DIKLOFENAK suppozitorii 100mg N10

Ichga qabul qilingandan so'ng MITYdan so'riladi. Ovqat qabul qilish so'rilish tezligini sekinlashtiradi, bunda so'rilish darajasi o'zgarmaydi. Faol moddaning taxminan 50% jigardan "birinchi o'tish"da metabolizmga uchraydi. Rektal yuborilganda so'rilish sekinroq sodir bo'ladi. Plazmada С_max ga erishish vaqti ichga qabul qilingandan so'ng qo'llaniladigan dori shakliga qarab 2-4 soatni, rektal yuborilgandan so'ng - 1 soatni, m/i yuborilganda - 20 daqiqani tashkil qiladi. Plazmadagi faol modda kontsentratsiyasi qo'llaniladigan doza miqdoriga chiziqli bog'liqlikda bo'ladi.

Kumulyatsiya qilinmaydi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99,7% ni tashkil qiladi (asosan albumin bilan). Sinovial suyuqlikka o'tadi, C_max ga plazmadagiga qaraganda 2-4 soat kechroq erishiladi.

Bir nechta metabolitlar hosil qilib sezilarli darajada metabolizmga uchraydi, ular orasida ikkitasi farmakologik faol, ammo diklofenakka qaraganda kamroq darajada.

Faol moddaning tizimli klirensi taxminan 263 ml/daqiqani tashkil qiladi. Plazmadan T _{1-2 soatni, sinovial suyuqlikdan - 3-6 soatni tashkil qiladi. Dozaning taxminan 60% metabolitlar ko'rinishida buyraklar orqali, 1% dan kamrog'i o'zgarmagan holda siydik bilan, qolgan qismi metabolitlar ko'rinishida safro bilan chiqariladi.}

NYQV, fenilsirka kislotasi hosilasi. Yaqqol yallig'lanishga qarshi, analgetik va o'rtacha isitmani tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir mexanizmi COX - yallig'lanish, og'riq va isitma patogenezida muhim rol o'ynaydigan prostaglandinlar o'tmishdoshi bo'lgan arxidon kislotasi metabolizmining asosiy fermenti faolligini susaytirish bilan bog'liq. Analgetik ta'sir ikki mexanizm bilan belgilanadi: periferik (bilvosita, prostaglandinlar sintezini bostirish orqali) va markaziy (markaziy va periferik asab tizimida prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilish hisobiga).

In vitro sharoitda bemorlarni davolashda erishiladigan kontsentratsiyalarga ekvivalent kontsentratsiyalarda tog'ay to'qimasi proteoglikanlari biosintezini bostirmaydi.

Revmatik kasalliklarda tinch holatda va harakatda bo'g'imlardagi og'riqlarni, shuningdek ertalabki qotib qolish va bo'g'imlar shishini kamaytiradi, harakat hajmini oshirishga yordam beradi. Jarohatdan keyingi va operatsiyadan keyingi og'riqlarni, shuningdek yallig'lanishli shishni kamaytiradi.

Jarohatdan keyingi va operatsiyadan keyingi yallig'lanish holatlarida (ham tinch holatda, ham harakatda paydo bo'ladigan) og'riqlarni tezda bartaraf etadi, yallig'lanishli shishni va operatsiya jarohati shishini kamaytiradi.

Trombotsitlar agregatsiyasini bostiradi. Uzoq muddat qo'llanilganda desensibilizatsiya qiluvchi ta'sir ko'rsatadi.

Nojo'ya reaksiyalarning uchrash tezligini aniqlash: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10) tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kam hollarda (≥1/10 000, <1/1000), juda kam hollarda (<1/10 000).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - abdominal og'riq, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya, meteorizm, ishtahaning pasayishi, anoreksiya, qon zardobida aminotransferazalar faolligining oshishi; kam hollarda - gastrit, oshqozon-ichakdan qon ketish, qon aralash qusish, melena, qon aralash diareya, oshqozon va ichak yaralari (qon ketishi yoki perforatsiya bilan yoki usiz), gepatit, sariqlik, jigar funktsiyasining buzilishi; juda kam hollarda - stomatit, glossit, qizilo'ngach shikastlanishi, ichakda diafragma simmon strikturalar paydo bo'lishi, kolit (nospetsifik gemorragik kolit, yarali kolit yoki Kron kasalligining kuchayishi), qabziyat, pankreatit, yashin tezligidagi gepatit, jigar nekrozi, jigar yetishmovchiligi.

Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi; kam hollarda - uyquchanlik; juda kam hollarda - sezuvchanlikning buzilishi, shu jumladan paresteziyalar, xotira buzilishi, tremor, tirishishlar, xavotir hissi, miya qon aylanishining o'tkir buzilishlari, aseptik meningit; juda kam hollarda - dezorientatsiya, depressiya, uyqusizlik, dahshatli tushlar, ta'sirchanlik, ruhiy buzilishlar.

