SOFANEST 5ml 0,75% N5

Левобупивакаиннинг дозаси эркин асос миқдорида ифодаланган бўлиб, айни пайтда рацемик бупивакаиннинг дозаси гидрохлорид тузи миқдорида ифодаланади. Шундай қилиб, левобупивакаин эритмаси бупивакаин эритмасига нисбатан 13% га  кўпроқ фаол модда сақлайди. Клиник тадқиқотларда бир хил белгиланган концентрацияларда левобупивакаин ва бупивакаиннинг клиник самарадорлиги ўхшаш эканлиги тасдиқланган.

Тирсак нерви блокадаси моделидан фойдаланиб ўтказилган клиник фармакология тадқиқотларда левобупивакаиннинг бупивакаин билан бир хил клиник самарага эгалиги намойиш қилинган.

Левобупивакаиннинг 24 соатдан кўпроқ давомийликда юборилгандаги хавфсизлиги бўйича маълумотлар чекланган.

Одамда ўтказилган клиник тадқиқотларда вена ичига юборилгандан кейин левобупивакаиннинг тақсимланиши, асосан, бупивакаиндаги кўрсаткичлар билан бир хиллиги намоён бўлган. Қон плазмасида левобупивакаиннинг концентрацияси препаратни дозасига ва уни юбориш йўлларига боғлиқ, чунки препаратнинг юборилган жойдан сўрилишига тўқималар васкуляризацияси таъсир этади.

In vitro тадқиқотларида, одамда препаратнинг қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 0,1 мкг/мл дан 10 мкг/мл гача концентрацияларда > 97% ни ташкил этиши тасдиқланган.

Клиник фармакология тадқиқотларида 40 мг левобупивакаин вена ичига юборилганда ярим чиқарилиш ўртача даври тахминан 80 ±22 минут, С_mах – 1,4 ± 0,2 мкг/мл ва AUC – 70 ± 27 мкг минут/мл ни ташкил этган.

75 мг (0,5%) ва 112,5 мг (0,75%) левобупивакаин эпидурал юборилганда, шунингдек 1 мг/кг (0,25%) ва 2 мг/кг (0,5%) дозада левобупивакаин билан елка нерв боғламлари блокадасида препаратнинг ўртача С_mах ва AUС (0-24) тахминан юбориладиган дозага мутаносиб бўлади. 112,5 мг (0,75%) левобупивакаин эпидурал юборилгандан кейин С_mах ва AUС ўртача миқдорлари, тегишли равишда, 0,58 мкг/мл ва 3,56 мкг соат/мл ни ташкил этади.

Вена ичига юборилгандан кейин тақсимланиш ҳажми 67 л ни ташкил этади.

Метаболизми

Левобупивакаин аҳамиятли даражада метаболизмга учрайди, сийдик ва ахлатда ўзгармаган препарат аниқланмайди. Левобупивакаиннинг асосий метаболити 3-гидроксилевобупивакаин сийдикда глюкурон кислота билан конъюгатлар ва сульфат кислота эфири кўринишида чиқарилади. In vitro тадқиқотларида левобупивакаин метаболизмида CYP3A4 ва CYP1A2 цитохром изоферментлари иштирок қилиши тасдиқланган, бунда мувофиқ десбутил-левобупивакаин ва 3-гидроксилевобупивакаин хосил бўлади. Ушбу тадқиқотлар маълумотлари левобупивакаин ва бупивакаин метаболизми ўхшашлигини кўрсатган.

In vivo левобупивакаин рацемизацияси аниқланмаган.

Чиқарилиши 

Левобупивакаин вена ичига юборилгандан кейин ўртача 48 соат давомида 95% чиқарилади. Бунда 71% буйраклар, 24% ичаклар орқали чиқарилади.

Вена ичига инфузия кўринишида юборилганда левобупивакаиннинг умумий плазма клиренси 39 л/соат, якуний ярим чиқарилиш даври эса – 1,3 соатга тенг.

Пациентлар алоҳида гуруҳлари

Жигар функциясини бузилиши

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда левобупивакаиннинг фармакокинетикаси бўйича маълумотлар йўқ (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг).

Буйраклар функциясини бузилиши

Буйраклар функциясини бузилиши бўлган пациентларда левобупивакаиннинг фармакокинетикаси бўйича маълумотлар йўқ. Левобупивакаин аҳамиятли даражада метаболизмга учрайди, сийдикда ўзгармаган препарат аниқланмайди.

