DIKLOFENAK RETARD AKRIXIN 0,1 tabletkalari N20

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

DIKLOFENAK RETARD

DICLOFENAC RETARD

Preparatning savdo nomi: Diklofenak retard

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): diklofenak natriy

Dori shakli: ta‘siri uzaytirilgan kapsulalar.

Tarkibi:

1 kapsula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: diklofenak natriy – 100 mg.

yordamchi moddalar: qand granulalari, talk, saxaroza, polivinilpirrolidon K30, etilsellyuloza N-50, metakril kislotasi sopolimeri, A-turi, titan dioksidi.

Ta‘rifi: Oq rangli qattiq jelatinli kapsulalar №2.

Kapsula tarkibi: sharsimon shaklli, oq rangli yoki deyarli oq rangli, qobiq bilan qoplangan mikrogranulalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.

ATX kodi: M02AA15

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Diklofenak retard preparati diklofenakning natriyli tuzini saqlovchi nosteroid strukturasiga ega bo‘lgan yallig‘lanishga qarshi, og‘riqni qoldiruvchi va antipiretik ta‘sirga ega modda hisoblanadi. Diklofenakning asosiy ta‘sir mexanizmi yallig‘lanish, og‘riqni paydo bo‘lishida va tana haroratini oshishida muhim rol o‘ynaydigan prostaglandinlarning biosintezini susaytirish bilan ifodalanadi. In vitro tadqiqotlarda diklofenak natriy pasientlarni davolashda erishiladigan konsentrasiyalarga ekvivalent konsentrasiyalarda, tog‘ay to‘qimasida proteoglikanlarning biosintezini susayishi namoyon bo‘lgan.

Revmatik kasalliklarda preparatning yallig‘lanishga qarshi va og‘riq qoldiruvchi xususiyatlari kasallikning tinch holatda va harakatlardagi og‘riq, bo‘g‘imlarning ertalabki tangligi va shishi kabi simptomlarini yaqqol namoyon bo‘lishini kamayishi, shuningdek bo‘g‘imlarning faoliyatini holatini yaxshilinishi bilan ifodalanuvchi yaqqol klinik samarani ta‘minlaydi.

Posttravmatik/operasiyadan keyingi yallig‘lanishlarda diklofenak retard spontan og‘riq va harakatlardagi og‘riqni tez kamayishini chaqiradi, shuningdek yallig‘lanish shishlari va jarohat shishlarini kamaytirishini chaqiradi.

Klinik tadqiqotlarda ham norevmatik xarakterga ega bo‘lgan o‘rtacha va kuchli og‘riq sindromida preparat yaqqol og‘riqni qoldiruvchi samara namoyon qilgan. Birlamchi dismenoreyada diklofenak retard og‘riqning yaqqolligini va xayz ko‘rish qon ketishining jadalligini kamaytiradi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi. Ovqat qabul qilish preparatning so‘rilishi va tizimli biokiraolishligiga klinik ahamiyatli ta‘sir qilmaydi.

1 kapsula diklofenak retard qabul qilinganidan keyin 24 soat o‘tgach plazmadagi diklofenakning o‘rtacha konsentrasiyasi 13 ng/ml (40 nmol/l) ni tashkil qiladi.

Diklofenak retard 1 kapsulasini sutkada 1 marta qabul qilingandan keyin dozalash davrining oxirida preparatning minimal konsentrasiyasi taxminan 22 ng/ml (70 nmol/l) ni tashkil etadi.

Taqsimlanishi. Diklofenakning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99,7% ni, (asosan 99,4% albuminlar bilan) ni tashkil qiladi. Organizmda taqsimlanish hajmi 0,12-0,17 l/kg ni tashkil qiladi.

Diklofenak sinovial suyuqligiga o‘tadi, u yerda maksimal konsentrasiyasiga qon plazmasidagiga qaraganda 2–4 soat kechroq erishiladi. Sinovial suyuqligidan kuzatiladigan yarim chiqarilish davri 3–6 soatni tashkil qiladi. Shuning uchun preparat yuborilganidan keyin xatto 2 soat o‘tgach ham, ta‘sir etuvchi moddaning konsentrasiyasi sinovial suyuqligida, qon plazmasidagiga qaraganda yuqori bo‘lib, 12 soat davomida shunday darajalarda saqlanib qoladi.

