DIKLOFENAK rektal suppozitorialar 100mg N10

Ichga qabul qilingandan so'ng MITYdan so'riladi. Ovqat qabul qilish so'rilish tezligini sekinlashtiradi, so'rilish darajasi bunda o'zgarmaydi. Faol moddaning taxminan 50% jigar orqali "birinchi o'tish"da metabolizmga uchraydi. Rektal yuborilganda absorbsiya sekinroq sodir bo'ladi. Ichga qabul qilingandan so'ng plazmadagi С_max ga erishish vaqti qo'llaniladigan dori shakliga qarab 2-4 soatni, rektal yuborilgandan so'ng - 1 soatni, m/i yuborilgandan so'ng - 20 daqiqani tashkil qiladi. Plazmadagi faol modda kontsentratsiyasi qo'llaniladigan doza miqdoriga chiziqli bog'liqlikda bo'ladi.

To'planmaydi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99,7% ni (asosan albumin bilan) tashkil qiladi. Sinovial suyuqlikka kiradi, C_max ga plazmadagiga qaraganda 2-4 soat kechroq erishiladi.

Bir nechta metabolitlar hosil bo'lishi bilan sezilarli darajada metabolizmga uchraydi, ular orasida ikkitasi farmakologik faol, ammo diklofenakdan kamroq darajada.

Faol moddaning tizimli klirensi taxminan 263 ml/daq ni tashkil qiladi. Plazmadan T _{1-2 soatni, sinovial suyuqlikdan - 3-6 soatni tashkil qiladi. Dozaning taxminan 60% metabolitlar ko'rinishida buyraklar orqali, 1% dan kamrog'i siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi, qolgan qismi metabolitlar ko'rinishida safro bilan chiqariladi.}

Diklofenak nosteroid yallig‘lanishga qarshi va analgetik vositani namoyon qiladi. Siklooksigenaza - yallig‘lanish, og‘riq, isitma patogenezida muhim rol o‘ynovchi prostaglandinlar o‘tmishdoshi bo‘lgan araxidon kislotasi metabolizmining asosiy fermenti faolligini susaytiradi. Og‘riq qoldiruvchi ta’siri ikki mexanizm bilan bog‘liq: periferik (bilvosita, prostaglandinlar sintezini bostirish orqali) va markaziy (markaziy va periferik nerv tizimida prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilish hisobiga). Trombotsitlar agregatsiyasini bostiradi. Revmatik kasalliklarda yallig‘lanishga qarshi va analgetik xususiyatlari tinch holatda va harakatdagi og‘riq, ertalabki qotib qolish, bo‘g‘imlar shishi kabi simptomlarning susayishini chaqiradi. Revmatik bo‘lmagan xarakterdagi o‘rtacha va kuchli og‘riqda yaqqol og‘riq qoldiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Operatsiyalar va jarohatlardan keyin yuzaga keladigan yallig‘lanish jarayonlarida ham spontan og‘riqni, ham harakatdagi og‘riqni tez yengillashtiradi, jarohat joyidagi yallig‘lanish shishini kamaytiradi. Birlamchi dismenoreyada og‘riqni susaytiradi va qon ketishini kamaytiradi.

Nojo'ya reaksiyalar chastotasini aniqlash: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10) tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kamdan-kam hollarda (≥1/10 000, <1/1000), juda kam hollarda (<1/10 000).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - abdominal og'riq, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya, meteorizm, ishtahaning pasayishi, anoreksiya, qon zardobida aminotransferazalar faolligining oshishi; kamdan-kam hollarda - gastrit, oshqozon-ichakdan qon ketish, qon aralash qusish, melena, qon aralash diareya, oshqozon va ichak yaralari (qon ketish yoki perforatsiya bilan yoki usiz), gepatit, sariqlik, jigar funksiyasining buzilishi; juda kam hollarda - stomatit, glossit, qizilo'ngachning shikastlanishi, ichakda diafragma shaklidagi strikturalar paydo bo'lishi, kolit (nospesifik gemorragik kolit, yarali kolit yoki Kron kasalligining zo'rayishi), qabziyat, pankreatit, yashin tezligidagi gepatit, jigar nekrozi, jigar yetishmovchiligi.

Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi; kamdan-kam hollarda - uyquchanlik; juda kam hollarda - sezgirlikning buzilishi, shu jumladan paresteziyalar, xotira buzilishlari, tremor, talvasalar, xavotir hissi, miya qon aylanishining o'tkir buzilishlari, aseptik meningit; juda kam hollarda - dezorientatsiya, depressiya, uyqusizlik, dahshatli tushlar, ta'sirchanlik, ruhiy buzilishlar.

Sezgi organlari tomonidan: tez-tez - vertigo; juda kam hollarda - ko'rishning buzilishi (ko'rishning xiralashishi), diplopiya, eshitishning buzilishi, quloqlarda shovqin, disgevziya.

