TAYGERON tabletkalari 500mg N5

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

TAYGERON

Taygeron

Preparatning savdo nomi: Taygeron

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levofloksasin

Dori shakli: infuziya uchun eritma

Tarkibi:

Har bir 100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 500 mg levofloksasinga ekvivalent bo‘lgan levofloksasin gemigidrati;

yordamchi moddalar: suvsiz glyukoza, dinatriy edetati, suvsiz limon kislotasi, xlorid kislotasi (10% li eritma), in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: yot zarrachalarsiz, sariq rangli tiniq eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial preparatlar – xinolon xosilalari. Ftorxinolonlar.

ATX kodi: J01MA12.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Taygeron ftorxinolonlar sinfiga mansub sintetik antibakterial vosita va ofloksasin rasemik dori moddasining S(-) enantiomeri bo‘lib hisoblanadi.

Taygeron antibakterial ftorxinolon bo‘lib, DNK-giraza va topoizomeraza IV dan iborat DNK kompleksiga ta‘sir ko‘rsatadi.

Taygeron preparatining bakterisid faolligi darajasi zardobda maksimal konsentrasiyasi (S_max) yoki egri chiziq ostidagi maydon (AUC) va minimal ingibisiya qiluvchi konsentrasiya (MIK) o‘rtasidagi nisbatga bog‘liq.

Levofloksasinga rezistentlik II tipdagi har ikkala topoizomerazani: DNK-giraza va topoizomeraza IV ni kodlovchi genlar mutasiyasining bosqichma-bosqich jarayoni natijasida rivojlanadi. Ma‘lumki, Taygeron preparati va boshqa ftorxinolonlar o‘rtasida kesishgan rezistentlik mavjud. Ammo bunday ta‘sir mexanizmi natijasida Taygeron preparati va boshqa ftorxinolonlar o‘rtasida kesishgan rezistentlik kuzatilmaydi.

EUCAST tomonidan tavsiya etilgan MIS mezonlari bo‘yicha sezgir mikroorganizmlarni o‘rtacha sezgir mikroorganizmlardan va o‘rtacha sezgir mikroorganizmlarni rezistent mikroorganizmlardan farqlab ajratgan holda levofloksasin uchun quyidagi MIS testi (mg/l) natijalariga bag‘ishlangan jadvalda taqdim etilgan.

Levofloksasin uchun EUCAST bo‘yicha MIKning klinik mezonlari (20.06.2006 y.):

Sezgir mikroorganizmlarni o‘rtacha sezgir mikroorganizmlardan va o‘rtacha sezgir mikroorganizmlarni rezistent mikroorganizmlardan farqlab ajratgan holda levofloksasin uchun Klinik va laboratoriya standartlari instituti, CLSI (sobiq NCCLS) tomonidan tavsiya etilgan MIK mezonlari quyidagi MIK testi (mkm/l) yoki diskda diffuziyalanish testi (levofloksasinning 5 mkm li diskidan foydalangan holda zona diametri mm da) natijalariga bag‘ishlangan jadvalda taqdim etilgan.

Levofloksasin uchun CLSI bo‘yicha MIKning va diskda diffuziyaning mezonlari (M100-S17, 2007 y.):

Aniq bir turlarda rezistentlikning ustun kelishi geografik o‘rni va vaqtga bog‘liq holda o‘zgarishi mumkin; ayniqsa og‘ir infeksiyalarni davolashda aniq regionlarda rezistentlik haqidagi ma‘lumotlarga ega bo‘lish maqsadga muvofiq. Agar aniq bir regionda dori vositasidan keladigan foyda, juda bo‘lmaganda ayrim infeksiya turlarida shubhali bo‘lsa, ekspert tavsiyalarini olish zarur.

Sezgir mikroorganizmlar

Aerob grammusbat bakteriyalar

Metisillinga sezgir Staphylococcus aureus^*, Staphylococcus saprophyticus, C va G guruhi streptokokklari, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae^*, Streptococcus pyogenes^*

Aerob grammanfiy bakteriyalar

Burkholderia cepacia°, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae^*, Haemophilus para- influenzae^*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae^*, Moraxella catarrhalis^*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri

Anaerob bakteriyalar

Peptostreptococcus

Boshqalar

Chlamydophylia pneumoniae^*, Chlamydophylia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila^*, Mycoplasma pneumoniae^*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

Orttirilgan rezistentlik bo‘lishi mumkin bo‘lgan mikroorganizmlar

Aerob grammusbat bakteriyalar

Enterococcus faecalis^*, metisillinga rezistent Staphylococcus aureus, Koagulazo-manfiy Staphylococcus spp.