Metabolizmi. Diklofenakning metabolizmi o‘zgarmagan molekulaning qisman glyukuron kislotasi bilan birikishi yo‘li bilan yuz beradi, lekin asosan bir va ko‘p martalik gidroksillanish va metoksillanish yo‘li bilan, bu bir necha fenolli metabolitlarini (3-gidroksi-,4-gidroksi-,5-gidroksi-,4,5-gidroksi- va 3-gidroksi-4-metoksidiklofenak) hosil qiladi va ulardan ko‘pchiligi glyukuronid kon‘yugatlarga aylanadi. Bunda hosil bo‘lgan fenolli metabolitlaridan ikkisi diklofenak natriyga nisbatan kamroq darajada farmakologik faollikka ega.

Diklofenakning umumiy tizimli klirensi 263±56 ml/min (o‘rtacha ± SO) tashkil qiladi.

Yakuniy yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil qiladi. 4 ta metabolitining yarim chiqarilish davri ham, shu jumladan ikki farmakologik faollariniki ham, uzoq muddatli bo‘lmagan 1-3 soatni tashkil qiladi. Deyarli faol bo‘lmagan metaboliti – 3-gidroksi-4-metoksidiklofenak, davomliroq yarim chiqarilish davriga ega. Preparatning dozasini taxminan 60% siydik bilan metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi, diklofenakning 1% dan kamrog‘i esa o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Alohida guruh pasientlaridagi farmakokinetikasi. Preparat turli yoshdagi pasientlar qabul qilinganidan keyin ularni yoshi bilan bog‘liq bo‘lgan so‘rilishi, metabolizmi va chiqarilishi orasida ishonchli farqlar aniqlanmagan.

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda odatdagi yoki shaxsiy tanlangan doza buyurilganida o‘zgarmagan faol moddaning miqdorini oshishi kuzatilmagan. Kreatinin klirensi minutiga 10 ml bo‘lgan pasientlarda diklofenakning metabolitlarini hisoblangan muvozanat konsentrasiyalari sog‘lom ko‘ngillilarga qaraganda taxminan 4 marta yuqori bo‘ladi. Shunga qaramasdan, metabolitlari oxir oqibatda faqat safro bilan chiqariladi.

Jigar faoliyatini buzilishlari (surunkali gepatit, kompensasiyalangan jigar sirrozi) bo‘lgan pasientlarda diklofenakning farmakokinetikasi va metabolizmi jigar faoliyati normal bo‘lgan pasientlardagi bilan o‘xshashdir.

Qo‘llanilishi

• revmatizmning yallig‘lanish bilan kechadigan va degenerativ shakllari: surunkali poliartrit, yuvenil revmatoid artrit, ankilozlovchi spondilitlar, osteoartrit, shu jumladan spondiloartroz, og‘riqli servikal sindromi;
• bo‘g‘imdan tashqari to‘qimalarning revmatik kasalliklari;
• postrevmatik va operasiyadan keyingi yallig‘lanish va shish bilan kechuvchi, xususan stomatologik va ortopedik operasiyalardan keyingi og‘riqli sindromlar;
• ginekologik kasalliklardagi og‘riq va/yoki yallig‘lanish: birlamchi dismenoreya, adneksitda qo‘llanadi.

Umumiy tibbiy tamoyillarga muvofiq, asosiy kasallikning bazis terapiyasi vositalari bilan davolash lozim. Haroratni ko‘tarilishi o‘z-o‘zidan ushbu preparatni buyurish uchun ko‘rsatma hisoblanmaydi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Doza shaxsiy ravishda tanlanadi. Minimal samarali doza iloji boricha qisqa vaqt oralig‘i davomida buyuriladi.

