Klotrimazol

Klotrimazolga yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik.

Bitta sham o'z ichiga oladi:

faol modda: klotrimazol 100 mg;

yordamchi moddalar: qattiq yog'.

Clotrimazole hujayra o'sishi va bo'linishini inhibe qiladi va konsentratsiyasiga qarab, fungistatik yoki fungitsid ta'sir ko'rsatishi mumkin. Ta'sir mexanizmi ergosterol sintezini inhibe qilish va qo'ziqorin hujayra devorining fosfolipidlari bilan bog'lanishi bilan bog'liq bo'lib, bu hujayra membranalarining o'tkazuvchanligi o'zgarishiga olib keladi.

Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, klotrimazol bilan infektsiyalarni mahalliy davolash ekonazol va ketokonazol kabi boshqa imidazol hosilalari kabi samaralidir.

Klotrimazol oqsillar, yog'lar, DNK va polisaxaridlar sintezini inhibe qiladi, hujayradagi nuklein kislotalarni buzadi va kaliyning chiqarilishini tezlashtiradi. Shuningdek, u oksidazlar va peroksidazalarning faolligini va zamburug'lardagi triglitseridlar va fosfolipidlarning biosintezini inhibe qilishi mumkin. Yuqori konsentratsiyalarda klotrimazol sterol sintezidan mustaqil mexanizmlar orqali hujayra membranalariga zarar etkazadi. Klotrimazol Candida albicans blastosporalarining invaziv mitselial shaklga aylanishini oldini oladi. Hujayra membranasi strukturasidagi o'zgarishlar hujayra o'limiga olib keladi va preparatning mikroorganizmlarga ta'sir qilish darajasiga bog'liq.

Faoliyat spektri

Klotrimazol antifungal faollikning keng spektri bilan ajralib turadi, dermatofitlar (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), xamirturush (Candida spp., Cryptococcus neoformans), dimorphimoid fungi (dimorfsimoid) rivojlanishini inhibe qiladi va o'limiga olib keladi. , Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis) va protozoa (Trichomonas vaginalis). Klotrimazol shuningdek, ba'zi gram-musbat (Streptokokklar, Stafilokokklar, Gardnerella vaginalis) va gramm-manfiy (Bacteroides) mikroorganizmlarga qarshi faoldir. Lactobacillusga ta'sir qilmaydi.

In vitro klotrimazol 0,5-10 mkg / ml kontsentratsiyalarda Corynebacterium va Gram-musbat kokklarning (enterokokklar bundan mustasno) ko'payishini inhibe qiladi.

Clotrimazole in vitro fungistatik va fungitsid faollikning keng spektriga ega. Uning dermatofitlar mitseliyasiga (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) ta'siri griseofulvin ta'siriga o'xshaydi va zamburug'larning (Candida) kurtaklari xujayralari polienlarning (amfoteritsin B va nistatin) faolligiga o'xshaydi.

Klotrimazol 1 mkg / ml dan past konsentratsiyada Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum va Microsporum canis shtammlarining ko'pchiligining rivojlanishiga to'sqinlik qiladi. 3 mkg / ml konsentratsiyada klotrimazol boshqa mikroorganizmlarning rivojlanishini inhibe qiladi: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida turlari, shu jumladan Candida albicans, Staphylococcus aureus va Streptococcus pyogenesning ba'zi shtammlari, shuningdek, Protein va salmon vulgarining ba'zi shtammlari. Clotrimazol Sporothrix, Cryptococcus, Cefalosporium va Fusariumga qarshi faoldir. 100 mkg/ml dan yuqori konsentratsiyalar Trichomonas vaginalisga qarshi samarali.

Klotrimazolga chidamli qo'ziqorinlar juda kam uchraydi; Faqat Candida guilliermondii ning alohida shtammlari uchun ma'lumotlar mavjud.

Bugungi kunga qadar Candida albicans va Trichophyton mentagrophytes inokulyatsiyasidan so'ng klotrimazolga sezgir shtammlar orasida qarshilik holatlari qayd etilmagan. Kimyoviy mutatsiya tufayli polienli antibiotiklarga chidamli C. albicans shtammlarida klotrimazolga qarshilik rivojlanishi holatlari tavsiflanmagan.

