PARASETAMOL 0,5 tabletkalari N20
PARASETAMOL 0,5 tabletkalari N20 qo'llanmasi
Farmakokinetikasi
Absorbtsiya yuqori, preparat me'da-ichak yo'llaridan tez va deyarli to'liq so'riladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 15%. Plazmadagi kontsentratsiya cho'qqisi 30-60 daqiqadan so'ng erishiladi. Gematoensefalik to'siq orqali o'tadi. Emizikli ona qabul qilgan paratsetamol dozasining 1% dan kamrog'i ko'krak sutiga o'tadi. Paratsetamolning plazmadagi terapevtik samarali kontsentratsiyasi u 10-15 mg/kg dozada tayinlanganda erishiladi.
Jigarda metabolizmga uchraydi (90-95%): 80% i faol bo'lmagan glyukuronidlar va sulfatlar hosil qilib kon'yugatsiya reaktsiyalariga kirishadi; 17% i gidroksillanishga uchrab, 8 ta faol metabolit hosil qiladi, ular glutation bilan kon'yugatsiyalanib, faol bo'lmagan metabolitlarni hosil qiladi. Glutation yetishmovchiligida bu metabolitlar gepatotsitlarning ferment tizimlarini bloklashi va ularning nekrozini chaqirishi mumkin. Preparat metabolizmida shuningdek CYP2E1, CYP1A2 izofermentlari va kamroq darajada CYP3A4 izofermenti ishtirok etadi. Yarim chiqarilish davri - 1-4 soat. Metabolitlar ko'rinishida, asosan kon'yugatlar, 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Keksa yoshdagi bemorlarda preparat klirensi pasayadi va yarim chiqarilish davri ortadi. Qo'shimcha metabolizm yo'llari 3-gidroksiparatsetamolgacha gidroksillanish va 3-metoksiparatsetamolgacha metoksillanish hisoblanadi, ular keyinchalik glyukuronidlar yoki sulfatlar bilan kon'yugatsiyalanadi.
Kattalarda glyukuronidlanish, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda (shu jumladan chala tug'ilganlarda) va kichik yoshdagi bolalarda - sulfatlanish ustunlik qiladi. Paratsetamolning kon'yugatsiyalangan metabolitlari (glyukuronidlar, sulfatlar va glutation bilan kon'yugatlar) past farmakologik (shu jumladan toksik) faollikka ega.
Nojo'ya samaralari
Noxush dori reaksiyalari uchrash tezligi Jahon Sog‘liqni Saqlash Tashkiloti tavsiyalariga muvofiq tasniflangan.
MedDRA bo‘yicha tizim-a’zolar sinflari
Tez-tez: ≥1/100 dan
Tez-tez emas: ≥1/1000 dan
Kam hollarda: ≥1/10 000 dan
Juda kam hollarda:
Tezligi noma’lum: mavjud ma’lumotlar asosida baholab bo‘lmaydi.
Ovqat hazm qilish a’zolari tomonidan: kam hollarda - qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan: kam hollarda - jigar fermentlari faolligining oshishi; tezligi noma’lum - jigar yetishmovchiligi, gepatitlar, jigar nekrozi.
Qon yaratish a’zolari tomonidan: juda kam hollarda - anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz; tezligi noma’lum - sulfogemoglobinemiya, metgemoglobinemiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam hollarda - protrombin indeksining pasayishi yoki oshishi, arterial bosimning pasayishi.
Immun tizimi tomonidan: kam hollarda - allergik reaksiyalar (sh.j. teri toshmasi, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish); juda kam hollarda - o‘tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulyoz, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm (analgetik "bronxial astma) moyilligi bo‘lgan shaxslarda.
Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: tezligi noma’lum - bosh aylanishi, psixomotor qo‘zg‘alish, dezorientatsiya (yuqori dozalar qabul qilinganda).
Teri qoplamalari tomonidan: tezligi noma’lum - ekzantema.
Boshqalar: tezligi noma’lum - kreatininning oshishi (asosan gepatorenal sindromga nisbatan ikkilamchi).
Nojo‘ya reaksiyalar paydo bo‘lganda preparat qabul qilishni to‘xtating va shifokorga murojaat qiling.
Maxsus saqlash sharoitlari
Paratsetamolni qo‘llash fonida isitma sindromi 3 kundan ortiq va og‘riq sindromi 5 kundan ortiq davom etganda, shifokor maslahati talab etiladi.