Kattalar

Diklofenak retardni ovqatdan oldin qabul qilish kerak. Kapsulalar chaynamasdan bir stakan suv bilan birga yutiladi.

Preparatning sutkalik dozasi, odatda diklofenak retardning 1 kapsulasini tashkil qiladi. Kasallikni yengil kechishida hamda uni uzoq muddatli davolashda diklofenak retard sutkada 1 kapsulasini buyurish, odatda yetarli bo‘ladi.

Kasallikning simptomlari ko‘proq kechasi yoki ertalab namoyon bo‘lganida, diklofenak retardni kechasiga qabul qilgan ma‘qulroq.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya reaksiyalarini rivojlanish tez-tezligini baholash mezonlari: “juda tez-tez” (≥1/10); “tez-tez” (≥1/100, <1/10); “tez-tez emas” (≥1/1000, <1/100); “kam hollarda” (≥1/10000, <1/1000), “juda kam hollarda” (<1/10000).

Tarkibida diklofenak natriy saqlovchi preparatlar uzoq vaqt ham, qisqa vaqt ham qabul qilinganida quyidagi nojo‘ya ta‘sirlari kuzatilishi mumkin:

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda – trombositopeniya, leykopeniya, anemiya (shu jumladan gemolitik va aplastik), agranulositoz.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan arterial gipotenziya va shok; juda kam hollarda – angionevrotik shish (shu jumladan yuzni shishi).

Ruxiyat tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda – dezorientasiya, depressiya, uyqusizlik, qo‘rqinchli tushlar ko‘rish, ta‘sirchanlik, ruxiy buzilishlar.

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; kam hollarda – uyquchanlik; juda kam hollarda – terining sezuvchanligini buzilishlari, shu jumladan paresteziya, xotirani buzilishlari, tirishishlar, bezovtalik, tremor, aseptik meningit, ta‘mni buzilishi, miyada qon aylanishini buzilishi.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda – ko‘rishni buzilishi, ko‘rishning noaniqligi, diplopiya.

Eshitish va muvozanat a‘zolari tomonidan buzilishlar: tez-tez – vertigo; juda kam hollarda – quloqlarni shang‘illashi, eshitishni buzilishi.

Yurak tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda – yurakni urib ketishi, ko‘krak qafasida og‘riq, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, arterial gipertenziya.

Qon tomirlari  tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda – vaskulit.

Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan buzilishlar: kam hollarda – astma (shu jumladan hansirlash), bronxospazm; juda kam – pnevmonit.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: tez-tez – ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda spazmlar, dispepsiya, meteorizm, anoreksiya, abdominal og‘riq; kam hollarda – gastrit, me‘da-ichak qon ketishlari, qonli qusish, melena, qonli diareya, me‘da va ichak yaralari, ular qon ketishi yoki perforasiya bilan kechishi mumkin; juda kam hollarda – kolit (shu jumladan gemorragik kolit, nospesifik yarali kolit yoki Kron kasalligini zo‘rayishi), qabziyat, stomatit, glossit, qizilo‘ngachni shikastlanishi, ichakning diafragmasimon strikturalari, pankreatit.

Gepatobiliar buzilishlar: tez-tez – transaminazalarning yuqori darajasi; kam hollarda – gepatit, sariqlik, jigar disfunksiyasi; juda kam hollarda – yashin tezligidagi gepatit, jigar nekrozi, jigar yetishmovchiligi.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar: tez-tez – toshma; kam hollarda – eshakemi; juda kam hollarda – bullyoz toshma, ekzema, eritema, ko‘pshaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz), eksfoliativ dermatit, sochlarni to‘kilishi, fotosezuvchanlik reaksiyalari, purpura, shu jumladan allergik purpura, qichima.

Buyraklar va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: tez-tez – organizmda suyuqlikni tutilishi, shishlar, arterial gipertenziya; juda kam hollarda – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, protinuriya, interstisial nefrit, nefrotik sindrom, nekrotik papillit.

