг дозасини ошишига пропорционал равишда, шунингдек анамнезида меъда ёки ўн икки бармоқ ичак яраси бўлган пациентларда, айниқса қон кетиши ёки перфорация билан асоратланганда, ва кекса ёшдаги шахсларда ошади. Кекса ёшдаги пациентларда НЯҚВ га нисбатан ножўя реакцияларни, айниқса меъда-ичакдан қон кетиши ва перфорацияни юз бериш тезлиги юқори бўлади, улар ўлимга олиб келиши мумкин. Бу пациентлар даволашни энг кичик дозалардан бошлашлари керак.

Анамнезида эзофагит, гастрит ва/ёки пептик яра бўлган пациентларда декскетопрофенни қўллашни бошлашдан олдин, бошқа НЯҚВ билан бўлгандаги каби, ушбу касалликлар ремиссия босқичида эканлигига ишонч ҳосил қилиш керак.

Меъда-ичак йўллари патологияси симптомлари мавжуд бўлган ва анамнезида меъда-ичак йўлларининг касалликлари бўлган пациентларда меъда-ичак йўллари томонидан кузатиладиган бузилишларни назорат қилиш, айниқса меъда-ичак йўлларидан қон кетишини аниқлаш учун назорат қилиш керак.

Анамнезида меъда-ичак йўлларининг касалликлари (ярали колит, Крон касаллиги) бўлган пациентларга НЯҚВ эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак, чунки уларнинг аҳволи ёмонлашиши мумкин. Бундай пациентлар учун меъда-ичак йўлларига ҳимоя таъсир кўрсатувчи дори воситалар (мизопростол, протон помпа ингибиторлари) буюрилиши мумкин. Бу шунингдек ацетилсалицил кислотасини кичик дозаларда ёки меъда-ичак йўллари томонидан асоратларни ривожланиш ҳавфини оширадиган бошқа воситаларни бирга қўллашга муҳтож бўлган пациентларга тааллуқли.

Пациентлар меъда-ичак йўллари соҳасида, айниқса даволашни бошланишида, қандайдир дискомфорт (биринчи навбатда – меъда-ичакдан қон кетиши) пайдо бўлганида, улар шифокорга хабар беришлари кераклиги хақида огоҳлантирилган бўлишлари керак.

Орал кортикостероидлар, варфарин каби антикоагулянтлар, серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари ёки аспирин каби антитромбоцитар препаратлар сингари меъда-ичакда яра ҳосил қилиш ёки қон кетиши ҳавфини ошириши мумкин бўлган ёндош препаратларни қабул қилаётган пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Буйрак функциясига таъсири

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак, чунки уларга НЯҚВ қўллаш буйрак функциясини ёмонлашишига, организмда суюқликни ушланиб қолишига, шишларни пайдо бўлишига олиб келиши мумкин. Диуретикларни қабул қилаётган пациентларга ва гиповолемияни ривожланиш ҳавфи бўлган пациентларга, Сертофен препарати эҳтиёткорлик билан буюрилади, чунки нефротоксиклик ривожланишини юқори ҳавфи мавжуд.

Сувсизланиш ва у билан боғлиқ бўлиши мумкин бўлган юқори нефротоксикликни олдини олиш учун, даволаниш вақтида суюқликни адекват миқдорда истеъмол қилиш таъминланиши керак.

Декскетопрофен, бошқа НЯҚВ каби, қон плазмасида мочевина азоти ва креатининнинг даражасини ошириши мумкин. Простагландинлар синтезини бошқа ингибиторлари сингари, декскетопрофенни қўлланиши буйраклар томонидан, гломерулонефрит, интерстициал нефрит, папилляр некроз, нефротик синдром ва ўткир буйрак етишмовчилигига олиб келиши мумкин бўлган ножўя реакциялар билан кечиши мумкин.

Кекса ёшдаги шахслар буйрак функциясини бузилишини ривожланишига кўпроқ мойилдирлар.

