UROFOSSIN granuli 8 g N1

Дори шакли: орал эритма учун гранулалар

Таркиби:

1 саше-пакет қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 5,631 фосфомицин трометамол, 3,0 г фосфомицинга эквивалент;

ёрдамчи моддалар: апельсин ароматизатори, мандарин ароматизатори, сахарин, сахароза.

Урофосцин фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонати] сақлайди – фосфон кислотасининг ҳосиласи бўлиб, кенг таъсир доирасига эга, сийдик-чиқариш йўлларининг инфекцияларини даволаш учун мўлжалланган антибактериал восита ҳисобланади. Таъсир механизми бактериялар ҳужайра девори синтезининг биринчи босқичини бостириши билан боғлиқ. Фосфоэнолпируватнинг структур аналоги ҳисобланиб, УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазани ферментини қайтмас даражада ингибиция қилади, бу фосфоенолпируват ва УДФ-N-ацетил-D-глюкозаминдан УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозаминни ҳосил бўлиши реакциясини катализлайди. Шунингдек, препарат сийдик пуфагининг шиллиқ қаватидаги бактерияларнинг адгезиясини пасайтириш қобилиятига эга, бу ўз навбатида қайталанувчи инфекциялар учун жойлашадиган омил сифатида муҳим роль ўйнайди. Препапаратнинг таъсир механизми бошқа антибиотиклар билан туташ резистентлик йўқлигини ва бошқа синф антибиотиклари, масалан бета-лактам антибиотиклари билан таъсирининг ўзаро кучайишини изоҳлайди.

Фосфомицин одатда Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterrococcus faecalis. каби сийдик-чиқариш йўлларининг инфекцияларида ажраладиган, кенг таъсир доирасига эга граммусбат ва грамманфий  микроорганизмларга нисбатан фаол ҳисобланади.

Лаборатор шароитларда резистентликни пайдо бўлиши gIpT ва uhp генларининг мутацияси билан изоҳланади, ва улар мувофиқ L-альфа-глицерофосфатлар ва глюкозофосфатларнинг транспортини назорат қилади.

Сўрилиши: ичга қабул қилганда фосфомицин ичакдан яхши сўрилади ва тўғри 50% биокираолишликка эришади. Плазмада максимал концентрациясига ичга қабул қилгандан сўнг 2-2,5 ўтиб кузатилади ва 22-32 мг/л ни ташкил қилади. Плазмадан ярим чиқарилиши даври 4 соатга тенг. Овқатни қабул қилиш сийдикдаги концентрациясига таъсир қилмасдан сўрилишини секинлаштиради.

Тақсимланиши: Фосфомицин  буйрак, сийдик пуфаги, простата ва уруғ безларида тақсимланади. Фосфомициннинг сийдикдаги Минимал Бактериостатик  концентрациясидан (МБсК) ошадиган доимий  концентрацияси  ичга қабул қилгандан кейин 24-48 ўтиб эришилади. Фосфомицин плазма оқсиллари билан боғланмайди ва йўлдош тўсиғидан ўтади. Бир маротаба инъекциядан сўнг фосфомицин кам миқдорларда кўкрак сутига чиқарилади.

Чиқарилиши: Фосфомицин ўзгармаган ҳолатда, асосан буйрак орқали калава фильтрацияси йўли билан чиқарилади (қабул қилинган дозанинг 40-50% сийдикда аниқланади), ярим чиқарилиш даври тахминан 4 соатни ташкил қилади, кам миқдорда – ахлат билан чиқарилади (дозанинг 18-28%). Препаратни қабул қилгандан сўнг 6 ва 10 соатдан кейин зардобда иккинчи чўққи концентрацияда аниқланиши препаратнинг ичак-жигар рециркуляциясига учрашини тасдиқлаш имконини беради.

Фосфомициннинг фармакокинетик хусусиятлари ёшга ва ҳомиладорликка боғлиқ эмас. Препарат буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда тўпланади; фосфомициннинг фармакокинетик параметрлари ва калава фильтрацияси тезлиги ўртасида чизиқли боғлиқлик мавжудлиги аниқланган.