Klinik tadqiqoltlarning natijalari va epidemiologik ma‘lumotlar shuni ko‘rsatadiki, diklofenak natriyni qo‘llash, ayniqsa katta dozalarda (sutkada 150 mg) va uzoq vaqt davomida qo‘llanilishi arterial tromboembolik ko‘rinishlarni (masalan, miokard infarkti yoki insult) paydo bo‘lishini yuqori xavfi bilan birga kechadi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning ta‘sir etuvchi yoki yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;
• anamnezda bronxospazm, o‘tkir rinit, nazal polipoz, eshakemi kabi, asetilsalisil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP) bilan bog‘liq allergik kasalliklarning mavjudligi;
• zo‘rayish davridagi me‘da va/yoki o‘nikki barmoq ichakning yara kasalligi va me‘da-ichak qon ketishlari;
• ichakning yallig‘lanish kasalligi, masalan Kron kasalligi yoki yarali kolit;
• og‘ir yurak yetishmovchiligi (Nyu-York kardiologik assosiasiyasi tasnifi bo‘yicha III-IV sinfi);
• og‘ir jigar yetishmovchiligi (jigar sirrozi assit bilan birga);
• og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <30 ml/min);
• koronar shuntlash (yoki sun‘iy qon aylanish apparati ishlatilganidan keyin) operasiyasidan keyingi og‘riq sindromini davolashda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Diklofenak retard va/yoki diklofenakning boshqa preparatlari qo‘llanganida quyidagi o‘zaro ta‘sirlar kuzatilishi mumkin.

Litiy, digoksin

Bu preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida diklofenak qon plazmasida litiy va digoksinning konsentrasiyasini oshirishi mumkin. Qon zardobida litiy va digoksinning darajasini nazorat qilish kerak.

Diuretiklar va boshqa antigipertenziv preparatlar

Boshqa NYAQP kabi diklofenak natriyni diuretiklar yoki antigipertenziv preparatlar (masalan, beta-blokatorlar, angiotenzin aylantiruvchi ferment [AAF] ingibitorlari) bilan bir vaqtda qabul qilish, bu preparatlarning antigipertenziv samarasini pasayishiga sabab bo‘lishi mumkin. Bunday majmualarni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, va bu pasientlarda, ayniqsa keksa yoshli, arterial bosimni nazorat qilish kerak. Pasientlar kerakli miqdorda suyuqlik qabul qilishlari kerak va yo‘ldosh davolashning boshida va davolashni o‘tkazish davomida, nefrotoksiklikning yoshga bog‘liq xavfini hisobga olib, ayniqsa diuretiklar va AAF ingibitorlarini qabul qilish holida, vaqti-vaqti bilan buyraklar faoliyatini nazorat qilish tavsiya qilinadi.

Preparatni kaliy tejovchi diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llash giperkaliemiyaga olib kelishi mumkinligi tufayli, qon zardobida kaliyning darajasini nazorat qilish kerak.

Boshqa NYAQP va kortikosteroidlar.

Diklofenakni turli tizimli NYAQP yoki glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda qo‘llash, me‘da-ichak yo‘llari tomonidan noxush nojo‘ya samaralarni rivojlanishiga yordam berishi mumkin.

Antikoagulyantlar va antitrombotik preparatlar.

Diklofenak natriyni antikoagulyantlar va antitrombotik preparatlar bilan ehtiyotkorlik bilan qabul qilish tavsiya etiladi, chunki ularni majmuada qo‘llash qon ketishi xavfini oshirishi mumkin.

Garchi klinik tadqiqotlar diklofenakni antikoagulyantlarning samarasiga ta‘sirini aniqlamagan bo‘lsada, diklofenak va antikoagulyantlarni bir vaqtda qabul qilgan pasientlarda gemorragik asoratlarning xavfi haqida alohida xabarlar tushgan. Shu boisdan bunday pasientlarni sinchiklab kuzatish tavsiya qilinadi.

Serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari (SQQOSI).

Tizimli NYAQP va SQQOSI ni bir vaqtda qo‘llash me‘da-ichak qon ketishlar xavfini oshirishi mumkin.