Жигар функциясига таъсири

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларга Сертофен препаратини эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Декскетопрофен, жигарнинг айрим кўрсаткичларини қисқа муддатли бироз ошишини, шунингдек АсАТ ва АлАТ ларни аҳамиятли даражада ошишини чақириши мумкин. Ушбу кўрсаткичларни мувофиқ ошиши кузатилганида, даволаш тўхтатилиши керак.

Кекса ёшдаги шахслар жигар функциясини бузилишини ривожланишига кўпроқ мойилдирлар.

Юрак-қон томир тизимига таъсири

Анамнезида гипертензияси ва/ёки енгилдан ўртача даражагача юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун мувофиқ мониторинг ўтказиш керак.

Препарат анамнезида юрак касалликлари, айниқса юрак етишмовчилигини ҳуружлари бўлган пациентларга буюрилганида, алоҳида эҳтиёткорлик талаб этилади, чунки НЯҚВ билан даволанганда организмда суюқликни ушланиб қолиши ва шишларни юзага келиши юзасидан хабарлар бор.

Клиник тадқиқотларнинг маълумотлари ва эпидемилогик маълумотлар, айрим НЯҚВ (айниқса юқори дозаларда ва узоқ муддат қўлланганида) қўллаш артериал тромботик асоратлар (масалан, миокард инфаркти ёки инсульт) ни ривожланиш ҳавфини бироз ошиши билан боғлиқ бўлиши мумкинлигидан далолат беради. Декскетопрофен учун бундай ҳавфни истисно қилишга етарли маълумот йўқ.

Назорат қилиб бўлмайдиган гипертензияси, сурункали юрак етишмовчилиги, юрак ишемик касаллиги, периферик артерияларни шикастланиши ва/ёки цереброваскуляр бузилишлари бўлган пациентларга декскетопрофен фойда ва ҳавф нисбати синчиклаб баҳолангандан сўнггина буюрилади. Гиперлипидемия, гипертензия каби юрак-қон томир касалликларини ривожланиш ҳавф омиллари бўлган, қандли диабет билан хасталанган пациентларга ва пациент чеккан ҳолатда, декскетопрофен билан узоқ муддат даволашни мақсадга мувофиқлиги айнан юқоридаги коида бўйича баҳоланади.

Барча носелектив НЯҚВ тромбоцитлар агрегациясини ингибиция қилиши ва простагландинлар синтезини ингибиция қилиши орқали қон кетиш вақтини узайтириши мумкин. Шу тарзда, варфарин каби гемостазга таъсир қилувчи препаратлар ёки бошқа кумаринлар ёки гепаринлар билан даволанаётган пациентларга декскетопрофенни қўллаш тавсия этилмайди.

Кекса ёшдаги шахслар юрак-қон томир тизими функциясини бузилишлари ривожланишига кўпроқ мойилдирлар.

Тери қопламларига таъсири

НЯҚВ қўллаш билан боғлиқ бўлган тери реакциялари (айримлари ўлим билан тугаган), шу жумладан эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз хақида жуда кам хабарлар берилган. Ножўя реакциялар асосан даволаш бошланишида, кўпчилик ҳолларда – даволашнинг биринчи ойида ривожланади. Тери тошмаси, шиллиқ қаватларни шикастланишининг биринчи белгилари пайдо бўлганида ёки ўта юқори сезувчанликнинг бошқа кўринишларида Сертофен препаратини зудлик билан бекор қилиш керак.

Қўшимча маълумот

Препарат қуйидаги:

•      порфирин метаболизмини туғма бузилиши (масалан, ўткир вақти-вақти билан содир бўладиган порфирия) бўлган;

•      сувсизланиши бўлган;

•      бевосита йирик жарроҳлик аралашувларидан кейин

пациентларга буюрилганида алоҳида эҳтиёткорлик чоралари талаб этилади.

Узоқ муддат даволаш зарурати бўлганида қон манзараси, буйрак ва жигар функцияси назорат қилиниши керак.