Glutation tanqisligi bo‘lgan bemorlar dozani oshirib yuborishga moyil bo‘ladilar, ehtiyot choralariga rioya qilish zarur. Glutation darajasi past bo‘lgan bemorlarda, xususan, o‘ta oriqlagan bemorlarda, anoreksiyadan aziyat chekuvchi, surunkali alkogolizmga chalingan yoki tana vazni indeksi past bo‘lgan bemorlarda jigar yetishmovchiligi va jigar funksiyasi buzilishi rivojlanish holatlari qayd etilgan.
Jigarning alkogolizm bilan bog‘liq shikastlanishi bo‘lgan bemorlarda jigar shikastlanishi rivojlanish xavfi ortadi.
Paratsetamolni qabul qilish plazmada glyukoza va siydik kislotasini miqdoriy aniqlash bo‘yicha laboratoriya tekshiruvlari ko‘rsatkichlariga ta'sir qiladi.
Uzoq muddatli davolash vaqtida periferik qon manzarasi va jigar funksional holatini nazorat qilish zarur.
Paratsetamol Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, o‘tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulyoz kabi jiddiy teri reaksiyalarini chaqirishi mumkin, ular o‘limga olib kelishi mumkin. Toshma yoki boshqa yuqori sezuvchanlik reaksiyalari birinchi marta namoyon bo‘lganda, preparatni qo‘llash to‘xtatilishi kerak, darhol shifokorga murojaat qilish lozim. Bemorda o‘tkir virusli gepatit aniqlanganda preparatni qabul qilishni bekor qilish kerak.
Etanol bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Tarkibida paratsetamol saqlovchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilmang.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:
Paratsetamol tavsiya etilgan dozalar oralig‘ida qo‘llanilganda transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish qobiliyatiga ta'siri aniqlanmagan.
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
- Paratsetamolga yoki preparatning har qanday boshqa ingredientiga yuqori sezuvchanlik;
- laktaza yetishmovchiligi, laktozani o'zlashtira olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (ushbu dori shakli uchun).
Ehtiyotkorlik bilan:
Buyrak va jigar yetishmovchiligi, xavfsiz giperbilirubinemiyalar (shu jumladan Jilber sindromi), degidratatsiya, gipovolemiya, anoreksiya, bulimiya va kaxeksiya (jigarda glutation zaxirasining yetishmovchiligi), virusli gepatit, jigarning alkogolli shikastlanishi, alkogolizm, homiladorlik, laktatsiya davri, keksa yosh.
Bunday hollarda preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Homiladorlik va laktatsiya:
Paratsetamol yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi. Hayvonlarda va odamlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda preparatni homiladorlik davrida qo'llashda biron-bir xavf yoki paratsetamolning embrion va homila rivojlanishiga salbiy ta'siri aniqlanmagan. Paratsetamol homiladorlik vaqtida ishlatilishi mumkin, biroq minimal samarali dozalarni va maksimal darajada qisqa kurs bilan ishlatish maqsadga muvofiqdir.
Ko'krak sutiga oz miqdorda o'tadi. Tadqiqotlarda ko'krak suti bilan emizishda paratsetamolning bola organizmiga salbiy ta'siri aniqlanmagan.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari
Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari yoki potensial gepatotoksik moddalar (masalan, alkogol, rifampitsin, izoniazid, uxlatuvchi va tutqanoqqa qarshi vositalar, shu jumladan fenobarbital, fenitoin, karbamazepin va boshqalar) parasetamol toksikligini oshiradi, hatto parasetamolning no-toksik dozalarida ham jigar shikastlanishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun jigar funksiyasini nazorat qilish kerak.
Fenitoin parasetamol samaradorligini pasaytiradi, demak, fenitoin qabul qilayotgan bemorlar parasetamolni tez-tez, ayniqsa yuqori dozalarda qabul qilishdan saqlanishlari kerak.
Urikozurik dori vositalari
Parasetamol urikozurik dori vositalarining samaradorligini pasaytiradi.
Xloramfenikol
Parasetamol xloramfenikol konsentratsiyasining oshishi xavfini oshirishi mumkin.
Zidovudin
Parasetamol neytropeniya rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin, shu munosabat bilan gematologik ko'rsatkichlarni nazorat qilish kerak. Bir vaqtda qo'llash faqat shifokor maslahatidan keyin mumkin.
Probenitsid
Probenitsid parasetamol klirensini deyarli ikki baravar kamaytiradi, bu parasetamol dozasini kamaytirishni talab qiladi.
