DIKLOFENAK rektal suppozitorialar 50mg N10

Ichga qabul qilingandan so‘ng MIYdan absorbtsiya qilinadi. Ovqat qabul qilish so‘rilish tezligini sekinlashtiradi, bunda absorbtsiya darajasi o‘zgarmaydi. Faol moddaning taxminan 50% i jigar orqali "birinchi o‘tish" vaqtida metabolizmga uchraydi. Rektal yuborilganda absorbtsiya sekinroq sodir bo‘ladi. Plazmada С_max ga erishish vaqti ichga qabul qilingandan so‘ng qo‘llanilayotgan dori shakliga qarab 2-4 soatni, rektal yuborilgandan so‘ng - 1 soatni, m/i yuborilgandan so‘ng - 20 daqiqani tashkil qiladi. Plazmadagi faol modda konsentratsiyasi qo‘llanilayotgan doza kattaligiga chiziqli bog‘liqlikda bo‘ladi.

Kumulyatsiya qilinmaydi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanish 99,7% ni tashkil qiladi (asosan albumin bilan). Sinovial suyuqlikka o‘tadi, C_max plazmadagiga qaraganda 2-4 soat kechroq erishiladi.

Bir nechta metabolitlar hosil bo‘lishi bilan sezilarli darajada metabolizmga uchraydi, ular orasida ikkitasi farmakologik faol, ammo diklofenakka qaraganda kamroq darajada.

Faol moddaning tizimli klirensi taxminan 263 ml/daqiqani tashkil qiladi. Plazmadan T _{1-2 soatni, sinovial suyuqlikdan - 3-6 soatni tashkil qiladi. Dozaning taxminan 60% i buyraklar orqali metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi, 1% dan kamrog‘i siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi, qolgan qismi safro bilan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.}

NYQV, fenilsirka kislotasi hosilasi. Yaqqol yallig'lanishga qarshi, analgetik va o'rtacha isitmani tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir mexanizmi COX - yallig'lanish, og'riq va isitma patogenezida muhim rol o'ynaydigan prostaglandinlar o'tmishdoshi bo'lgan arxidon kislotasi metabolizmining asosiy fermenti faolligini susaytirish bilan bog'liq. Analgetik ta'sir ikki mexanizm bilan belgilanadi: periferik (bilvosita, prostaglandinlar sintezini bostirish orqali) va markaziy (markaziy va periferik asab tizimida prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qilish hisobiga).

In vitro sharoitda bemorlarni davolashda erishiladigan kontsentratsiyalarga ekvivalent kontsentratsiyalarda tog'ay to'qimasi proteoglikanlari biosintezini bostirmaydi.

Revmatik kasalliklarda tinch holatda va harakatda bo'g'imlardagi og'riqlarni, shuningdek ertalabki qotib qolish va bo'g'imlar shishini kamaytiradi, harakat hajmini oshirishga yordam beradi. Jarohatdan keyingi va operatsiyadan keyingi og'riqlarni, shuningdek yallig'lanishli shishni kamaytiradi.

Jarohatdan keyingi va operatsiyadan keyingi yallig'lanish holatlarida (ham tinch holatda, ham harakatda paydo bo'ladigan) og'riqlarni tezda bartaraf etadi, yallig'lanishli shishni va operatsiya jarohati shishini kamaytiradi.

Trombotsitlar agregatsiyasini bostiradi. Uzoq muddat qo'llanilganda desensibilizatsiya qiluvchi ta'sir ko'rsatadi.

Nojo‘ya reaksiyalar tez-tezligini aniqlash: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10) tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kam hollarda (≥1/10 000, <1/1000), juda kam hollarda (<1/10 000).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - abdominal og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya, meteorizm, ishtahaning pasayishi, anoreksiya, qon zardobida aminotransferazalar faolligining oshishi; kam hollarda - gastrit, me'da-ichakdan qon ketishi, qon aralash qusish, melena, qon aralash diareya, me'da va ichak yaralari (qon ketishi yoki perforatsiya bilan yoki ularsiz), gepatit, sariqlik, jigar funktsiyasining buzilishi; juda kam hollarda - stomatit, glossit, qizilo‘ngachning shikastlanishi, ichakda diafragmasimon strikturalarning paydo bo‘lishi, kolit (nospetsifik gemorragik kolit, yarali kolit yoki Kron kasalligining kuchayishi), qabziyat, pankreatit, yashin tezligidagi gepatit, jigar nekrozi, jigar yetishmovchiligi.

