Levotsil analoglari

500 mg levofloksatsin sog‘lom ko‘ngillilarga 60 minut davomida vena ichiga (v/i) infuziya qilingandan
so‘ng plazmada o‘rtacha cho‘qqi kontsentratsiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil qilgan. Levofloksatsinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega va preparat bir marta va ko‘p marta yuborilganda oldindan aytish mumkin. Vena ichiga yuborilgandan so‘ng levofloksatsinning plazmadagi kontsentratsiyasi tabletka shaklida qabul qilgandagi bilan bir xil. Shuning uchun peroral qabul qilish va v/i ga yuborish yo‘llarini o‘zaro almashtirish mumkin.
500 mg levofloksatsin vena ichiga bir marta yuborilgandan so‘ng farmakokinetik hususiyatlari mos ravishda: maksimal kontsentratsiyasi (Smax) - 6,2±1,0 mkg/ml, maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) - 1,0±0,1 soat, yarim chiqarilish davri (T%) - 6,4±0,7 soatni tashkil qiladi.
Levofloksatsin asosan siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Levofloksatsinning o‘rtacha yakuniy TU bir marta va ko‘p marta yuborilgandan so‘ng 6-8 soatni tashkil qiladi.
Buyrak yetishmovchiligida preparatning klirensini kamayishi va uni buyraklar orqali chiqarilishi kreatinin klirensini pasayish darajasiga bog‘liq.
Vena ichiga 500 mg bir marta va ko‘p marta yuborilgandan so‘ng levofloksatsinni o‘rtacha taqsimlanish hajmi (Vd) 89 l dan 112 l ni tashkil qiladi.
Levofloksatsinning taxminan 30-40% zardob oqsillari bilan bog‘lanadi. Levofloksatsinni sutkada 500 mg dan ko‘p marta yuborish ahamiyatsiz kumulyatsiya bilan kechadi. Sutkada 2 marta 500 mg dan ortiq dozalarda yuborish levofloksatsinni ko‘p bo‘lmagan, ammo oldindan aytsa bo‘ladigan kumulyatsiyasi kuzatiladi. To‘yinish bosqichi taxminan 3 kunlarda kuzatiladi.
Bronxlarni shilliq qavati, epitelial qavatning suyuqligi (EQS) ga o‘tishi
Bronxlarni shilliq qavati, epitelial qavatning suyuqligida 500 mg levofloksatsin yuborilgandan so‘ng Smax mos ravishda 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ni tashkil qilgan. Smax preparat yuborilgandan so‘ng taxminan 1 soatdan keyin aniqlangan.
O‘pka to‘qimasiga o‘tishi
500 mg levofloksatsinni ichga qabul qilgandan so‘ng o‘pka to‘qimalarida uning Stax taxminan 11,3 mkg/g ni tashkil qilgan va yuborilgandan so‘ng 4-6 soatdan keyin aniqlangan. O‘pkalardagi kontsentratsiyasi plazmadagidan yaqqol darajada ortiq bo‘lgan.
Po‘rsildoqni ichiga kirishi
Levofloksatsin 500 mg dan sutkada 1 va 2 marta 3 kun davomida yuborilgandan so‘ng 2-4 soatdan keyin po‘rsildoqning ichida aniqlangan levofloksatsinni Smax mos ravishda taxminan 4,0 mkg/ml va 6,7 mkg/ml bo‘lgan.
Serebrospinal suyuqlikka o‘tishi
Levofloksatsin serebrospinal suyuqlikka yomon o‘tadi.
Prostata to‘qimasiga o‘tishi
Levofloksatsinni 500 mg dan kuniga bir marta 3 kun davomida ichga qabul qilgandan so‘ng prostata to‘qimalaridagi o‘rtacha kontsentratsiyasi 2 soat, 6 soat va 24 soatdan keyin mos ravishda 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g ni tashkil qilgan; prostata to‘qimasi va plazmadagi o‘rtacha kontsentratsiyasining nisbati 1,84 ni tashkil qilgan.
Siydikdagi kontsentratsiyasi
Levofloksatsinni 150 mg, 300 mg va 500 mg dozalarda og‘iz orqali bir marta qabul qilgandan so‘ng 8-12 soatdan keyin siydikdagi o‘rtacha kontsentratsiyasi mos ravishda 44 mg/l, 91 mg/l va 200 mg/l ga teng bo‘lgan.
Levofloksatsin juda kam darajada metabolizmga uchraydi. Dezmetillevofloksatsin va N-oksid levofloksatsin metabolitlari siydik bilan chiqariladigan dozaning 5% dan kamrogini tashkil qiladi. Levofloksatsin stereokimyoviy jihatdan barqaror va xiral inversiyasiga duchor bo‘lmaydi.  
Og‘iz orqali qabul qilgandan yoki vena ichiga yuborilgandan so‘ng levofloksatsin plazmadan nisbatan sekin (T%: 6-8 soat) chiqariladi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi (yuborilgan dozaning > 85%).
Levofloksatsin og‘iz orqali qabul qilgandan yoki vena ichiga yuborilgandan so‘ng uning farmakokinetikasida ahamiyatli farqlar yo‘q, bu yuborish usullarini o‘zaro almashtirish mumkinligini ko‘rsatadi.

Ma'lumot topilmadi

Ma'lumot topilmadi