SITRAMON ULTRA tabletkalari N20

Atsetilsalitsil kislotasi: ichga qabul qilingandan so'ng yetarlicha to'liq so'riladi. Absorbtsiya paytida ichak devorida tizimdan oldingi va jigarda (deatsetillanadi) eliminatsiyaga uchraydi. So'rilgan qismi plazma xolinesterazalari va albuminesteraza tomonidan yetarlicha tez gidrolizlanadi. Organizmda atsetilsalitsil kislotasi 90% gacha oqsillar bilan bog'langan holda aylanib yuradi. Salitsilatlar organizm to'qimalari va suyuqliklariga, shu jumladan bo'g'im bo'shliqlariga, sinovial va peritoneal suyuqliklarga oson o'tadi. Bufer xususiyatlariga ega bo'lgan dori shakllari uchun TCmax - 2 soat.

Jigarda 4 ta metabolit hosil qilib biotransformatsiyalanadi. Askorbin kislotasining chiqarilishi asosan buyrak kanalchalarida faol sekretsiya yo'li bilan salitsil kislotasining o'zi (60%) va uning metabolitlari ko'rinishida amalga oshiriladi. Siydik ishqoriy bo'lganda ionlangan salitsilatlarning reabsorbtsiyasi yomonlashadi, ularning ekskretsiyasi sezilarli darajada ortadi. Chiqarilish tezligi dozaga bog'liq: kichik dozalar qabul qilinganda T 1/2 2-3 soatni tashkil qiladi, doza oshirilganda - 15-30 soatgacha ortishi mumkin. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda salitsilatlarning eliminatsiyasi kattalarga qaraganda ancha sekinroq amalga oshiriladi. Salitsilatlar yo'ldosh orqali o'tadi, oz miqdorda ko'krak suti bilan chiqariladi.

Paratsetamol: me'da-ichak yo'llaridan tez so'riladi. TCmax - 0,5-2 soat; Cmax - 5-20 mkg/ml. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 15% gachani tashkil qiladi. Gematoensefalik to'siq (GET) orqali o'tadi.

Jigarda glyukuronidlar va sulfatlar bilan kon'yugatsiya orqali metabolizmga uchraydi, shuningdek qisman jigar mikrosomal fermentlari tomonidan oksidlanishga uchraydi. Oxirgi holatda toksik oraliq metabolitlar hosil bo'ladi, ular keyinchalik glutation bilan, so'ngra sistein va merkaptur kislotasi bilan kon'yugatsiyalanadi. Ushbu metabolizm yo'li uchun sitoxrom P450 ning asosiy izofermentlari CYP2E1, CYP1A2 va kamroq darajada CYP3A4 hisoblanadi. Glutation tanqisligida bu metabolitlar gepatotsitlarning shikastlanishi va nekrozini keltirib chiqarishi mumkin.

Kattalarda glyukuronidlanish, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda va kichik yoshdagi bolalarda - sulfatlanish ustunlik qiladi. Paratsetamolning kon'yugatsiyalangan metabolitlari (glyukuronidlar, sulfatlar va glutation bilan kon'yugatlar) past farmakologik (shu jumladan toksik) faollikka ega.

Paratsetamolning qo'shimcha metabolizm yo'llari 3-gidroksiparatsetamolgacha gidroksillanish va 3-metoksiparatsetamolgacha metoksillanish bo'lib, ular keyinchalik glyukuronidlar yoki sulfatlar bilan kon'yugatsiyalanadi.

Asosan kon'yugatsiya mahsulotlari ko'rinishida buyraklar orqali chiqariladi, 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda ekskretsiya qilinadi. T 1/2 - 1-4 soat. Keksa yoshdagi bemorlarda preparat klirensi pasayadi va T 1/2 ortadi.

Emizikli ona qabul qilgan paratsetamol dozasining 1% dan kamrog'i ko'krak sutiga o'tadi.

Kofein: ichakda yaxshi so'riladi. So'rilish asosan suvda eruvchanlik emas, balki lipofillik hisobiga sodir bo'ladi. TCmax - ichga qabul qilingandan 50-75 daqiqa o'tgach, Cmax - 1,58-1,76 mg/l. Organizmning barcha a'zolari va to'qimalariga tez taqsimlanadi, GET va yo'ldosh orqali oson o'tadi. Kattalarda taqsimlanish hajmi - 0,4-0,6 l/kg, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 0,78-0,92 l/kg. Qon oqsillari (albuminlar) bilan bog'lanishi - 25-36%.