Жуда кам ҳолларда ўткир оғир ўта юқори сезувчанлик реакциялари (масалан, анафилактик шок) кузатилган. Декскетопрофен қабул қилинганидан кейин оғир даражадаги ўта юқори сезувчанлик реакцияларининг биринчи белгилари пайдо бўлганида, даволаш тўхтатилиши керак.

Сурункали ринит, сурункали синусит ва/ёки бурун полиплари билан бирга астма билан хасталанган пациентларда ацетилсалицил кислотаси ва/ёки НЯҚВ га нисбатан аллергияни ривожланиш ҳавфи юқори бўлади. Декскетопрофенни қабул қилиш, айниқса ацетилсалицил кислотаси ёки НЯҚВ га аллергияси бўлган пациентларда астма ҳуружлари ёки бронхоспазмни чақириши мумкин.

Сувчечакда декскетопрофенни қўллашдан сақланиш тавсия этилади, чунки НЯҚВ ушбу инфекцияда асоратларни ривожланишидаги ролини истисно қилиш мумкин эмас.

Гемопоэзни бузилишлари, тизимли қизил югурик ёки бириктирувчи тўқиманинг аралаш касалликлари бўлган пациентларга Сертофен препаратини эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Бошқа НЯҚВ каби, декскетопрофен инфекцион касалликларнинг симптомларини яшириши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Ҳомиладорлик

Простагландинлар синтезини сусайиши ҳомиладорликка ва/ёки эмбриофетал ривожланишга салбий таъсир қилиши мумкин. Эпидемиологик тадқиқотларнинг натижалари, ҳомиладорликнинг эрта муддатларида простагландинлар синтезини ингибиторлари қўлланганидан сўнг ҳомилани тутиб туролмаслик, шунингдек юрак нуқсонлари ва гастрошизисни ривожланиш ҳавфи юқорилигини кўрсатади. Юрак нуқсонларини мутлоқ ривожланиш ҳавфи камида 1% дан тахминан 1,5% гача ошган. Бундай ҳавф препаратнинг дозаси оширилганида ва даволаш давомийлиги узайтирилганида ошади деб ҳисобланади. Ҳайвонларда простагландинлар синтези ингибиторларини қўллаш ҳомилани имплантациядан олдин ва кейинги йўқотилишларини ва эмбриофетал ўлимни ошишини чақирган. Бундан ташқари, органогенез даврида простагландинлар синтези ингибиторларини олган ҳайвонларда турли ривожланиш нуқсонлари, шу жумладан юрак-қон томир тизими нуқсонларини ривожланиш тезлигини ошиши кузатилган. Ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойликларида декскетопрофенни, она учун даволашдан кутиладиган фойда ҳомила учун ҳавфдан устун бўлган ҳолдагина, қўллаш мумкин. Ҳомиладор бўлишга ҳаракат қилаётган аёл томонидан декскетопрофен қабул қилинганида, ёки ҳомиладорликнинг биринчи ёки иккинчи уч ойликларида препаратни минимал дозада, мумкин бўлган максимал қисқа вақт давомида қўллаш керак.

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида простагландинлар синтезини барча ингибиторлари ҳомилани юрак-ўпка токсиклигини (артериал қон оқимини муддатдан олдин бекилиши ва ўпка гипертензияси билан бирга) ривожланиш ҳавфини ошишига, олигогидрамнион билан бирга буйрак етишмовчилигигача зўрайиши мумкин бўлган буйрак дисфункциясига олиб келиши, ҳомиладорликни охирида онада ва янги туғиладиган чақалоқда қон кетиш вақтини узайиш ҳавфини ошишига, шунингдек ҳатто препаратнинг кичик дозаларида ҳам намоён бўлиши мумкин бўлган антиагрегацион самарага олиб келиши мумкин; бачадонни қисқаришини сусайишига, бу эса туғруқни кечикишига ёки узайишига олиб келиши мумкин.

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида Сертофен препаратини қўллаш мумкин эмас.

Лактация

Декскетопрофенни кўкрак сутига ўтиши юзасидан маълумотлар йўқ. Лактация даврида Сертофен препаратини қўллаш мумкин эмас.