Teriga mahalliy qo'llanilganda, klotrimazol epidermis tomonidan so'riladi. Klotrimazolning yuqori kontsentratsiyasi epidermisning shoxli va tikanli qatlamlarida, shuningdek dermisning papiller va retikulyar qatlamlarida topiladi, ammo klotrimazol tizimli qon aylanish tizimiga oz miqdorda kiradi.

Clotrimazol jigarda faol bo'lmagan moddalarga metabollanadi, ular siydik va najas bilan tanadan chiqariladi.

Clotrimazole - mahalliy foydalanish uchun keng spektrli antifungal dori. Klotrimazolning antifungal ta'siri (imidazol hosilasi) zamburug'larning hujayra membranasining bir qismi bo'lgan ergosterolning buzilgan sintezi bilan bog'liq bo'lib, u membrananing o'tkazuvchanligini o'zgartiradi va keyingi hujayra lizisini keltirib chiqaradi. Past konsentratsiyalarda u fungistatik ta'sir ko'rsatadi, yuqori konsentratsiyalarda u fungitsid ta'sir ko'rsatadi va nafaqat ko'payish hujayralarida. Fungitsid konsentrasiyalarda u mitoxondriyal va peroksidaza fermentlari bilan o'zaro ta'sir qiladi, natijada vodorod periks kontsentratsiyasining toksik qiymatga ko'payishiga olib keladi, bu ham qo'ziqorin hujayralarini yo'q qilishga yordam beradi. Dermatofitlarga (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporun canis), mog'or va xamirturushga o'xshash zamburug'larga (Candida, Torulopsis glabrata, Rhodotorula jinsi), shuningdek, pityriasis versporaziauri (pityriasis versporazium) qo'zg'atuvchisiga qarshi samarali.

Bolalar

16 yoshgacha bo'lgan bolalarga klotrimazol vaginal süpozituarlari tavsiya etilmaydi

Homiladorlik

Homiladorlik davrida klotrimazoldan foydalanish bo'yicha cheklangan ma'lumotlar mavjud. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar ko'payish uchun toksik ta'sir ko'rsatmadi. Ehtiyot chorasi sifatida homiladorlikning birinchi trimestrida klotrimazolni qo'llashdan qochish tavsiya etiladi.

Laktatsiya davri

Hayvonlarda mavjud bo'lgan farmakodinamik/farmakokinetik ma'lumotlar klotrimazol/metabolitlarning ona suti bilan chiqarilishini ko'rsatdi. Klotrimazol bilan davolash paytida emizishni to'xtatish kerak.

Fertillik

Klotrimazolning odamlarda fertillikka ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan, ammo hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda preparatning fertillikka ta'siri aniqlanmagan.

Tashqi foydalanish uchun.

Kremni kuniga 2-3 marta yupqa qatlam bilan ta'sirlangan terining quruq joylarini tozalash kerak (neytral pH sovun bilan yuviladi). Oyoqlarga qo'llanganda, ularni yaxshilab yuvib tashlang, quriting va keyin barmoqlar orasiga krem ​​surting.

Krem bir vaqtning o'zida barcha ta'sirlangan joylarga qo'llanilishi kerak.

Davolashning davomiyligi:

• dermatofitlar keltirib chiqaradigan infektsiyalar - kamida 4 hafta;

• pityriasis versicolor - 1 dan 3 haftagacha;

• Candida zamburuglari keltirib chiqaradigan infektsiyalar - kamida 2 hafta.

Agar 7 kunlik davolanishdan keyin yaxshilanish bo'lmasa, shifokoringizga murojaat qilishingiz kerak.

Klotrimazolning tashqi foydalanish bilan dozasini oshirib yuborish holatlari tavsiflanmagan.

Qasddan og'iz orqali qabul qilinganda, bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, qusish mumkin.

Davolash: simptomatik. Maxsus antidot yo'q.

Avtotransport yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparat transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi yoki kam ta'sir qiladi.

Preparatni ko'z atrofidagi teriga qo'llashdan saqlaning. Yutmang.

Terining barcha potentsial ta'sirlangan joylarini bir vaqtning o'zida davolash kerak.

Ushbu dori vositasida mahalliy teri reaktsiyalarini (masalan, kontakt dermatit) keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan setostearil spirti mavjud.

