PAPAVERINA GIDROXLORID inyeksiya uchun eritma 2ml 20mg/ml N10

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

фаол модда: папаверин гидрохлориди – 20 мг;

ёрдамчи моддалар: динатрий эдетати; метионин; инъекция учун сув 1 мл гача

Папаверин миотроп спазмолитик восита ҳисобланади. У силлиқ мушакларнинг тонусини пасайтиради, қисқарувчанлик функциясини камайтиради ва шу билан бирга қон томир кенгайтирувчи ва спазмолитик таъсир кўрсатади.

Таъсир кўрсатиш механизми папаверин гидрохлориднинг IV типдаги фосфодиэстераза фаоллигини блоклаш хусусияти билан боғлиқ. Ферментнинг блокадаси гидролизнинг тугатилишига ва циклик 3,5-аденозинмонофосфатининг ҳужайра ичида тўпланишига олиб келади, бу эса силлиқ мушаклар қисқарувчанлигининг бузилишига ва спастик ҳолатларда уларнинг бўшашишига олиб келади.

Папавериннинг марказий нерв тизимига таъсири суст, фақат юқори дозаларда у седатив таъсир кўрсатади. Юқори дозаларда юрак мушагининг қўзғалувчанлигини камайтиради ва юрак ичи ўтказувчанлигини сусайтиради.

Папаверин гидрохлориди тонусни пасайтиради ва ички аъзолар (меъда-ичак йўли, нафас йўллари, сийдик-жинсий тизими) ва қон томирлар силлиқ мушакларини бўшаштиради. Папаверин гидрохлориди асосан артериал қон томирларни кенгайтиради ва қон оқими, шу жумладан церебрал қон оқими кўпайишига ёрдам беради.

Препаратни парентерал юборилганда тезда қон плазмасининг албумини билан барқарор комплексларни ҳосил қилади.  Плазма оқсиллари билан 90% га боғланади. Препаратнинг плазмадаги даволаш самарали концентрациялари 0,2-2,0 мкг/мл ни ташкил килади. Препаратни кўп маротаба қўллаганда унинг фармакокинетикаси ўзгармайди. Гистогематик тўсиқлар орқали осон ўтади. Жигарда метаболизмга учрайди. Жигар ва ёғ тўқимасида депо ҳосил қилади. Жигарда биотрансформацияга учрайди. Ярим   чиқарилиш даври (T½) 0,5-2,0 соатни ташкил қилади. Сийдик билан метаболитлар кўринишида (тахминан 60%), асосан фенол бирикмалар кўрининшида, глюкурон кислотаси билан, фақат  кам (0,5% дан камроқ) миқдорда ўзгармаган кўринишда ажралиб чиқади.

2 мл дан ампулаларда инъекция учун 2% ли эритма.

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: уйқучанлик, тер ажралишини ошиши, холсизлик, бош оғриғи, бош айланиши.

Сезги аъзолари томонидан: кўришни бузилиши, диплопия.

Нафас аъзолари томонидан: апноэ.

Юрак қон-томир тизими томонидан: аритмиялар, тахикардиялар, артериал гипотензия, қисман ёки тўлиқ AV блокада, асистолия, қоринчалар экстрасистолияси, қоринчалар фибрилляцияси/хилпираши, коллапс.

Меъда- ичак йўли томонидан: анорексия, кўнгил айниши, қабзият, оғиз қуруши, диарея.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: сариқлик, жигар функциясини бузилиши, жигар трансаминазалари фаоллигини ортиши.

Тери ва тери ости клечаткалари ва иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, қичишиш, терида тошмалар, эшакеми, бел сохаси юқори қисми, юз, қўллар терисидаги қизариш, анафилактик шок.

Қон томонидан: эозинофилия.

Бошқалар: кам ҳолларда – умумий ноқулайлик, юз қизариши, кўп терлаш, оғиз бўшлиғи қуриши; жуда кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик реакциялари; дори воситаси юборилган жойдаги оғриқ.

15 ёшгача бўлган болаларда препаратни вена ичига юборилиши тавсия этилмайди!

Препаратни вена ичига жуда секин ва АБ, ЮҚС, ЭКГ назорати остида юбориш керак. Вена ичига тез юборилиши фатал аритмия ва апноэ ривожланишига олиб келиши мумкин.

ЭКГ мониторинги имкон қадар вена ичига юборишдан олдин ва кейин олиб борилиши керак.