Diabetga qarshi preparatlar.

Klinik tadqiqotlar diklofenak natriyni peroral gipoglikemik preparatlar bilan birga, bunda ularning klinik samarasiga ta‘sir qilmasdan, buyurish mumkin. Lekin diklofenak natriy buyurilganidan keyin gipoglikemik va giperglikemik, reaksiyalar haqida alohida xabarlar tushgan, ular gipoglikemik preparatlarning dozalarini o‘zgartirishni talab qilgan.

Shu boisdan bunday majmuaviy davolash fonida qonda qandning darajasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Metotreksat.

Metotreksatni qo‘llashdan oldin va keyin 24 soat davomida NYAQP ehtiyotkorlik bilan buyurish tavsiya qilinadi, chunki qonda metotreksatning konsentrasiyasi va uning toksikligi oshishi mumkin.

Siklosporin va takrolimus.

Diklofenak natriy va boshqa NYAQP o‘zining buyrak prostaglandinlariga ta‘siri tufayli siklosporin va takrolimusning nefrotoksiklinini oshirishlari mumkin. Shuning munosabati bilan siklosporin yoki takrolimus olmayotgan pasientlarga qaraganda kamroq dozalarda buyurish kerak.

Xinolon antibiotiklari.

Tirishishlarni rivojlanishi to‘g‘risida alohida xabarlari bor, ular ehtimol xinolonlar va NYAQP bir vaqtda qo‘llashning natijasi bo‘lgandir.

Kolestipol va xolestiramin.

Diklofenak va kolestipol yoki xolestiraminni bir vaqtda qo‘llash diklofenakni so‘rilishini muvofiq taxminan 30% va 60% ga pasaytiradi. Preparatlarni bir necha soatlik interval bilan qabul qilish kerak.

Dori vositalarini metabolizmida ishtirok etuvchi fermentlarni rag‘batlantiruvchi preparatlar.

Fermentlarni rag‘batlantiruvchi preparatlar, masalan, rifampisin, karbamazepin, fenitoin, dalachoy (Hypericum perforatum) va boshqa preparatlar nazariy qon plazmasida diklofenakning konsentrasiyasini kamaytirishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan davolashda me‘da-ichak yo‘llarida yaralar, qon ketishi va perforasiya paydo bo‘lishi mumkin, bunda anamnezda ogohlantiruvchi belgilar yoki jiddiy me‘da-ichak ko‘rinishlari bo‘lishi ham, bo‘lmasligi ham mumkin. Boshqa NYAQP kabi diklofenak natriy ham jiddiy, yurak-qon tomir trombotik ko‘rinishlar, miokard infarkti va insulti paydo bo‘lishi xavfini oshirishi mumkin.

Klinik tasdiqlangan yurak ishemik kasalligi, serebrovaskulyar patologiya, periferik arteriyalarning obliteriyasiga olib keluvchi aterosklerozi kabi kasalliklarda yoki xavf guruhiga kiruvchi pasientlarda (masalan, arterial gipertenziya, giperlipidemiya, qandli diabet bo‘lganida, chekishda) diklofenakni faqat mumkin bo‘lgan xavflarni va bunday davolashning afzalliklarini sinchiklab tahlil qilinganidan keyin qo‘llash kerak.

Xavfni kamaytirish uchun iloji boricha qisqa vaqt davomida davolash uchun minimal samarali dozani ishlatish kerak.

Diklofenak retard preparatini tizimli NYAQP bilan, shu jumladan siklooksigenaza-2 ning selektiv ingibitorlari bilan qo‘llashdan saqlanish kerak, chunki bunda qanday bo‘lmasin sinergik foyda bo‘lmaydi va qo‘shimcha nojo‘ya samaralari rivojlanishi mumkin.