Фертиллик

Ҳар қандай НЯҚВ қўлланганида бўлгани каби, декскетопрофенни қўллаш фертилликни издан чиқариши мумкин, ва ҳомиладор бўлишга ҳаракат қилаётган аёлларга тавсия этилмайди. Ҳомиладор бўлишда қийинчилик ҳис қилаётган аёлларда ёки бепуштликнинг сабабини аниқлаш учун текширилаётган аёлларда Сертофен препаратини бекор қилиш кераклигини кўриб чиқиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Болалар ва ўсмирларда декскетопрофенни қўллаш самарадорлиги ва ҳавфсизлиги аниқланмаган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

НЯҚВ қабул қилинганидан кейин бош айланиши, уйқучанлик ва кўришни бузилиши каби нохуш реакциялар ривожланиши мумкин. Улар ривожланганида пациентлар механизмларни ҳайдаш ва бошқаришдан сақланишлари керак.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

-       анамнезида ўхшаш таъсир механизмига эга бўлган моддаларни (ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚВ) қўллаш оқибатида ривожланган астма ҳуружлари, бронхоспазм, ўткир ринит, назал полиплар, уртикариялар ёки ангионевротик шиш бўлганида;

-       анамнезида кетопрофен ёки фибратлар қўлланганида фотосенсибилизация ёки фототоксиклик бўлганида;

-       анамнезида илгари НЯҚВ қабул қилиш билан боғлиқ бўлган, меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар ёки перфорация бўлганида;

-       фаол ёки анамнезида мавжуд бўлган қайталанувчи пептик яра/қон кетишида;

-       сурункали диспепсия;

-       фаол босқичдаги қон кетиши ёки кучли қонашда;

-       Крон касаллиги, ярали колитда;

-       оғир даражадаги юрак етишмовчилигида;

-       буйрак функциясини ўртача ёки оғир даражадаги бузилишларида (креатинин клиренси £ 59 мл/мин);

-       жигар функциясини оғир даражада бузилиши (Чайлд-Пью шкаласи бўйича 10-15 балл);

-       геморрагик диатез ёки бошқа коагулопатиялар;

-       оғир даражадаги дегидратация (қусиш, диарея ёки етарли даражада истеъмол қилмаслик оқибатида);

-       ҳомиладорликни учинчи уч ойлиги ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Декскетопрофенни бошқа НЯҚВ, жумладан юқори дозаларда (≥ 3 г/сутка) салицилатлар билан бир вақтда қўллаш синергик таъсири ҳисобига меъда-ичак йўлларида яраларни пайдо бўлиши ва қон кетиши ҳавфини оширади.

Антикоагулянтлар: декскетопрофенни плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси юқори бўлганлиги, тромбоцитлар функциясини ингибиция бўлиши ва гастродуоденал шиллиқ қаватини шикастланиши туфайли, НЯҚВ варфарин каби, антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтириши мумкин. Агар бундай мажмуани қўллашдан сақланиш имкони бўлмаса, лаборатор кўрсаткичларни мувофиқ равишда назорат қилиш билан бирга пациентнинг ҳолатини синчиклаб назорат қилиш керак.

Гепаринлар: қон кетиши ҳавфини (тромбоцитлар функциясини ингибиция бўлиши ва гастродуоденал шиллиқ қаватини шикастланиши ҳисобига) оширадилар. Агар бундай мажмуани қўллашдан сақланиш имкони бўлмаса, лаборатор кўрсаткичларни мувофиқ равишда назорат қилиш билан бирга пациентнинг ҳолатини синчиклаб назорат қилиш керак.

Кортикостероидлар: меъда-ичак йўлларида яраларни ривожланиш ҳавфи ва қон кетиш ҳавфи ошади.

Литий: НЯҚВ қонда литийнинг концентрациясини оширадилар, бу уларни буйрак орқали чиқарилишини камайиши ҳисобига, токсик қийматларга етиши мумкин. Қонда литийнинг даражасини декскетопрофен билан даволашни бошланганида, дозага тузатиш киритилганида ва даволаш бекор қилинганида назорат қилиш керак.

