KYUPEN IV infuziya uchun eritma 100ml 1%

So'rilishi Paratsetamolning farmakokinetikasi bir marta yuborilgandan so'ng va 24 soat davomida takroriy yuborilgandan so'ng 2 g gacha chiziqli xususiyatga ega. 500 mg - 1 g paratsetamol infuziyasidan so'ng paratsetamolning biokiraolishligi 1 g va 2 g protsetamol (bu mos ravishda 500 mg va 1 g paratsetamolga to'g'ri keladi) quyilgandan keyin kuzatiladiganga o'xshash. Paratsetamolning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 500 mg - 1 g paratsetamolning 15 daqiqalik vena ichiga infuziyasi oxirida kuzatiladi va mos ravishda taxminan 15 mkg/ml va 30 mkg/ml ni tashkil qiladi. Taqsimlanishi Paratsetamolning taqsimlanish hajmi taxminan 1 l/kg ni tashkil qiladi. Paratsetamol plazma oqsillari bilan sezilarli darajada bog'lanmaydi. 1 g paratsetamol infuziyasidan so'ng infuziyadan 20 daqiqa o'tgach orqa miya suyuqligida paratsetamolning sezilarli konsentratsiyasi (1,5 mkg/ml) kuzatilgan. Metabolizmi Paratsetamol asosan jigarda quyidagi 2 ta asosiy metabolik yo'l bo'yicha metabolizmga uchraydi: glyukuron kislotasi va sulfat kislotasi bilan kon'yugatsiya. Oxirgi yo'l terapevtik dozalardan oshadigan dozalarda tez to'yinuvchan hisoblanadi. Kichik qismi (4% dan kam) sitoxrom P450 tomonidan reaktiv oraliq birikmagacha (N-asetil benzoxinon imin) metabolizmga uchraydi, u normal sharoitda qaytarilgan glutation bilan tez detoksifikatsiyalanadi va sistein va merkaptur kislotasi bilan kon'yugatsiyadan so'ng siydik bilan chiqariladi. Biroq, massiv dozani oshirib yuborish vaqtida ushbu zaharli metabolit miqdori ortadi. Chiqarilishi Paratsetamol metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi. Yuborilgan dozaning 90% 24 soat ichida, asosan glyukuronid (60-80%) va sulfat (20-30%) kon'yugatlari ko'rinishida chiqariladi. 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda chiqariladi. Plazmadan yarim chiqarilish muddati 2,7 soatni va umumiy klirens 18 l/soatni tashkil qiladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, go'daklar va bolalar. Go'daklar va bolalarda kuzatiladigan paratsetamolning farmakokinetik parametrlari kattalarda kuzatiladiganga o'xshash, bundan plazmadan yarim chiqarilish vaqti mustasno, u kattalarnikiga qaraganda biroz qisqaroq (1,5-2 soat). Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda plazmadan yarim chiqarilish vaqti go'daklarnikiga qaraganda uzunroq va 3,5 soatni tashkil qiladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlar, go'daklar va 10 yoshgacha bo'lgan bolalar kattalarga qaraganda glyukuronidlar ko'rinishidagi kon'yugatlarni sezilarli darajada kamroq va sulfatlar ko'rinishida ko'proq chiqaradilar.

Paratsetamol – paraaminofenollar guruhiga mansub narkotik bo'lmagan analgetik. Og'riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sirga ega. Preparat asosan MNT da og'riq va termoregulyatsiya markazlariga ta'sir qilib, siklooksigenaza I va II ni bloklaydi. Periferik to'qimalarda prostaglandinlar sinteziga ta'sirning yo'qligi uning suv-tuz almashinuviga (natriy va suvning tutilishi) va oshqozon-ichak trakti shilliq qavatiga salbiy ta'sirining yo'qligini belgilaydi. Vena ichiga yuborilgandan so'ng og'riqsizlantiruvchi samara yuborilgandan keyin 5-10 daqiqa ichida boshlanadi. Maksimal og'riqsizlantiruvchi samara yuborilgandan keyin 60 daqiqa o'tgach kuzatiladi va 4-6 soat davom etadi. Isitmani tushiruvchi samara yuborilgandan keyin 30 daqiqa o'tgach kuzatiladi va kamida 6 soat davom etadi.

Mos keluvchi peroral og'riqsizlantiruvchi davolashdan foydalanishni shunday usuldan foydalanish imkoni bo'lishi bilan darhol boshlash tavsiya etiladi. Dozani oshirib yuborish xavfini oldini olish uchun ishlatilayotgan boshqa preparatlarni paratsetamol va protsetamol saqlashiga tekshirish kerak. Ishlatilayotgan preparatlarning hech biri na paratsetamol, na protsetamol saqlamasligi kerak. Tavsiya etilgandan yuqori dozalar jigarning juda jiddiy shikastlanishi xavfini tug'diradi. Jigar shikastlanishining klinik simptomlari va belgilari (shu jumladan yashin tezligidagi gepatit, jigar yetishmovchiligi, xolestatik gepatit, tsitolitik gepatit), qoida tariqasida, preparat qabul qilinganidan ikki kun o'tgach birinchi marta namoyon bo'ladi, cho'qqisi, qoida tariqasida, 4-6 kundan keyin bo'ladi. Antidot bilan davolash imkon qadar tezroq boshlanishi kerak.

Kyupen IV infuziyalari quyidagi hollarda mumkin emas: paratsetamol yoki protsatamol gidro xloridga (paratsetamol o'tmishdoshi) yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik bo'lgan bemorlarga; og'ir gepatotsellyulyar yetishmovchilik hollarida. Ehtiyotkorlik bilan Kyupen IV quyidagi hollarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak: gepatotsellyulyar yetishmovchilik, buyrak funksiyasining jiddiy buzilishlari (kreatinin klirensi ≤ 30 ml/min), surunkali alkogolizm, surunkali to'yib ovqatlanmaslik (jigarda glutation zaxirasining pastligi), degidratatsiya.

Probenetsid paratsetamolning glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyasini ingibirlab, uning klirensini deyarli 2 baravar kamaytirishga olib keladi. Probenetsid bilan bir vaqtda foydalanilganda paratsetamol dozasini to'g'irlash zarur. Salitsilamid paratsetamol yarim chiqarilish vaqtini t1/2 oshirishi mumkin. Ferment induksiyalovchi moddalarni birga qabul qilishga e'tibor qaratish kerak. Paratsetamolni (kuniga 4 g kamida 4 kun davomida) peroral antikoagulyantlar bilan bir vaqtda foydalanish INR qiymatlarining biroz o'zgarishiga olib kelishi mumkin. Bunday holda bir vaqtda foydalanish davrida va paratsetamol bilan davolash to'xtatilgandan keyin kamida bir hafta davomida INR qiymatlarini kuchaytirilgan monitoringini amalga oshirish kerak.

Bemor vazniga asoslangan dozalash (quyidagi dozalash jadvaliga qarang)

* Chala tug'ilgan chaqaloqlar: chala tug'ilgan chaqaloqlar uchun xavfsizlik va samaradorlik ma'lumotlari mavjud emas.

** Vazni kamroq bo'lgan bemorlarga kamroq hajmlar talab qilinadi.

Takroriy yuborishlar orasidagi minimal interval kamida 4 soatni tashkil qilishi kerak. Sutkasiga 4 dozadan ortiq yuborilmasligi kerak.

Buyrak funksiyasining jiddiy buzilishlari bo'lgan bemorlarda takroriy yuborishlar orasidagi minimal interval kamida 6 soatni tashkil qilishi kerak.

*** Maksimal sutkalik doza: Yuqoridagi jadvalda ko'rsatilgan maksimal sutkalik doza boshqa parasetamol saqlovchi mahsulotlarni qabul qilmayotgan bemorlar uchundir va bunday mahsulotlar qabul qilinganda tegishli ravishda to'g'irlanishi kerak.

Buyrak funksiyasining jiddiy buzilishlari:

Og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi ≤ 30 ml / min) bo'lgan bemorlarda parasetamol qo'llanilganda har bir qabul qilish orasidagi minimal intervalni 6 soatgacha oshirish tavsiya etiladi.

Gepatotsellyulyar yetishmovchiligi, surunkali alkogolizm, surunkali to'yib ovqatlanmaslik (jigarda glutationning past zaxiralari), suvsizlanishi bo'lgan kattalarda:

Maksimal sutkalik doza 3 g dan oshmasligi kerak.

Qo'llash usuli

Kyupen IV 15 daqiqalik vena ichiga infuziya ko'rinishida yuboriladi.

Vazni ≤ 10 kg bo'lgan bemorlar:

Parasetamolning shisha flakoni / infuziya qopini infuziya sifatida osib qo'ymaslik kerak, chunki ushbu guruh aholisiga yuborilishi kerak bo'lgan dori vositasi hajmi kichik

Yuborish uchun hajm flakon yoki qopdan tortib olinishi kerak va suyultirilmagan holda yoki suyultirilgan holda (suyultiruvchining 1 – 9 hajmlarida) 0,9% natriy xlorid eritmasida yoki 5% glyukoza eritmasida yuborilishi mumkin va 15 daqiqalik infuziya ko'rinishida yuboriladi. Suyultirilgan eritmani tayyorlangandan so'ng bir soat ichida ishlating (infuziya vaqti ichiga kiradi).

Bolaning vazni va talab qilinadigan hajmga mos keladigan dozani o'lchash uchun 5 yoki 10 ml li shpritsdan foydalanish kerak. Shunga qaramay, u hech qachon har bir dozaga 7,5 ml dan oshmasligi kerak

Foydalanuvchi optimal dozani tanlash uchun mahsulot haqida xabardor bo'lishi kerak.