Aerob grammanfiy bakteriyalar

Acinetobacter baumannii^*, Citrobacter freundii^*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae^*, Escherichia coli^*, Morganella morganii^*, Proteus mirabilis^*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa^*, Serratia marcescens^*

Anaerob bakteriyalar

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus°, Bacteroides thetaiotamicron°, Bacteroides vulgatus°, Clostridium difficile°.

*^– klinik samaradorligi sezgir izolyatlarga nisbatan ma‘qullangan klinik tadqiqotlarda aniqlangan.

° – tabiiy o‘rtacha sezgirlik.

Pseudomonas aeruginosa keltirib chiqargan kasalxona infeksiyalarida majmuaviy davolash talab qilinishi mumkin.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Peroral qabul qilinganida levofloksasin tezda va deyarli to‘liq so‘riladi, plazmada eng yuqori konsentrasiyasiga 1-2 soat ichida erishiladi. Mutloq biokiraolishligi 99% – 100% ni tashkil etadi.

Ovqat levofloksasinning so‘rilishiga sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Preparatning barqaror konsentrasiyasiga sutkada 1 yoki 2 marta 500 mg dozadagi sxema bo‘yicha qabul qilinganidan keyin 48 soat davomida erishiladi.

Taqsimlanishi

Levofloksasinning taxminan 30-40 foizi qon plazmasi oqsili bilan bog‘lanadi.

Levofloksasin taqsimlanishining o‘rtacha hajmi 500 mg li bir martalik va takroriy dozasi yuborilganidan keyin taxminan 100 l ni tashkil etadi, bu organizm to‘qimalarida keng taqsimlanishini ko‘rsatadi.

Tana to‘qimalari va suyuqliklariga kirishi

Levofloksasin bronxlarning shilliq qavatiga, epitelial to‘shama suyuqligiga, alveolyar makrofaglarga, o‘pka to‘qimasiga, teriga (interstisial suyuqlikka), prostata to‘qimasiga va siydikka kirishi namoyish qilingan. Biroq levofloksasin orqa miya suyuqligiga yomon kiradi.

Biotransformasiyasi

Levofloksasin deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi, dezmetil-levofloksasin va levofloksasin N-oksidi uning metabolitlari bo‘lib hisoblanadi. Mazkur metabolitlar preparat dozasining <5% saqlaydi va siydik bilan chiqariladi. Levofloksasin stereokimyoviy jihatdan barqaror va xiral inversiyaga uchramaydi.

Chiqarilishi

Levofloksasin ichga qabul qilinganidan yoki vena ichiga yuborilganidan keyin preparat nisbatan sekin plazmadan chiqariladi (t_/2: 6-8 soat). Asosan buyraklar orqali chiqariladi (yuborilgan dozaning >85%).

500 mg li bir martalik doza yuborilganidan keyin levofloksasinning taxminiy umumiy klirensi minutiga 175 +/- 29,2 ml ni tashkil etgan.

Vena ichiga va peroral qo‘llash usulida levofloksasin farmakokinetikasida sezilarli farqlar mavjud emas, bu ularning o‘zaro almashina olishini tasdiqlaydi.

Proporsionalligi

Levofloksasin farmakokinetikasi 50 dan 1000 mg gacha dozalar diapazonida proporsional bo‘ladi.

Pasientlarning alohida guruhlari

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar

Levofloksasin farmakokinetikasiga buyrak yetishmovchiligi ta‘sir ko‘rsatadi. Buyrak faoliyati pasayganida quyida keltirilgan jadvalda ko‘rsatilganidek preparatni buyraklar orqali chiqarilishi va buyrak klirensi pasayadi, yarim chiqarilish davri oshadi.

Buyrak yetishmovchiligida 500 mg li bir martalik doza peroral qabul qilinganidan keyin farmakokinetikasi

Keksa yoshdagi pasientlar

Yosh va keksa yoshdagi pasientlarda levofloksasin farmakokinetikasida kreatinin klirensidagi tafovutlar bilan bog‘liq farqlardan tashqari sezilarli farqlar mavjud emas.

Jinslar orasidagi tafovutlar

Erkak va ayol pasientlarda alohida o‘tkazilgan tahlillar levofloksasin farmakokinetikasida juda kam sezilarli bo‘lgan tavofutlar mavjudligini ko‘rsatdi. Mazkur jinslar orasidagi tafovutlar klinik ahamiyatga ega bo‘lishi haqida hech qanday dalillar keltirilmagan.