Метотрексат юқори дозаларда (ҳафтада 15 мг ва ундан ортиқ): метотрексатни буйраклар орқали чиқарилишини ҳисобига унинг гематологик токсиклиги ошади.

Гидантоинлар ва сульфонамидлар: бу воситаларнинг токсик ҳусусиятлари кучайиши мумкин.

Қўллашда эҳтиёткорликни талаб этадиган дорилар мажмуаси

Декскетопрофен диуретиклар, ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари, аминогликозидлар гуруҳига мансуб антибиотиклар, ангиотензин II рецепторларининг антагонистлари: декскетопрофен диуретиклар ва бошқа антигипертензив воситаларнинг таъсирини сусайтиради. Буйрак функциясини бузилиши (масалан, сувсизланишда, ёки буйрак функциясини бузилиши бўлган кекса ёшдаги шахсларда) бўлган айрим пациентларда, ЦОГ таъсирини сусайтирувчи воситалар ААФ ингибиторлари, ангиотензин II рецепторларининг антагонистлари, аминогликозидлар гуруҳига мансуб антибиотиклар билан бир вақтда қўлланганида, уларнинг аҳволлари ёмонлашиши мумкин. Одатда, ушбу ёмонлашиш қайтувчан характерга эга. Декскетопрофен ҳар қандай диуретик восита билан бир вақтда қўлланганида, пациент даволанишни бошланишида адекват равишда гидратация қилинганлигига ишонч ҳосил қилиш ва буйрак функциясини назорат қилиш керак.

Метотрексат кичик дозаларда (ҳафтада 15 мг дан кам): НЯҚВни қўллаш фонида метотрексатнинг буйрак клиренсини пасайиши туфайли, унинг гематологик токсиклиги ошиши мумкин. Даволашнинг биринчи ҳафталари давомида, айниқса буйрак функциясини аҳамиятсиз даражада пасайиши бўлганида, шунингдек кекса ёшдаги шахсларда қон манзарасини ҳар ҳафта назорат қилиш керак.

Пентоксифиллин: қон кетиши ҳавфи ошади, клиник кузатиш ва қон кетиши вақтини назорат қилиш керак.

Зидовудин: НЯҚВ буюрилгандан сўнг бир ҳафтадан кейин, ретикулоцитларга таъсир қилиши оқибатида эритроцитларга токсик таъсирини ошиши ҳавфи, оғир даражадаги анемияни ривожланишига олиб келади. НЯҚВ билан даволаш бошланганидан сўнг 1-2 ҳафтадан кейин қоннинг барча ҳужайра элементларини назорат қилиш керак.

Сульфонилмочевина: плазма оқсиллари билан боғланган жойидан сульфонилмочевинани сиқиб чиқариши ҳисобига, НЯҚВ унинг гипогликемик таъсирини кучайтириши мумкин.

Алоҳида эътиборни талаб этадиган дорилар мажмуаси

Бета-адренорецепторларнинг блокаторлари: простагландинлар синтезини сусайиши ҳисобига уларнинг антигипертензив таъсири пасайиши мумкин.

Циклоспорин ва такролимус: НЯҚВ нейротоксикликни кучайтириши мумкин, бу буйрак простагландинларини таъсири билан ифодаланади. Мажмуавий даволашни ўтказиш вақтида буйраклар функциясини назорат қилиш керак.

Тромболитиклар: қон кетишини ривожланиш ҳавфи ошади.

Тромбоцитлар агрегациясини ингибиторлари ва серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари: меъда-ичакдан қон кетишини ривожланиш ҳавфи ошади.

Пробенецид: плазмада декскетопрофеннинг концентрацияси ошиши мумкин, бу буйрак секрециясини ингибиция бўлиши ва глюкурон кислотасини конъюгацияси билан боғлиқ бўлиши мумкин. Бу декскетопрофеннинг дозасига тузатиш киритишни талаб этади.