Juda kam hollarda NYAQP ni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan teri tomonidan jiddiy reaksiyalar, shu jumladan eksfoliativ dermatit, Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz kuzatilishi mumkin. Pasientlarda bunday reaksiyalarning paydo bo‘lishining eng yuqori xavfi davolash kursining boshida bo‘ladi, ko‘pchilik hollarda bu reaksiyalarni paydo bo‘lishi davolashning birinchi oyida yuz beradi. Terida toshmalar paydo bo‘lishining, shilliq qavatlarni shikastlanishining yoki o‘ta yuqori sezuvchanlikning qanday bo‘lmasin boshqa birinchi belgilarida diklofenak retardni bekor qilish kerak.

Farmakodinamik xususiyatlari tufayli, nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar infeksiyaning belgilari va simptomlarini yashirishi mumkin.

Ovqat hazm qilish yo‘llariga ta‘siri.

Diklofenak natriyni me‘da-ichak kasalliklarining belgilari yoki me‘da yoki ichak yarasi bo‘lgan, anamnezida me‘da-ichak yo‘llaridan (MIY) qon ketishi yoki me‘da perforasiyasi bo‘lgan pasientlarga tibbiy nazorat ostida va ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Anamnezida me‘da-ichak yarasi bo‘lgan pasientlarga, ayniqsa qon ketishi yoki me‘da perforasiya bilan asoratlangan, shuningdek keksa shaxslarda NYAQP dozalari oshirilganda, me‘da-ichak qon ketishlarining xavfi yuqori bo‘ladi.

Anamnezida me‘da yarasi, ayniqsa qon ketishi yoki perforasiya bilan asoratlangan bemorlarda, shuningdek keksa yoshli shaxslarda, sog‘lig‘i yomonlashgan yoki tana vazni kam bo‘lgan pasientlarda, me‘da-ichak buzilishlari xavfini kamaytirish uchun, preparatni minimal samarali dozada iloji boricha qisqa vaqt davrida buyurish kerak. Bunday pasientlarda, shuningdek muntazam kichik dozalarda asetilsalisil kislotasi yoki ovqat hazm qilish yo‘llariga noxush ta‘sir ko‘rsatuvchi boshqa dori vositalarini qabul qilayotgan pasientlarga me‘da shilliq qavatini himoya qilish xususiyatiga ega bo‘lgan dori vositalari (masalan, proton pompasi ingibitorlari yoki mizoprostol) bilan majmuaviy davolashni buyurish maqsadga muvofiqdir.

Keksa pasientlarda NYAQP bilan davolash yanada jiddiyroq oqibatlarga olib kelishi mumkin.

Shuning uchun bunday pasientlar o‘zlarining davolovchi shifokorlariga me‘da-ichak yo‘llari tomonidan har qanday g‘ayrioddiy simptomlar haqida xabar berishlari kerak. Agar diklofenak retardni qo‘llash fonida pasientlarda me‘da-ichakdan qon ketishi yoki me‘da-ichak yo‘llarida yara rivojlansa, preparatni qabul qilinishini bekor qilish kerak.

Bronxial astmasi bo‘lgan bemorlarda qo‘llashning o‘ziga xosligi.

Bronxial astmasi, mavsumiy allergik rinitlari, o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalliklari yoki respirator yo‘llarining surunkali infeksiyalari (ayniqsa, agarda ular allergik rinitning simptomatikasini eslatuvchi belgilari bilan assosiasiyalangan bo‘lsa) bo‘lgan pasientlarda boshqa pasientlarga qaraganda NYAQP qabul qilishga astmaning zo‘rayishi (analgetiklarni o‘zlashtiraolmaslik, leykotrien astmasi, aspirinli astma) kabi reaksiyalar uchraydi. Bu shuningdek boshqa moddalarga, masalan teri toshmasi, qichishish yoki eshakemi ko‘rinishidagi allergiyasi bo‘lgan pasientlarga ham taalluqlidir. Diklofenak natriyni bronxial astmasi bo‘lgan bemorlarda qo‘llashda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi, chunki bunda astmaning belgilari zo‘rayishi mumkin.

Gematologik ko‘rsatkichlarga ta‘siri.

