SPAZMEKS tabletkalari 15mg N30

Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) trospiy xloridini peroral qabul qilinganidan so'ng 4-6 soatdan keyin erishiladi. Ichga qabul qilinganidan so'ng yarim chiqarilish davri (T½) o'rtacha 5-18 soatni tashkil qiladi, to'planmaydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 50-80% ni tashkil qiladi. 20 dan 60 mg gacha dozada bir marta qabul qilinganida trospiy xloridning kontsentratsiyasi qabul qilingan dozaga proportsional. Buyrak orqali chiqariladi, ko'p qismi – o'zgarmagan xolda, taxminan 10% efir bog'larining gidrolizida hosil bo'ladigan metaboliti –spiroalkogolь ko'rinishida chiqariladi.

Trospiy xloridi, to'rtlamchi ammoniy asosi bo'lib, antixolinergik samarasi va bevosita antispastik ta'sirlari evaziga qovuq detruzorini silliq mushaklarini bo'shashtiradi. Kontsentratsiyasiga qarab, preparat postsinaptik membranalarning retseptorlarida atsetilxolinning raqobatli antagonisti hisoblanadi. M1- va M3-retseptorlarga yuqori M2- retseptorlarga esa pastroq yaqinlikga ega. Shu bilan nikotin retseptorlariga bog'lanishi axamiyatsiz past darajada namoyon bo'ladi.
Trospiy xlorid siydik chiqarish va me'da-ichak yo'llari silliq mushaklari tonusini pasaytiradi. Bronxial, so'lak va ter bezlari sekretsiyasini ingibitsiya qilib, akkomodatsiyani falajlaydi. Markaziy samaralarga ega emas.

Nojo'ya ta'sirlarning uchrash tez-tezligi (xolatlar soni/ kuzatuvlar soni: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 - <1/10); tez-tez emas (≥1/1000 - <1/100); kam hollarda (≥ 1/10 000 - <1/1000); chastota aniq emas (mavjud ma'lumotlarga ko'ra aniqlash mumkin emas)

Immun tizim tomonidan buzilishlar:

Kam hollarda: Anafilaksiya

Aniq emas: Stivens-Djonson sinndromi (SDS) va toksik epidermal nekroliz (TEN)

Ko'rish a'zolari tomonidan:

Tez-tez emas: akkomodatsiya buzilishi ( ayniqsa gipermetropiyali  patsiyentlarda)

Yurak tomonidan buzilishlar:

Tez-tez emas: taxikardiya

Kam hollarda: taxiaritmiya

Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi a'zolari va ko'ks oralig'i tomonidan buzilishlar:

Kam hollarda: nafas qisilishi

Me'da-ichak yo'llari buzilishlari:

Juda tez-tez: og'iz qurishi

Tez-tez: dispepsiya, ich qotishi, ko'ngil aynishi , qorindagi og'riqlar 

Tez-tez emas: ich ketishi, qorin dam bo'lishi

Jigar va o't-safro chiqaruvchi yo'llar tomonidan buzilishlar:

Kam hollarda - laboratoriya aloxida ko'rsatkichlarining darajasini oshishi (transaminazaning axamiyatsiz yoki mo''tadil oshishi).

Teri va teri-osti to'qimalari tomonidan buzilishlar:

Tez-tez emas: toshma

Kam hollarda: angioedema

Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan buzilishlar:

Tez-tez emas: siydik chiqarilishining buzilishi ( masalan, qoldiq siydik xosil bo'lishi) 

Kam hollarda: siydik tutilishi 

Boshqalar:

Tez-tez emas- xolsizlik, ko'krak qafasidagi og'riq, asteniya.

Davolashni boshlashdan oldin pollakiuriyaning va siydikni tuta olmaslikning yurak yoki buyrak yetishmovchiligi, polidipsiya, siydik chiqarish yo'llarining o'smalari kabi organik sabablarini istisno qilish kerak.

Uretra yoki detruzor sfinkterining faoliyati buzilganida kateterizatsiya yo'li bilan qovuqni to'liq bo'shatilishini ta'minlash kerak.

Xomiladorlik va laktatsiya davri

Trospiy xloridini xomiladorlik va laktatsiya davrida faqat ona uchun kutilayotkan foyda xomila va bola uchun potentsial xavfdan ustun bo'lgan xoldagina qo'llash mumkin (xomilador ayollarda va emizish davrida trospiy xloridini qo'llash bo'yicha adekvat qat'iy nazoratlangan tadqiqotlar o'tkazilmagan).

siydikni tutib turaolmaslik va siyishga imperativ qistovlar (detruzorning idiopatik o'ta yuqori faolligida; detruzorning neyrogen o'ta yuqori faolligida (giperrefleksiyada) - tarqoq skleroz, spinal jaroxatlar, orqa miyaning tug'ma va orttirilgan kasalliklari, insulьtlar, parkinsonizm va boshqalar);

Amantadin, tritsiklik antidepressantlar, xinidin va dizopiramid, antigistamin dori vositalarining m-xolinobloklovchi samaralarini oshiradi

beta-adrenomimetiklarning ijobiy xromotrop samarasi

prokinetiklar ta'sirining susayishi (masalan, metoklopramid va sizaprid).