Dermatologik reaksiyalar: tez-tez - teri toshmasi; kamdan-kam hollarda - eshakemi; juda kam hollarda - bullyoz toshmalar, ekzema, eritema, ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz), eksfoliativ dermatit, qichishish, soch to'kilishi, fotosezuvchanlik reaksiyalari; purpura, Shenleyn-Genox purpurasi.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: juda kam hollarda - o'tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, proteinuriya, tubulointerstitsial nefrit, nefrotik sindrom, papillyar nekroz.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - trombotsitopeniya, leykopeniya, gemolitik anemiya, aplastik anemiya, agranulotsitoz.

Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - yuqori sezuvchanlik, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan AB pasayishi va shok; juda kam hollarda - angionevrotik shish (shu jumladan yuz shishi).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda - yurak urishi hissi, ko'krak qafasida og'riq, AB oshishi, vaskulitlar, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti. Yurak-qon tomir trombotik asoratlari (masalan, miokard infarkti) rivojlanish xavfining biroz oshishi haqida ma'lumotlar mavjud, ayniqsa diklofenak uzoq muddat yuqori dozalarda (sutkalik doza 150 mg dan ortiq) qo'llanilganda.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - astma (shu jumladan nafas qisishi); juda kam hollarda - pnevmonitlar.

Umumiy reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - shishlar.

Jigar, buyrak kasalliklari, anamnezida me'da-ichak yo'llari kasalliklari, dispeptik hodisalar, bronxial astma, arterial gipertenziya, yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, jiddiy jarrohlik amaliyotlaridan so'ng darhol, shuningdek keksa yoshdagi bemorlarda o'ta ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Anamnezida NYAQV va sulfitlarga allergik reaksiyalar ko'rsatilganda diklofenak faqat kechiktirib bo'lmaydigan holatlarda qo'llaniladi. Davolash jarayonida jigar va buyrak funksiyasini, periferik qon manzarasini muntazam nazorat qilish zarur.

Anorektal soha kasalliklari yoki anamnezida anorektal qon ketishlari bo'lgan bemorlarda rektal qo'llash tavsiya etilmaydi. Sirtga faqat terining shikastlanmagan joylariga qo'llash kerak.

Diklofenakni ko'zga (ko'z tomchilaridan tashqari) yoki shilliq qavatlarga tushishidan saqlanish kerak. Kontakt linzalardan foydalanadigan bemorlar ko'z tomchilarini linzalar yechilgandan keyin kamida 5 daqiqa o'tgach qo'llashlari kerak.

6 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Tizimli qo'llash uchun dori shakllari bilan davolash davrida alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida psixomotor reaksiyalar tezligining pasayishi mumkin. Ko'z tomchilari qo'llanilgandan so'ng ko'rish aniqligi yomonlashganda avtomobilni boshqarish va boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish kerak emas.

Diklofenak va ishlatilayotgan preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik; "aspirinli triada" (asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYQP qabul qilishda bronxial astma xurujlari, eshakemi va o'tkir rinit); zo'rayish bosqichidagi MIO eroziv-yarali shikastlanishlari; proktit (faqat suppozitoriylar uchun); homiladorlik (m/o yuborish uchun); homiladorlikning III trimestri (ichish va rektal qo'llash uchun); 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (m/o yuborish va uzaytirilgan ta'sirga ega dori shakllari uchun).

Ehtiyotkorlik bilan : MIO kasalligiga shubha; anamnezda MIO dan qon ketish va yara perforatsiyasi (ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda), Helicobacter pylori infeksiyalari, yarali kolit, Kron kasalligi, funksiyalar buzilishi; jigar funksiyasining yengil va o'rtacha buzilishi, jigar porfiriyasi (diklofenak porfiriya xurujlarini qo'zg'atishi mumkin); bronxial astma, mavsumiy allergik rinit, burun bo'shlig'i shilliq qavati shishi (shu jumladan burun bo'shlig'idagi poliplar), O'SOK, nafas yo'llarining surunkali infeksion kasalliklari (ayniqsa allergik rinitga o'xshash simptomlar bilan bog'liq); yurak-qon tomir kasalliklari (shu jumladan YIK, serebrovaskulyar kasalliklar, kompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi, periferik tomirlar kasalliklari) bo'lgan bemorlarda; buyrak funksiyasi buzilishlari, shu jumladan surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK 30-60 ml/daq); dislipidemiya/giperlipidemiya; qandli diabet; arterial gipertenziya; har qanday etiologiyali ABH ning sezilarli kamayishi (masalan, massiv jarrohlik aralashuvlaridan oldingi va keyingi davrlarda); gemostaz tizimining buzilishi; trombozlar rivojlanish xavfi (shu jumladan miokard infarkti va insult); keksa yoshdagi bemorlar, ayniqsa holsizlangan yoki tana vazni past bo'lganlar (diklofenakni minimal samarali dozada qo'llash kerak); me'da-ichakdan qon ketish xavfini oshiruvchi preparatlar, shu jumladan tizimli GKS (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel, asetilsalitsil kislotasi), serotoninni qayta qamrab oluvchi selektiv ingibitorlar (shu jumladan sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) qabul qilayotgan bemorlarda; diuretiklar yoki buyrak funksiyasini buzishi mumkin bo'lgan boshqa preparatlar bilan bir vaqtda davolash; chekuvchi bemorlarni yoki spirtli ichimliklarni suiiste'mol qiluvchi bemorlarni davolashda; ineksiya uchun ba'zi dori shakllari tarkibida natriy bisulfit mavjudligi sababli og'ir yuqori sezuvchanlik reaksiyalarini chaqirishi mumkinligi tufayli bronxial astmasi bo'lgan bemorlarga m/o yuborishda kasallikning zo'rayish xavfi mavjud.