Qo‘llanilishi

• kasalxonadan tashqaridagi pnevmoniya;
• asoratlar bilan kechuvchi siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari, shu jumladan pielonefrit;
• prostatit;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;
• septisemiya/bakteriemiya;
• qorin ichidagi infeksiyalarda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Taygeron infuziya uchun eritmasini faqat kuniga 1 yoki 2 marta vena ichiga sekin infuziya qilish bilan buyuriladi. Dozalari infeksiyaning turi va og‘irligiga hamda taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga bog‘liq. Vena ichiga yuboriladigan boshlang‘ich davolashdan keyin bemorning holatiga qarab peroral davolashga (Taygeron 250 mg yoki 500 mg li tabletkalariga) o‘tish mumkin. Peroral va parenteral shakllarining bioekvivalentligini inobatga olgan holda aynan o‘sha dozalarni qo‘llash mumkin.

Vena ichiga infuziyaning davomiyligi:

Taygeron preparatining 250 mg li eritmasi uchun yuborish davomiyligi kamida 30 minut, 500 mg li infuziya uchun eritmada esa kamida 60 minut bo‘lishi kerak («Maxsus ko‘rsatmalar» bo‘limiga qarang).

Infuziya uchun boshqa eritmalar bilan mutanosibligi:

Taygeron infuziya uchun eritmasi quyidagi infuziya uchun eritmalar bilan mutanosib:

• 0,9% li fiziologik eritma;
• glyukozaning in‘eksiya uchun 5% li eritmasi;
• Ringer eritmasida glyukozaning 2,5% li eritmasi,
• parenteral oziqlanish uchun majmuaviy eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar).

Nomutanosiblik

5 mg/ml Taygeron infuziya uchun eritmasini geparin va ishqoriy eritmalar (masalan, natriy gidrokarbonati) bilan aralashtirilmasligi kerak.

Ushbu dori preparatini yuqorida ko‘rsatilganlarni istisno qilgan holda boshqa dori preparatlari bilan aralashtirish mumkin emas.

Davolash davomiyligi

Davolash davomiyligi kasallikning kechishiga bog‘liq. Har qanday boshqa antibakterial davolash kabi Taygeron preparatini (eritmasi va tabletkalarini) buyurish afebril holat yuzaga kelganidan yoki bakteriyalarning eradikasiyasi paydo bo‘lganidan keyin yana kamida 48-72 soat davom ettirish lozim.

Buyrak faoliyati normal (kreatinin klirensi minutiga > 50 ml) bo‘lgan pasientlarda dozalari

¹Davolash davomiyligi vena ichiga yuborgan holda plyus peroral davolashni ichiga oladi. Vena ichiga yuborishdan peroral qabul qilishga o‘tish uchun zarur bo‘lgan vaqt klinik vaziyatga bog‘liq bo‘lib, 2 kundan 4 kungachani tashkil etadi.

Pasientlarning alohida guruhlari

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lganida dozalash (kreatinin klirensi minutiga ≤ 50 ml):

¹Gemodializ va surunkali ambulatoriya peritoneal dializidan (SAPD) keyin preparatning qo‘shimcha dozasiga zarurat yo‘q.

Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar

Bunday bemorlar uchun dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi, chunki Taygeron jigarda sezilarli metabolizmga uchramaydi va eng avvalo, buyraklar orqali chiqariladi.

Keksa yoshdagi bemorlar

Keksa yoshdagi bemorlarda dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi, buyrak faoliyati buzilganda talab qilinadigan vaziyat bundan mustasno («Maxsus ko‘rsatmalar» bo‘limiga «Tendenit va paylarning uzilishi» va «QT intervalini uzayishi» qismlariga qarang).

Bolalar

Taygeron preparatini bolalarda va o‘sish jarayonida bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya ta‘sirlar yuzaga kelishining tez-tezligini baholash mezonlari: juda tez-tez (1/10), tez-tez (1/100, <1/10), tez-tez emas (1/1000, <1/100), kam hollarda (1/10000, <1/1000), juda kam hollarda (<1/10000), noma‘lum (mavjud ma‘lumotlar bo‘yicha aniqlash mumkin emas).

Har bir uchrash tez-tezligi guruhida nojo‘ya ta‘sirlar ularning jiddiyligi kamayib borgan holda taqdim etilgan.

