SINGLON 0,005 chaynaladigan tabletkalar N14

So'rilishi

Qon plazmasidagi Cmax ga 2 yoshdan 5 yoshgacha bo'lgan bolalarda 4 mg dozada och qoringa qabul qilingandan 2 soat o'tgach erishilgan. O'rtacha Cmax 10 mg dozada qabul qilingandan keyingi kattalardagiga qaraganda 66% ga yuqori bo'lgan, o'rtacha Cmin esa pastroq bo'lgan.

Katta yoshdagi bemorlarda 5 mg dozada och qoringa qabul qilinganda Cmax qabul qilingandan 2 soat o'tgach erishiladi. O'rtacha biokiraolishligi 73% ni tashkil qiladi; preparat odatdagi ovqatlanishdan keyin qabul qilinganda u 63% gacha pasayadi.

Taqsimlanishi

Montelukast 99% dan ortiq plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Muvozanatli holatda montelukastning Vd o'rtacha 8-11 l ni tashkil qiladi. GET orqali yomon o'tadi.

Metabolizmi

Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarda qabul qilingandan so'ng muvozanatli holatda bolalar va kattalarda plazmada montelukast metabolitlari kontsentratsiyasi aniqlanmaydi.



Sitoxrom 3A4, 2A6 va 2S9 izofermentlari montelukast metabolizmiga jalb qilingan, ammo terapevtik kontsentratsiyalarda montelukast sitoxrom 3A4, 2S9, 1A2, 2A6, 2S19 va 2D6 izofermentlarini ingibitsiya qilmaydi. Montelukast metabolitlari arzimas farmakologik faollikka ega.

Chiqarilishi

Sog'lom katta yoshli odamlarda montelukastning plazma klirensi o'rtacha 45 ml/daqiqani tashkil qiladi. Nishonlangan montelukast ichga qabul qilingandan so'ng preparatning 86% i 5 kun ichida ichak orqali va 0,2% dan kamrog'i buyraklar orqali chiqarilgan. Bu preparat va uning metabolitlari asosan safro bilan chiqarilishidan dalolat beradi. Yosh bemorlarda montelukastning T1/2 2,7 dan 5,5 soatgacha bo'lgan vaqtni tashkil qiladi. 50 mg dan ortiq dozalarda ichga qabul qilinganda montelukastning farmakokinetikasi deyarli chiziqli xususiyatni saqlab qoladi.

Bemorlarning alohida guruhlarida farmakokinetikasi



Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tadqiqotlar o'tkazilmagan. Montelukast va uning metabolitlari safro bilan chiqarilganligi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani to'g'irlash talab etilmaydi.

Og'ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha baho > 9) bo'lgan bemorlarda montelukast farmakokinetikasi to'g'risida ma'lumotlar mavjud emas.

Quyida tizim-a'zolar sinflari bo'yicha MedDRA tasnifiga muvofiq, tez-tez (>1/100, <1/10) uchraydigan noxush reaksiyalar keltirilgan.
5 mg li chaynaladigan tabletkalar uchun:

Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i.

4 mg li chaynaladigan tabletkalar uchun:

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: qorin sohasida og'riq.

Umumiy buzilishlar: chanqoqlik.

Postmarketing tadqiqotlari davomida quyidagi noxush ko'rinishlar aniqlangan:

Qon va limfa tizimi tomonidan: qon ketishiga moyillikning oshishi.

Immun tizimi tomonidan: o'ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya; jigarning eozinofil infiltratlari.

Ruhiyat tomonidan: uyqu buzilishi, shu jumladan dahshatli tushlar ko'rish, gallyucinatsiyalar, psixomotor giperfaollik (shu jumladan ta'sirchanlik, bezovtalik, qo'zg'alish, shu jumladan agressiv xulq-atvor va tremor), depressiya va uyqusizlik, o'z joniga qasd qilish fikrlari va xulq-atvori.

Nerv tizimi tomonidan: uyquchanlik, bosh aylanishi, paresteziya/giperesteziya, talvasa xurujlari.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishining tezlashishi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: diareya, og'iz qurishi, dispepsiya, ko'ngil aynishi va qusish.

Gepatobiliar tizim tomonidan: qon zardobida jigar transaminazalari faolligining oshishi (AST, ALT), xolestatik gepatit, pankreatit.