NYAQP trombositlar agregasiyasini vaqtinchalik susaytirishi mumkinligi tufayli, boshqa NYAQP kabi diklofenak natriyni uzoq muddat buyurishda, gemotologik ko‘rsatkichlarni nazorat qilish kerak. Gemostazi buzilgan bemorlarni davolash shifokor nazorati ostida o‘tkazilishi kerak.

Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bemorlarda qo‘llashning o‘ziga xosligi.

Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bemorlarga diklofenak natriy buyurilganida sinchiklab tibbiy nazorat kerak, chunki preparatni qabul qilish fonida jigar kasalliklarining simptomlari yomonlashishi mumkin.

NYAQP bilan davolash fonida qondagi bir yoki bir necha jigar fermentlarining darajasi oshishi mumkin. Bunday o‘zgarishlar kamdan-kam klinik belgilar bilan birga kechadi. Ko‘pchilik bunday hollarda bu ko‘rsatkichlarni o‘sishi chegara qiymatlar doirasidan chiqmaydi. Ko‘pincha (2,5% hollarda) bu ko‘rsatkichlar me‘yordan ortiq (>3 dan < 8 gacha x me‘yorning yuqori chegarasi) o‘rtacha oshishi aniqlangan, shu vaqtning o‘zida bu fermentlar darajasini ahamiyatli oshishining tez-tezligi (>8 x me‘yorning yuqori chegarasi) taxminan 1% ni tashkil qilgan. 0,5% pasientlarda jigar fermentlarining darajasini oshishidan tashqari, jigarni klinik manifestli shikastlanishi rivojlangan. Odatda preparat bekor qilinganidan keyin bu ko‘rsatkichlarning darajasi me‘yor qiymatlariga qaytadi.

Agar preparatni qabul qilishda jigar faoliyati saqlanib qolsa yoki yomonlashsa yoki jigar kasalliklarining (masalan, gepatitning) klinik belgilari va simptomlari paydo bo‘lsa, unda diklofenak natriyni bekor qilish kerak.

Diklofenak retardni jigar porfiriyasi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki preparat porfiriya xurujlarini qo‘zg‘atishi mumkin.

Yurak va buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashning o‘ziga xosligi.

Prostaglandinlar buyraklarda qon aylanishini tutib turishida muhim rol o‘ynaydi; NYAQP ning katta dozalari bilan uzoq muddat davolash ko‘pincha shishlar va arterial gipertenziya rivojlanishini belgilaydi (1 dan 10% gacha bo‘lgan hollarda).

Yurak va buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bemorlar; anamnezida arterial gipertenziya bo‘lgan pasientlar; keksa yoshli shaxslar; diuretiklar va AAF ingibitorlarini qabul qilayotgan pasientlar; buyraklarning faoliyatiga yaqqol ta‘sirga ega gipovoliemiyaning yuqori xavfiga ega bo‘lgan shaxslar; ma‘lum bir sababga ko‘ra, masalan jiddiy xirurgik aralashuvlarda operasiya oldi yoki undan keyingi davrda hujayradan tashqari suyuqlik hajmini ahamiyatli pasayishi bo‘lgan pasientlar alohida ehtiyotkorlikka rioya qilishlari kerak. Agar diklofenak natriy bunday pasientlar tomonidan qabul qilinsa, ehtiyotkorlik maqsadida buyrak faoliyatining holatini nazorat qilish tavsiya etiladi. Odatda preparat bekor qilinganidan keyin pasientning holati avvalgiga qaytadi.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash.

Homiladorlik.

Prostaglandinlar sintezini susayishi homiladorlik va/yoki homilaning embriofetal rivojlanishiga salbiy ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Epidemiologik tadqiqotlar homiladorlikning boshlang‘ich davrida prostaglandinlar sintezining ingibitorini qo‘llash, homilani muddatiga yetkazmaslik, yurak nuqsonlarini rivojlanishi va gastroshizisning yuqori xavfini ko‘rsatadi. Preparatning dozasi va davolashning davomiyligi oshganida bu xavf oshadi deb hisoblanadi.

