SITRAMON P tabletkalari N10

ASK: ichga qabul qilinganda absorbtsiya to'liq. Absorbtsiya paytida ichak devorida tizimdan oldingi va jigarda tizimli (deatsetillanadi) eliminatsiyaga uchraydi. Rezorbtsiya qilingan qismi xolinesterazalar va albuminesteraza tomonidan tez gidrolizlanadi, shuning uchun yarim chiqarilish davri - 15-20 daqiqadan oshmaydi. Organizmda aylanib yuradi (75-90 % ga albumin bilan bog'langan holda) va to'qimalarda salitsil kislotasi anioni ko'rinishida taqsimlanadi. Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti - 2 soat. Asosan jigarda metabolizmga uchrab, ko'plab to'qimalarda va siydikda aniqlanadigan 4 ta metabolit hosil qiladi. Buyrak kanalchalarida faol sekretsiya yo'li bilan salitsilat (60 %) va uning metabolitlari ko'rinishida chiqariladi. O'zgarmagan salitsilatning chiqarilishi siydikning pH siga bog'liq (siydik ishqoriy bo'lganda salitsilatlarning ionlanishi ortadi, ularning reabsorbtsiyasi yomonlashadi va chiqarilishi sezilarli darajada oshadi). Chiqarilish tezligi dozaga bog'liq: kichik dozalar qabul qilinganda yarim chiqarilish davri - 2-3 soat, doza oshirilganda 15-30 soatgacha ortishi mumkin. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda salitsilatlarning eliminatsiyasi kattalarga qaraganda ancha sekinroq amalga oshiriladi.

Paratsetamol: adsorbtsiya yuqori.

maksimal kontsentratsiya 0,5-2 soatdan keyin erishiladi va 5-20 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 15 %. Gematoensefalik to'siq orqali o'tadi. Emizikli ona qabul qilgan paratsetamol dozasining 1 % dan kamrog'i ko'krak sutiga o'tadi. Paratsetamolning plazmadagi terapevtik samarali kontsentratsiyasi 10-15 mg/kg dozada qabul qilinganda erishiladi. Jigarda metabolizmga uchraydi (90-95 %): 80 % i glyukuron kislotasi va sulfatlar bilan kon'yugatsiya reaktsiyalariga kirishib, faol bo'lmagan metabolitlar hosil qiladi; 17% i gidroksillanishga uchrab, 8 ta faol metabolit hosil qiladi, ular glutation bilan kon'yugatsiyalanib, faol bo'lmagan metabolitlarni hosil qiladi. Glutation yetishmovchiligida bu metabolitlar gepatotsitlarning ferment tizimlarini bloklashi va ularning nekrozini chaqirishi mumkin. Metabolizmda shuningdek CYP2E1 izofermenti ishtirok etadi. Yarim chiqarilish davri - 1-4 soat. Metabolitlar ko'rinishida, asosan kon'yugatlar, faqat 3 % i o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Keksa yoshdagi bemorlarda preparat klirensi pasayadi va yarim chiqarilish davri ortadi. Kofein: ichga qabul qilinganda absorbtsiya yaxshi, ichakning butun uzunligi bo'ylab sodir bo'ladi. So'rilish asosan suvda eruvchanlik emas, balki lipofillik hisobiga sodir bo'ladi.

Maksimal kontsentratsiya 50-75 daqiqadan so'ng erishiladi va 1,58-1,76 mg/l ni tashkil qiladi. Organizmning barcha a'zolari va to'qimalariga tez taqsimlanadi; gematoensefalik to'siq va yo'ldosh orqali oson o'tadi.

Kattalarda taqsimlanish hajmi - 0,4-0,6 l/kg, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 0,78-0,92 l/kg. Qon oqsillari (albuminlar) bilan bog'lanishi - 25-36%. Jigarda 90 % dan ortig'i metabolizmga uchraydi, hayotining birinchi yillaridagi bolalarda - 10-15 % gachasi. Kattalarda kofein dozasining taxminan 80 % i paraksantingacha, taxminan 10% i - teobromingacha va taxminan 4% i - teofillingacha metabolizmga uchraydi, ular keyinchalik monometilksantinlargacha, so'ngra metillangan siydik kislotalarigacha demetillanadi. Yarim chiqarilish davri kattalarda - 3,9-5,3 soat (ba'zan - 10 soatgacha), yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 65-130 soat (hayotining 4-7 oylariga kelib kattalardagi qiymatgacha pasayadi). Kofein va uning metabolitlarining chiqarilishi buyraklar orqali amalga oshiriladi (o'zgarmagan holda kattalarda 1-2%, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 85 % gacha chiqariladi).

Allergik reaksiyalar (shu jumladan Stivens-Jonson, Layell sindromi), bronxospazm.

- Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: gastralgiya, ko'ngil aynishi, qusish, gepatotoksiklik, me'da-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishi.

- Qon yaratish tizimi tomonidan: uzoq muddat qo'llanilganda - trombotsitlar agregatsiyasining pasayishi, gipokoagulyatsiya, gemorragik sindrom (burundan qon ketishi, milklarning qonashi, purpura va b.).

- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial qon bosimining oshishi, taxikardiya.

- Markaziy asab tizimi tomonidan: uzoq muddat qabul qilinganda - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, ko'rishning buzilishi, quloqlarda shovqin, karlik.

- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik, uzoq muddat qo'llanilganda - buyraklarning papillyar nekroz bilan shikastlanishi.

Bolalarda Reye sindromi (giperpireksiya, metabolik atsidoz, asab tizimi va ruhiyat tomonidan buzilishlar, qusish, jigar faoliyatining buzilishi) rivojlanishi mumkin.

Preparat uzoq muddat qo‘llanilganda periferik qon va jigar funksional holati nazorati zarur.

ASK qon ivishini sekinlashtirishi sababli, agar bemorda jarrohlik aralashuvi rejalashtirilgan bo‘lsa, u oldindan shifokorni preparat qabul qilinayotgani haqida ogohlantirishi kerak.

ASK past dozalarda siydik kislotasi chiqarilishini kamaytiradi. Tegishli moyilligi bo‘lgan bemorlarda bu ba'zi hollarda podagra xurujini qo‘zg‘atishi mumkin.

Davolash vaqtida etanol iste'mol qilishdan voz kechish kerak (oshqozon-ichakdan qon ketish xavfi oshishi).

Transport vositalarini va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Transport vositalarini boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak, chunki preparat tarkibiga kiruvchi kofein diqqatni jamlash va reaksiyalar tezligi buzilishini chaqirishi mumkin.

O‘ta yuqori sezuvchanlik; oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari (zo‘rayish bosqichida); oshqozon-ichak qon ketishi; bronxial astma, burun va burun yondosh bo‘shliqlari retsidivlanuvchi polipozi va ASK ni yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni o‘zlashtira olmaslikning to‘liq va to‘liq bo‘lmagan birgalikda kelishi (shu jumladan anamnezda); gemofiliya; gemorragik diatiz, gipoprotrombinemiya; portal gipertenziya; K avitaminozi; buyrak yetishmovchiligi: homiladorlik, laktatsiya davri; glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi; III darajali arterial gipertenziya; yurak ishemik kasalligining og‘ir kechishi; glaukoma; yuqori qo‘zg‘aluvchanlik; uyqu buzilishi; qon ketish bilan kechuvchi jarrohlik aralashuvlari: bolalar yoshi (15 yoshgacha - virusli kasalliklar fonida gipertermiya bo‘lgan bolalarda Reye sindromi rivojlanishi xavfi).

Ehtiyotkorlik bilan:

Podagra, giperurikemiya; oshqozon va 12 barmoqli ichak yara kasalligi, oshqozon-ichak qon ketishlari (anamnezda); antikoagulyantlar bilan yo‘ldosh terapiya; keksa yosh.

Homiladorlik va laktatsiya:

Homiladorlik vaqtida va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

ASK: geparin, bilvosita antikoagulyantlar, rezerpin, steroid gormonlar, gipoglikemik vositalar ta'sirini kuchaytiradi. Metotreksat va nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi. Spironolakton, furosemid, gipotenziv dori vositalari, podagraga qarshi vositalar samaradorligini kamaytiradi. Paratsetamol: barbituratlar, rifampitsin, salitsilamid, tutqanoqqa qarshi dori vositalari, jigar mikrosomal fermentlarining boshqa induktorlari bilan bir vaqtda qo'llash jigar funktsiyasiga ta'sir qiluvchi paratsetamolning toksik metabolitlari hosil bo'lishiga yordam beradi.

Etanol bilan bir vaqtda qabul qilish gepatotoksik samaralar rivojlanish xavfini oshiradi. Metoklopramid paratsetamol so'rilishini tezlashtiradi. Paratsetamol ta'siri ostida xloramfenikolning yarim chiqarilish davri 5 baravar oshadi. Takroriy qabul qilinganda paratsetamol antikoagulyantlar (kumarin hosilalari) ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Kofein: ergotamin so'rilishini tezlashtiradi, kaltsiy preparatlari so'rilishini pasaytiradi, narkotik va uxlatuvchi vositalar samarasini pasaytiradi.

ОІ2-adrenomimetiklar bilan yuqori dozalarda (salbutamol, fenoterol) bir vaqtda qo'llanilganda gipokaliemiya rivojlanish xavfi ortadi, metilksantinlar bilan - ularning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi oshadi va toksik ta'sir xavfi ortadi.