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; kam hollarda - uyquchanlik; juda kam hollarda - sezuvchanlikning buzilishi, shu jumladan paresteziyalar, xotira buzilishlari, tremor, talvasalar, xavotir hissi, miya qon aylanishining o‘tkir buzilishlari, aseptik meningit; juda kam hollarda - dezorientatsiya, depressiya, uyqusizlik, dahshatli tushlar, ta'sirchanlik, ruhiy buzilishlar.

Sezgi a'zolari tomonidan: tez-tez - vertigo; juda kam hollarda - ko‘rishning buzilishi (ko‘rishning xiralashishi), diplopiya, eshitishning buzilishi, quloqlarda shovqin, disgevziya.

Dermatologik reaksiyalar: tez-tez - teri toshmasi; kam hollarda - eshakemi; juda kam hollarda - bullyoz toshmalar, ekzema, eritema, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz), eksfoliativ dermatit, qichishish, soch to‘kilishi, fotosensibilizatsiya reaksiyalari; purpura, Shenleyn-Genox purpurasi.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: juda kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, proteinuriya, tubulointerstitsial nefrit, nefrotik sindrom, papillyar nekroz.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - trombositopeniya, leykopeniya, gemolitik anemiya, aplastik anemiya, agranulotsitoz.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda - o‘ta yuqori sezuvchanlik, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan qon bosimining pasayishi va shok; juda kam hollarda - angionevrotik shish (shu jumladan yuz shishi).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda - yurak urishini his qilish, ko‘krakda og‘riqlar, qon bosimining oshishi, vaskulitlar, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti. Yurak-qon tomir trombotik asoratlari (masalan, miokard infarkti) rivojlanish xavfining biroz oshishi haqida ma'lumotlar mavjud, ayniqsa diklofenak yuqori dozalarda (sutkalik doza 150 mg dan ortiq) uzoq vaqt qo‘llanilganda.

Nafas olish tizimi tomonidan: kam hollarda - astma (shu jumladan hansirash); juda kam hollarda - pnevmonitlar.

Umumiy reaksiyalar: kam hollarda - shishlar.

Jigar, buyrak kasalliklarida, anamnezda M-IT kasalliklarida, dispeptik hodisalarda, bronxial astma, arterial gipertenziya, yurak yetishmovchiligida, jiddiy jarrohlik aralashuvlaridan so'ng darhol, shuningdek keksa yoshdagi bemorlarda alohida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Anamnezda NYAQV va sulfitlarga allergik reaksiyalar ko'rsatilganda diklofenak faqat kechiktirib bo'lmaydigan hollarda qo'llaniladi. Davolash jarayonida jigar va buyrak funksiyasini, periferik qon manzarasini tizimli nazorat qilish zarur.

Anorektal soha kasalliklari yoki anamnezida anorektal qon ketishlar bo'lgan bemorlarda rektal qo'llash tavsiya etilmaydi. Sirtga faqat terining shikastlanmagan joylariga qo'llash kerak.

Diklofenakni ko'zga (ko'z tomchilaridan tashqari) yoki shilliq qavatlarga tushishidan saqlanish kerak. Kontakt linzalardan foydalanadigan bemorlar ko'z tomchilarini linzalar olinganidan keyin kamida 5 daqiqa o'tgach qo'llashlari kerak.

6 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Tizimli qo'llash uchun dori shakllari bilan davolash davrida alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida psixomotor reaksiyalar tezligining pasayishi mumkin. Ko'z tomchilari qo'llanilgandan so'ng ko'rish tiniqligi yomonlashganda avtomobilni boshqarish va boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanmaslik kerak.

Diklofenakka va qo'llanilayotgan preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik; "aspirin triadasi" (atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYaQVlarni qabul qilganda bronxial astma xurujlari, eshakemi va o'tkir rinit); MIY eroziv-yarali shikastlanishlari zo'rayish bosqichida; proktit (faqat suppozitoriylar uchun); homiladorlik (m/i yuborish uchun); homiladorlikning III trimestri (ichga qabul qilish va rektal qo'llash uchun); 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (m/i yuborish uchun va uzoq muddat ta'sir qiluvchi dori shakllari uchun).