Laboratoriya sinovlari natijalari shuni ko'rsatdiki, bir vaqtning o'zida qo'llanilganda, ushbu preparat lateks kontratseptivlarining yaxlitligini buzishi va shu bilan ularning samaradorligini zaiflashtirishi mumkin. Bemorlar davolanish paytida va terapiya tugaganidan keyin kamida 5 kun davomida kontratseptsiyaning muqobil usullaridan foydalanishlari kerak.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

KLOTRIMAZOL-AKRI^®

CLOTRIMAZOLUM

Preparatning savdo nomi: Klotrimazol-Akri^®

Ta‘sir qiluvchi modda (XPN): klotrimazol

Dori shakli: sirtga qo‘llash uchun surtma

Tarkibi:

100 g surtma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: klotrimazol 100% moddaga qayta hisoblanganda – 1 g;

yordamchi moddalar: propilenglikol – 12,5 g, metilparagidroksibenzoat (nipagin) – 0,2 g, qahrabo kislotasi – 0,5 g, natriy benzoati – 6 g, emulsion mum – 3 g, kanakunjut moyi – 14 g, metilsellyuloza – 3 g, distillangan monogliseridlar – 1,5 g, tozalangan suv – 100 g gacha.

Ta‘rifi: oq yoki deyarli oq rangli, kuchsiz o‘ziga xos hidli surtma.

Farmakoterapevtik guruhi: zamburug‘larga qarshi vosita.

ATX kodi: D01AC01

Farmakologik xususiyatlari

Sirtga qo‘llash uchun imidazol hosilalari guruhiga mansub zamburug‘larga qarshi vosita, mikrob devorining xujayra membranasining tarkibiy qismi bo‘lgan ergosterolning sintezini pasaytiradi va uning strukturasi va xususiyatlarini o‘zgarishiga olib keladi.

Kichik konsentrasiyalarda fungistatik, katta (20 mg/ml dan ortiq) konsentrasiyalarda esa – fungisid, ayni paytda nafaqat proliferasiyalanuvchi xujayralarga ta‘sir qiladi.

Fungisid konsentrasiyalarda mitaxondrial va peroksidaz fermentlar bilan o‘zaro ta‘sir qiladi, buning natijasida vodorod peroksidining konsentrasiyasini toksik darajagacha oshishi yuz beradi, bu ham zamburug‘ hujayralarining parchalanishga yordam beradi.

Patogen dermatofitlar (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), achitqisimon va mog‘or zamburug‘lari (Candida spp., Torulopsis glabrata, Rhodotorula spp., Pityrosporum orbiculare) ga nisbatan faol.

Farmakokinetikasi

Klotrimazol teri va shilliq qavatlar orqali yomon so‘riladi va deyarli tizimli ta‘sir ko‘rsatmaydi. Epidermisning shox qavatida to‘planadi, tirnoqlarning keratiniga kiradi. Epidermisning chuqur qavatlaridagi konsentrasiyasi dermatofitlar uchun minimal bostiruvchi konsentrasiyasidan yuqoriroq.

Qo‘llanilishi

• terining, shu jumladan teri burmalari va oyoq panjasining dermatofitlar, achitqisimon (Candida spp.), mog‘or va boshqa zamburug‘lar va klotrimazolga sezgir bo‘lgan qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan kasalliklari: dermatomikoz, dermatofitiya, trixofitiya, epidermofitiya, mikrosporiya, kandidomikoz, barmoqlar orasining zamburug‘li eroziyasi, zamburug‘li paronixiya;
• ikkilamchi piodermiyalar bilan asoratlangan mikozlar, majmuaviy davolash tarkibida;
• kepaksimon temiratki, rang-barang temiratki, eritrazmada qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Sirtga.

Kattalarga boshqa tavsiyalar bo‘lmasa, surtmani bir kunda 2-3 marta oldindan tozalangan va terining quruq jarohatlangan sohalariga yupqa qilib surtish tavsiya qilinadi. Kaft o‘lchamiga teng yuzasi maydoniga bir martalik doza – 5 mm uzunlikdagi surtmaning ustunchasi. Muvaffaqiyatli davolash uchun surtmani muntazam qo‘llash lozim.