¹ - “отнинг думи” синдромининг симптоми ёки белгиси бўлиши мумкин. 

² - ўткинчи Горнер синдромининг симптоми ёки белгиси бўлиши мумкин.

Маҳаллий оғриқсизлантирувчи препаратлар қўлланилганида нохуш реакциялар кам ҳолларда ривожланиши мумкин, бироқ улар доза ошириб юборилган ёки тасодифий қон томир ичига инъекция ҳолатларида пайдо бўлиши мумкин, бунда улар жиддий характерга эга бўлади.

Амидлар гуруҳининг турли оғриқсизлантирувчи препаратларига кесишган сезувчанлик ҳолатлари маълум қилинган.

Препаратнинг тасодифий интратекал юборилиши жуда юқори даражали спинал анестезияга олиб келиши мумкин.

Препаратнинг юрак-қон томир тизимига таъсири миокард ўтказувчанлиги, қўзғалувчанлиги ва қисқарувчанлиги пасайиши билан боғлиқ бўлиши мумкин. Одатда, бундан олдин марказий нерв тизимининг токсик шикастланиши аломатлари, масалан, тиришишлар кузатилади, шу билан бирга, кам ҳолларда юрак тўхтаб қолиши бирон-бир продромал неврологик симптомсиз пайдо бўлади. Нерв тизимининг шикастланиши – кам ҳолларда учрайди, бироқ яхши ташхисланадиган регионар, шу жумладан эпидурал ва спинал анестезия асорати ҳисобланади. У орқа мия ёки орқа мия нервларининг бевосита шикастланиши, олд орқа мия артерияси синдроми, қўзғатувчи моддалар ёки стерилланмаган эритма юборилиши билан боғлиқ бўлиши мумкин. Кам ҳолларда ўзгаришлар доимий сақланиб қолади.

Левобупивакаин юборилиши билан боғлиқ бўлган сақланиб қоладиган заифлик ёки сенсор бузилишлар тўғрисида маълумотлар мавжуд. Баъзан ушбу ҳолатлар доимий бўлиши мумкин. Бундай узоқ вақтли самаралар препаратнинг токсик таъсири оқибатида пайдо бўлишини ёки жарроҳлик аралашуви вақтида ёхуд бошқа механик омиллар таъсирида, хусусан, катетер ўрнатишда ва у билан муолажа қилиш вақтида ташхисланмаган жароҳатли шикастланиш белгилари эканлигини аниқлаш мураккабдир.

Левобупивакаин ёрдамида даволаш билан ўзаро боғлиқ бўлган “отнинг думи” синдроми ривожланганлиги ёки орқа мия асоси ёхуд орқа мия нервлари томирчаларининг шикастланиш эҳтимоли (шу жумладан, оёқлар кучсизланиши, парестезия ёки фалажлик, ичаклар бўшатилиши ва/ёки сийишни назорат йўқотилиши ва приапизм) симптомлари ва белгилари пайдо бўлганлиги тўғрисида маълумотлар олинган. Левобупивакаин 24 соатдан кўпроқ вақт давомида юборилганда қайд этилган ҳолатлар оғирроқ бўлган ва айрим ҳолатларда бутунлай йўқолиб кетмаган (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг).

Бироқ ушбу ҳолатлар левобупивакаин таъсири, орқа мия ёхуд орқа мия нервлари томирчаларининг механик жароҳати ёки умуртқа асоси соҳасида қон олиниши билан боғлиқ бўлганлигини аниқлаш мумкин эмас.

Шунингдек, маҳаллий оғриқсизлантирувчи препаратлар, шу жумладан левобупивакаин қўлланилиши билан боғлиқ Горнер ўткинчи синдроми (птоз, миоз, энофтальм, бир томонлама кўп терлаш ва/ёки гиперемия) кам ҳолатлари қайд этилган. Даволаш тўхтатилгандан кейин ушбу ҳолатлар йўқолади.

Левобупивакаин аллергик реакциялар, юрак-қон томир тизими томонидан ва неврологик бузилишлари чақириши мумкин.

Юрак-қон томир касалликлари, шу жумладан оғир даражали юрак ритмини бузилишлари бўлган пациентларда левобупивакаин билан регионар анестезия эҳтиёткорлик билан ўтказилиши керак (“Эҳтиёткорлик чоралари” бўлимига қаранг).