^a anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar gohida hatto preparatning birinchi dozasi yuborilganidan keyin ham yuzaga kelishi mumkin;

^b teri-shilliq qavatlar tomonidan reaksiyalar gohida hatto preparatning birinchi dozasi yuborilganidan keyin ham yuzaga kelishi mumkin.

Ftorxinolonlarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan boshqa nojo‘ya ta‘sirlar porfiriyali bemorlarda porfiriya xurujlarini o‘z ichiga oladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar:

• levofloksasin yoki boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlikda;
• tutqanoq va tirishish bo‘sag‘asini pasayishi bilan kechuvchi markaziy nerv tizimini shikastlanishlarida;
• anamnezda paylarning xinolonlarni qo‘llash bilan bog‘liq shikastlanishlarida;
• homiladorlik va laktasiya davrida;
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Dori vositalarining Taygeron preparati bilan o‘zaro ta‘siri

Teofillin, fenbufen yoki shunga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar

Klinik tadqiqotlar davomida levofloksasin va teofillinning farmakokinetik o‘zaro ta‘sirlari aniqlanmagan. Biroq ftorxinolonlar va teofillinni, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar yoki tirishishlarga moyillik bo‘sag‘asini pasaytiruvchi boshqa dori vositalarini bir vaqtda qo‘llanilganida tutqanoqqa moyillik bo‘sag‘asini sezilarli ravishda pasayishi kuzatilishi mumkin.

Preparat fenbufen bilan bir vaqtda qo‘llanilganida levofloksasin konsentrasiyasi taxminan 13% ga yuqori bo‘lgan.

Probenesid va simetidin

Probenesid va simetidin levofloksasinni chiqarilishiga statistik ahamiyatga ega ta‘sir ko‘rsatgan. Levofloksasinning buyrak klirensi simetidin (24%) va probenesid (34%) preparatlari qo‘llanilganida pasaygan. Bu shu bilan izohlanadiki, har ikkala dori preparatlari levofloksasinning kanalchalar sekresiyasini bloklashga qodir. Biroq tadqiqot davomida foydalanilgan dozalarda qo‘llanilganida statistik ahamiyatga ega bo‘lgan kinetik farqlar klinik ahamiyatga ega bo‘lishi ehtimoli kam.

Levofloksasinni ayniqsa buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan pasientlarda probenesid va simetidin kabi kanalchalar sekresiyaga ta‘sir ko‘rsatuvchi preparatlar bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Boshqa muhim ma‘lumot

Klinik farmakologiyaga oid tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, mazkur preparatni kalsiy karbonati, digoksin, glibenklamid, ranitidin kabi dori vositalari bilan birgalikda qo‘llanilishi levofloksasinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega hech qanday ta‘sir ko‘rsatmagan.

Taygeron preparatini boshqa dori vositalariga ta‘siri

Siklosporin

Levofloksasin bilan birgalikda qo‘llanilganida siklosporinni yarim chiqarilishi davri 33% ga oshgan.

K vitamini antagonistlari

Levofloksasin va K vitamini antagonisti (masalan, varfarin) majmuasini qo‘llagan holda davolangan pasientlarda koagulyasiya sinamalari ko‘rsatkichlarining (PV/XNN) oshishi va/yoki qon ketishining, ehtimol og‘ir darajada qon ketishining yuzaga kelishi hollari haqida xabar berilgan. Shunday qilib, K vitamini antagonistlari qo‘llangan holda davolanayotgan pasientlarda koagulyasiya sinamalarining natijalari monitoringini o‘tkazish zarur («Maxsus ko‘rsatmalar» bo‘limiga qarang).

QT intervali uzayishini keltirib chiqaradigan dori vositalari

Levofloksasinni boshqa ftorxinolonlar kabi, QT intervali uzayishini keltirib chiqaradigan preparatlarni (masalan, IA va III sinfdagi aritmiyaga qarshi preparatlar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklarni) qabul qilayotgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim («Maxsus ko‘rsatmalar» bo‘limining QT intervali uzayishi qismiga qarang).

Boshqa muhim ma‘lumot

Farmakokinetik o‘zaro ta‘sirlarni o‘rganishga oid tadqiqotlarda levofloksasin teofillin (CYP1A2 marker substrati) farmakokinetikasiga ta‘sir ko‘rsatmagan, bu levofloksasin CYP1A2 ning ingibitori emasligini ko‘rsatadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Metisillinga rezistent tillarang stafilokokk ftorxinolonlarga, shu jumladan levofloksasinga shuningdek chidamli bo‘lishi ehtimoli yuqori. Demak, metisillinga rezistent bo‘lgan stafilokokk keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolashda yoki agar laboratoriya tahlillarining natijalari mikroorganizmning levofloksasinga sezgirligi tasdiqlanmaganligi (shuningdek, agar metisillinga rezistent bo‘lgan stafilokokk keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolashda odatda buyuriladigan antibakterial vositalarni qo‘llash maqsadga muvofiq bo‘lmasligi) oqibatida shubhalar mavjud bo‘lsa, levofloksasinni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Eng keng tarqalgan, siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalarini keltirib chiqaradigan E. Coli ning ftorxinolonlarga nisbatan rezistentligi Yevropa Ittifoqi davlatlarida o‘zgarib turadi. Preparatlarni buyurishda E. Coli ning ftorxinolonlarga rezistentligining mahalliy tarqalganligini inobatga olish tavsiya etiladi.

Infuziya davomiyligi

Infuzion yuborish davomiyligiga rioya qilish lozim, bunda u Taygeron preparatining 250 mg li infuzion eritmasi uchun kamida 30 minutni va 500 mg li infuzion eritmasi uchun kamida 60 minutni tashkil etadi. Ofloksasin haqida shu narsa ma‘lumki, uni infuziya qilish vaqtida taxikardiya rivojlanishi va arterial bosim vaqtincha pasayishi mumkin. Kam hollarda, arterial bosim kuchli pasayganida o‘tkir qon tomir yetishmovchiligi (sirkulyator kollaps) bo‘lishi mumkin. Levofloksasinni (ofloksasinning l-izomeri) infuziya qilish vaqtida arterial bosim pasayishi belgilari paydo bo‘lganida yuborishi darhol kechiktirmay to‘xtatish lozim.

Natriy miqdori

Mazkur preparat dozaning 50 ml da 7,8 mmol (181 mg) va dozaning 100 ml da 15,8 mmol (363 mg) natriyni saqlaydi. Natriy nazorat qilinadigan parhezda bo‘lgan pasientlarda buni e‘tiborga olishi lozim.

Tendinit va paylarni uzilishi

Kam hollarda tendinit yuzaga kelishi mumkin. Eng ko‘p axill payi shikastlanadi, tendenit pay uzilishiga olib kelishi mumkin. Tendenit va pay uzilishi, ayrim hollarda ikki tomonlama bo‘lishi, levofloksasin bilan davolash boshlanganidan keyin 48 soat ichida yuzaga kelishi mumkin, shuningdek davolash to‘xtatilganidan keyin mazkur patologiyalarni bir necha oy ichida yuzaga kelishi hollari haqida xabar berilgan. 60 yoshdan katta bo‘lgan pasientlarda, 1000 mg li sutkalik dozani qabul qilayotgan pasientlarda, shuningdek kortikosteroidlar qabul qilinganida tendenit rivojlanishi va paylarni uzilish xavfi oshadi. Keksa yoshdagi pasientlarda sutkalik dozaga kreatinin klirensiga bog‘liq ravishda tuzatish kiritish lozim («Qo‘llash usuli va dozalari» bo‘limiga qarang). Demak, levofloksasin buyurilganida bunday pasientlarda sinchkov monitoringni olib borish zarur. Tendenit simptomlari yuzaga kelganida barcha pasientlar davolovchi shifokorga murojaat qilishi lozim. Tendenitga shubha qilinganida levofloksasin qo‘llanilishini darhol to‘xtatish va pay shikastlanishini tegishli ravishda davolashni (masalan, unga yetarli immobilizasiyani ta‘minlagan holda) boshlash lozim («Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» va «Nojo‘ya ta‘sirlari» bo‘limlariga qarang).

Clostridium difficile keltirib chiqaradigan kasallikda

Levofloksasin bilan davolash vaqtida yoki undan keyin (shu jumladan davolash yakunlanganidan keyin bir necha hafta ichida) yuzaga kelgan diareya, ayniqsa og‘ir, uzoq davom etuvchi va/yoki qon aralash diareya Clostridium difficile keltirib chiqargan kasallik simptomi bo‘lishi mumkin. Clostridium difficile keltirib chiqargan kasalliklar og‘irlilik darajasi bo‘yicha yengil darajadan to hayotga xavf soluvchi darajagacha oralig‘ida bo‘lishi mumkin, bunda soxtamembranoz kolit eng og‘ir shakli bo‘lib hisoblanadi («Nojo‘ya ta‘sirlari» bo‘limiga qarang). Shunday qilib, agar pasientda levofloksasin qo‘llanilgan holda davolash vaqtida yoki undan keyin og‘ir diareya rivojlansa, mazkur tashhisni e‘tiborga olish muhim. Clostridium difficile keltirib chiqargan kasallikka shubha qilinganida, levofloksasin qo‘llanilishini darhol to‘xtatish va kechiktirmay tegishli ravishda davolashni boshlash lozim. Mazkur klinik vaziyatda peristaltikaga qarshi preparatlarni qo‘llash mumkin emas.