Sezgi a'zolari tomonidan: tez-tez - vertigo; juda kam hollarda - ko'rishning buzilishi (ko'rishning xiralashishi), diplopiya, eshitishning buzilishi, quloqlarda shovqin, disgevziya.

Dermatologik reaksiyalar: tez-tez - teri toshmasi; kam hollarda - eshakemi; juda kam hollarda - bullyoz toshmalar, ekzema, eritema, ko'p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz), eksfoliativ dermatit, qichishish, soch to'kilishi, yorug'likka sezuvchanlik reaksiyalari; purpura, Shenleyn-Genox purpurasi.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: juda kam hollarda - o'tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, proteinuriya, tubulointerstitsial nefrit, nefrotik sindrom, papillyar nekroz.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - trombotsitopeniya, leykopeniya, gemolitik anemiya, aplastik anemiya, agranulotsitoz.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda - o'ta yuqori sezuvchanlik, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan qon bosimining pasayishi va shok; juda kam hollarda - angionevrotik shish (shu jumladan yuz shishi).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda - yurak urishini his qilish, ko'krakda og'riq, qon bosimining oshishi, vaskulitlar, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti. Yurak-qon tomir trombotik asoratlari (masalan, miokard infarkti) rivojlanish xavfining biroz oshishi haqida ma'lumotlar mavjud, ayniqsa diklofenak yuqori dozalarda (kunlik doza 150 mg dan ortiq) uzoq muddat qo'llanilganda.

Nafas olish tizimi tomonidan: kam hollarda - astma (shu jumladan hansirash); juda kam hollarda - pnevmonitlar.

Umumiy reaksiyalar: kam hollarda - shishlar.

Jigar, buyrak kasalliklari, anamnezida me'da-ichak yo'llari kasalliklari, dispeptik hodisalar, bronxial astma, arterial gipertenziya, yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, jiddiy jarrohlik amaliyotlaridan so'ng darhol, shuningdek keksa yoshdagi bemorlarda o'ta ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Anamnezida NYAQV va sulfitlarga allergik reaksiyalar ko'rsatilganda diklofenak faqat kechiktirib bo'lmaydigan holatlarda qo'llaniladi. Davolash jarayonida jigar va buyrak funksiyasini, periferik qon manzarasini muntazam nazorat qilish zarur.

Anorektal soha kasalliklari yoki anamnezida anorektal qon ketishlari bo'lgan bemorlarda rektal qo'llash tavsiya etilmaydi. Sirtga faqat terining shikastlanmagan joylariga qo'llash kerak.

Diklofenakni ko'zga (ko'z tomchilaridan tashqari) yoki shilliq qavatlarga tushishidan saqlanish kerak. Kontakt linzalardan foydalanadigan bemorlar ko'z tomchilarini linzalar yechilgandan keyin kamida 5 daqiqa o'tgach qo'llashlari kerak.

6 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Tizimli qo'llash uchun dori shakllari bilan davolash davrida alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida psixomotor reaksiyalar tezligining pasayishi mumkin. Ko'z tomchilari qo'llanilgandan so'ng ko'rish aniqligi yomonlashganda avtomobilni boshqarish va boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish kerak emas.

Diklofenakka va qo'llanilayotgan preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik; "aspirin triadasi" (atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYQP qabul qilganda bronxial astma xurujlari, eshakemi va o'tkir rinit); me'da-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari zo'rayish bosqichida; proktit (faqat suppozitoriylar uchun); homiladorlik (m/o yuborish uchun); homiladorlikning III trimestri (ichish va rektal qo'llash uchun); 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (m/o yuborish va ta'siri uzaytirilgan dori shakllari uchun).