8 г кукун саше-пактетларда. 1 ёки 2 саше-пакет тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Фосфомицин трометамолни бир марталик қўлланилганида тез-тез учрайдиган ножўя реакцияларга меъда-ичак йўлларининг ишини бузилиши ҳисобланиб, асосан диарея юзага келади. Ушбу ҳолатлар узоқ давом этмайди ва ўзи мустақил ўтиб кетади.  

Қуйида клиник синовлар ёки пострегистрацион кузатувлар жараёнида фосфомцинни қўллашда аниқланган ножўя реакциялар келтирилган.

Ножўя самараларнинг тез-тезлиги қуйидаги тарзда аниқланади: жуда тез-тез (> 1/10); тез-тез (> 1/100 – <1/10); тез-тез эмас (> 1/1000 – <1/100); кам ҳолларда (> 1/10000 – <1/1000); жуда кам ҳолларда (<1/10000); номаълум  (мавжуд  маълумотлар асосида бахолаш мумкин эмас). Хар бир ножўя реакциялар тез-тезлик гуруҳида уларнинг оғирлигининг камайиши келтирилган.

Фосфомицин билан даволаниш вақтида ўта юқори сезувчанлик реакциялари, жумладан ҳаёт учун хавф солувчи анафилаксия ва анафилактик шок кузатилиши мумкин. Агар бундай реакция пайдо бўлса фосфомицинни такроран қабул қилмаслик ва адекват даволанишни ўтказиш лозим.

Антибиотик-сабаб бўлган диарея амалда барча антибактериал воситаларни, шу жумладан  фосфомицинни қабул қилишда ҳам аниқланган. Унинг оғирлиги енгил диареядан ўлим билан якунланувчи колитгача тебраниши мумкин. Урофосцин препарати билан даволаниш вақтида ёки ундан сўнг (жумладан даволанишдан кейин бир неча хафта давомида) кузатиладиган асосан оғир, тўхтамайдиган ва/ёки қон билан кузатиладиган диарея Clostridium difficile чақирган касалликнинг (сохтамембраноз колит) симптомлари бўлиши мумкин. Ушбу ташхисни Урофосцин препаратини қабул қилиш вақтида ёки ундан сўнг пациентларни даволаш вақтида ҳисобга олиш муҳим ҳисобланади.  Сохтамембраноз колитга тахмин қилинса ёки тасдиқланса дарҳол мувофиқ даволанишни бошлаш лозим. Ушбу клиник ҳолатда ичакнинг перистальтикасини сусайтирувчи препаратларни қўллаш мумкин эмас.

Буйрак етишмовчилиги: агар креатинин клиренси минутига 10 мл дан юқори бўлса оддий дозани қабул қилгандан сўнг сийдикда фосфомицинни  концентрацияси  48 соат давомида сақланади.

Препаратни гемодилизда бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас.

Урофосцин препарати сахароза сақлайди. Қандли диабети бўлган ва пархезга риоя қилиш лозим бўлган пациентларга Урофосцин препаратининг битта пакетида  2,213 г сахароза сақланишини ҳисобга олиш лозим. Урофосцинни  фруктозани ўзлаштираолмаслик, глюкозо-галактозани кам сўрилиши ёки сахараза-изомальтаза танқислиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик даврида даволаш фақат аёл учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қўллаш мумкин. Маълумотларга кўра фосфомицин трометамол на тератоген ва на фетотоксик таъсир кўрсатмайди.

Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда, шунингдек репродуктив токсиклик аниқланмаган.

Эмизиш даврида препарат қабул қилишни тўхтатиш зарур. Эмизиш даврида қўллаш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган.  

Болалар

12 ёшдан ошган қизларда ўткир оғирлашмаган пастги сийдик чиқариш йўллари инфекциялани даволаш учун қўллаш эхтимоллиги бор. 12 ёшдан катта ўғил болаларда терапевтик мақсадда препаратни қўллаш ва профилактика мақсадида ўғил болалар ва қизларда  препаратни қўллаш ҳақида етарли маълумотлар йўқ.

Автотранспорт ёки бошқа механизмларни бошқариш реакция тезлигига таъсир этиш хусусияти

Реакция тезлигига таъсирини тасдиқловчи маълумотлар йўқ.