Юрак гликозидлари: қон плазмасида уларнинг концентрацияси ошиши мумкин.

Мифепристон: простагландинлар синтези ингибиторларини таъсирида мифепристоннинг самарадорлигини назарий ўзгариш ҳавфи борлиги туфайли, НЯҚВни мифепристон бекор қилинганидан сўнг 8-12 суткадан олдин буюриш мумкин эмас.

Хинолон антибиотиклари: НЯҚВ билан бирга юқори дозаларда қўллаш тиришишларни ривожланиш ҳавфини ошириши мумкин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Препаратни тавсия этилган минимал дозаларда ва симптомларни бартараф қилиш учун керак бўладиган имкон борича қисқа вақт давомида қўллаш орқали, препаратнинг ножўя самараларини минимал даражага етказиш мумкин. Сертофен узоқ муддат қўллаш учун мўлжалланмаган ва симптоматик даволаш сифатида ишлатилиши керак.

Катталар

Оғриқни тури ва жадаллигига қараб тавсия этиладиган доза 12,5 мг (1/2 таблетка) ни ташкил этади ҳар 4-6 соатда қабул қилинади ёки 25 мг (1 таблетка) ни ташкил этади ҳар 8 соатда қабул қилинади. Суткалик доза 75 мг (3 таблетка) дан ошмаслиги керак.

Болалар

Болалар ва ўсмирларда декскетопрофеннинг ҳавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.

Кекса ёшдаги пациентлар

Даволашни минимал дозалари (суткалик доза 50 мг) бошлаш тавсия этилади. Препарат яхши ўзлаштирилса, дозасини одатдаги дозагача ошириш мумкин.

Жигар етишмовчилигида қўлланиши

Жигар функциясини енгил ва ўртача даражада бузилишларида даволашни минимал дозалар (суткалик доза 50 мг) билан, шифокорнинг қатъий назорати остида бошлаш керак.

Буйрак етишмовчилигида қўлланиши

Буйрак функциясини енгил даражада бузилишлари (креатинин клиренси минутига 60-89 мл) бўлган пациентлар учун суткалик доза кўпи билан 50 мг ташкил этиши керак.

Простагландинлар синтезини сусайиши ҳомиладорликка ва/ёки эмбриофетал ривожланишга салбий таъсир қилиши мумкин. Эпидемиологик тадқиқотларнинг натижалари, ҳомиладорликнинг эрта муддатларида простагландинлар синтезини ингибиторлари қўлланганидан сўнг ҳомилани тутиб туролмаслик, шунингдек юрак нуқсонлари ва гастрошизисни ривожланиш ҳавфи юқорилигини кўрсатади. Юрак нуқсонларини мутлоқ ривожланиш ҳавфи камида 1% дан тахминан 1,5% гача ошган. Бундай ҳавф препаратнинг дозаси оширилганида ва даволаш давомийлиги узайтирилганида ошади деб ҳисобланади. Ҳайвонларда простагландинлар синтези ингибиторларини қўллаш ҳомилани имплантациядан олдин ва кейинги йўқотилишларини ва эмбриофетал ўлимни ошишини чақирган. Бундан ташқари, органогенез даврида простагландинлар синтези ингибиторларини олган ҳайвонларда турли ривожланиш нуқсонлари, шу жумладан юрак-қон томир тизими нуқсонларини ривожланиш тезлигини ошиши кузатилган. Ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойликларида декскетопрофенни, она учун даволашдан кутиладиган фойда ҳомила учун ҳавфдан устун бўлган ҳолдагина, қўллаш мумкин. Ҳомиладор бўлишга ҳаракат қилаётган аёл томонидан декскетопрофен қабул қилинганида, ёки ҳомиладорликнинг биринчи ёки иккинчи уч ойликларида препаратни минимал дозада, мумкин бўлган максимал қисқа вақт давомида қўллаш керак.