Davolashning davomiyligi shaxsiy ravishda belgilanadi va kasallikning og‘irligi va joylashishiga bog‘liq. To‘liq sog‘ayishga erishish uchun surtma bilan davolashni yallig‘lanishning o‘tkir simptomlarini yo‘qolishi yoki sub‘ektiv shikoyatlarni kamayishi bilan darrov to‘xtatish tavsiya etilmaydi. Davolashning davomiyligi o‘rtacha taxminan 4 haftani tashkil qilishi lozim.

Kepaksimon temiratki asosan 1-3 hafta davomida, eritrazma esa 2-4 hafta davomida tuzaladi.

Oyoq terisidagi zamburug‘li kasalliklarida davolashni kasallik simptomlari bartaraf qilingandan keyin taxminan 2 hafta davom ettirish tavsiya qilinadi.

Bolalarda 2 yoshdan boshlab preparat yuqorida ko‘rsatilgan dozalarda qo‘llanadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Mahalliy reaksiyalar: achishish, shish, terini ta‘sirlanishi va qipiqlanishi, paresteziyalar, eritematoz toshmalar, qavariqlarni paydo bo‘lishi.

Allergik reaksiyalar: qichishish, eshakemi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Klotrimazolga yoki yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, homiladorlik (I uch oyligi), 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Laktasiya davri, homiladorlikda (II va III uch oylikda) ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Amfoterisin V, nistatin, natamisin bir vaqtda qo‘llanganida klotrimazolning samaradorligini pasaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ko‘zning shilliq qavatiga tushishiga yo‘l qo‘ymaslik lozim.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda jigarning funksional holatini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak.

O‘ta yuqori sezuvchanlik yoki ta‘sirlanishning belgilari paydo bo‘lganida davolash to‘xtatiladi.

4 hafta davomida samara bo‘lmasa tashhisni tasdiqlash kerak.

Bolalarda katta yuzalarga surtishdan saqlanish kerak.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Sirtga qo‘llanganida preparatning faol komponentini past tizimli so‘rilishi deyarli dozani oshirib yuborilishini yo‘qqa chiqaradi.

Chiqarilish shakli

Sirtga qo‘llash uchun surtma 1%. 20 g dan alyumin tubalarda. Har bir tuba qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan, 15^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz.

25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang. Muzlatmang. Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang

Dozalash shakli: krem

Tarkibi:

1 g krem ​​tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: klotrimazol 10 mg;

yordamchi moddalar: polisorbat 60, sorbitan monostearat, setostearil spirt, oktildodekanol, setil palmitat, benzil spirti, tozalangan suv.

Dermatologiyada foydalanish uchun zamburug'ga qarshi vositalar, imidazol va triazol hosilalari;

Vaginal shamlar

Salbiy reaktsiyalar

Nojo'ya reaktsiyalar organlar, tizimlar va ularning paydo bo'lish chastotasi bo'yicha tasniflanadi (MedDRA tasnifi): juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), kamdan-kam (≥1/1000, < 1/100), kamdan-kam (≥1/10 000, <1/1000), juda kam (<1/10 000), chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida baholab bo‘lmaydi).

Immunitet tizimining buzilishi: chastotasi noma'lum - allergik reaktsiyalar (ürtiker, nafas qisilishi, arterial gipotenziya, hushidan ketish bilan namoyon bo'ladi).

Teri va teri osti to'qimalarining buzilishlari: chastotasi noma'lum - qichishish, toshma, pufakchalar, terining qichishi, og'riq / noqulaylik, shish, yonish, tirnash xususiyati, eritema, sanchishlar.

Clotrimazole kremi mahalliy davolash uchun ishlatiladi:
- Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum va Microsporum canis dermatofitlari keltirib chiqaradigan qo'l va oyoq, magistral, pastki oyoq va oyoq terisining qo'ziqorin infektsiyalari;
- Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare yoki Pityrosporum ovale) keltirib chiqaradigan versikolor pityriasis;
- Candida zamburug'lari keltirib chiqaradigan teri va tashqi jinsiy a'zolarning shilliq pardalari (labiya, sunnat terisi va jinsiy olatni boshi) zamburug' infektsiyalari

Oq yoki deyarli oq rangdagi bir hil krem.

3 yil. Paketda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati o'tganidan keyin foydalanmang.