Tirishishlar yuzaga kelishiga moyil bo‘lgan pasientlarda

Xinolonlar tirishishga tayyorlik bo‘sag‘asini pasaytirishi mumkin va tirishishlarni keltirib chiqarishi mumkin. Levofloksasinni anamnezda tutqanog‘i bo‘lgan pasientlarga qo‘llash mumkin emas («Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» bo‘limiga qarang) va boshqa xinolonlar kabi, mazkur preparatni tirishishlar yuzaga kelishiga moyilligi bo‘lgan pasientlarda yoki faol moddalari tirishishga tayyorlik bo‘sag‘asini pasaytiruvchi dori vositalarini (masalan, teofillinni) qo‘llagan holda birgalikda davolash o‘tkazilayotganida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim («Dorilarning o‘zaro ta‘siri» bo‘limiga qarang). Konvulsiv tirishishlar yuzaga kelganida («Nojo‘ya ta‘sirlari» bo‘limiga qarang) levofloksasinni qo‘llagan holda davolashni to‘xtatish lozim.

Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda

Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza faolligining yashirin yoki yaqqol buzilishlariga ega bo‘lgan pasientlarda xinolonli antibakterial preparatlar bilan davolash o‘tkazilayotganida gemolitik reaksiyalarga beriluvchanlik kuzatilishi mumkin. Shunday qilib, bunday pasientlarda levofloksasin qo‘llanilishi zarurati bo‘lganida ularni gemoliz yuzaga kelishi yuzasidan kuzatish lozim.

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlar

Levofloksasin asosan buyraklar orqali chiqarilishi tufayli, buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda Taygeron eritmasi dozasiga tuzatish kiritish lozim («Qo‘llash usuli va dozalari» bo‘limiga qarang).

Yuqori sezuvchanlik reaksiyalari

Levofloksasin yuqori sezuvchanlikning og‘ir va potensial o‘lim bilan yakunlanuvchi reaksiyalarni (masalan, angionevrotik shishdan to anafilaktik shokka qadar) keltirib chiqarishi mumkin, ular gohida preparatning birinchi dozasi yuborilganidan keyin yuzaga keladi («Nojo‘ya ta‘sirlari» bo‘limiga qarang). Pasientlar davolanishni darhol to‘xtatishlari va tegishli shoshilinch yordam ko‘rsatish uchun davolovchi shifokor yoki tez yordam shifokori bilan bog‘lanishi lozim.

Og‘ir bullyoz reaksiyalar

Levofloksasin qo‘llanilganida Stivens–Djonson sindromi yoki toksik epidermal nekroliz kabi og‘ir bullyoz reaksiyalari yuzaga kelishi hollari haqida xabar berilgan («Nojo‘ya ta‘sirlari» bo‘limiga qarang). Pasientlarga teri/shilliq qavatlarda reaksiyalar yuzaga kelganida davolashni davom ettirishdan oldin darhol davolovchi shifokor bilan bog‘lanish tavsiya etiladi.

Disglikemiya

Barcha xinolonlar qo‘llanilishidagi kabi qonda glyukoza darajasini buzilishlari, shu jumladan gipoglikemiya va giperglikemiya yuzaga kelishi haqida xabar berilgan bo‘lib, ular odatda peroral giperglikemik preparatlar (masalan glibenklamid) yoki insulinni qo‘llagan holda birgalikda davolanayotgan diabetli pasientlarda kuzatilgan. Gipoglikemik koma hollari haqida xabar berilgan. Diabetli pasientlarda qonda glyukoza darajasini sinchkovlik bilan kuzatish tavsiya etiladi («Nojo‘ya ta‘sirlari» bo‘limiga qarang).