Илгариги марказий нерв тизими касалликлари бўлган пациентларда эпидурал юборилганда марказий нерв тизимига маҳаллий оғриқсизлантирувчи препарат тушиши ушбу касалликлар зўрайишига олиб келиши мумкин. Шу туфайли бундай пациентларда эпидурал анестезия режалаштирилганда тегишли клиник баҳолаш амалга оширилиши керак.

Эпидурал анестезия

Эпидурал анестезияда левобупивакаиннинг концентрацияланган эритмаси (0,5-0,75%) 3-5 мл дан бўлак-бўлак тарзда юборилиши, доза аста-секин ошириб борилиши керак, бунда дори юборишлар интервали препарат қон томир ичига ёки интратекал тушган тақдирда токсик белгиларни аниқлашга улгуриш учун етарли бўлиши керак. Маҳаллий оғриқсизлантирувчи препаратлар қўлланилганида оғир даражали брадикардия, артериал босим пасайиши ва юрак фаолияти тўхтаб қолишини ўз ичига олган нафас етишмовчилиги ҳолатлари қайд этилган (ушбу ҳолатлардан айримлари ўлим билан якунланган). Левобупивакаиннинг юқори дозасини юбориш зарур ҳолларда, масалан эпидурал блокадада эпинефрин билан 3-5 мл лидокаин дастлабки тест дозасини юбориш тавсия этилади. Препаратнинг тасодифий қон томир оқимига тушганлигини юрак қисқаришлари сонининг вақт бўйича кучайиб бориши орқали аниқлаш мумкин, тасодифий парда ости бўшлиғига тушганлигини эса спинал блокада симптомлари бўйича аниқлаш мумкин. Левобупивакаин катетер орқали давомий (вақти-вақти билан) юборилганда аспирацион синама (биринчи ва ҳар бир келгуси қўшимча инъекциядан олдин) бажарилиши керак. Аспирацион синама ўтказиш вақтида шприцда қон бўлмаган ҳолатда ҳам препарат қон томирига тушиши мумкин. Эпидурал анестезияни бажариш вақтида дастлаб тест дозасини юбориш ва жами препаратни бутунлай юбориш бошлангунгача левобупивакаин таъсирини кузатиб бориш керак.

Ҳар қандай маҳаллий таъсирли оғриқсизлантирувчи воситалар эпидурал юборилганида артериал босим пасайишини ва брадикардияни пайдо қилиши мумкин. Шу туфайли барча пациентларда вена ичига юбориш имконияти таъминланган бўлиши керак. Шунингдек, тегишли эритмалар, вазопрессорлар, тиришишларга қарши таъсир этувчи оғриқсизлантирувчи препаратлар, миорелаксантлар, атропин ва реанимацион муолажалар учун жиҳозлар мавжудлигига ишонч ҳосил қилиш керак (“Дозани ошириб юборилиши” бўлимига қаранг).

Эпидурал анальгезияси

“Отнинг думи” синдроми ривожланиши ва нейротоксиклик белгилари пайдо бўлиши тўғрисида пострегистрацион маълумотлар олинган бўлиб (“Ножўя таъсирлари” бўлимига қаранг), улар эпидурал анальгезия мақсадида 24 соат ва ундан кўпроқ вақт давомида левобупивакаин юборилиши билан боғлиқ бўлган. Препаратнинг 24 соатдан кўпроқ вақт давомида инфузиясида бундай ҳолатлар оғирроқ даражали бўлган, айрим ҳолатларда улардан кейин қолдиқ ҳолатлари сақланиб қолган. Шу туфайли препаратнинг 24 соатдан кўпроқ вақт давомида юборилишини пациент учун фойда хавфдан анча юқори бўлган ҳолатдагина жуда эҳтиёткорлик билан амалга ошириш керак.

Ҳар қандай маҳаллий оғриқсизлантирувчи препарат юборилганида, препаратнинг қон томирлар ичига ёки интратекал тушишидан сақланиш учун асосий ва ҳар бир навбатдаги дозалар инъекциясидан олдин қон ёки орқа мия суюқлиги (бу зарур ҳолларда) аспирацияси амалга оширилиши керак. Бироқ манфий аспирацион синама препаратнинг қон томир оқимига ёки парда ости бўшлиғига тушишидан сақланишига кафолатламайди. Бошқа маҳаллий анестетиклар ёхуд таркиби бўйича амид туридаги маҳаллий анестетикларга ўхшаш препаратлар қабул қилаётган пациентларда ушбу препаратларнинг аддитив токсик таъсири туфайли левобупивакаин эҳтиёткорлик билан қўлланилиши керак.