Ўткир бактериал цистит, қайталанувчи бактериал циститнинг ўткир ҳуружлари; бактериал носпецифик уретрит; ҳомиладор аёлларда симптомсиз кўп бўлган бактериурия; сийдик йўлларининг операциядан кейинги инфекциялари; жарроҳлик аралашувларда ва трансуретрал тахлил синовларида сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларини олдини олишда қўлланилади.

Препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик, буйракнинг оғир етишмовчилиги (креатин клиренси < 10 мл/мин), 12 ёшгача бўлган болалик ёши, гемодиализни ўтишда қўллаш мумкин эмас.

Фосфомицин билан бир вақтда қўлланилганда, метоклопрамид қон зардоби ва сийдикда фосфомицинни концентрациясини пасайтиради.

Антацидлар ёки кальций тузларини бир вақтда қўллаш қон зардоби ва сийдикда фосфомицинни концентрациясини камайишига олиб келади. Меъда-ичак йўлларини харакат фаоллигини оширадиган бошқа препаратлар аналогик самара чақириши мумкин.

Халқаро меъёрлашган нисбат (ХМН) ўзгариши билан боғлиқ бўлган махсус муаммолар кузатилиши мумкин. Антибиотикларни қабул қилаётган пациентларда К антивитамини антагонистлари фаоллигини ошишининг кўп сонли ҳолатлари аниқланган. Хавф омилларига оғир инфекция ёки яллиғланиш, ёши ва соғлиқнинг умумий ёмон ҳолатлари киради. Бундай шароитларда ХМН нинг ўзгариши инфекцион касалликнинг оқибатими ёки уни даволаш натижаси эканлигини аниқлаш қийин бўлади. Шунинг учун антибиотикларнинг аниқ синфлари, яъни фторхинолонлар, макролидлар, циклинлар, котримоксазол ва айрим цефалоспоринлар тез-тез эсга олинади.

Ичга буюрилади.

Гранулалар ½ стакан сувда (50-75 мл) ёки бошқа ичимликда, бутунлай эригунигача аралаштирилади ва ўша захоти ичилади. Урофосцинни овқатдан 1 соат олдин ёки 2-3 соат кейин имкон қадар сийдик пуфаги бўшаганидан сўнг, уйқудан олдин оч қоринга қабул қилинади.

Катталар ва 12 ёшдан 18 ёшгача бўлган болаларга: 1 пакетдан (3 г) кунига 1 марта бир қабулга.

Жаррохлик аралашувида, трансуретал тахлил муолажаларда сийдик йўллари инфекциясини олдини олиш мақсадида 2 марта 3 г дан жаррохлик аралашувидан 3 соат олдин ва бошқа пакетни аралашувдан кейин 24 соат ўтганидан сўнг қўлланилади.

Янада оғир ҳолларда (кекса пациентлар, қайталанувчи инфекциялар) яна 1 пакетдан 24 соатдан кейин қабул қилинади.

Буйракнинг  енгил ва ўрта даражада етишмочилиги бўлган пациентларга дозани мувофиқлаштириш талаб қилинмайди. Буйракнинг оғир  етишмовчилиги бўлган ёки гемодиализдаги пациентларда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Симптомлари: вестибуляр бузилишлар, эшитиш қобилиятини сусайиши, оғизда металл таъми ва таъм хис қилишни умумий сусайиши.

Даволаш: симптоматик ва бир маромда тутиб турувчи даволаш. Диурезни кўпайтириш мақсадида кўп суюқлик истеъмол қилиш тавсия этилади.

12 ёшдан ошган қизларда ўткир оғирлашмаган пастги сийдик чиқариш йўллари инфекциялани даволаш учун қўллаш эхтимоллиги бор. 12 ёшдан катта ўғил болаларда терапевтик мақсадда препаратни қўллаш ва профилактика мақсадида ўғил болалар ва қизларда препаратни қўллаш ҳақида етарли маълумотлар йўқ.

Ҳомиладорлик даврида даволаш фақат аёл учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қўллаш мумкин. Маълумотларга кўра фосфомицин трометамол на тератоген ва на фетотоксик таъсир кўрсатмайди.

Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда, шунингдек репродуктив токсиклик аниқланмаган.

Эмизиш даврида препарат қабул қилишни тўхтатиш зарур. Эмизиш даврида қўллаш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган.