DEKSALGIN IN‘EKT inyeksiya uchun eritma 2ml 25mg/ml N5

So‘rilishi

Deksketoprofen trometamol m/i yuborilgandan so‘ng qon zardobida C_max ga o‘rtacha 20 daqiqadan (10-45 daqiqa) keyin erishiladi. 25-50 mg dozada bir marta yuborilgandan so‘ng AUC ham m/i, ham v/i yuborilganda dozaga proporsional. Tegishli farmakokinetik parametrlar bir marta va takroriy m/i yoki v/i yuborilgandan so‘ng o‘xshash, bu preparatning kumulyatsiyasi yo‘qligini ko‘rsatadi.

Taqsimlanishi

Deksketoprofen trometamol uchun plazma oqsillari bilan bog‘lanishning yuqori darajasi (99%) xosdir. V_d o‘rtacha qiymati 0,25 l/kg dan kamni tashkil qiladi, yarim taqsimlanish vaqti - taxminan 0,35 soat.

Chiqarilishi

Deksketoprofen eliminatsiyasining asosiy yo‘li uning glyukuron kislotasi bilan kon’yugatsiyasi va keyinchalik buyraklar orqali chiqarilishidir. Deksketoprofen trometamolning T _{taxminan 1-2,7 soatni tashkil qiladi.}

Alohida klinik holatlarda farmakokinetika

Keksa yoshdagi shaxslarda T _{davomiyligining (ham bir marta, ham takroriy m/i yoki v/i yuborilgandan so‘ng) o‘rtacha 48% gacha ortishi va preparat umumiy klirensining pasayishi kuzatiladi.}

Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparat (NYQV). Analgetik, yallig'lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir mexanizmi COX-1 va COX-2 darajasida prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilish bilan bog'liq.

Analgetik ta'sir parenteral yuborilgandan 30 daqiqa o'tgach boshlanadi. 50 mg dozada yuborilgandan so'ng analgetik samara davomiyligi 4-8 soatni tashkil qiladi.

Opioid analgetiklar bilan majmuaviy terapiyada deksketoprofen trometamol opioidlar ehtiyojini sezilarli darajada (30-45% gacha) kamaytiradi.

Nojo‘ya ta'sirlarning rivojlanish tez-tezligi: tez-tez (1-10%), tez-tez emas (0,1-1%), kam hollarda (0,01-0,1%), juda kam hollarda (0,01% dan kam, shu jumladan alohida xabarlar).

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda - anemiya; juda kam hollarda - neytropeniya, trombositopeniya.

MNS tomonidan: tez-tez emas - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik, uyquchanlik; kam hollarda - paresteziya.

Sezgi a'zolari tomonidan: tez-tez emas - ko‘rishning xiralashishi; kam hollarda - quloqlarda shovqin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez emas - arterial gipotenziya, issiqlik hissi, teri qoplamalarining giperemiyasi; kam hollarda - ekstrasistoliya, taxikardiya, arterial gipertenziya, periferik shish, yuzaki tromboflebit.

Nafas olish tizimi tomonidan: kam hollarda – bradipnoe; juda kam hollarda - bronxospazm, dispnoe.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko‘ngil aynishi, qusish; tez-tez emas - abdominal og‘riq, dispepsiya, diareya, qabziyat, gematemezis, og‘iz qurishi; kam hollarda - MIY a'zolarining eroziv-yarali shikastlanishlari, shu jumladan qon ketishlar va perforatsiyalar, anoreksiya, jigar fermentlari faolligining oshishi, sariqlik; juda kam hollarda - me'da osti bezining shikastlanishi, jigarning shikastlanishi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda - poliuriya, buyrak sanchig‘i; juda kam hollarda - nefrit yoki nefrotik sindrom.

Reproduktiv tizim tomonidan: kam hollarda - ayollarda - hayz siklining buzilishi, erkaklarda – prostata bezi funktsiyasining buzilishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: kam hollarda - mushak spazmi, bo‘g‘imlarda harakatlarning qiyinlashishi.

Dermatologik reaksiyalar: ba'zida - dermatit, toshma, terlash; kam hollarda - husnbuzar toshmasi; juda kam hollarda – fotosensibilizatsiya.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda – eshakemi; juda kam hollarda - og‘ir teri reaksiyalari (Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi), angionevrotik shish, allergik dermatit.