Йирик нерв ўзагларининг регионар блокадалари

Пациентга функционал вена ичига юбориш имкониятини таъминлаш мақсадида суюқлик доимий катетер орқали вена ичига тушиши керак. Қон плазмасида препаратнинг юқори концентрацияси пайдо бўлмаслиги ва жиддий нохуш реакциялар ривожланмаслиги учун левобупивакаиннинг самарали анестезияга эришиш имконини берадиган энг кам дозаси қўлланилиши керак. Оғриқсизлантирувчи препаратнинг катта ҳажмини юқори тезликда юбориш мумкин эмас, препарат имкон даражада дозаси аста-секин ошириб борилган ҳолда бўлиб-бўлиб юборилиши керак.

Бош ва бўйин соҳасини маҳаллий анестезияси

Бош ва бўйин соҳасига левобупивакаиннинг ҳатто кичик дозалари юборилиши (ретробульбар блокадада, стоматологик аралашувлар вақтидаги блокадада ва юлдузсимон ганглия блокадасида) препаратнинг катта дозада тасодифий қон томир ичига инъекциясидан кейин тизимли токсик таъсирлардаги реакцияларга ўхшаш оғир даражали нохуш реакцияларни қўзғатиши мумкин. Препарат юборилиши ниҳоятда эҳтиёткорликни талаб қилади. Оғриқсизлантирувчи препаратнинг артерия ичига инъекцияси ва унинг ретроград йўли билан церебрал қон оқимига тушиши билан қўзғатилган реакциялар ривожланиши мумкин. Нохуш реакциялар ўрта мияга субдурал бўшлиқ бўйича бирон-бир маҳаллий оғриқсизлантирувчи препарат диффузияси билан ретробульбар блокадада кўриш нерви қаттиқ мия қобиғи пункцияси билан боғлиқ бўлиши мумкин. Ушбу турдаги блокадалар бажариладиган пациентларда нафас ва юрак фаолияти кўрсаткичлари доимий кузатилиши ва синчков мониторинг қилиниши керак. Шунингдек, реанимацион муолажалар учун жиҳозлар ва тегишли тайёргарликка эга ходимлар билан таъминланган бўлиши керак.

Препаратнинг жарроҳлик офтальмологияда қўлланиши

Ретробульбар блокадани бажарадиган мутахассислар оғриқсизлантирувчи препарат маҳаллий юборилганида нафас тўхташи ривожланиш эҳтимолларини эсда сақлашлари керак. Регионар анестезия вариантларидаги каби ретробульбар блокадани амалга оширишдан олдин, нафас сиқилиши ёки тўхташи, тиришишлар, юрак фаолияти зўрайиши ёки босилиши каби бузилишларни даволаш учун асбоб-ускуналар, ходимлар ва дори препаратлари мавжудлигига ишонч ҳосил қилиш керак. Бошқа турдаги анестезиялардан кейинги ҳолатлар каби ретробульбар блокада амалга оширилганидан кейин ҳам қайд этилган нохуш реакциялар доимий кузатиб борилиши керак.

Пациентларнинг махсус гуруҳлари

Заифланган ва кекса ёшдаги пациентларда, шунингдек ўткир касалликлар бўлган пациентларда қўлланиши

Левобупивакаин заифланган ва кекса ёшдаги пациентларда, шунингдек ўткир касалликлари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак (“Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг).

Жигар функциялар бузилиши

Левобупивакаин жигарда метаболизмга учраши туфайли жигар касалликлари бўлган ёки жигар қон оқими пасайган пациентларга (масалан, жигар циррози ёки жигар алкогол касалликларида) препарат эҳтиёткорлик билан буюрилиши керак (“Эҳтиёткорлик чоралари” бўлимига қаранг).

Ушбу дори препарати ўзида 3,6 мг/мл натрий сақлайди, бу натрий таркиби назорат қилинадиган парҳез қабул қилаётган пациентларга қўлланилишида ҳисобга олиниши керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик (5 мг/мл ва 7,5 мг/мл дозалаш учун)

Препаратнинг ҳомиладорларда парацервикал блокада учун қўллаш мумкин эмас. Бупивакаин юборилганида ҳомилада брадикардия ҳолатлари ҳисобга олинган ҳолда, левобупивакаиннинг худди шундай таъсирини истисно қилиб бўлмайди.

Ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида левобупивакаин қўлланиши бўйича клиник маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда препаратнинг тератоген таъсири қайд этилмаган. Шу билан бирга, одамда клиник амалиётда эришиладиган левобупивакаин экспозициясининг тизимли даражасида ҳайвонларда эмбриотоксик таъсирлар қайд этилган. Одам учун потенциал хавфи маълум эмас. Шундай қилиб, яққол зарурат бўлмаган ҳолатларда, ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигидаги аёлларга левобупивакаин юборилмаслиги керак.

Ҳомиладорлик (5 мг/мл дозалаш учун)

Ҳозирги вақтда акушерлик жарроҳлик аралашувларида (ҳомиладорликда ва туғишга рухсат берилганда) бупивакаин қўлланиши бўйича кенг тажриба мавжуд, бунда препаратнинг эмбриотоксик таъсири қайд этилмаган.

Ҳомиладорлик (7,5 мг/мл дозалаш учун)

Акушерлик амалиётида бупивакаин юборилганида кардиотоксиклик ривожланиш юқори хавфи туфайли 7,5 мг/мл дозалаш мумкин эмас.

Эмизиш даври

Левобупивакаиннинг она сутига ўтиши тўғрисида маълумотлар йўқ. Бироқ ушбу препарат, эҳтимол, лактацияда бупивакаинга нисбатан камроқ даражада чиқарилади. Маҳаллий анестезия ўтказилгандан кейин эмизиш мумкин.

Катталар

Жарроҳлик аралашувлар анестезияси:

·     катта жарроҳлик аралашувларида, масалан, эпидурал (шу жумладан, кесарево кесиги операция вақтидаги анестезияси), интратекал блокадаси, периферик нервлар блокадаси;

·     кичик жарроҳлик аралашувларида, масалан, инфильтрацион анестезия, перибульбар блокада (кўз жарроҳлигида).

Оғриқ синдромини бартараф қилиш

·     давомий эпидурал инфузия, оғриқ синдромини, айниқса, операциядан кейинги даврда ёки туғишлар вақтида бартараф этиш учун препаратни бир марта ёки кўп марта болюсли эпидурал юбориш.

Болалар

·     6 ойликдан 12 ёшгача бўлган болаларда оғриқсизлантириш (ён бош-чов ва ён бош-қорин ичи блокадалари).

7,5 мг/мл доза учун

Катталар

Жарроҳлик аралашувлар анестезияси:

·     катта жарроҳлик аралашувларида, масалан, эпидурал анестезияси, интратекал блокадаси, периферик нервлар блокадаси;

·     кичик жарроҳлик аралашувларида, масалан, инфильтрацион анестезияси, перибульбар блокада (кўз жарроҳлигида).

Оғриқ синдромини бартараф қилиш:

·     давомий эпидурал инфузияси, препаратни бир марта ёки кўп марта болюсли эпидурал юбориш оғриқ синдромини, айниқса, операциядан кейинги даврда бартараф қилиш учун қўлланилади.

Болалар

·     6 ойликдан 12 ёшгача бўлган болаларда оғриқсизлантириш учун (ёнбош-чов ва ёнбош-қорин ичи блокадалари) қўлланилади.

Левобупивакаин маҳаллий анестетиклар хусусиятларига эга антиаритмик препаратлар (мексилетин) ва III синф антиаритмик препаратлар қабул қилаётган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак (III синф антиаритмик препаратлар қўлланилганида аддитив токсик таъсирлар ривожланиши мумкин).

Левобупивакаиннинг эпинефрин билан мажмуадаги таъсирини баҳолаш бўйича клиник тадқиқотлар ўтказилмаган.

Яроқлилик муддати

2 йил. Ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати тугагандан кейин қўлланилмасин.

Левобупивакаинни эритиш учун асептика қоидаларига риоя қилинган ҳолда 0,9% ли (9 мг/мл) инъекция учун натрий хлорид эритмасидан фойдаланилади.

0,9% ли (9 мг/мл) натрий хлорид эритмасида левобупивакаин билан 8,4 мкг/мл клонидин, 0,05 мг/мл морфин ва 4 мкг/мл фентанилнинг бирга қўлланилиши мумкинлиги тасдиқланган.