Jigarda 90% dan ortig'i metabolizmga uchraydi, hayotining birinchi yillaridagi bolalarda - 10-15% gachasi. Kattalarda kofein dozasining taxminan 80% i paraksantingacha, taxminan 10% i - teobromingacha va taxminan 4% i - teofillingacha metabolizmga uchraydi. Bu birikmalar keyinchalik monometilksantinlargacha, so'ngra - metillangan siydik kislotalarigacha demetillanadi.

T 1/2 kattalarda - 3,9-5,3 soat (ba'zan - 10 soatgacha), yangi tug'ilgan chaqaloqlarda (hayotining 4-7 oylarigacha) – 130 soatgacha.

Asosan metabolitlar ko'rinishida buyraklar orqali chiqariladi. Kofeinning 1-2% i kattalarda va 85% gachasi yangi tug'ilgan chaqaloqlarda o'zgarmagan holda ekskretsiya qilinadi.

Me'da-ichak trakti tomonidan: gastralgiya, ko'ngil aynishi, qusish, gepatotoksiklik, me'da-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, arterial qon bosimining oshishi.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, angionevrotik shish, teri giperemiyasi, Stivens-Jonson, Layell sindromi, bronxospazm.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik, buyraklarning papillyar nekroz bilan shikastlanishi.

Qon ivish tizimi tomonidan: anemiya, metgemoglobinemiya, trombotsitlar agregatsiyasining pasayishi, trombotsitopeniya, gipokoagulyatsiya, gemorragik sindrom (burundan qon ketishi, milklarning qonashi, purpura va boshqalar).

Sezgi organlari tomonidan: ko'rishning buzilishi, quloqlarda shovqin, karlik.

Bolalarda Reye sindromi (giperpireksiya, metabolik atsidoz, asab tizimi va ruhiyat tomonidan buzilishlar, qusish, jigar faoliyatining buzilishi).

Paratsetamol. Ko'ngil aynishi, epigastriyda (qovurg'a yoylari va to'sh suyagining birlashgan joyidan bevosita pastda joylashgan qorin sohasi) og'riqlar; teri toshmasi, qichishish, eshakemi, Kvinke shishi ko'rinishidagi allergik reaksiyalar bo'lishi mumkin. Kamdan-kam hollarda - anemiya (qonda gemoglobin miqdorining kamayishi), trombotsitopeniya (qonda trombotsitlar sonining kamayishi), metgemoglobinemiya (qonda metgemoglobin - kislorod tashiy olmaydigan gemoglobin hosilasining yuqori miqdori). Yuqori dozalarda uzoq muddat qo'llanilganda gepatotoksik (jigarni shikastlovchi) ta'sir bo'lishi mumkin.

Uzoq muddat qo'llanilganda, ayniqsa katta dozalarda, paratsetamol nefrotoksik (buyraklarni shikastlovchi) ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Asetilsalitsil kislotasi. Dispeptik holatlar (ko'ngil aynishi, me'dada og'riqlar). Uzoq muddat qo'llanilganda gastritlar, me'da va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligi yuzaga kelishi mumkin, me'dadan qon ketishlar bo'lishi mumkin. Ba'zida allergik reaksiyalar yuzaga keladi: bronxlar spazmi, Kvinke shishi, teri reaksiyalari.

Kofein. Ba'zida kofein ishlatilganda uyqusizlik, yurak urishi, qo'l-oyoqlar qaltirashi, quloqlarda jaranglash, hansirash va qusish yuzaga keladi. Bundan tashqari, preparat suiiste'mol qilinganda dori qaramligi rivojlanishi mumkin.

15 yoshgacha bo‘lgan bolalarga atsetilsalitsil kislotasi saqlovchi dori vositalarini tayinlash mumkin emas, chunki virusli infeksiya holatida ular Rey sindromi paydo bo‘lishi xavfini oshirishga qodir. Rey sindromi simptomlari uzoq davom etuvchi qusish, o‘tkir ensefalopatiya, jigar kattalashishi hisoblanadi. Preparat uzoq muddat qo‘llanilganda periferik qon va jigar funksional holati nazorati zarur. Salitsilatlarga yoki ularning hosilalariga yuqori sezuvchanligi yoki astmoid reaksiyalari bo‘lgan bemorlarga atsetilsalitsil kislotasini faqat maxsus ehtiyotkorlik choralariga rioya qilgan holda (shoshilinch yordam xizmati sharoitida) tayinlash mumkin. Atsetilsalitsil kislotasi qon ivishini sekinlashtirishi sababli, agar bemorda jarrohlik aralashuvi rejalashtirilgan bo‘lsa, u oldindan shifokorni preparat qabul qilinayotgani haqida ogohlantirishi kerak. Atsetilsalitsil kislotasi past dozalarda siydik kislotasi chiqarilishini kamaytiradi. Tegishli moyilligi bo‘lgan bemorlarda bu ba'zi hollarda podagra xurujini qo‘zg‘atishi mumkin. Davolash vaqtida etanol iste'mol qilishdan voz kechish kerak (oshqozon-ichakdan qon ketish xavfi oshishi).