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида простагландинлар синтезини барча ингибиторлари ҳомилани юрак-ўпка токсиклигини (артериал қон оқимини муддатдан олдин бекилиши ва ўпка гипертензияси билан бирга) ривожланиш ҳавфини ошишига, олигогидрамнион билан бирга буйрак етишмовчилигигача зўрайиши мумкин бўлган буйрак дисфункциясига олиб келиши, ҳомиладорликни охирида онада ва янги туғиладиган чақалоқда қон кетиш вақтини узайиш ҳавфини ошишига, шунингдек ҳатто препаратнинг кичик дозаларида ҳам намоён бўлиши мумкин бўлган антиагрегацион самарага олиб келиши мумкин; бачадонни қисқаришини сусайишига, бу эса туғруқни кечикишига ёки узайишига олиб келиши мумкин.

Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида Сертофен препаратини қўллаш мумкин эмас.

Лактация

Декскетопрофенни кўкрак сутига ўтиши юзасидан маълумотлар йўқ. Лактация даврида Сертофен препаратини қўллаш мумкин эмас.

Фертиллик

Ҳар қандай НЯҚВ қўлланганида бўлгани каби, декскетопрофенни қўллаш фертилликни издан чиқариши мумкин, ва ҳомиладор бўлишга ҳаракат қилаётган аёлларга тавсия этилмайди. Ҳомиладор бўлишда қийинчилик ҳис қилаётган аёлларда ёки бепуштликнинг сабабини аниқлаш учун текширилаётган аёлларда Сертофен препаратини бекор қилиш кераклигини кўриб чиқиш керак.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

SERTOFEN

SERTOFEN

Preparatning savdo nomi: Sertofen

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): deksketoprofen

Dori shakli: gel

Tarkibi:

1 g gel quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 12,5 mg deksketoprofen (deksketoprofen trometamol shaklida);

yordamchi moddalar: karbomer gomopolimer, 96% li etanol, lavanda moyi, mentol, natriy gidroksidi, tozalangan suv.

Ta‘rifi: lavanda, yalpiz va spirt hidli, kulrang-oq rangli, tiniq bo‘lmagan bir xil gel.

Farmakoterapevtik guruhi: Sirtga qo‘llash uchun nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar. Propion kislotasining hosilalari.

ATX kodi: M01AE17

Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamikasi

Sertofen – nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita (NYAQV) bo‘lib, propion kislotasining hosilasidir. Og‘riq qoldiruvchi, yallig‘lanishga qarshi ta‘sir ko‘rsatadi. Ta‘sir mexanizmi yallig‘lanish, og‘riq va isitmani patogenezida muhim rol o‘ynaydigan prostaglandinlarning biosintezini kamayishi va siklooksigenaza-1 va siklooksigenaza-2 larning faolligini susayishi bilan bog‘liq.

Farmakokinetikasi

Gel shaklida mahalliy qo‘llanganida preparat sekin so‘riladi va organizmda deyarli to‘planmaydi. Biokiraolishligi 5% ni tashkil etadi, bu preparatni mahalliy ta‘sir qilishi va tizimli samaralarini yo‘qligi bilan ifodalanadi.

Sertofen gel mahalliy qo‘llanganida qon plazmasida deksketoprofen maksimal konsentrasiyasiga 4 soatdan keyin erishiladi. Preparat 24 soatdan keyin organizmdan butunlay chiqariladi.

Deksketoprofenning 12,5% li geli qo‘llanganidan keyin sinovial suyuqlikda preparatning terapevtik darajasi 2,5% li ketoprofen geli qo‘llanganidan keyin kuzatiladigan darajaga ekvivalent yoki yuqoriligi aniqlangan.