Ehtiyotkorlik bilan : me'da-ichak trakti kasalligiga shubha; anamnezda me'da-ichak traktidan qon ketish va yara teshilishi (ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda), Helicobacter pylori infektsiyasi, yarali kolit, Kron kasalligi, jigar faoliyatining buzilishi; yengil va o'rtacha darajadagi jigar faoliyatining buzilishi, jigar porfiriyasi (diklofenak porfiriya xurujlarini qo'zg'atishi mumkin); bronxial astma, mavsumiy allergik rinit, burun bo'shlig'i shilliq qavatining shishi (shu jumladan burun bo'shlig'idagi poliplar), O'SOK, nafas yo'llarining surunkali infektsion kasalliklari (ayniqsa allergik rinitga o'xshash simptomlar bilan bog'liq bo'lgan) bo'lgan bemorlar; yurak-qon tomir kasalliklari (shu jumladan YIK, tserebrovaskulyar kasalliklar, kompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi, periferik tomir kasalliklari); buyrak faoliyatining buzilishi, shu jumladan surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK 30-60 ml/daq); dislipidemiya/giperlipidemiya; qandli diabet; arterial gipertenziya; har qanday etiologiyali Aylanib Yuruvchi Qon Hajmining (AYuQH) sezilarli kamayishi (masalan, massiv jarrohlik amaliyotlaridan oldingi va keyingi davrlarda); gemostaz tizimining buzilishi; trombozlar rivojlanish xavfi (shu jumladan miokard infarkti va insult); keksa yoshdagi bemorlar, ayniqsa zaiflashgan yoki tana vazni past bo'lganlar (diklofenakni minimal samarali dozada qo'llash kerak); me'da-ichakdan qon ketish xavfini oshiruvchi preparatlar, shu jumladan tizimli GKS (jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (jumladan varfarin), antiagregantlar (jumladan klopidogrel, atsetilsalitsil kislotasi), serotoninni qayta qamrab oluvchi selektiv ingibitorlar (jumladan tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) qabul qilayotgan bemorlar; diuretiklar yoki buyrak faoliyatini buzishi mumkin bo'lgan boshqa preparatlar bilan bir vaqtda davolash; chekuvchi yoki spirtli ichimliklarni suiiste'mol qiluvchi bemorlarni davolashda; bronxial astmasi bo'lgan bemorlarga m/o yuborishda kasallikning zo'rayish xavfi tufayli (chunki in'ektsiya uchun ba'zi dori shakllarida mavjud bo'lgan natriy bisulfit og'ir yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini keltirib chiqarishi mumkin).

CYP2C9 kuchli ingibitorlari - diklofenak va CYP2C9 kuchli ingibitorlari (masalan vorikonazol) birga tayinlanganda diklofenak metabolizmi ingibitsiya qilinishi chaqirgan qon zardobida diklofenak konsentratsiyasi oshishi va tizimli ta'sir kuchayishi mumkin.

Litiy, digoksin - qon plazmasida litiy va digoksin konsentratsiyasi oshishi mumkin. Qon zardobida litiy, digoksin konsentratsiyasini monitoring qilish tavsiya etiladi.

Diuretik va gipotenziv vositalar - diuretiklar va gipotenziv preparatlar (masalan, beta-adrenoblokatorlar, AOF ingibitorlari) bilan bir vaqtda qo'llanilganda, diklofenak ularning gipotenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin.

Siklosporin - diklofenakning buyraklarda prostaglandinlar faolligiga ta'siri siklosporin nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin.

Giperkaliemiyani chaqirishga qodir preparatlar - diklofenakni kaliy-tejovchi diuretiklar, siklosporin, takrolimus va trimetoprim bilan birga qo'llash qon plazmasida kaliy darajasi oshishiga olib kelishi mumkin, (bunday birikmada ushbu ko'rsatkich tez-tez nazorat qilinishi kerak).

Xinolon hosilasi bo'lgan antibakterial vositalar - xinolon hosilalari va diklofenakni bir vaqtda olgan bemorlarda tirishishlar rivojlanishi haqida alohida xabarlar mavjud.

NYAQV va GKS - diklofenak va boshqa tizimli NYAQV yoki GKS ni bir vaqtda tizimli qo'llash nomaqbul ko'rinishlar (xususan, MTY tomonidan) yuzaga kelish chastotasini oshirishi mumkin.

Antikoagulyantlar va antiagregantlar - diklofenak va ko'rsatilgan guruhlar preparatlari bir vaqtda qo'llanilganda qon ketishlar xavfi oshishini istisno qilib bo'lmaydi.

Serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari - me'da-ichakdan qon ketishlar rivojlanish xavfi oshishi mumkin.

Gipoglikemik preparatlar - diklofenak qo'llanilishi fonida gipoglikemik preparatlar dozasini o'zgartirish zaruratini keltirib chiqargan ham gipoglikemiya, ham giperglikemiya holatlarini istisno qilib bo'lmaydi.

Metotreksat - metotreksat qabul qilishdan 24 soat oldin yoki 24 soat keyin davomida diklofenak qo'llanilganda qonda metotreksat konsentratsiyasi oshishi va uning toksik ta'siri kuchayishi mumkin.

Fenitoin - fenitoin ta'siri kuchayishi mumkin.

Muayyan preparatning qo'llash usuli va dozalash rejimi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog'liq. Optimal dozalash rejimini shifokor belgilaydi. Muayyan preparatning qo'llaniladigan dori shaklining qo'llash ko'rsatmalariga va dozalash rejimiga qat'iy rioya qilish kerak.