Moddalar almashinuvi tomonidan: kam hollarda - giperglikemiya, gipoglikemiya, gipertriglitseridemiya.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan: kam hollarda - ketonuriya, proteinuriya.

Mahalliy va umumiy reaksiyalar: tez-tez - in'ektsiya joyida og‘riq; tez-tez emas - yallig‘lanish reaksiyasi, gematoma, in'ektsiya joyida gemorragiyalar, issiqlik hissi, et uvishishi, toliqish; kam hollarda - belda og‘riq, hushdan ketish, isitma; juda kam hollarda - anafilaktik shok, yuz shishi.

Boshqalar: asosan tizimli qizil yuguruk yoki biriktiruvchi to‘qimaning aralash kasalliklari bo‘lgan bemorlarda yuzaga keladigan aseptik meningit, gematologik buzilishlar (purpura, aplastik va gemolitik anemiya, kamdan-kam hollarda - agranulotsitoz va suyak iligi gipoplaziyasi).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar yoki anamnezida me'da-ichak kasalliklari bo'lgan bemorlarda doimiy nazorat zarur. Me'da-ichakdan qon ketish yoki yarali shikastlanish yuzaga kelgan taqdirda Deksalgin^® preparati bilan terapiyani bekor qilish kerak.

Barcha NYAQV prostaglandinlar sintezi sekinlashishi oqibatida trombotsitlar agregatsiyasini ingibirlashi va qon ketish vaqtini uzaytirishi mumkinligi sababli, nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlarda operatsiyadan keyingi davrda profilaktik dozalarda deksketoprofen trometamol va quyi molekulyar geparin preparatlarini bir vaqtda tayinlash o'rganilgan. Koagulyatsiya parametrlariga hech qanday ta'sir kuzatilmagan. Shunga qaramay, Deksalgin^® preparati qon ivishiga ta'sir qiluvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda tayinlanganda sinchkov tibbiy nazorat zarur.

Boshqa NYAQV kabi, Deksalgin^® qon plazmasida kreatinin va azot darajasi oshishiga olib kelishi mumkin. Boshqa prostaglandinlar sintezi ingibitorlari kabi, Deksalgin^® siydik chiqarish tizimiga nojo'ya ta'sir ko'rsatishi mumkin, bu glomerulonefrit, interstitsial nefrit, papillyar nekroz, nefrotik sindrom va o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Deksalgin^® preparati bilan terapiya fonida, boshqa NYAQV kabi, ba'zi jigar ko'rsatkichlarining biroz vaqtinchalik oshishi, shuningdek qon zardobida AST va ALT darajasining sezilarli oshishi kuzatilishi mumkin. Bunda keksa yoshdagi bemorlarda jigar va buyrak funksiyalarini nazorat qilish zarur. Tegishli ko'rsatkichlar sezilarli darajada oshgan taqdirda Deksalgin^® bekor qilinishi kerak.

Boshqa NYAQV kabi, deksketoprofen trometamol infeksion kasalliklar simptomlarini niqoblashi mumkin. Bakterial infeksiya simptomlari paydo bo'lganda yoki Deksalgin^® preparati bilan terapiya fonida ahvol yomonlashganda bemor bu haqda shifokorga xabar berishi kerak.

Deksalgin^® preparatining har bir ampulasida 200 mg etanol mavjud.

Avtotransportni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Deksalgin^® preparati bilan davolash fonida ehtimoliy bosh aylanishi va uyquchanlik munosabati bilan diqqatni jamlash qobiliyati va psixomotor reaksiyalar tezligi pasayishi mumkin.

• me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligi;
• anamnezda me'da-ichakdan qon ketishlar, boshqa faol qon ketishlar (shu jumladan bosh suyagi ichiga qon ketishiga shubha), antikoagulyant terapiya;
• me'da-ichak kasalliklari (Kron kasalligi, nospetsifik yarali kolit);
• jigar funksiyasining og'ir buzilishlari (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 10-15 ball);
• buyrak funksiyasining og'ir buzilishlari (KK <50 ml/min);
• bronxial astma (shu jumladan anamnezda);
• og'ir yurak yetishmovchiligi;
• aortokoronar shuntlashda og'riq sindromini davolash;
• gemorragik diatez yoki boshqa koagulyatsiya buzilishlari;
• bolalar yoshi;
• deksketoprofenga yoki boshqa NYaQVlarga yoki preparat tarkibiga kiruvchi yordamchi moddalarning birortasiga yuqori sezuvchanlik.

Preparat tarkibiga etanol kirishi sababli epidural, qobiq osti yoki qobiq ichiga yuborish mumkin emas.

Anamnezda allergik holatlar; qon yaratish tizimi tomonidan buzilishlar; TQYu yoki biriktiruvchi to'qimaning aralash kasalliklarida; boshqa dori preparatlari bilan bir vaqtda; gipovolemiyaga moyillik bo'lganda; YuIKda; keksa yoshdagi bemorlarda (65 yoshdan oshgan) preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Quyida keltirilgan dori vositalarining o'zaro ta'siri barcha NYQPVlar, shu jumladan Deksalgin^® uchun xosdir.

Istalmagan kombinatsiyalar

Bir nechta NYQPVlarni, shu jumladan yuqori dozadagi (kuniga 3 g dan ortiq) salitsilatlarni bir vaqtda buyurish ta'sir sinergizmi oqibatida oshqozon-ichakdan qon ketishlar va yaralar paydo bo'lish xavfini oshiradi.

Peroral antikoagulyantlar, profilaktik dozalardan oshadigan dozalardagi geparin va tiklopidin bilan bir vaqtda qo'llanilganda trombotsitlar agregatsiyasini ingibirlash va OIT shilliq qavatining shikastlanishi bilan bog'liq holda qon ketish xavfi ortadi.

NYQPV qon plazmasida litiy kontsentratsiyasini toksik darajagacha oshiradi, shu sababli ushbu ko'rsatkichni NYQPV tayinlanganda, dozasi o'zgartirilganda va bekor qilingandan keyin nazorat qilish kerak.

Yuqori dozalarda (haftasiga 15 mg va undan ko'p) metotreksat bilan qo'llanilganda NYQPV terapiyasi fonida uning buyrak klirensi pasayishi bilan bog'liq holda metotreksatning gematologik toksikligi oshishi yuz beradi.

Gidantoinlar va sulfanilamid preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda ushbu preparatlarning toksik ta'siri kuchayishi xavfi mavjud.

Ehtiyotkorlikni talab qiluvchi kombinatsiyalar

Diuretiklar, AO'F ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash zarurati bo'lganda, shuni hisobga olish kerakki, NYQPV terapiyasi suvsizlangan bemorlarda o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi bilan bog'liq (prostaglandinlar sintezi susayishi bilan bog'liq bo'lgan kalava filtratsiyasining pasayishi). NYQPV ba'zi preparatlarning gipotenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin. Diuretiklar bilan bir vaqtda buyurilganda bemorning suv balansi adekvat ekanligiga ishonch hosil qilish va NYQPV tayinlashdan oldin buyrak funktsiyasini nazorat qilish kerak.

Past dozalarda (haftasiga 15 mg dan kam) metotreksat bilan bir vaqtda qo'llanilganda NYQPV terapiyasi fonida uning buyrak klirensi pasayishi bilan bog'liq holda metotreksatning gematologik toksikligi oshishi mumkin. Bir vaqtda terapiyaning birinchi haftalarida qon hujayralari sonini har hafta nazorat qilish kerak. Buyrak funktsiyasining hatto yengil darajadagi buzilishi mavjud bo'lganda, shuningdek, keksa yoshdagi shaxslarda qat'iy tibbiy nazorat zarur.

Pentoksifillin bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon ketishlar rivojlanish xavfi ortadi. Intensiv klinik monitoring va qon ketish vaqtini (qon ivish vaqtini) tez-tez nazorat qilish zarur.

Zidovudin bilan bir vaqtda qo'llanilganda retikulotsitlarga ta'sir qilish bilan bog'liq bo'lgan eritrotsitlarga toksik ta'sir kuchayishi xavfi mavjud, NYQPV tayinlangandan bir hafta o'tgach og'ir anemiya rivojlanadi. NYQPV terapiyasi boshlanganidan 1-2 hafta o'tgach barcha qon hujayralari va retikulotsitlarni nazorat qilish kerak.

Sulfonilmoчевина hosilalarining gipoglikemik ta'siri NYQPV ta'siri ostida plazma oqsillari bilan bog'lanish joylaridan siqib chiqarilishi oqibatida kuchayishi mumkin.

Past molekulyar og'irlikdagi geparin preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon ketish xavfi ortadi.