Стенозланувчи коронаросклерозда препаратни в/и га эхтиёткорлик билан тавсия қилиш кераак.

Кекса ёшдаги шахсларда гипертермия пайдо бўлиши мумкин.

Анамнезда юрак ўтказувчанлиги бузилишлари ёки юрак қон-томир касалликлари декомпенсациялари мавжуд ҳолатларда юрак уриш мароми бузилиш хавфи туфайли эҳтиёткорликка риоя этиш керак.

Папаверин гидрохлоридини доимий қабул қиладиган пациентлар жигар функциялари кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиб боришлари керак.

Папаверин гидрохлоридини ОИТ моторикаси пасайган беморларга ҳазм қилиш функциялари бузилишига юқори мойилликлари туфайли эҳтиёткорлик билан тайинланиши керак.

Даволаш даврида алкоголни қабул қилиш истисно этилиши керак. Чекиш препарат самарадорлигини камайтиради.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш

Ҳомиладорлик ва кўкрак билан боқиш даврида препаратни қўлланиши хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.

Хомиладорлик ва кўкрак билан боқиш даврида дори воситасини фақат онага кутилган фойда ҳомила/бола учун потенциал хавфдан ошганда тавсия этилади.

Педиатрияда қўллаш

Гипертермия ривожланиш хавфи юқорилиги туфайли болаларнинг дастлабки биринчи йилида  папаверин гидрохлоридидан фойдаланиш тавсия этилмайди.

15 ёшгача бўлган болаларда препаратни вена ичига юбориш тавсия этилмайди.

Автотранспортни бошқариш ва бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Папаверин гидрохлоридни қабул қилишдаги ножўя таъсирлар, масалан уйқучанлик ва бош айланиши ривожланиш эҳтимоли туфайли автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

·           Папаверинга ёки дори воситасининг таркибига кирувчи хар қандай ёрдамчи моддага юқори сезувчанлик;

·            1 ёшгача болалар;

·            Нафасни сусайиши;

·            Коматоз ҳолат;

·            Атривентрикуляр (AV) блокада ва AV ўтказувчанликни бузилиши ;

·            Глаукома;

·            75 ёшдан катта ёшдагилар (гипертермия хавфи);

·            Миокард инфарктининг декомпенсация белгиларига эга оғир юрак етишмовчилиги (ўткир ва яқинда бошдан кечирилган), юрак ритмини бузилиши (брадикардия);

·            Бош мия ички гипертензияси;

·            Оғир жигар ва буйрак етишмовчилиги;

·            Бронхообструкив синдромда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан:

·      Кекса ёшдаги ва заиф пациентлар;

·      Бош мия жарохати олган пациентлар;

·      Жигар ва буйрак функцияси бузилиши;

·      Простата безининг хавфсиз гиперплазияси бўлган шахслар;

·      Қоринчалар усти тахикардияси, юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар;

·      Буйрак усти бези функцияси етишмовчилигида, гипотиреоз;

·      Шок ҳолатлари.

Номутаносиблик. Кимёвий жиҳатдан кофеин-натрий бензоати билан номутаносиб. Фақат тавсия этилган эритувчидан фойдаланинг.

Папаверин гидрохлориди эритмалари глюкоза эритмалари билан фармацевтик номутаносиб (папаверин гидрохлоридининг қисман инактивацияси).

Фармацевтик дибазол билан мутаносиб.

Папаверин гидрохлоридини бир вақтнинг ўзида ишлатишда алкоголнинг таъсирини кучайтиради.  

Чекувчиларда папаверин гидрохлориди алмашинуви тезлашади, унинг қон плазмасидаги концентрацияси ва фармакологик таъсири камаяди. Никотин папаверин гидрохлоридининг қон томир кенгайтирувчи таъсирини камайтириши ёки бутунлай йўқ қилиши мумкин.

Фентоламин папаверин гидрохлоридининг таъсирини биргаликда қўлланганда жинсий олатнинг каверноз таналарига кучайтиради.

Ички каверноз юбориш учун алпростадил билан бир вақтда юборилганда, приапизмнинг ривожланиш хавфи мавжуд.

Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) ва диклофенак папаверин гидрохлоридининг спазмолитик таъсирини кучайтиради.

Барбитуратлар билан мажмуада папаверин гидрохлоридининг спазмолитик таъсири кучаяди.

Папаверин гидрохлориди леводопанинг (паркинсонизмга қарши воситалар) даволаш таъсирини сусайтириши мумкин.