Fotosensibilizasiyani oldini olish

Levofloksasin qo‘llanilganida fotosensibilizasiya yuzaga kelishi haqida xabar berilgan («Nojo‘ya ta‘sirlar» bo‘limiga qarang). Fotosensibilizasiya rivojlanishini oldini olish uchun davolash vaqtida va u to‘xtatilganidan keyin 48 soat davomida zaruratsiz kuchli quyosh nurlari yoki sun‘iy UB nurlari (masalan, UB lampa, solyariy) ta‘sirida bo‘lish tavsiya etilmaydi.

K vitaminining antagonistlari qo‘llab davolanayotgan pasientlar

Koagulyasiya sinamalari ko‘rsatkichlari (PV/XNN) oshishi yoki qon ketishi ehtimoli tufayli, levofloksasin va K vitaminining antagonisti (masalan, varfarin) majmuasi qo‘llangan holda davolanayotgan pasientlarda, mazkur preparatlar bir vaqtda qo‘llanilganida koagulyasiya sinamalari natijalari monitoringini olib borish zarur («Dorilarning o‘zaro ta‘siri» bo‘limiga qarang).

Ruxiy reaksiyalar

Xinolonlarni, shu jumladan levofloksasinni qabul qilgan pasientlarda ruhiy reaksiyalar yuzaga kelishi hollari haqida xabar berilgan. Juda kam hollarda hatto levofloksasin dozasi bir marta qo‘llanilganidan keyin bunday reaksiyalar pasientning o‘zi uchun xavf tug‘diruvchi o‘z joniga qasd qilish fikrlari va xulqi paydo bo‘lishiga qadar rivojlanib borgan («Nojo‘ya ta‘sirlari» bo‘limiga qarang). Bunday reaksiyalar paydo bo‘lganida levofloksasinni qabul qilishni to‘xtatish va tegishli choralarni ko‘rish lozim. Levofloksasinni psixoz bilan kasallangan bemorlarda yoki anamnezda ruhiy kasalliklari mavjud bo‘lganida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

QT intervalini uzayishi

Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksasinni:

• tug‘ma QT intervali uzayishi sindromi;
• QT intervali uzayishini keltirib chiqaruvchi dori vositalarini (masalan, aritmiyaga qarshi IA va III sinf preparatlari, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklarni) birgalikda qo‘llanilishi;
• elektrolitlar muvozanatini tuzatish kiritilmagan holda buzilishi (masalan, gipokaliemiya, gipomagniemiya);
• yurak kasalliklari (masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya) kabi ma‘lum QT intervali uzayishi xavfi omillari mavjud bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Keksa yoshdagi bemorlar va ayollar QT intervali uzayishini keltirib chiqaruvchi preparatlarga ancha sezuvchan bo‘lishi mumkin. Demak, ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksasinni pasientlarning mazkur guruhida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim («Qo‘llash usuli va dozalari» bo‘limining Keksa yoshdagi pasientlar qismiga, «Dorilarning o‘zaro ta‘siri», «Nojo‘ya ta‘sirlari», «Dozani oshirib yuborilishi» bo‘limlariga qarang).

Periferik neyropatiya

Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksasinni qabul qilgan pasientlarda ancha tez rivojlanishi mumkin bo‘lgan periferik sensor neyropatiya va periferik sensomotor neyropatiya yuzaga kelishi haqida xabar berilgan («Nojo‘ya ta‘sirlari» bo‘limiga qarang). Neyropatiya simptomlari paydo bo‘lganida qaytarib bo‘lmaydigan buzilishlarni oldini olish uchun levofloksasinni qo‘llashni to‘xtatish lozim.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar

Levofloksasin qo‘llanilganida, eng avvalo og‘ir asosiy kasalligi bo‘lgan, masalan sepsis bilan kasallangan pasientlarda to o‘lim bilan yakunlanuvchi jigar yetishmovchiligiga qadar jigar nekrozi hollari haqida xabar berilgan («Nojo‘ya ta‘sirlari» bo‘limiga qarang). Anoreksiya, sariqlik, siydikni to‘qlashishi, qichishish va qorinda og‘riq sezish kabi jigar kasalliklari simptomlari va belgilari paydo bo‘lganida pasientlarga davolashni to‘xtatish va davolovchi shifokor bilan bog‘lanish tavsiya etish lozim.