Ehtiyotkorlik bilan : MIY kasalligiga shubha; anamnezda MIYdan qon ketishi va yara perforatsiyasi ko'rsatilganda (ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda), Helicobacter pylori infeksiyasi, yarali kolit, Kron kasalligi, funksiyalar buzilishi; jigar funksiyasining yengil va o'rtacha buzilishlari, jigar porfiriyasi (diklofenak porfiriya xurujlarini qo'zg'atishi mumkin); bronxial astma, mavsumiy allergik rinit, burun bo'shlig'i shilliq qavati shishi (shu jumladan burun bo'shlig'ida poliplar bilan), O'SOK, nafas yo'llarining surunkali infeksion kasalliklari (ayniqsa allergik rinitga o'xshash simptomlar bilan bog'liq) bo'lgan bemorlarda; yurak-qon tomir kasalliklari (shu jumladan YuIK, serebrovaskulyar kasalliklar, kompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi, periferik tomirlar kasalliklari); buyrak funksiyasining buzilishlari, shu jumladan surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK 30-60 ml/min); dislipidemiya/giperlipidemiya; qandli diabet; arterial gipertenziya; har qanday etiologiyali Aylanib yuruvchi qon hajmining (AYuQH) sezilarli kamayishi (masalan, massiv jarrohlik aralashuvlaridan oldingi va keyingi davrlarda); gemostaz tizimining buzilishi; trombozlar rivojlanish xavfi (shu jumladan miokard infarkti va insult); keksa yoshdagi bemorlar, ayniqsa zaiflashgan yoki tana vazni past bo'lganlar (diklofenakni minimal samarali dozada qo'llash kerak); me'da-ichakdan qon ketish xavfini oshiruvchi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlar, shu jumladan tizimli GKS (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel, atsetilsalitsil kislotasi), serotonin qayta qamrab olinishi selektiv ingibitorlari (shu jumladan tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin); diuretiklar yoki buyrak funksiyasini buzishi mumkin bo'lgan boshqa preparatlar bilan bir vaqtda davolash; chekuvchi bemorlarni yoki alkogolni suiiste'mol qiluvchi bemorlarni davolashda; bronxial astmasi bo'lgan bemorlarga m/i yuborishda kasallik zo'rayishi xavfi tufayli (chunki in'ektsiya uchun ba'zi dori shakllari tarkibida bo'lgan natriy bisulfit og'ir o'ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalarini keltirib chiqarishi mumkin).

CYP2C9 ning kuchli ingibitorlari - diklofenak va CYP2C9 ning kuchli ingibitorlarini (vorikonazol kabi) birga tayinlanganda qon zardobida diklofenak kontsentratsiyasi oshishi va diklofenak metabolizmi ingibirlanishi sababli tizimli ta'sirning kuchayishi mumkin.

Litiy, digoksin - qon plazmasida litiy va digoksin kontsentratsiyasi oshishi mumkin. Qon zardobida litiy, digoksin kontsentratsiyasini monitoring qilish tavsiya etiladi.

Diuretik va gipotenziv vositalar - diuretiklar va gipotenziv preparatlar (masalan, beta-adrenoblokatorlar, AO'F ingibitorlari) bilan bir vaqtda qo'llanilganda, diklofenak ularning gipotenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin.

Siklosporin - diklofenakning buyraklardagi prostaglandinlar faolligiga ta'siri siklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin.

Giperkaliemiyani chaqirishga qodir preparatlar - diklofenakni kaliy tejovchi diuretiklar, siklosporin, takrolimus va trimetoprim bilan birga qo'llash qon plazmasida kaliy darajasining oshishiga olib kelishi mumkin, (bunday kombinatsiya holatida ushbu ko'rsatkich tez-tez nazorat qilinishi kerak).

Xinolon hosilalari antibakterial vositalari - bir vaqtning o'zida xinolon hosilalari va diklofenak olgan bemorlarda tirishishlar rivojlanishi haqida alohida xabarlar mavjud.

NYQVS va GKS - diklofenak va boshqa tizimli NYQVS yoki GKSni bir vaqtda tizimli qo'llash istalmagan hodisalar (xususan, OIT tomonidan) yuzaga kelish chastotasini oshirishi mumkin.

Antikoagulyantlar va antiagregantlar - diklofenakni ko'rsatilgan guruh preparatlari bilan bir vaqtda qo'llashda qon ketish xavfi oshishini istisno qilib bo'lmaydi.

Serotoninni qayta qamrab olish selektiv ingibitorlari - oshqozon-ichakdan qon ketishlar rivojlanish xavfi oshishi mumkin.

Gipoglikemik preparatlar - diklofenak qo'llash fonida gipoglikemik preparatlar dozasini o'zgartirish zaruratini keltirib chiqaradigan gipoglikemiya ham, giperglikemiya holatlarini ham istisno qilib bo'lmaydi.

Metotreksat - diklofenakni metotreksat qabul qilishdan 24 soat oldin yoki 24 soat ichida qo'llashda metotreksatning qondagi kontsentratsiyasi oshishi va uning toksik ta'siri kuchayishi mumkin.

Fenitoin - fenitoin ta'sirining kuchayishi mumkin.

Aniq preparatning qo'llash usuli va dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog'liq. Dozalashning optimal tartibini shifokor belgilaydi. Muayyan preparatning ishlatiladigan dori shaklining qo'llash ko'rsatmalari va dozalash tartibiga qat'iy rioya qilish kerak.