CYP2C9 ning kuchli ingibitorlari - diklofenak va CYP2C9 ning kuchli ingibitorlari (masalan, vorikonazol) birga tayinlanganda qon zardobida diklofenak konsentratsiyasining oshishi va diklofenak metabolizmining ingibitsiya qilinishi sababli tizimli ta'sirning kuchayishi mumkin.

Litiy, digoksin - qon plazmasida litiy va digoksin konsentratsiyasining oshishi mumkin. Qon zardobida litiy, digoksin konsentratsiyasini monitoring qilish tavsiya etiladi.

Diuretik va gipotenziv vositalar - diuretiklar va gipotenziv preparatlar (masalan, beta-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari) bilan bir vaqtda qo'llanilganda diklofenak ularning gipotenziv ta'sirini pasaytirishi mumkin.

Siklosporin - diklofenakning buyraklarda prostaglandinlar faolligiga ta'siri siklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin.

Giperkaliemiyani keltirib chiqarishga qodir preparatlar - diklofenakni kaliy tejovchi diuretiklar, siklosporin, takrolimus va trimetoprim bilan birgalikda qo'llash qon plazmasida kaliy darajasining oshishiga olib kelishi mumkin (bunday kombinatsiya holatida ushbu ko'rsatkich tez-tez nazorat qilinishi kerak).

Xinolon hosilasi bo'lgan antibakterial vositalar - bir vaqtning o'zida xinolon hosilalari va diklofenak olgan bemorlarda tirishishlar rivojlanishi haqida alohida xabarlar mavjud.

NYQP va GKS - diklofenak va boshqa tizimli NYQP yoki GKS bir vaqtda tizimli qo'llanilganda noxush ko'rinishlarning (xususan, OIT tomonidan) yuzaga kelish tez-tezligini oshirishi mumkin.

Antikoagulyantlar va antiaggregantlar - diklofenak va ko'rsatilgan guruh preparatlari bir vaqtda qo'llanilganda qon ketishlar xavfi oshishini istisno qilib bo'lmaydi.

Serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari - oshqozon-ichak qon ketishlari rivojlanish xavfi oshishi mumkin.

Gipoglikemik preparatlar - gipoglikemiya ham, giperglikemiya holatlarini ham istisno qilib bo'lmaydi, bu diklofenak qo'llash fonida gipoglikemik preparatlar dozasini o'zgartirish zaruratini taqozo etgan.

Metotreksat - metotreksat qabul qilishdan 24 soat oldin yoki 24 soat keyin davomida diklofenak qo'llanilganda qonda metotreksat konsentratsiyasining oshishi va uning toksik ta'sirining kuchayishi mumkin.

Fenitoin - fenitoin ta'sirining kuchayishi mumkin.

Rektal. Kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar: 50 mg dan sutkasiga 2 marta yoki 100 mg dan sutkasiga 1 marta. Og'ir bo'lmagan hollarda va uzoq muddatli terapiyada sutkalik doza 50-100 mg ni tashkil qiladi. Maksimal sutkalik doza 150 mg ni tashkil qiladi. Terapiya kursi davomiyligi individual ravishda belgilanadi. Migren xurujida: xurujning birinchi belgilarida 100 mg dan, zarurat bo'lganda dozani 150 mg gacha oshirish mumkin. Suppozitoriylarni qo'llash usuli. Suppozitoriylarni to'g'ri ichakka imkon qadar chuqurroq, afzalrog'i ichak tozalangandan keyin kiritish kerak. Suppozitoriylarni bo'laklarga bo'lish mumkin emas, chunki preparatni saqlash shartlarining bunday o'zgarishi faol moddaning taqsimlanishining buzilishiga olib kelishi mumkin.