Agar bunga mutloq zarurat bo‘lmasa, diklofenak natriyni homiladorlikning I va II uch oyliklarida qo‘llash mumkin emas. Agar diklofenak natriyni homilador bo‘lmoqchi bo‘lgan yoki homiladorlikning I va II uch oyliklaridagi ayollar qabul qilayotgan bo‘lsa, preparatning dozasi minimal, davolashning muddati esa imkoni boricha qisqa bo‘lishi kerak.

Diklofenak natriyni homiladorlikning III uch oyligi vaqtida qo‘llash mumkin emas, chunki barcha prostaglandinlar sintezining ingibitorlari quyidagi xususiyatlarga ega:

– homilani quyidagi xavflarga duchor qilishi:

– kardiopulmonal zaharlilik (arterial yo‘lning barvaqt yopilishi va o‘pka gipertenziyasini rivojlanishi bilan);

– suv kamligi bilan kechuvchi buyrak yetishmovchiligigacha rivojlanuvchi buyrak disfunksiyasi.

– ona va bolani quyidagi xavflarga duchor qilishi:

– uzoq muddatli qon ketishi mumkin – preparatning juda kam dozalarini qabul qilish fonida ham namoyon bo‘lishi mumkin bo‘lgan trombositlar agregasiyasini ingibirlanishi bilan bog‘liq bo‘lgan samara;

– tug‘ruqni kechikishi yoki uning muddatini uzayishiga olib keluvchi bachadon mushaklarini qisqarishini ingibirlanishi.

Emizish.

NYAQP ni ko‘krak sutiga kirishi tufayli, diklofenak natriy emizuvchi onalarga buyurilmaydi. Agar bunday davolash juda zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Reproduktiv faoliyat.

Diklofenak natriyni qo‘llash ayollarda reproduktiv faoliyatni buzishi mumkin, shuning uchun preparat homilador bo‘lishni istayotgan ayollarga tavsiya qilinmaydi. Urug‘lanish bilan bog‘liq muammolari bo‘lgan yoki bepushtlikka tekshiruvdan o‘tayotgan ayollar uchun diklofenak natriyni bekor qilishni ko‘rib chiqish maqsadga muvofiqdir.

Bolalar.

Preparat bolalarda qo‘llanmaydi.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish qobilyati.

Ko‘rishni buzilishlari, bosh aylanishi, uyquchanlik yoki markaziy nerv tizimi tomonidan boshqa buzilishlari bo‘lgan pasientlar avtomobilni haydash yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanishlari kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Diklofenak natriyning dozasini oshirib yuborilishining tipik klinik simptomlari ma‘lum emas. Doza oshirib yuborilgan hollarda qusish, me‘da-ichak qon ketishi, diareya, bosh aylanishi, quloqlarda shovqin yoki tirishishlar paydo bo‘lishi mumkin. Jiddiy zaharlanish hollarida o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va jigarni shikastlanishi yuz berishi mumkin.

Davolash. Arterial gipotenziya, buyrak yetishmovchiligi, tirishish, me‘da-ichak yo‘llari shilliq pardalarini ta‘sirlanishi va nafasni susayishi kabi asoratlar yuz bergan hollarda tutib turuvchi va simptomatik davolash ko‘rsatilgan.

Spesifik davolash, masalan jadallashtirilgan diurez, gemodializ yoki gemoperfuziya NYAQP chiqarilishida, bu preparatlarni plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasining yuqoriligini va ekstensiv metabolizmni hisobga olib, katta ahamiyat kasb etmaydi.

Preparatning potensial toksik dozasini qabul qilish natijasidagi dozani oshirib yuborish hollarida faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish kerak. Agar dozani oshirib yuborish hayot uchun potensial xavf tug‘diruvchi dozani qabul qilish natijasida yuzaga kelgan bo‘lsa, me‘dani tozalash kerak (qusishni chaqirish yoki me‘dani yuvish).

Chiqarilish shakli

Ta‘siri uzaytirilgan kapsulalar 100 mgdan. 10 kapsulan 1, 2, 3 kontur-uyali o‘ramlarda, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.