Bilvosita antikoagulyantlar
Parasetamolni 4 kundan ortiq vaqt davomida ko'p marta qabul qilish antikoagulyant samarani oshiradi. Parasetamol (ayniqsa yuqori dozalarda va/yoki uzoq vaqt davomida) va kumarin hosilalarini bir vaqtda qo'llash vaqtida va tugagandan so'ng xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) monitoringini o'tkazish kerak. Parasetamolni muntazam qabul qilmaslik sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Propantelin va me'dadan evakuatsiyani sekinlashtiruvchi boshqa preparatlar
Propantelin va me'dadan evakuatsiyani sekinlashtiruvchi boshqa preparatlar parasetamolning so'rilish tezligini pasaytiradi, bu samara boshlanishini kechiktirishi yoki kamaytirishi mumkin.
Metoklopramid va domperidon
Metoklopramid va domperidon parasetamolning so'rilish tezligini va mos ravishda og'riqsizlantiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sirning boshlanishini oshiradi.
Barbituratlar
Barbituratlarni uzoq muddat qo'llash parasetamol samaradorligini pasaytiradi.
Etanol
Etanol o'tkir pankreatit rivojlanishiga yordam beradi.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYQV)
Parasetamol va boshqa NYQV larni uzoq muddat birga ishlatish "analgetik" nefropatiya va buyrak papillyar nekrozi rivojlanishi, buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi boshlanishi xavfini oshiradi.
Salitsilatlar
Parasetamolni yuqori dozalarda va salitsilatlarni bir vaqtda uzoq muddat buyurish buyrak yoki qovuq saratoni rivojlanishi xavfini oshiradi.
Diflunisal
Diflunisal parasetamolning plazma konsentratsiyasini 50% ga oshiradi - gepatotoksiklik rivojlanishi xavfi.
Mielotoksik preparatlar
Mielotoksik preparatlar preparatning gematotoksikligi namoyon bo'lishini kuchaytiradi.
Dozirovkasi
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga (tana vazni 40 kg dan ortiq) bir martalik doza - 500 mg; maksimal bir martalik doza - 1 g. Tayinlash chastotasi - sutkasiga 4 martagacha. Maksimal sutkalik doza - 4 g. 12 yoshdan oshgan bolalarda preparatni qabul qilish orasidagi interval kamida 6 soat bo'lishiga rioya qilish tavsiya etiladi.
Bolalar uchun o'rtacha bir martalik doza bola tana vazniga bog'liq va har 6 soatda sutkasiga 4 marta 15 mg/kg ni tashkil qiladi. Maksimal sutkalik doza sutkasiga 60 mg/kg dan oshmasligi kerak.
3-6 yoshli bolalar uchun maksimal sutkalik doza - 1000 mg, 6-9 yosh - 1500 mg, 9-12 yosh - 2000 mg. Tayinlash chastotasi - sutkasiga 3-4 marta.
Shifokor maslahatisiz davolashning maksimal davomiyligi - 3 kun (isitma tushiruvchi vosita sifatida qabul qilinganda) va 5 kun (og'riqsizlantiruvchi sifatida).
Jigarning surunkali yoki dekompensatsiyalangan kasalliklari, jigar yetishmovchiligi, surunkali alkogolizmi bo'lgan bemorlarda, holsizlangan bemorlarda va suvsizlanishda sutkalik doza 3 g dan oshmasligi kerak.
Og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <10 ml / min) bo'lgan bemorlarda preparatni kamida 8 soatlik interval bilan qo'llash tavsiya etiladi.Dozani oshirib yuborishKattalarda jigarning shikastlanishi 10 g yoki undan ortiq parasetamol qabul qilinganda mumkin, 5 g yoki undan ortiq parasetamolni ichga qabul qilish xavf omillari mavjud bo'lganda (karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, primidon, rifampitsin, teshik dalachoy yoki jigar mikrosomal fermentlarining induktorlari bo'lgan boshqa preparatlar bilan uzoq muddatli davolash; etanolni suiiste'mol qilish, glutation tanqisligi, ovqat hazm qilishning buzilishi, mukovitsidoz, OIV-infeksiyasi, ochlik, kaxeksiya) jigarning shikastlanishiga olib kelishi mumkin.
Belgilari:
O'tkir dozani oshirib yuborishning klinik manzarasi parasetamol qabul qilingandan keyin 24 soat ichida rivojlanadi.