Trospiy xloridi oshqozon-ichak traktining vosita va sekretor funktsiyasiga ta'sir o'tkazishi tufayli, birga qabul qilinayotkan dori vositalarining so'rilishi o'zgarishi mumkin. 

Guar, kolestiramin va kolestipol kabi moddalar saqlovchi preparatlar bilan birgalikda qabul qilinganida, trospiy xloridning so'rilishining  pasayishi extimoli mavjud. 

Moddalar almashinuvida dori vositalarini bo'linishida  ishtirok etuvchi(R450 1A2, 2A6, 3S9, 2S19, 2D6, 2E1, 3A4) sitoxrom-P450 (R450) fermentlari bilan trospiy xloridning o'zaro ta'siri kuzatilmagan. Shuning uchun sitoxrom tizimiga ta'sir etuvchi boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri kutilmaydi.

Preparatni kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga ichga qabul qilish uchun buyuriladi.

Dozalar

Trospiy xloridning tavsiya etilgan sutkalik dozasi 45 mg ni tashkil qiladi.

Trospiy xlorid, kasallikning og'irligiga va klinik ko'rinishiga qarab, individual ravishda tavsiya etiladi, davolovchi shifokor preparat dozasini 1 sutkada 30 mg gacha pasaytirishi, yoki davolanish boshlanganidan 4 xafta o'tgach 90 mg gacha kuchaytirishi mumkin. 

Dozalash quyidagi jadvalga asosan amalga oshiriladi:

Umumiy sutkalik doza

Kun davomidagi doza

Bir martalik doza

45 mg 

1 tabletka kuniga 3 mahal

15 mg 

90 mg 

2 tabletka kuniga 3 mahal

30 mg 

30 mg 

1 tabletka kuniga 2 mahal 

15 mg 

Qo'llash usuli va davolanish davomiyligi 

Tabletkalarni ovqatdan oldin, chaynamasdan va yetarlicha miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi. 

Davolanish davomiyligi o'rtacha 2-3 oyni tashkil qiladi.

Uzoq muddatli davolanish talab etilganida, davolanish uzaytirilishi xaqidagi masala shifokor tomonidan xar 3-6 oyda ko'rib chiqiladi . 

Tabletkalarni 2 qismga bo'lish mumkin. Tabletkani 2 ta bir xil qismga bo'lish uchun, tabletkani qattiq yuzaga joylashtirib qo'lning katta barmog'i bilan bo'lish chizig'ini bosish lozim (qisqa va qattiq bosim yo'li bilan).

Maxsus patsiyentlar guruhi

Buyrak funktsiyasi pasaygan patsiyentlar 

O'rtacha va og'ir darajadagi buyrak funktsiyasi buzilgan patsiyentlarda (kreatinin klirensi 10-50 ml/min/1,73m²), boshlang'ich doza buyrak funktsiyasining buzilish og'irligiga qarab belgilanadi. 

Tavsiya etilgan sutkalik doza 1 x 15 mg yoki  2-3 x 7,5 mg (2-3 x ½ tabletkaga mos ravishda) ni tashkil qiladi. Tabletkalarni 7,5 mg dan ikkita bir xil dozaga bo'lish mumkin . 

Og'ir turdagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlar dori vositasini ovqat paytida qabul qilishlari lozim.

Jigar fuktsiyasini pasaygan patsiyentlar 

Jigar funktsiyasi yengil yoki o'rtacha darajada buzilgan patsiyentlarda doza korrektirovkasi talab etilmaydi.

Bolalarda qo'llanilishi

Preparat qabul qilinishi to'g'risidagi ma'lumotlar mavjud emasligi tufayli, 

12 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparat qo'llanilishi tavsiya etilmaydi. 

Trospiy xloridning inson uchun maksimal bir martalik peroral dozasi 360 mg ni tashkil qiladi.

Dozani oshirib yuborilishining belgilari, ko'rishni buzilishi, taxikardiya, og'izni qurishi va teri qoplamalarini qizarishi kabi antixolinergik simptomlarni kuchayishi xisoblanadi. Davolash: me'dani yuvish va adsorbentlarni qabul qilish (faollashtirilgan ko'mir va boshqalar), glaukomasi bo'lgan bemorlarga pilokarpinni mahalliy yuborish, siydikni tutilishida kateterizatsiya. Og'ir darajali xollarda - xolinomimetiklarni buyurish (masalan, neostigmin). Samara yetarli bo'lmaganida, yaqqol taxikardiyada va/yoki qon aylanishi barqaror bo'lmaganida –beta-blokatorlarni (masalan, EKG va arterial bosim nazorati ostida 1 mg propronalolni vena ichiga) yuborish.