Қўллашдан олдин препаратнинг визуал баҳоланишини амалга ошириш керак. Эритма тиниқ бўлган ва таркибида кўзга кўринадиган зарралар бўлмаган ҳолатдагина ишлатилиши мумкин.

Левобупивакаин ишқорли эритмалар билан аралаштирилганда чўкмалар пайдо бўлиши мумкин. Препаратни натрий гидрокарбонати билан аралаштириш ёки у билан бир вақтда буюриш мумкин эмас. Левобупивакаинни юқоридаги бўлимда қайд этилган препаратлардан ташқари бошқа препаратлар билан аралаштириш мумкин эмас.

Қуйида тақдим этилган 1-жадвалда кўпинча ишлатиладиган блокадаларда препаратнинг тавсия этиладиган дозалари келтирилган. Оғриқсизлантириш учун (масалан, оғриқ синдромини бартараф қилиш мақсадида левобупивакаин эпидурал юборилганда) пастроқ дозалар тавсия этилган. Тўлиқ мотор блокадаси билан чуқур ёки давомий анестезия (масалан, эпидурал ёки перибульбар) зарур ҳолларда препаратнинг юқорироқ концентрацияларидан фойдаланиш мумкин. Препаратни юборишдан олдин ва юбориш вақтида левобупивакаиннинг қон томир оқимига тушиши олдини олиш учун аспирацион синама бажариш лозим. 24 соатдан кўпроқ давомийликда левобупивакаин билан даволашнинг хавфсизлиги бўйича маълумотлар чекланган. Оғир даражали неврологик асоратлар ривожланиш хавфини камайтириш учун пациент ва препаратни юбориш давомийлиги синчковлик билан кузатилиши керак (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг).

Аспирацион синама препаратни юборишдан олдин ва юбориш вақтида болюс дозаларда 7,5-30 мг/минут тезликда аста-секин оширилиб бориладиган дозаларда ўтказилиши керак. Бунда энг муҳим функциялар кўрсаткичлари синчков назорат қилиниши ва пациент билан вербал контакт доимий таъминланиши керак. 

Токсик самара симптомлари пайдо бўлганда препарат юборилишини дарҳол тўхтатиш керак.

Препаратнинг максимал дозалари

Левобупивакаиннинг максимал дозаси пациентнинг тана вазнига ва унинг жисмоний ҳолатига қараб ҳисобланади, шунингдек препаратнинг дозаси унинг концентрацияси, юбориш жойи ва йўли билан белгиланади. Дори воситаси таъсири бошланиш вақти ва блокада давомийлиги орасида алоҳида фарқлар бўлиши мумкин. Клиник тадқиқотлар маълумотлари бўйича жарроҳлик аралашуви учун левобупивакаин эпидурал юборилганда сенсор блокадаси 10-15 минут давомида ривожланади, 6-9 соатдан кейин эса орқага қайтади.

Препаратнинг максимал тавсия этиладиган бир марталик дозаси 150 мг ни ташкил этади. Давомий аралашувларда узоқ вақтли мотор ва сенсор блокадасини таъминлаш учун анестетикни такрорий юбориш талаб қилинади. 24 соат давомида юбориш мумкин бўлган левобупивакаиннинг максимал дозаси 400 мг га тенг. Операциядан кейинги даврда оғриқ синдромини даволашда препарат дозаси 18,75 мг/соатдан оширилмаслиги керак.

Акушерлик амалиётида препаратнинг максимал дозалари

Кесарев кесиги операция вақтида анестезия учун препаратни 5,0 мг/мл дан юқори концентрацияларда юбориш мумкин эмас (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг). Максимал тавсия этиладиган доза 150 мг ни ташкил этади.

Туғишларни оғриқсизлантириш мақсадида эпидурал инфузияда левобупивакаин дозаси 12,5 мг/соатдан юқори бўлмаслиги керак.

Болаларда препаратнинг максимал дозалари

Болаларда (ён бош-чов ёки ён бош-қорин ички блокадасида) анальгезия учун препаратнинг максимал тавсия этиладиган дозаси бир томондан 1,25 мг/кг ни ташкил этади.

Пациентнинг тана вазнига, тузилишига ва унинг жисмоний ҳолатига қараб максимал дозага тузатиш киритилиши керак.