Трициклик антидепрессантлар, новокаинамид, резерпин, хинидин сульфат билан бирга қўлланганда гипотензив таъсири ошиши мумкин.

Юрак гликозидлари билан бир вақтда ишлатилганда УЮҚП нинг камайиши туфайли миокарднинг қисқарувчанлик функциясининг сезиларли даражада ошиши кузатилади.

Папаверин гидрохлориди кальций каналлари блокаторларининг таъсирини ошириши мумкин.

Антиаритмик ва антигипертензив препаратлар билан биргаликда ишлатилганда гипотензив таъсир ортиши мумкин.

Папаверин метилдопанинг гипотензив таъсирини камайтириши мумкин.

Папаверин гидрохлориди марказий нерв тизимини сусайтирувчи препаратлар таъсирини ошириши мумкин.

Папаверин гидрохлоридининг спазмолитик фаоллигини морфин таъсирида камайтириши мумкин. Бироқ, папаверин гидрохлориди морфин гидрохлориди билан охиргисининг ифодаланган спазмоген таъсирини камайтириш учун ва силлиқ мушакларнинг спазми билан боғлиқ оғриқларда  промедол билан бир вақтнинг ўзида ишлатилади.

Препарат тери остига, мушак ичига ва вена ичига қўлланилади.

Катталар ва 14 ёшдан катта ёшдаги болаларга тери остига ва мушак ичига 0,5-2 мл.дан (10-40 мг) 20 мг/мл эритма юборилади.

Вена ичига юбориш самаралироқ. Вена  ичига жуда секин, 1 мл 20 мг/мл папаверин гидрохлориди (20 мг) эритмасини 10-20 мл 0,9% ли натрий хлориди эритмасида эритиб,  минутига 3-5 мл тезлигида юборилади.

Кекса ёшдаги пациентлар учун даволаш бошида бир марталик доза 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл эритма) дан оширилмаслиги керак.

Катталар учун максимал дозалар тери остига ёки мушак ичига юборилганда: бир марталик – 100 мг (5 мл 2% ли эритма), суткалик – 300 мг (15 мл 2% ли эритма); вена ичига юборилганда: бир марталик – 20 мг (1 мл 2% ли эритма), суткалик – 120 мг (6 мл 2% ли эритма).

Болалар. Препаратни болаларда 1 ёшдан қўлланилади.

1 ёшдан 14 ёшгача болаларга препаратни суткасига 2-3 марта қўлланилади. Бир марталик доза тана вазнига 0,7-1 мг/кг ни ташкил этади.

Болалар учун максимал суткалик доза (юборилиш усулидан қатъий назар) қуйидагиларни ташкил этади:

1-2 ёшда – 20 мг (1 мл 2% ли эритма);

3-4 ёшда – 30 мг (1,5 мл 2% ли эритма);

5-6 ёшда – 40 мг (2 мл 2% ли эритма);

7-9 ёшда – 60 мг (3 мл 2% ли эритма);

10-14 ёшда – 100 мг (5 мл 2% ли эритма).

Даволаш курсини даволовчи шифокор белгилайди.

Дозани ошириб юбориш белгилари юқори дозаларни юборганда, айниқса жигар ва буйрак касалликлари фонида намоён бўлади.

Симптомлари: кўришни бузилиши, диплопия, холсизлик, оғиз қуруши, қабзият, белнинг юқори қисмлари терисининг қизариши, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериал гипотензия, асистолия, қоринчалар хилпираши, коллапс.

Препаратни юқори дозаларда қўллаганда ва уни венага тез юборганда аритмия ёки тўлиқ AV блокада ривожланиши мумкин. Жуда юқори дозаларни қўллаганда папаверин ўртача седатив таьсир кўрсатади.

Даволаш: препаратни қўллашни тўхтатиш. Даво симптоматик. Гемодиализда қондан бутунлай чиқарилади. Специфик антидот мавжуд эмас.

Гипертермия ривожланиш хавфи юқорилиги туфайли болаларнинг дастлабки биринчи йилида папаверин гидрохлоридидан фойдаланиш тавсия этилмайди.

15 ёшгача бўлган болаларда препаратни вена ичига юбориш тавсия этилмайди.

Ҳомиладорлик ва кўкрак билан боқиш даврида препаратни қўлланиши хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.

Хомиладорлик ва кўкрак билан боқиш даврида дори воситасини фақат онага кутилган фойда ҳомила/бола учун потенциал хавфдан ошганда тавсия этилади.