Oshqozon-ichak buzilishlari (ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi va (yoki) abdominal og'riq), teri qoplamalarining oqarishi paydo bo'ladi. Kattalarga bir vaqtning o'zida 7,5 g va undan ortiq yoki bolalarga 140 mg/kg dan ortiq yuborilganda gepatotsitlarning sitolizi jigar to'liq va qaytarilmas nekrozi, jigar yetishmovchiligi, metabolik atsidoz va ensefalopatiya rivojlanishi bilan sodir bo'ladi, bu koma va o'limga olib kelishi mumkin. Parasetamol yuborilgandan 12-48 soat o'tgach jigar mikrosomal fermentlari faolligi, laktatdegidrogenaza, bilirubin konsentratsiyasining oshishi va protrombin miqdorining pasayishi qayd etiladi. Jigar shikastlanishining klinik belgilari preparat dozasi oshirib yuborilgandan 2 kun o'tgach namoyon bo'ladi va 4-6-kuni maksimal darajaga yetadi.
Dozani oshirib yuborishda intoksikatsiya bo'lishi mumkin, ayniqsa keksa bemorlarda, bolalarda, jigar kasalliklari (surunkali alkogolizm chaqirgan) bo'lgan bemorlarda, ovqatlanish buzilishlari bo'lgan bemorlarda, shuningdek jigar mikrosomal fermentlari induktorlarini qabul qilayotgan bemorlarda, bunda yashin tezligidagi gepatit, jigar yetishmovchiligi, xolestatik gepatit, sitolitik gepatit rivojlanishi mumkin, ba'zan o'lim bilan yakunlanadi.
Davolash: Zudlik bilan kasalxonaga yotqizish.
Davolash boshlanishidan oldin qon plazmasidagi parasetamolning miqdoriy tarkibini dozani oshirib yuborishdan keyingi eng erta muddatlarda aniqlash. SH-guruhlari donatorlari va glutation sintezi o'tmishdoshlarini - metionin va asetilsisteinni yuborish - birinchi 8 soat ichida eng samarali hisoblanadi. Qo'shimcha terapevtik tadbirlarni o'tkazish zarurati (metioninni keyingi yuborish, asetilsisteinni vena ichiga yuborish) qondagi parasetamol konsentratsiyasiga, shuningdek u qo'llanilgandan keyin o'tgan vaqtga qarab belgilanadi. Simptomatik davolash. Jigar mikrosomal fermentlari faolligini laboratoriya tekshiruvlarini davolash boshida va keyin - har 24 soatda o'tkazish kerak. Ko'pchilik hollarda jigar mikrosomal fermentlari faolligi 1-2 hafta ichida normallashadi. Juda og'ir hollarda jigar ko'chirib o'tkazish talab qilinishi mumkin.
PARASETAMOL 0,5 tabletkalari N20 o'xshash dorilari
PARASETAMOL 0,5 tabletkalari N20 xususiyatlari
Paratsetamol boshqa chiqarish shakllari
PARASETAMOL 0,5 tabletkalari N20 analoglari
{
"data": {
"id": 31478,
"stores_apteka_id": null,
"slug": "paratsetamol-0-5-n20-tabl-ozon",
"stores_apteka_slug": null,
"name": "PARASETAMOL 0,5 tabletkalari N20",
"brand_name": "PARASETAMOL 0,5",
"image": "uploads/iblock/cd7/cd79a943659de7e417efd717340714c5.webp",
"atx_code": "N02BE01 Парацетамол",
"drug_form_id": 1,
"over_the_counter": false,
"prescription_type": "unknown",
"availability": "not_available",
"reviews_count": 0,
"reviews_rating": 0,
"has_pickup": false,
"has_delivery": false,
"manufacturer": null,
"manufacturer_plain": "OOO «Ozon»",
"representative": null,
"representative_plain": null,
"distributor": null,
"distributor_plain": null,
"is_manufacturer_advertiser": false,
"is_representative_advertiser": false,
"is_dietary_supplement": false,
"is_medical_device": false,
"category": {
"id": 488,
"slug": "obezbolivayushchie",
"name": "Og'riq qoldiruvchi",
"external_link_title": null,
"external_link": null
},
"drug_group": {
"id": 7783,
"slug": "paratsetamol",
"name": "Paratsetamol"
},
"is_purchasable": false,
"country": {
"id": 20,
"slug": "rossiya",
"name": "Rossiya Federatsiyasi"
},
"active_ingredients": [
{
"id": 5929,
"slug": "paratsetamol",
"name": "Parasetamol"
}
],
"tags": [
{
"id": 107,
"slug": "ot-boli",
"name": "Og'riqdan"
}
]
}
}