Avtomobil va boshqa transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik; bronxial astma, burun polipozi va atsetilsalitsil kislotasi hamda boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni (NYQP) o‘zlashtira olmaslikning to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan birgalikda kelishi; oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari, oshqozon va 12 barmoqli ichak yara kasalligi (zo‘rayish bosqichida), oshqozon-ichak qon ketishi; gipokoagulyatsiya, gemofiliya, gemorragik diatiz, gipoprotrombinemiya; qon ketish bilan kechuvchi jarrohlik aralashuvlari; portal gipertenziya; yurak ishemik kasalligining og‘ir kechishi, yaqqol arterial gipertenziya; K avitaminozi; buyrak yetishmovchiligi; homiladorlik (I va III uchoyliklar), laktatsiya davri; glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza, laktaza yetishmovchiligi, laktozani o‘zlashtira olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi; glaukoma; xavotirli buzilishlar (agorafobiya, vahima buzilishlari), yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, uyqu buzilishi; 15 yoshgacha bo‘lgan bolalar (virusli kasalliklar fonida gipertermiya bo‘lgan bolalarda Reye sindromi rivojlanishi xavfi).

Ehtiyotkorlik bilan: Podagra, jigar kasalliklari, buyrak va jigar yetishmovchiligi, xavfsiz giperbilirubinemiyalar (sh.j. Jilber sindromi), jigarning alkogolli shikastlanishlari, alkogolizm, homiladorlik, laktatsiya davri, keksa yosh.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash: Atsetilsalitsil kislotasi teratogen ta'sirga ega; I uchoylikda qo‘llanilganda rivojlanish nuqsoniga - yuqori tanglay yorig‘iga olib keladi; III uchoylikda - tug‘ruq faoliyatining to‘xtatilishiga (prostaglandinlar sintezining ingibirlanishi), homilada arterial yo‘lning yopilishiga, bu o‘pka tomirlarining giperplaziyasini va kichik qon aylanish doirasi tomirlarida gipertenziyani chaqiradi. Ko‘krak suti bilan ajraladi, bu trombotsitlar funksiyasi buzilishi oqibatida bolada qon ketishlar yuzaga kelish xavfini oshiradi.

Geparin, bilvosita antikoagulyantlar, rezerpin, steroid gormonlar va gipoglikemik dori vositalari ta'sirini kuchaytiradi. Boshqa NYQV, metotreksat bilan bir vaqtda tayinlash nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi. Paratsetamol va boshqa NYQVni uzoq muddat birga qo'llash "analgetik" nefropatiya va buyrak papillyar nekrozi rivojlanish xavfini, buyrak etishmovchiligining terminal bosqichi boshlanishini oshiradi.

Paratsetamolni yuqori dozalarda va salitsilatlarni bir vaqtda uzoq muddat tayinlash buyrak yoki qovuq saratoni rivojlanish xavfini oshiradi.

Spironolakton, furosemid, gipotenziv dori vositalari, shuningdek siydik kislotasi chiqarilishiga yordam beruvchi urikozurik vositalar samaradorligini kamaytiradi. Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari (fenitoin, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar), etanol va gepatotoksik dori vositalari (DV) gidroksillangan faol metabolitlar ishlab chiqarilishini oshiradi, bu esa hatto kichik dozani oshirib yuborishda ham og'ir intoksikatsiyalar rivojlanish ehtimolini keltirib chiqaradi. Barbituratlarni uzoq muddat qo'llash paratsetamol samaradorligini pasaytiradi. Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari (shu jumladan simetidin) paratsetamolning gepatotoksik ta'siri xavfini kamaytiradi.

Metoklopramid paratsetamol so'rilishini tezlashtiradi. Paratsetamol ta'siri ostida xloramfenikolning T1/2 davri 5 baravar oshadi. Takroriy qabul qilinganda paratsetamol jigarda prokoagulyant omillar sintezining pasayishi hisobiga antikoagulyantlar (kumarin hosilalari) ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Paratsetamol va etanolni bir vaqtda qabul qilish o'tkir pankreatit ko'rinishlari rivojlanish xavfini oshiradi.

Diflunisal paratsetamolning plazma kontsentratsiyasini 50% ga oshiradi, bu gepatotoksiklik rivojlanish xavfini belgilaydi.

Mielotoksik DV preparatning gematotoksikligi namoyon bo'lishini kuchaytiradi.

Kofein ergotamin so'rilishini tezlashtiradi.