ETAMZILAT inyeksiya uchun eritma 2ml 12,5% N10

Дори шакли: инъекция учун эритма.

Таркиби:

фаол модда: этамзилат – 125 мг.

ёрдамчи моддалар: натрий метабисульфити, сувсиз натрий сульфити, динатрий эдетати (Трилон Б), инъекция учун сув – 1 мл.гача.

Этамзилат гемостатик, антигеморрагик ва ангиопротектор воситадир, қон томир деворини ўтказувчанлигини нормаллаштиради, микроциркуляцияни яхшилайди. Тромбоцитлар ҳосил бўлишини ва уларни суяк кўмигидан чиқишини рағбатлантиради. Тромбоцитлар адгезиясини оширади, капиллярлар  деворларини барқарорлашади, шундай қилиб уларни ўтказувчанлигини камайтириб тромбоцитлар дезагрегациясини, вазодилятациясини ва капиллярлар ўтказувчанлигини оширишини чақирувчи протагландинларни  синтезини тормозлайди, бу эса қон кетиш вақтини қисқартиради ва қон кетишини камайтиради. Бирламчи тромбни хосил бўлиш тезлигини оширади ва унинг ретракциясини кучайтиради, қон плазмасида фибриногенни концентациясига ва протромбин вақтига, деярли таъсир қилмайди. Қайта қўлланилганда тромб хосил бўлиши кучаяди. Этамзилат периферик қон таркибига, унинг оқсиллари ва липопротеинларига деярли таъсир қилмайди. Эритроцитлар  чўкиш тезлиги бир оз камайиши мумкин. Қон томир оқимидан суюқликни чиқиши ва қон шаклли элементларини диапедезини камайтиради, микроциркуляцияни яхшилайди. Қон томир торайтирувчи  таъсир қилмайди. Антигиалуронидаза фаолликка эга бўлиб ва аскорбин кислотасини барқарорлаштириб, капиллярлар деворида катта молекуляр масса билан мукополисахаридларни  ҳосил бўлишига ёрдам беради, капиллярларни қаршилигини оширади, уларни “мўртлигини” камайтиради, патологик жараёнларда ўтказувчанликни нормаллаштиради. Бу ангиопротектор  таъсири микроциркуляция жараённи бирламчи ва иккиламчи бузилишлари билан боғлиқ тури касалликларини даволашда намоён бўлади.

Этамзилат эритмаси вена ичига юборилганда гемостатик самара 5-15 минутдан кейин, максимал самара 1-2 соатдан кейин кузатилади. Таъсири 4-6 соат давомида давом этади, кейинчалик 24 соат давомида аста-секин камаяди. Мушак ичига юборилганда гемостатик самара 30-60 минутдан кеин кузатилади. Вена/ мушак ичига 500 мг этамзилат юборилгандан кейин плазмадиг максимал концентрацияси 10 минутдан кейин эришилади ва 30-50 мкг/мл ни ташкил қилади деярли тўлиқ йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Этамзилатни кўкрак сутига ўтиши номаълум. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 90 % ни ташкил қилади. Этамзилат фақат чекланган даражада метаболизмга учрайди. Юборилган дозани тахминан 80 % ўзгармаган ҳолда асосан буйрак орқали чиқарилади. Вена ичига юборилгандан кейин қон плазмасидан ярим чиқарилиш даври тахминан 2 соатни ташкил қилади. Этамзилатнинг юборилган дозани тахминан 85 % 24 соат давомида чиқарилади. Жигар ва/ёки буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда этамзилатни қўллаш бўйича клиник тадқиқотлар ўтказилмаган.

2 мл дан шиша ампулалар қўлланишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Жахон соғлиқни сақлаш ташкилоти маълумотлари бўйича пайдо бўлиши мумкин бўлган ножўя самаралар қуйидагича таснифланади:

жуда тез-тез (≥ 1/100, <1/10) тез-тез эмас (≥ 1/1000, <1/100) , кам ҳолларда

 (≥ 1/10000<1/1000,) , жуда кам ҳолларда (<1/10000) , шу жумладан алоҳида хабарлар.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез: кўнгил айниши, эпигастрал соҳада оғирлик ҳис қилиш.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез; тери тошмаси; тез-тезлиги номаълум:юз терисини гиперемияси.

Нерв тизими томонидан: тез-тез: бош оғриғи; тез-тезлиги номаълум; бош айланиши, оёқларни парестезияси.

Юрак ва қон томирлари томонидан: жуда кам ҳолларда: тромбоэмболия, артериал босимини яққол пасайиши.

Қон ва лимфатик тизими томонидан: жуда кам ҳолларда: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Таянч-ҳаракатланувчи аппарат томонидан: кам ҳолларда: артралгия.

Иммун тизими томонидан:жуда кам холларда: аллергик реакциялар.

Бошқалар: тез-тез:астения:жуда кам холларда: иситма.

Тери томонидан ножўя реакциялар ҳолатда ёки иситма кузатилган даволашни тўхтатиш ва шифокорга хабар бериш керак, чунки бу юқори сезувчанлик белгилари бўлиши мумкин.