Teri va teri osti klechatkasi tomonidan: angionevrotik shish, ekximozlar paydo bo'lishi, eshakemi, qichishish, toshma, tugunli eritema, qontalashlar hosil bo'lishiga moyillik

Singlon® preparati chaynaladigan tabletkalarini bronxial astmaning o‘tkir xurujlarini bartaraf etish uchun qabul qilmaslik kerak. Xuruj yuzaga kelganda ingalyatsion beta-adrenomimetiklarni qo‘llash tavsiya etiladi. Qisqa ta'sirga ega beta-adrenomimetiklarga ehtiyoj oshganda bemorlar imkon qadar tezroq shifokorga murojaat qilishlari kerak.



Ingalyatsion yoki peroral GKSni Singlon® preparatiga keskin almashtirish mumkin emas.

Singlon® preparati yo‘ldosh qo‘llanilganda peroral GKS dozasini kamaytirish imkoniyati haqida dalolat beruvchi ma'lumotlar yo‘q.

Kamdan-kam hollarda bronxial astmani davolash uchun preparatlarni, shu jumladan montelukastni qabul qilayotgan bemorlarda ba'zan vaskulit va Charga-Stross sindromi klinik ko‘rinishlari bilan kechuvchi tizimli eozinofiliya yuzaga kelishi mumkin; bu tizimli GKSni qo‘llash uchun ko‘rsatma hisoblanadi. Bunday holatlar odatda, lekin har doim ham emas, peroral GKS dozasi kamaytirilishi yoki bekor qilinishi bilan bog‘liq bo‘ladi. Leykotrien reseptorlari antagonistlarini qabul qilish Charga-Stross sindromi yuzaga kelishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkinligi ehtimolini istisno qilib ham, tasdiqlab ham bo‘lmaydi. Shifokorlar o‘z bemorlarida eozinofiliya, vaskulit toshmasi, o‘pka simptomlarining kuchayishi, yurak tomonidan asoratlar va/yoki nevropatiya yuzaga kelishi mumkinligi haqida xabardor bo‘lishlari kerak. Yuqorida sanab o‘tilgan simptomlar yuzaga kelgan bemorlar qayta tekshiruvdan o‘tkazilishi, ularni davolash rejimlari esa qayta ko‘rib chiqilishi kerak.



Singlon® preparati chaynaladigan tabletkalari aspartam - fenilalanin manbasini saqlaydi. Fenilketonuriyasi bo‘lgan bemorlar har bir 4 mg chaynaladigan tabletka 1.2 mg aspartam, har bir 5 mg chaynaladigan tabletka esa 1.5 mg aspartam saqlashini yodda tutishlari kerak.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Singlon® preparati 5 mg chaynaladigan tabletkalarini qabul qilishda bosh aylanishi va uyquchanlik rivojlanishi mumkin, buni avtotransport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash zarurati bo‘lganda hisobga olish kerak.

4 mg chaynaladigan tabletkalar 2-5 yoshli bolalarga tayinlanadi.

— jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari;



— fenilketonuriya (preparat aspartam saqlaydi);— 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar (4 mg chaynash uchun tabletkalar uchun);



— 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar (5 mg chaynash uchun tabletkalar uchun);

— ta’sir etuvchi moddaga yoki yordamchi moddalarning har qandasiga yuqori sezuvchanlik.

Preparatni CYP 3A4 induktorlari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Singlon® preparatini bronxial astma profilaktikasi va uzoq muddatli davolash uchun an'anaviy buyuriladigan boshqa preparatlar bilan birga buyurish mumkin. Tavsiya etilgan dozalarda preparat quyidagi preparatlarning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega ta'sir ko'rsatmagan: teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontraseptivlar (etinilestradiol/noretisteron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarin.

Qon plazmasida montelukastning AUC montelukast va fenobarbital qabul qilgan bemorlarda taxminan 40% ga kamaygan. Montelukast metabolizmida CYP3A4 izofermenti ishtirok etishi sababli, montelukastni fenitoin, fenobarbital va rifampitsin kabi CYP3A4 induktorlari bilan qo'llashda, ayniqsa bolalarda ehtiyot bo'lish kerak.

In vitro tadqiqotlarda montelukast CYP2C8 izofermentining kuchli ingibitori ekanligi aniqlangan.