Қайд этилган кўрсаткичлардан ташқари левобупивакаин қўлланилишининг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Махсус гуруҳлар пациентларида препаратнинг максимал дозалари

Кекса ёшдаги ва заифлашган пациентларда, шунингдек ўткир касалликларда левобупивакаин дозаси пациентнинг жисмоний мақомига мувофиқ пасайтирилиши керак.

Операциядан кейинги даврда оғриқни бартараф этиш учун препарат юборилганда, жарроҳлик аралашуви вақтида юборилган оғриқсизлантирувчи препарат дозаси ҳисобга олиниши керак.

Оғир даражали жигар касаллиги бўлган пациентларда қўлланилиши тўғрисида маълумотлар йўқ (“Махсус кўрсатмалар” ва “Фармакокинетикаси” бўлимларига қаранг).

1-жадвал.

Энг кўп ишлатиладиган блокадаларда препаратнинг тавсия этиладиган дозалари

¹ — инфузия тайёрлаш учун инъекция эритмаси шаклидаги левобупивакаин 5,0 мг/мл ва 7,5 мг/мл концентрацияларда мавжуд бўлади.

² — 5 минут давомида юборилсин.

³ — 15-20 минут давомида юборилсин. 

⁴ — препарат оғриқ синдромини бартараф этиш учун бошқа препаратлар, масалан опиоид анальгетиклар билан бирга қўлланилганида, левобупивакаин дозасини камайтириш керак; шунингдек эритманинг қуйироқ концентрациялари (масалан, 1,25 мг/мл) қўлланилиши афзалроқдир. 

⁵ — вақти-вақти билан авж олувчи инъекциялар ўртасидаги минимал тавсия этиладиган оралиқ вақт 15 минутга тенг.

⁶ — 6 ойликдан кичик ёшдаги болаларда қўлланилиши бўйича клиник маълумотлар йўқ.

Эритма таркибида консервантлар йўқ ва ампула очилганидан кейин дарҳол ишлатилиши керак. Эритма қолдиқлари утилизация қилиниши керак.

Препарат дозаси ошириб юборилгандан кейин ёки узоқ вақт таъсир этувчи маҳаллий оғриқсизлантирувчи препарат тасодифий қон томири ичига юборилгандан кейин тизимли нохуш реакциялар юрак-қон томири ва марказий нерв тизими шикастланиш симптомларини ўз ичига олади.

Марказий нерв тизимига таъсири

Тиришишлар ривожланганда, дарҳол вена ичига тиопентал натрий ёки диазепам юборилиши, дозага тегишли равишда тузатиш киритиш керак. Тиопентал натрий ёки диазепам марказий нерв тизимига, нафас ва юрак-қон томир фаолиятига ҳам сусайтирувчи таъсир этиши мумкин. Шундай қилиб, ушбу препаратлар юборилганида апноэ ривожланиши мумкин. Нерв-мушак узатилишини блокировка қилувчи препаратлар нафас йўллари ўтказувчанлигини ва тўлиқ миорелаксацияли пациент даволанишини таъминлаш имконияти бўлган ҳолатдагина қўлланиши керак.

Тиришишларини замонавий даволаш имконияти бўлмаган ҳолатда келгуси гипоксия ва гиперкапния, шунингдек маҳаллий оғриқсизлантирувчи препаратлар таъсирида юрак фаолияти сусайиши юрак ритми бузилишлари, юрак қоринчалари фибрилляцияси ва юрак тўхтаб қолиши пайдо қилиши мумкин.

Юрак-қон томир тизимига таъсири

Олдиндан суюқликлар юборилиши ва/ёки вазопрессорлар қўлланилиши артериал босим пасайиши олдини олиш ёки камайтириш имконини беради. Артериал босим пасайганида кристаллоидлар ва коллоидлар инфузияси ва/ёки юқорилаб борувчи дозаларда вазопрессорлар (масалан, 5-10 мг эфедрин) юборилиши тавсия этилган. Шунингдек, артериал босим пасайишининг барча бошқа сабабларини имкон даражада тезроқ бартараф этиш керак.

Оғир брадикардия ривожланганда, 0,3-1 мг дозада атропин юборилиши керак, бу юрак қисқаришлари сони йўл қўйиладиган миқдорларгача ошириш имконини беради. Юрак ритмини бузилишлари пайдо бўлганда тегишли даволаш амалга оширилиши керак, юрак қоринчалари фибрилляцияси шошилинч кардиоверсияни талаб қилади.