Анамнезда тромбоэмболияси ёки тромбозлари бўлган беморларга Этамзилатни буюришда эхтиёткорликка риоя қилиш керак (тромб ҳосил бўлишини индукция йўқлигига қарамасдан).

Антикоагулянтларнинг дозаси ошириб юборилиши билан боғлиқгеморрагик асоратларда махсус антидотлар қўллаш тавсия қилинади. Қонни ивиш тизимининг кўрсаткичларини  бузилиши бўлган беморларда Этамзилатниг дефектини бартараф қилувчи дори воситаларни қўллаш мумкин. Аммо аниқланган танқислик ёки ивиш тизимининг  омилларни танқислигини ёки  дефектини  дори воситалари қўлланиши билан тўлдириш керак. Даволашни бошлашдан олдин тромбоцитопенияси бўлган пациентларда препарат самарасизлигини  хисобга олиш керак. Этамзилат препаратини  парентерал юборилиши артериал босими пасайишини чақириши мумкинлиги туфайли ўзгарувчан артериал босим ёки гипотензияси бўлган беморларга юборилганда эхтиёткорликка риоя қилиш талаб қилинади.

Аллергик реакция пайдо бўлган холатда препарат билан даволашни дархол тўхтатиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик даврида она учун даволашни потенциал фойдаси ҳомила учун бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлганида препаратни қўллаш мумкин. Зарур бўлганида лактация даврида препаратни буюриш эмизишни тўхтатиш тўғрисида  масалани хал қилиш лозим.

Транспорт воситаларини бошқариш ёки механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қобилияти.

Диққатни жамлашни талаб қилувчи транспорт ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири тўғрисида маълумотлар йўқ.

Турли этиологияли капилляр қон кетишларни олдини олиш ва даволаш:

• Оператив аралашувлардан олдин, вақтида ва кейин барча яхши васкуляризация бўлган тўқималарда стоматология, отоларингология, гинекология, урология, офтальмология амалиётида, акушерликда ва пластик жаррохлик;
• гематурия; метрологиялар, бирламчи меноррагия, бачадон ички контрацептивлари бўлган аёлларда меноррагиялар, бурундан қон кетишлари, милклардан қон кетишлари;
• диабетик микроангиопатияси (геморрагик диабетик ретинопатияси, тўр пардага қайта қон қуйилиши, гемофтальм);
• янги туғилган чақалоқларда  ва муддатдан олдин туғилган болаларда бош мия ички қон қуйилиши;
• артериал гипертензия фонида бурундан қон кетишлар;
• дори воситалар қон қабул қилиш билан боғлиқ қон кетишлари;
• геморрагик диатез (шу жумладан Верльгоф касаллиги, Виллебранд-Юргенс касаллиги, тромбоцитопатия) да қўлланилади

-       Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;

-       Бронхиал астма;

-       Ўткир порфирияси;

-       Тромбоэмболия

-       Тромбоз;

-       Болаларда гемобластоз (лимфобласт ва миелобласт лейкоз);

-       Остеосаркомада қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан:

Антикоагулянтлар дозаси ошириб юборилиш фонида қон кетишларда, тромбоз ёки анамнезда тромбоэмболия, ҳомиладорлик.

Юрак ритмини бузилишлари ва зўриқиш стенокардияси бўлган беморларда препаратни эхтиёткорлик билан буюрилади.

Бошқа дори воситалари билан (битта шприцда) фармацевтик номутаносиб. Декстранлар юборишдан олдин (ўртача молекуляр масса 30-40 минг Да) 10 мг/тана массасини кг дозада юборилиши антиагрегант таъсирини олдини олади. Декстран билан бир вақтда  юбориш зарур бўлганда биринчи навбатда этамзилат  эритмасини юбориш лозим. Декстрандан кейин Этамзилатни юбориши гемостатик таъсир кўрсатмайди. Аминокапрон кислотаси, менадион ва натрий бисульфити билан бирга қўллаш мумкин. Тиамин (витамин В1) билан бир вақтда юбориш тавсия қилинмайди, чунки у ушбу дори шаклида сақланувчи  сульфат билан фаоллаштирилади (инъекция учун эритма).

Тадқиқотлар бўйича этамзилат вена ичига юборилганда 12 соат муддатгача ферментатив усул билан аниқланадиган креатинин,  лактат, триглицерид, сийдик кислотани қонда миқдорига таъсир қилиши мумкин.

Этамзилат билан даволаш вақтида препаратни биринчи юборишдан олдин синамаларни (масалан қонни) олиш тавсия қилинади, лаборатор тақиқотлар натижаларига таъсирини минимал даржага етказиш.

Препаратни дозани ошириб юборилиш ҳоллари қайд қилинмаган. Дозани ошириб юборилиши симптоматик даволаш.

Ҳомиладорлик даврида она учун даволашни потенциал фойдаси ҳомила учун бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлганида препаратни қўллаш мумкин. Зарур бўлганида лактация даврида препаратни буюриш эмизишни тўхтатиш тўғрисида масалани хал қилиш лозим.