Qo‘llanilishi

Quyidagi kasalliklar va holatlarda yengil va o‘rtacha jadallikdagi og‘riq sindromini davolash uchun qo‘llanadi:

• tayanch-harakat apparatining o‘tkir va surunkali yallig‘lanish, yallig‘lanish-degenerativ va metabolik kasalliklarida (shu jumladan, revmatoid artrit, spondiloartrit, artroz, osteoxondroz);
• yumshoq to‘qimalarning revmatik kasalliklarida (tendovaginit, bursit va boshqalar);
• yumshoq to‘qimalar va bo‘g‘imlarning posttravmatik yallig‘lanishlarida (paylarni cho‘zilishi, haddan tashqari zo‘riqishi, lat yeyishlar, suyaklarni chiqishlari va boshqalar oqibatida) qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Sertofen gel sirtga qo‘llanadi. Qo‘llanadigan preparatning miqdori yallig‘lanish jarayoni va og‘riq sindromining yaqqolligiga bog‘liq.

Kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarga Sertofen geli sutkada 2-3 marta qo‘llanadi. Sutkalik dozasi 7,5 g dan oshmasligi kerak, bu taxminan 14 sm gel tasmasiga to‘g‘ri keladi. Gel shikastlanmagan teriga qo‘yiladi va butunlay so‘rilib ketgunicha surtiladi. Preparatni okklyuzion bog‘lovlarning ostiga qo‘yishga ruxsat etilmaydi.

Sertofen gel surtilganidan so‘ng qo‘llarni yuvish kerak.

Shifokorning maslahatisiz preparatni 7 kundan ortiq qo‘llash mumkin emas.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya samaralarning uchrash tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: kam hollarda (≥1/10000, ammo <1/1000), juda kam hollarda (<1/10000), uchrash tezligi noma‘lum (mavjud bo‘lgan ma‘lumotlar bo‘yicha rivojlanish tezligini aniqlash imkoni bo‘lmagan.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: kam hollarda – dermatit (terini qizarishi, qichishishi, shish); uchrash tezligi noma‘lum – fotosensibilizasiya.

Immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (eshakemi, bronxospazm) bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• deksketoprofen, asetilsalisil kislotasi yoki boshqa NYAQP ga, yoki preparatning tarkibiga kiruvchi bironta yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
• anamnezida shunday ta‘sir mexanizmiga ega bo‘lgan vositalar (asetilsalisil kislotasi va boshqa NYAQP) ni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan, astma hurujlari, bronxospazm, o‘tkir rinit, urtikariyalar yoki angionevrotik shish kuzatilgan bo‘lsa;
• teri qoplamlarining butunligini buzilishida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Sertofen gelini so‘rilishi juda past bo‘lganligi sababli, boshqa preparatlar bilan o‘zaro ta‘sir qilishini baholash qiyin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Sertofen gelni faqat shikastlanmagan teriga surtish lozim, ochiq jarohatlarga tushishidan saqlanish kerak. Preparatni terining yirik sohalariga uzoq vaqt davomida qo‘llashdan saqlanish kerak. Preparatni ko‘z va shilliq qavatlarga tushishiga yo‘l qo‘ymaslik kerak. Davolanish vaqtida va keyingi ikki hafta davomida bevosita quyosh nurlarining ta‘siridan yoki solyariyga borishdan saqlanish kerak.

Preparat surtilgandan keyin toshma paydo bo‘lganida davolashni zudlik bilan to‘xtatish kerak.

Quyosh nurlaridan himoya qiluvchi kremlar, fenofibrat va kimyoviy tuzilishida benzofenon saqlagan boshqa preparatlar parallel ravishda qo‘llanganida kesishgan reaksiyalar rivojlanishi mumkin.

Jigar va buyrak faoliyatini buzilishlarida Sertofen gel ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlik va laktasiya davrida deksketoprofenning havfsizligi aniqlanmagan. Homiladorlik va laktasiya davrida Sertofen gelini qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Pediatriyada qo‘llanishi

Ma‘lumotlar yo‘qligi sababli, 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Sertofen avtomobilni boshqarish va psixomotor reaksiyalar tezligini talab etuvchi ishlarni bajarish qobiliyatiga ta‘sir qilmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilish ehtimoli kam, chunki sirtga qo‘llanganida deksketoprofenning tizimli so‘rilishi juda past bo‘ladi.

Chiqarilish shakli

60 g gel alyumin tubada. 1 alyumin tuba qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.