E'tiborga olish kerak bo'lgan kombinatsiyalar

NYQPV beta-adrenoblokatorlarning gipotenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin, bu prostaglandinlar sintezi ingibirlanishi bilan bog'liq.

Siklosporin va takrolimus bilan bir vaqtda qo'llanilganda NYQPV nefrotoksiklikni kuchaytirishi mumkin, bu buyrak prostaglandinlari ta'siri orqali amalga oshiriladi. Kombinatsiyalangan terapiya o'tkazish vaqtida buyrak funktsiyasini nazorat qilish kerak.

Trombolitiklar bilan bir vaqtda buyurilganda qon ketish xavfi ortadi.

Probenetsid bilan bir vaqtda qo'llanilganda plazmada NYQPV kontsentratsiyasi oshishi mumkin, bu buyrak sekretsiyasi ingibirlanishi va/yoki glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Bu NYQPV dozasini to'g'irlashni talab qiladi.

NYQPV qon plazmasida yurak glikozidlari kontsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.

Prostaglandinlar sintezi ingibitorlari ta'siri ostida mifepriston samaradorligining o'zgarishi nazariy xavfi bilan bog'liq holda, NYQPVni mifepriston bekor qilingandan keyin 8-12 sutkadan oldin tayinlamaslik kerak.

Hayvonlarda o'tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda olingan ma'lumotlar, yuqori dozalarda tsiprofloksatsin terapiyasi fonida NYQPV tayinlanganda konvulsiyalar rivojlanishining yuqori xavfini ko'rsatadi.

Farmatsevtik o'zaro ta'sir

Deksalgin^®ni bir shpritsda dofamin, prometazin, pentazotsin, petidin yoki gidroksizin eritmasi bilan aralashtirish mumkin emas (cho'kma hosil bo'ladi).

Deksalgin^®ni bir shpritsda geparin, lidokain, morfin va teofillin eritmasi bilan aralashtirish mumkin.

Deksalgin^® preparatining infuziya uchun suyultirilgan eritmasini prometazin yoki pentazotsin bilan aralashtirish mumkin emas.

Deksalgin^® preparatining infuziya uchun suyultirilgan eritmasi in'ektsiya uchun quyidagi eritmalar bilan mos keladi: dofamin, geparin, gidroksizin, lidokain, morfin, petidin va teofillin.

Deksalgin^® preparatining infuziya uchun suyultirilgan eritmalarini plastik konteynerlarda saqlaganda yoki etilvinilasetat, tsellyuloza propionati, past zichlikdagi polietilen yoki polivinilxloriddan tayyorlangan infuzion tizimlardan foydalanganda, sanab o'tilgan materiallar tomonidan ta'sir etuvchi moddaning absorbsiyasi sodir bo'lmaydi.

Deksalgin^® v/i va m/i yuborish uchun mo'ljallangan.

Kattalar uchun tavsiya etilgan doza: 50 mg har 8-12 soatda. Zarurat bo'lganda preparatni 6 soatlik interval bilan takroriy yuborish mumkin. Sutkalik doza 150 mg ni tashkil qiladi.

Keksa yoshdagi bemorlar va jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda Deksalgin^® preparati bilan terapiyani pastroq dozalardan boshlash kerak; sutkalik doza 50 mg ni tashkil qiladi.

Deksalgin^® o'tkir og'riq sindromi davrida qisqa muddatli (2 kundan ko'p bo'lmagan) qo'llash uchun mo'ljallangan. Keyinchalik bemorni ichishga qabul qilinadigan analgetiklarga o'tkazish mumkin.

Eritmalarni tayyorlash va yuborish qoidalari

Bir ampula (2 ml) ichidagisi sekin chuqur m/i yuboriladi.

Bir ampula (2 ml) ichidagisi kamida 15 sek davom etadigan sekin v/i in'ektsiya yo'li bilan yuboriladi.

Bir ampula (2 ml) ichidagisi 30-100 ml fiziologik eritma, glukoza eritmasi yoki Ringer (laktat) eritmasida suyultiriladi. Eritmani aseptik sharoitda tayyorlash va har doim kunduzgi yorug'lik ta'siridan himoya qilish kerak. Suyultirilgan eritma (tiniq bo'lishi kerak) 10-30 daqiqa davom etadigan sekin v/i infuziya yo'li bilan yuboriladi.