Gravis miasteniyasini zo‘rayishi

Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksasin neyromushak bloklovchi faollikka ega va gravis miasteniyasidan aziyat chekuvchi pasientlarda mushak zaifligini kuchaytirishi mumkin. Marketingdan keyingi kuzatuv davrida yuzaga kelgan jiddiy nojo‘ya reaksiyalar, shu jumladan o‘lim holatlari va o‘pkani sun‘iy yordamchi ventilyasiyasi zarurati gravis miasteniyasidan aziyat chekuvchi pasientlarda ftorxinolonlarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan. Levofloksasinni pasientda anamnezda gravis miasteniyasi mavjud bo‘lganida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Ko‘rishni buzilishlari

Ko‘rishni buzilishlari yuzaga kelganida yoki preparatni qabul qilinishi ko‘zga ta‘sir qilganida darhol oftalmologga darhol murojaat qilish lozim.

Superinfeksiya

Levofloksasinni qo‘llanilishi, ayniqsa uzoq vaqt davomida qo‘llanilishi sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarning haddan ortiq o‘sishiga olib kelishi mumkin. Davolash davrida superinfeksiya yuzaga kelganida tegishli choralarni ko‘rish lozim.

Laboratoriya tadqiqotlarining natijalariga ta‘siri

Levofloksasinni qo‘llagan holda davolanayotgan pasientlarda siydikda opiatlarni aniqlash tahlili soxta musbat natijalarni berishi mumkin. Opiatlarning mavjudligiga tahlillarning natijalarini yanada maxsus usuldan foydalangan holda tasdiqlash talab qilinishi mumkin.

Levofloksasin Mycobacterium tuberculosis o‘sishini so‘ndirishi mumkin va demak, tuberkulyozni bakteriologik tashhislashda soxta manfiy natijalarning sababi bo‘lishi mumkin.

Homiladorlik va emizish

Homiladorlik

Homilador ayollarda levofloksasinni qo‘llanilishi haqidagi ma‘lumotlarning cheklangan soni mavjud. Klinika oldi tadqiqotlarida reproduktiv toksikligi nuqtai-nazaridan bevosita yoki bilvosita zararli ta‘sirlar aniqlanmagan. Biroq, klinik ma‘lumotlar mavjud bo‘lmaganida, shuningdek eksperimental ma‘lumotlarda o‘sib boruvchi organizmda og‘irlik yukini ko‘tarib turuvchi tog‘aylarni ftorxinolonlar tomonidan shikastlanishi xavfini tasdiqlanishi oqibatida levofloksasinni homilador ayollarda qo‘llash mumkin emas.

Laktasiya davri

Taygeron preparatini emizish davrida ayollarda qo‘llash mumkin emas. Hozirgi vaqtda levofloksasinni ko‘krak sutiga ajratilishiga nisbatan axborot yetarli emas; biroq boshqa ftorxinolonlarning ko‘krak sutiga ajratilishi ma‘lum. Klinik ma‘lumotlar mavjud bo‘lmaganida, shuningdek eksperimental ma‘lumotlarda o‘sib boruvchi organizmda og‘irlik yukini ko‘tarib turuvchi tog‘aylarni ftorxinolonlar tomonidan shikastlanishi xavfini tasdiqlanishi oqibatida levofloksasinni emizish davrida ayollarda qo‘llash mumkin emas.

Fertillik

Levofloksasin klinika oldi tadqiqotlarida fertillik yoki reproduktiv faoliyat buzilishini keltirib chiqarmagan.

Avtomobilni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri

Ayrim nojo‘ya ta‘sirlar, masalan, bosh aylanishi, uyquchanlik, ko‘rish faoliyatini buzilishi bemorning diqqat-e‘tiborini jamlash qobiliyatini va reaksiyalar tezligini pasaytirishi mumkin, bu esa bunday qobiliyat ayniqsa muhim bo‘lgan vaziyatlarda (masalan, avtomobilni boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda) xavf tug‘dirishi mumkin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ongni xiralashishi va buzilishi, bosh aylanishi, tirishish xurujlari, QT intervalini uzayishi, ko‘ngil aynishi, me‘da-ichak yo‘llari shilliq qavatlarini eroziv shikastlanishlari.

Davolash: simptomatik. QT intervalini uzayishi oqibatida EKG monitoringini olib borish zarur, me‘daning shilliq qavatini himoya qilish uchun ehtimol antasidlarni qo‘llash kerak bo‘ladi.

Taygeron dializ (gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializ) vositasida chiqarilmaydi.

Maxsus antidot yo‘q.

Chiqarilish shakli

100 ml dan preparat plastik flakonda. Bitta flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton upakovkada.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoya qilingan, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Muzlatilmasin!

Yaroqlilik muddati

24 oy.

Dorixonalardan berish shartlari

Resept bo‘yicha.